棉酚对纯化LDH-X作用的分析

用纯化的大鼠LDH-X和LDH 1～5,以定量测定酶活性和凝胶电泳相配合的分析方法,发现棉酚对LDH-X的抑制作用显著大于LDH1～5,与在人体内的试验结果基本一致,再次证实了棉酚对LDH-X的抑制有特异性,进一步明确通过抑制精子特异的LDH-X酶,中断 精子的能量供给,损害线粒体功能,阻断生精过程是棉酚抗生育作用机理的一个重要方面。     

棉酚对人精子乳酸脱氢酶-X 的影响

对10例服棉酚者的精子作LDH同功酶组织化学检查和电泳观察,结果:①精子颈体部的组化反应形成的沉淀主要是LDH-X,服药后沉淀变粗,数量减少以至消失;LDH-X占总LDH的平均含量百分率为42.6％,服药30、50和100天后则分别为31.1,26.3和10.2％,下降显著,提示棉酚可干扰精子的能量代谢。②LDH-X的变化程度因个体对棉酚的敏感性不同而有差异。LDH-X组化检查法简便、特异,可作为判断精子质量的敏感指标。     

服用低剂量醋酸棉酚对正常男性精子碱性核蛋白的影响

目的　研究正常男性服用低剂量醋酸棉酚后对精子碱性核蛋白的影响。方法　志愿者 2 3例 ,其中对照组 8例 ,服药组 15例 ,服药组口服醋酸棉酚剂量为 15 mg/d,服药 12周达起效期后 ,改为 10 mg/d维持至 44周。于服药后 1、4、8、12、16、2 4、36、44周及停药后 10周采集精液 ,对照组于相同时相采取精液 ,分析精子碱性核蛋白的变化。结果　对照组总组蛋白 (TH)与总精核蛋白 (TP)的比值为 0 .17± 0 .0 7,服药组为 0 .6 3± 0 .79;对照组 P1型精核蛋白 (HP1)与 P2型精核蛋白 (HP2 HP3)的比值为 1.0 5± 0 .2 1,服药组为 1.47± 0 .18;对照组与服药组两组参数相比较差异均有显著性 (P<0 .0 5 ,P<0 .0 1)。停药 10周后 ,服药组两组参数均恢复到正常状态。结论　服用低剂量醋酸棉酚能阻断组蛋白 -精核蛋白取代反应 (HPRR)及影响精核蛋白含量 ,这可能是醋酸棉酚导致不育的重要原因 ;低剂量醋酸棉酚导致的 HPRR及精核蛋白的改变是可逆的。     

男用棉酚节育片 能阻断精子酶

美《科学》第212卷17期(1981年)第314页报道:有效的男性节育药棉酚显然是抑制了在精子和精子发生细胞中有氧和无氧代谢中起关键性作用的一种酶。美国北卡罗来纳州的国立环境卫生科学研究所的李济育(译音)和马林(Heinrich V Malling)证明,棉酚的靶细胞酚是乳酸脱氢酶X。他们提供了关于该制剂作用机制的初步线索。这一发现是有前途的,因为它指出了棉酚既不影响性激素水平,也不影响     

甲酸棉酚、醋酸棉酚对大鼠睾丸LDH_x的影响

许多动物实验证实,棉酚主要作用在变态过程的精子细胞以发挥其抗生育作用。据国内外资料报道,在成熟的哺乳动物及部分鸟类的生精细胞内有一种乳酸脱氢酶同功酶LDH_x。该酶的出现及活力高低直接与睾丸的生精过程密切相关。本实验用醋酸纤维薄膜电泳法分析了甲酸棉酚和醋酸棉酚对大鼠睾丸LDH_x的影响,借以探讨棉酚的抗生育作用与LDH_x活性的关系。材料和方法选用体重250克左右雄性Wistar大鼠25只,随机分三组:一、甲酸棉酚组,10     

醋酸棉酚对人体精子的影响——精子的细胞学、细胞化学及电镜的观察

为配合临床寻找口服棉酚最小有效剂量,探索棉酚对人体抑精的作用部位,在常规精液检查的同时,对服药前、后的精子作细胞学,细胞化学,及电镜的综合观察,为棉酚的临床应用提供依据。实验分城市及农村两个临床服药组,在服药前,服药后2、4、6、8周(城市)及3、6周(农村)分别收集精液,于2小时内作细胞学检查用甲醇固定,H.E 染色细胞化学;琥珀酸脱氢酶(SDH)及溶旦白酶(PLE)。供电镜观察材料包埋于618树     

