共查询到20条相似文献,搜索用时 15 毫秒
1.
目的:研制丹参酮ⅡA静脉乳剂,并对其进行质量评价。方法:以大豆磷脂与帕洛沙姆188为混合乳化剂,油酸为助乳化剂,甘油为等渗调节剂,高速剪切法制备初乳,再采用高压匀质机对初乳进行匀化,制成丹参酮ⅡA静脉乳剂。结果:自制丹参酮ⅡA静脉乳剂的平均粒径为211 nm,Zeta电位为-32.1 mV,载药量为1 mg·mL-1;25 ℃条件下避光放置1年,其粒径、Zeta电位、pH、含量及外观性状等指标均未见明显变化。结论:研制的丹参酮ⅡA静脉乳剂理化性质稳定。 相似文献
2.
3.
4.
目的:考察并优化丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的制备工艺,比较2种制备方法对纳米粒成型及其质量的影响。方法:采用纳米沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备纳米粒,并对制得的纳米粒进行质量评价及比较,包括粒径、形态、载药量、包封率、药物利用率、晶型及体外释放行为。结果:沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备的纳米粒平均粒径分别为225 nm和183 nm,包封率分别为95.49%和87.99%、载药量分别为2.03%和0.16%、药物利用率分别为38.42%和17.59%。结论:沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的效果优于乳化溶剂蒸发法。 相似文献
5.
6.
该实验采用SPG膜乳化法制备了汉防己甲素-丹参酮ⅡA-PLGA二元微球,并对其进行了体外表征的研究。傅里叶红外光谱、DSC分析及X射线衍射分析表明,汉防己甲素和丹参酮ⅡA在二元微球中均是以非晶形式存在且高度分散在PLGA载体中;体外释放试验结果表明该二元微球中汉防己甲素在24 h内的累积释放量为6.44%,17 d内的累积释放量达到89.02%;丹参酮ⅡA在24 h内的累积释放量为3.60%,17 d内的累积释放量达到21.24%,体外释药过程符合Riger-Peppas模型。该二元微球具有一定的缓释作用,可明显降低突释,预期达到延长药效时间、减少给药次数的目的,并为中药复方制剂的研究提供新的思路和方法。 相似文献
7.
丹参酮ⅡA诱导白血病细胞凋亡过程中端粒酶活性的改变 总被引:3,自引:1,他引:3
目的观察丹参酮ⅡA(TanⅡA)对HL60,K562细胞端粒酶活性的抑制作用和对凋亡相关基因的影响,探讨丹参酮ⅡA对造血细胞的作用机理。方法以HL60,K562为靶细胞,应用细胞培养技术,流式细胞术,透射电镜观察TanⅡA对HL60,K562细胞的作用,利用PCRTRAP方法检测TanⅡA处理前后HL60,K562细胞端粒酶活性的改变。结果经05μg·mL-1TanⅡA作用6d后,HL60,K562细胞生长明显受到抑制,生长抑制率分别为756%和563%。经丹参酮诱导后,HL60,K562细胞发生凋亡,出现亚二倍体峰;同时显著下调HL60及K562细胞的cmyc,bcl2基因表达,上调cfos基因表达。HL60,K562细胞在TanⅡA作用后,端粒酶活性受到抑制,端粒酶活性抑制率分别为308%,508%。结论TanⅡA可明显抑制HL60和K562细胞的增殖和细胞端粒酶活性,并诱导细胞凋亡。 相似文献
8.
