茛菪类药物的抗氧自由基作用

茛菪类药物包括的山茛菪碱(645—2)、东莨菪碱及阿托品等多种药物,其传统的作用认为主要为抗胆碱作用(M受体阻断作用),故其临床应用范围较窄,从六十年代开始,尤其是七十年代和八十年代,基础及临床对此类药物的研究有了很大的进展。业已证明它具有多种非M受体阻断(抗胆碱)作用,尤其是改善微循环,调节神经体液和对于生物膜的保护作用,赋予其新的概念。经过基础与临床的研究证明此类药物对于许多疾病有较好的治疗作用,尤其对于感染性休克、急性肺水肿、呼吸衰竭、循环     

丁基东茛菪碱的药理作用(摘要)

丁基东莨菪碱溴铵盐(L-N-Butyl-Scopolammonium bromide,解痉灵,Buscopan或Sparicon)系东莨菪碱的季铵化合物,乃国外专利抗胆硷药,国内应用始于70年代初从国外引进胃肠内窥镜时,因系检查操作过程中保证手术成功不可缺少的药物,为满足临床需要,由中国医学科学院药物研究所于1972～73年试制成功。     

茛菪类药物加普鲁卡因治疗咯血

茛菪类药物加普鲁卡因治疗咯血浙江省德清县第一医院内科俞计明我们从１９９３年６月～１９９５年３月使用茛菪类药物加普鲁卡因治疗中、大量咯血病人４８例，并以同期脑垂体后叶素（简称后叶素）治疗作对比观察。结果显示茛菪类药物加普鲁卡因组（简称茛普组）具有疗效高...     

茛菪类药物对大鼠脑血流的影响

本校心血管药组用放射性生物微球法测大鼠脑血流量,证明山莨菪碱及东莨菪碱对各部脑组织(大脑半球、小脑、脑干)血流量均有显著提高,分别为73.2%及36.0%;阿托品对     

山茛菪碱对缺氧心肌超微结构改变的影响(摘要)

自从1965年祝寿河教授首次应用山莨菪碱(654—2)治疗感染性休克等疾病以来,关于654—2的基础研究和临床应用颇引人注目,且已积累了许多有价值的资料。近时,苏静怡教授等发现,654—2还能保护休克大鼠胰腺细胞的溶酶体膜,这为从细胞水平上研究与应用654—2提供了新信息。我们设想这种药物对缺氧的心肌细胞也可能具有保护作用,据此,观察了654—2对缺氧离体大鼠心肌超微结构的影响。     

山茛菪碱(654-2)的抗炎症作用

山莨菪碱(654-2)对二氧化硫吸入所致大鼠急性气管炎,角叉菜胶所致大鼠脚爪水肿,油酸所致大鼠急性肺损伤及博莱霉素A5所致肺纤维化均有保护作用。阻断组胺作用及抑制溶酶体酶的释放,可能是654-2抗炎症作用的部分环节。     

茛菪类药物在抢救儿科危重病人中的应用

近10年我院儿科使用莨菪类药物抢救危重病人，取得了满意的效果，也积累了一定的经验和体会，现报告如下。     

东茛菪碱治疗10例胃复安所致急性锥体外系反应(摘要)

本组10例均系门诊病人,男女各5例,14岁下3例,15～35岁7例。10例均因腹胀,食欲不振,恶心、呕吐服用胃复安、剂量为5～10mg/次,每日3次。在末次服药后8～72小时,出现急性锥体外系反应症状。表现为头向后仰、颈僵或歪向1侧8例。双眼上视、斜视9例。舌后抽感、构音不清,强制张口,不能吞咽及流涎7例。伸舌不能或偏向一侧5例。肢体及躯干扭屈6例,肢体僵直、行走困难5例。精神紧张10例,其中3例为儿童伴哭喊。每次发作持续5～10分钟,间隔20～30分钟。发作时神志清楚,7例做脑电图5例示正常,2例径度异常。10例来诊前有6例按癔病治疗,5例肌注安定10mg半小时均无效。就诊时肌注东莨菪碱0.3mg,在15～30分钟内症状消失。     

山莨菪碱(654-2)的钙拮抗作用

在大鼠异丙肾上腺素心肌损伤模型上,654-2或戊脉安显著保护其心肌损伤和抑制其心肌钙含量的增加。在高钾去极化的豚鼠迴肠条上,654-2显著抑制其对Ca~(2 )的收缩反应,实验结果表明,654-2具有明显的钙拮抗作用。654-2的这种作用,可能是其细胞保护作用的重要机制之一。     

茛菪类药物在心脏病患者合并感染性休克的治疗体会(附10例分析)

随着茛菪类药物的深入研究,临床上使用范围不断扩大。由于该类药物可降低迷走神经张力,加快心率,心脏兴奋性增加,有时可诱发异位心律。除心动过缓心脏病患者外,茛菪类药物用于器质性心脏病患者常有顾虑。近十多年来,本人观察到原器质性心脏病患者合并感染性休克时,用茛菪类药物同样可收到抗休克的效果。报道如下。     