醋酸棉酚对人射出精子Ca^2＋内流和大鼠输精管收缩反应的影响

本实验旨在观察醋酸棉酚对人射出精子Ｃａ~（２＋）跨膜转运和对离休大鼠输精管收缩作用的影响。结果表明，醋酸棉酚抑制人射出精子Ｃａ~（２＋）内流，并呈量－效依赖关系。醋酸棉酚破坏精子膜内、外Ｃａ~（２＋）浓度梯度的动态平衡，可能是其抑制精子活力的重要机理之一。但醋酸棉酚对高Ｋ＋诱发离体大鼠输精管平滑肌的收缩作用没有影响，可能醋酸棉酚对大鼠精子膜有选择性的作用。     

醋酸棉酚对人体精子的影响——精子的细胞学、细胞化学及电镜的观察

精子计数与细胞学分析结果表明,口服棉酚四周后畸形率增高者不多,而八周后在精子数目剧减的同时,涂片内脱落生精细胞明显增多,反映了棉酚作用部位主要为精子发生过程中的变态期精子细胞和中、晚期精母细胞。服用棉酚后可引起精子中段琥珀酸脱氢酶活性减弱及线粒体超微结构的损伤,表明棉酚对精子能源代谢有一定抑制作用,但对精子顶体溶     

醋酸棉酚对大鼠肾脏的影响

棉酚在临床上引起低血钾的原因是肾性失钾,但其作用于肾脏的哪个环节还不清楚,作者就此问题进行探索. 体外实验表明.醋酸棉酚(GAA)可引起肾微粒体超氧自由基(O_2~-)生成.GAA浓度小于0.1mmol/L时,O_2~-的生成量与药物浓度呈明显的剂量反应关系;而GAA浓度大于0.1mmol/L时,O_2~-的生成量趋于平稳,呈饱和现象.GAA可与肾线粒体、细胞膜和微粒体发生不可逆结合,其结合率占总放射量的     

醋酸棉酚对妊娠雌鼠毒理作用的研究

棉酚对雌性动物以及妇女生殖系统的影响或可能的抗生育作用,国、内外已有所报道,但作为一种节育药物除有效外,必需安全无毒害作用,因此,在深入研究棉酚对女性的抗生育作用时,有必要对其毒性以及有效剂量与致死量的关系进行实验研究,本实验在这方面利用妊娠大白鼠进行了观察。实验动物分为8个剂量组:即100mg/kg、81mg/kg、66 mg/kg、53 mg/kg、43 mg/kg、35 mg/kg、28 mg/kg,23 mg/kg等。于妊娠第1至第5天,各实验组分别按上述剂量每天灌服一次棉酚油悬液,对     

醋酸棉酚对小鼠、大鼠及人肿瘤细胞系作用机制的分析

不少实验表明,棉酚除具有抗生育作用外,还有抗肿瘤作用,其中包括动物肿瘤,人体肿瘤以及体外的恶性细胞系。本研究旨在比较各种细胞系对棉酚的敏感性及棉酚抗肿瘤作用的可能机制。     

醋酸棉酚对大鼠心血管系统的影响

实验以组织化学方法和电镜观察研究棉酚对心肌的影响。同时测定动物口服棉酚后,在清醒和麻醉条件下血压、心电图、心收缩力的变化。 将体重165～200g的雄性大鼠分为实验与对照二组。实验组(1)动物经口给棉酚(吐温80悬浮液)30mg/kg,实验组(2)经口给棉酚(吐温80悬浮液)15mg/kg;对照细胞同样剂量吐温80水溶液,各组每     

醋酸棉酚对大鼠钾排泄的影响

临床试用棉酚时发现有少数人产生低血钾症,可能与尿中过量失钾有关。为阐明其机制,研究棉酚对大鼠钾排泄的影响。 材料与方法 用两种饲料进行实验:①常规饲料,含钾172.8毫当量/公斤;②半合成低钾饲料。按文献[1、2]配方略     

醋酸棉酚对雄性小鼠生育能力影响的实验研究

目的 探索醋酸棉酚对雄鼠生殖系统的影响,为生态灭鼠药的研制提供实验依据.方法 将雄性小鼠随机分成对照组和实验组,每组10只,通过灌胃的方法 ,对照组灌生理盐水,实验组按50、120、200 mg/kg体质量浓度灌胃,分别于灌胃10 d、20 d后解剖,取睾丸、附睾,进行精子细胞观察、精子计数、精子活率和精子形态观察,如指标有变化,进行交配试验检测醋酸棉酚对小鼠生育能力的影响.结果 灌胃10 d各指标组间差异均无显著性;20 d后,200 mg/kg组与对照组精子数目和睾丸系数变化差异有显著性(P＜0.05),睾丸切片可见120 mg/kg和200 mg/kg组生精小管的初级精母细胞与精原细胞或基膜之间有较大的空隙,部分生精小管腔内的精子尾部减少.合笼后产子数量和怀孕率对照组与120 mg/kg组和200 mg/kg组差异有显著性(P＜0.05),120 mg/kg组和200 mg/kg组间差异无显著性(P＞0.05).结论 醋酸棉酚对雄鼠生殖系统的影响可能与其浓度和药物作用的时间有关.50 mg/kg组在20 d内对小白鼠生育能力没有影响,120 mg/kg和200 mg/kg组在20 d内对小白鼠生育能力有影响.     