目的:探讨丹参素和丹参酮ⅡA对肠系膜微循环障碍的影响。方法:将SD大鼠40只,随机分成5组,分别为正常组、模型组、阳性药酚妥拉明组(10 mg·kg-1),丹参素组(30 mg·kg-1)和丹参酮ⅡA组(30 mg·kg-1)。通过向肠系膜滴加去甲肾上腺素(NA)造成局部微循环障碍,一次性经舌下静脉注入药物(丹参素、丹参酮ⅡA和酚妥拉明或者生理盐水),10 min后向将近回盲部的20 cm的肠系膜区域滴加0.05 g·L-1的NA溶液100μL,观察滴加NA后1,3,5,10,20,30 min时的大鼠肠系膜微动脉管径,并记录肠系膜微动脉血液流态镜下血液流态、毛细血管开放率和血流恢复时间。结果:与正常组比较,模型组NA对肠系膜微动脉有明显的收缩作用,血液流态分数明显增加,毛细血管开放率明显降低,血流恢复时间明显升高,均具有明显统计学意义(P0.01);与模型组比较,丹参素和丹参酮ⅡA能在一定程度减轻NA对肠系膜微动脉的收缩作用,改善血液流态,提高肠系膜毛细血管网交点开放率,缩短微循环障碍的恢复时间(P0.05,P0.01)。结论:丹参素和丹参酮ⅡA能改善NA引起的大鼠肠系膜微循环障碍。 相似文献
9.
10.
杜香萜烯对复方丹参浸膏中丹参酮ⅡA渗透大鼠皮肤的促进作用 总被引:5,自引:1,他引:5
目的 :筛选复方丹参浸膏的最佳透皮吸收促进剂。方法 :采用双室扩散池和HPLC法 ,考察不同浓度的杜香萜烯及其与 1 ,2 丙二醇不同配比对复方丹参浸膏中丹参酮ⅡA 透皮吸收的影响 ,并和氮酮进行比较。结果 :5 %杜香萜烯的促渗作用最强 ,比氮酮强 3.6倍。杜香萜烯与 1 ,2 丙二醇体现了较好的协同作用 ,当两者混合比为 4∶1时促渗效果最好。结论 :杜香萜烯和 1 ,2 丙二醇混合物为复方丹参浸膏的最佳促进剂。 相似文献
11.
"液固压缩"技术是20世纪90年代新出现的能够显著改善难溶性药物溶解度的新技术,该文选择丹参中的难溶性有效成分——丹参酮ⅡA及其脂溶性有效部位为研究对象,以不同的非挥发性液体为液相溶剂,微晶纤维素为载体材料,二氧化硅为涂层材料制备液固压缩片,并对其流动性(休止角,卡尔指数及豪森指数)、药物与辅料相互作用(DSC,XRPD)等进行研究。通过对比不同液固压缩片与普通片剂溶出曲线,探讨该技术在改善丹参酮ⅡA溶出度方面的特性及其影响因素。结果表明,溶出度随液相溶剂的溶解度增高而增大,R及载药量对以丹参酮ⅡA单体为模型药物的制剂影响较为明显,但对以丹参脂溶性有效部位为模型药物者影响较小。表明"液固压缩"技术能够显著改善丹参酮ⅡA的溶出度,同时能够与丹参中的其他脂溶性成分发生协同作用,更好地促进丹参酮ⅡA的释放,提示"液固压缩"技术在中药中具有较好的发展前景。 相似文献
12.
目的: 建立双波长HPLC测定丹参中隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮ⅡA的含量的方法。 方法: 使用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,以甲醇-水为流动相梯度洗脱,流速1 mL·min-1,检测波长245 nm(丹参酮I)和269 nm(隐丹参酮和丹参酮ⅡA)。 结果: 隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮ⅡA分别在各自进样量范围内与峰面积的线性关系良好,相关系数均在0.9997以上,各成分平均回收率均在98.0%~100.1%(n=6),各成分回收率RSD均不过3.0。 结论: 该方法快速、准确、简便,可作为丹参中主要菲醌类成分的质控与评价方法。 相似文献
13.