脑室注射山茛菪碱、阿托品、樟柳碱和东茛菪碱的中枢作用

本研究采用脑室注射给药法,以脑电(EEG)和行为(动物安静、躁动、惊厥)为指标,观察国产莨菪类新药山莨菪碱(654)和樟柳碱对家兔和小鼠中枢神经系统的作用,并与阿托品和东莨菪碱相比较。实验证明,山莨菪碱和阿托品主要呈现中枢兴奋作用;樟柳碱和东莨菪碱主要呈现中枢抑制作用。此一结果为以前采用传统的实验给药法(静脉、     

莨菪类药物对四氧化碳所致大鼠肝钙积累的作用

以四氯化碳CCl_4 2.5mg/kg灌大鼠胃可导致其肝钙含量明显升高,同时伴有明显肝细胞损伤。在灌四氯化碳前1h和灌四氯化碳后6h各注射阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱1次,可明显减轻肝钙积累(P>0.05)并伴有明显的组织学改善。提示大剂量莨菪类药物对肝细胞损伤具有一定的保护作用,这对抗中毒性休克可能有一定意义。     

番茉莉根中的茛菪亭通过影响胞内钙代谢产生血管舒张作用

番茉莉 Brunfelsia hopeana Benth.在巴西民间用作催吐药和泻药。莨菪亭是从该植物根中分得的一种香豆素类化合物,对心血管和神经肌肉有作用。作者研究了该成分对离体大鼠主动脉环的舒张作用及其机理。将雄性 Wistar 大鼠胸主动脉制成2～3mm 宽的环,经处理后进行了以下实验:1)莨菪亭对去氧肾上腺素、5-羟色胺、氯化钾和前列腺素 F_(2α)诱导的持久收缩反应的影响。2)莨     

中药白前胡提取物——香豆素(coumarin)的钙拮抗作用

中医用白前胡治疗营养性疾病、支气管病及胸疼,还可能缓解心绞痛,因而作者做实验观察了白前胡对平滑肌的作用。 实验结果表明,白前胡的乙醚溶解组分对豚鼠迥肠由乙酰胆碱和组织胺引起的收缩有很强的非竞争性对抗作用。其有效成份为香豆素类,其中仅Pd-Ⅰa有钙拮抗作用,Pd-Ⅱ和Pd-Ⅲ无此作用。 1.Pd-Ⅰa非竞争性地抑制乙酰胆碱引起的豚鼠迥     

山茛菪碱抗休克作用及其细胞保护机理研究

山莨菪碱(654-2)在我国用于抗感染性休克已有20多年,但其作用机理尚未阐明,是否可用于其他休克亦无充分实验依据。我们在1975～1989年间在多种动物(兔、猫、大鼠、狗)的各型休克(失血、创伤、感染、内毒素,SMAO休克)模型研究证实654-2对上述不同动物的各型休克均有明显抗休克作用,同时说明其抗休克作用远优于常用的升压药去甲肾上腺素、阿拉明、多巴胺,也优于α-交感阻断剂酚苄明、酚妥拉明。山莨菪碱的抗休克作用曾被认为主要在于它有扩血管作用。本工作通过大量实验证实,治疗量的654-2并无明显直接的扩血管作用,其抗休克作用主要在于它有提高细胞对缺血缺氧的耐受性,减轻休     

莨菪类药物的抗组胺受体作用

本文实验证明莨菪类药物可使豚鼠回肠的组胺累加量效曲线平行右移,最大反应不降低,用Scnild作图斜率与-1相差甚大,以剂量比率大小排列其作用强度为:阿托品山莨菪碱东莨菪碱异丙基阿托品樟柳碱;利用交叉保护实验观察到莨菪类药物可提高酚(艹卡)明处理后的残存敏感性;剂量比率实验提示阿托品的抗组胺受体作用性质与苯海拉明相似;家兔H_1受体调节的升压作用亦可被阿托品所阻断。而莨菪类药物对H_2受体调节的大鼠子宫抑制作用基本上无影响。由此可认为:莨菪类药物具有非单纯性竞争性H_1受体阻断作用,这种选择性抗H_1受体作用可能与此类药物抗休克作用有关。     

山茛菪碱对小鼠免疫性肝损伤的保护作用

目的 研究山莨菪碱对小鼠急性免疫性肝损伤的保护作用及可能的机制。方法 建立卡介苗与脂多糖（BCG＋LPS）诱导的小鼠免疫性肝损伤模型，测定血清丙氨酸转氨酶（ALT），天冬氨酸转氨酶（AST）水平和肝匀浆丙二醛（MDA）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH—px）、超氧化物歧化酶（SOD）含量，计算肝脏、脾脏重量指数，并进行肝脏病理组织检查。结果 小鼠腹腔注射山莨菪碱，连用7d，可显著降低免疫性肝损伤小鼠血清ALT、AST水平（P〈0．01），使升高的肝指数降低（P〈0．05，P〈0．01），脾指数也呈降低趋势；山莨菪碱还可明显降低肝匀浆MDA含量，使降低的肝匀浆GSH—px、SOD活性升高（P〈0．05，P〈0．01），减轻肝组织病理损伤程度。结论 山莨菪碱对小鼠急性免疫性肝损伤有明显的保护作用，保肝机制可能与其增强抗氧化活性等有关。