男性口服避孕药醋酸棉酚遗传效应的研究

自1972年我国首次将棉酚作为男性避孕药试用以来,已取得明显效果,国内外学者对抗生育机理、药物毒性毒理和遗传效应等方面作了大量的工作。报道已有服用棉酚后,大鼠精原细胞中期染色体和人体外周血淋巴细胞染色体的畸变率、微核出现率以及姐妹染色单体互换(SCE)频率,均未发现有统计学意义的改变。但这些研究均是在服药者本身或动物身上进行,对育龄男性停药后所生子代的细胞遗传学研究,尚未见到报道。我省某大队在服用醋酸棉酚(开封制药厂生产)人员中,有12名育龄男性在服药总量达到1200～1500毫克,精子降至零的情况下,由于各种原因先后停药,并逐渐恢复生育能力,分别在停药9个月～2年零6个月期间女方相继怀孕,共生出子代13名,这为我们直接探讨棉酚对后代有无潜在性遗传危害,提供了有利条件。本文试图应用细胞遗传学技术,对13名子一代儿童的染色体畸变率和SCE频率进行研究,以阐明醋酸棉酚遗传学方面的安全性,为该药的推广应用提供客观依据。现将结果报告如下。     

棉酚和醋酸棉酚作为男用节育片的临床试用

食用粗制生棉油可致烧热病并伴发不育症。经化学分析和药理实验证实棉酚是棉油中的抗生育有效成份。多种属动物实验证明棉酚虽有一定毒性,但应用小剂量对心、肺、肝、脾、肾、脑等主要脏器无明显影响。为发展棉酚、酷酸棉酚作为男性节育药,我们进行了临床试用观察。一、服药对象和药物剂量服药者50人,男,年龄29～47岁,健康,     

棉酚的体外杀精子作用

棉酚(双倍半萜烯醛)是从棉花(Gossypium)中得到的一种天然雄性抗生育成分.曾报告,人或动物口服该成份可引起精小管内生殖细胞变性,而导致精子缺乏,收到避孕之效.本文主要报道了棉酚、醋酸棉酚和棉酚的吡咯烷酮(PVP)共沉物的体外杀精子作用的研究.     

醋酸棉酚对大鼠肝脏影响的组织化学及电镜观察

棉酚有明显的抗生育作用,但存在一定的毒副反应。本实验用组织化学及电镜方法观察棉酚对肝脏的影响. 雄性大鼠32只,体重165～200g,分为两组,给药组每日经口给棉酚15mg/kg或30mg/kg(混悬于吐温80水溶液),对照组服同体积吐温80水溶液,各组每周给药6次,连续给药2或4周后取肝做组织化     

醋酸棉酚对人舌鳞癌Cal-27细胞侵袭性作用的实验研究

  目的  研究醋酸棉酚（gossypol acetic acid，GAA）对体外培养的人舌鳞癌Cal-27细胞侵袭影响及其作用机制。  方法  制备0 μmol/L、2.5 μmol/L、5.0 μmol/L、10.0 μmol/L的GAA作用于人舌鳞癌Cal-27 细胞，通过Transwell实验检测GAA对人舌鳞癌Cal-27 细胞侵袭能力的影响；通过qRT-PCR及Western blot实验检测GAA对人舌鳞癌Cal-27 细胞基质金属蛋白酶-2（Matrix Metalloproteinase-2，MMP-2）、基质金属蛋白酶-9（Matrix Metalloproteinase-9，MMP-9）mRNA及蛋白的表达变化。  结果  Transwell实验显示:GAA对人舌鳞癌Cal-27细胞细胞侵袭产生抑制作用，实验组和对照组比较差异有统计学意义（P < 0.05）；qRT-PCR实验及Western blot显示，实验组人舌鳞癌Cal-27细胞中MMP-2、MMP-9 mRNA及蛋白的表达降低，与对照组相比差异有统计学意义（P < 0.05）。  结论  GAA能抑制人舌鳞癌Cal-27细胞的侵袭性，并降低人舌鳞癌Cal-27细胞MMP-2、MMP-9的mRNA及蛋白表达水平，这可能是GAA抑制肿瘤侵袭作用的机制之一。