目的:观察丹参酮ⅡA(tanshinone ⅡA,TA)对10%胎牛血清诱导的大鼠血管平滑肌细胞(RVSMC)增殖的抑制作用,并探讨其可能的作用机制。方法:体外培养大鼠主动脉平滑肌细胞A7r5细胞株,以终浓度为10%的胎牛血清(FBS)作为刺激因素,用细胞计数法、噻唑蓝(MTT)比色法和5-溴脱氧尿嘧啶(BrdU)掺入法测定TA对细胞增殖的影响,用流式细胞术(FCM)分析细胞周期分布特征,用Western blot实验测定细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)磷酸化活性,用RT-PCR测定c-fos的表达水平。结果:细胞计数、MTT比色法和BrdU掺入实验表明丹参酮ⅡA能抑制10%FBS所诱导的VSMC增殖,作用强度呈剂量依赖性;细胞周期分析显示,TA处理组G0/G1期细胞百分比高于10%FBS组,而S期比例低于10%FBS组,表明TA可阻止10%FBS所诱导的细胞周期由G0/G1期向S期推进;Western blot结果显示与10%FBS组相比,TA处理组ERK1/2磷酸化活性降低;RT-PCR结果显示TA处理组c-fos表达水平降低。结论:丹参酮可抑制10%FBS诱导的体外培养大鼠动脉平滑肌细胞增殖,此作用可能与其阻止细胞周期由G0/G1期向S期推进,抑制MAPK信号转导通路激活,进而下调c-fos表达有关。 相似文献
14.
采用饱和水溶液法制备丹参酮Ⅱ_A(Tan-Ⅱ_A)与β-环糊精(β-CD)包合物,在单因素试验的基础上,以β-环糊精与丹参酮Ⅱ_A的配比、包合温度和包合时间为自变量,包合物的收率、包封率和总评"归一值"为响应值,使用Box-Benhnken设计效应面法优化丹参酮Ⅱ_A的包合工艺;采用红外光谱法(IR)、核磁共振法(NMR)对包合物进行鉴定。结果表明,丹参酮Ⅱ_A与β-环糊精包合物的最优制备工艺为:丹参酮Ⅱ_A与β-环糊精的配比为1∶7,包合温度为48℃,包合时间为3 h;采用优选的工艺条件制备丹参酮Ⅱ_A与β-环糊精的包封率为84.75%。丹参酮Ⅱ_A与β-环糊精包合物可以明显提高丹参酮Ⅱ_A溶出度。 相似文献
15.
目的 研究芹菜素(Api)和丹参酮ⅡA(Tan ⅡA)联用对多种肿瘤细胞的协同抗肿瘤作用,并揭示其发生协同作用的机制。方法 以人胃癌BGC823细胞、人乳腺癌MCF7细胞、人肝癌SMMC7721细胞为研究对象,采用MTT法检测Api和Tan ⅡA联用对细胞的增殖抑制作用;采用AV-PI双染法、PI染色法检测药物对BGC823细胞凋亡、细胞周期的影响;免疫印迹法检测BGC823细胞凋亡相关蛋白p53、BAX/BCL-2和周期蛋白B1、D1的表达;圆二色和DNA熔点法检测药物与DNA结合情况;S180荷瘤鼠模型检测药物的抑瘤效果。结果 Api与Tan ⅡA联用对BGC823等肿瘤细胞的增殖有协同抑制作用,联用指数CI在0.28左右。两药联用显著增加了细胞凋亡(P<0.01),上调了胞内BAX/BCL-2比值(P<0.01);周期蛋白水平发生变化,细胞周期阻滞在S期得到强化。两药与DNA以两种不同方式结合,DNA热变性曲线显著改变。体内抑瘤实验证明与单药相比,两药联用荷瘤鼠肿瘤体积和肿瘤质量均显著降低(P<0.01),抑瘤效果与环磷酰胺相当,但不良反应较小。结论 Api与Tan ⅡA联用具有协同抗肿瘤作用;药物与DNA以不同的方式结合,加剧了细胞周期的阻滞,是二者产生协同作用的核心机制。 相似文献
16.
17.
目的研究3种前体化合物和几种非生物诱导子对丹参(Salvia miltiorrhizaBge)不定根生长及其有效成分含量丹参酮ⅡA和原儿茶醛的影响。方法通过添加前体化合物和诱导子两阶段培养丹参不定根,探讨其对丹参不定根生长和丹参酮ⅡA、原儿茶醛含量的影响。结果培养第0天饲喂前体化合物,发现添加1.0 mmol·L-1乙酸钠、0.5 mmol·L-1酪氨酸和0.5 mmol·L-1乙酸钠分别得到了最高的丹参不定根增殖倍数、丹参酮ⅡA含量和原儿茶醛含量。培养第16天各种非生物诱导子处理,发现超声处理丹参不定根产量和原儿茶醛含量明显增加;1.0 mg·L-1水杨酸促进丹参酮ⅡA合成;高盐和高糖促进丹参不定根生长和次生代谢物合成;硝酸银和硝酸镧促进丹参酮ⅡA合成,但抑制了原儿茶醛合成。结论前体物和诱导子两阶段培养对于丹参酮ⅡA和原儿茶醛合成有显著影响。 相似文献
18.
目的:建立丹参酮ⅡA中重金属元素含量测定的方法。方法:样品经微波消解前处理后,以钪(Sc),钇(Y),铟(In),碱(7b)作为内标,使用ICP-MS,AAS,AFS进行含量测定。结果:各元素线性关系均良好(相关系数r>0.999 7),检出限为0.03~2.16 μg·kg-1,平均回收率95%~113%。结论:该方法操作简便、精密度高,准确度好、稳定性和重复性好,可推荐用于中药提取物丹参酮ⅡA中金属元素的含量测定,为其他中药提取物中重金属元素的准确测定和质量监控提供参考。 相似文献
19.
RP-HPLC法测定抗栓保心片中丹参酮ⅡA的含量 总被引:12,自引:1,他引:11
目的:建立测定杭栓保心片中丹参酮ⅡA含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法,以甲醇作溶剂,水浴加热回流提取。LUNAC18色谱柱分离,流动相为甲醇水(85∶15),流速0.8ml/min,检测波长270nm。结果:丹参酮ⅡA与其相邻峰的分离度是2.0;理论板数按丹ⅡA峰计算是43882;丹参酮ⅡA对照品线性范围2.830~45.28μg/ml,r=0.9999;平均回收率99.5%,RSD=2.5%(n=5)。结论:用本法测定抗栓保心片中丹参酮ⅡA含量,操作简便,结果准确。 相似文献
20.
目的:探讨丹参酮ⅡA(Tan)对肾性高血压大鼠肥厚左心室肌中肾素-血管紧张素系统(RAS)不同成分表达的影响。方法:建立大鼠两肾一夹型肾血管性高血压模型。实验中,所有大鼠在手术前即被随机分为4组(n=15):假手术(Sham)组、高血压模型(Model)组、丹参酮ⅡA低、高剂量组。给药组于肾动脉缩窄术后第5周开始分别给予丹参酮ⅡA 35,70 mg·kg-1·d-1。术后每周采用标准尾套法检测大鼠血压。给药8周后处死大鼠,分离左心室,用于检测左心室重/体重、心肌胶原含量、心肌RAS不同成分表达量,包括血管紧张素转换酶(ACE)、血管紧张素转换酶2(ACE2)、血管紧张素1型受体(AT1R)和Mas受体的mRNA表达量,以及心肌血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、血管紧张素(1-7)[Ang(1-7)]含量。结果:与假手术组相比,高血压模型组大鼠肥厚左心室中AngⅡ,Ang(1-7)含量(P<0.01)以及ACE,ACE2,AT1R和Mas mRNA表达量均明显增多(P<0.01)。而应用丹参酮ⅡA治疗则剂量依赖性抑制了肾性高血压大鼠左心室肥厚,减少了心肌AngⅡ含量,ACE,AT1R mRNA表达量(P<0.01),并且也进一步提高了心肌Ang(1-7)含量,ACE2和Mas mRNA表达量(P<0.01)。但是,丹参酮ⅡA治疗并不影响高血压大鼠的血压。结论:丹参酮ⅡA治疗可抑制肾性高血压大鼠左室肥厚的发生,其机制可能至少部分与调节心肌组织中肾素-血管紧张素系统(RAS)不同成分的表达相关。 相似文献