药用薄膜包衣材料——溶剂型肠溶丙烯酸树脂(Ⅱ号、Ⅲ号)的研究

上海医药工业研究院曾于1976年起先后试制成胃崩型丙烯酸树脂乳胶液材料、肠溶型丙烯酸树脂乳胶液材料(即Ⅰ号树脂),均是以水为介质的,不需用有机溶剂,成本低廉并具有一切薄膜包衣片所具有的共同优点,唯遇水敏感的药物不能直接包衣或必须采用高效包衣锅设备。为了扩大Ⅰ号树脂的应用,及适应目前制剂剂型发展的需要,1979年又试制了溶剂型肠溶丙烯酸树脂(以下简称Ⅱ号树脂与Ⅲ号树脂)。此二种材料的特点为:不仅具有薄膜包衣材料的一般优点;如生产周期短,包衣操作简便,干燥快,药物受湿热影响小,可减少大量滑石粉     

肠溶型丙烯酸树脂乳胶液材料的研究

本文介绍了新型肠溶丙烯酸树脂乳胶液作为片剂包衣材料的试制过程、毒理试验、包衣片在体内的释放情况、包衣处方、包衣工艺及留样考察等工作。该材料制成肠溶薄膜片与苯二甲酸醋酸纤维包制肠溶糖衣片比较,具有体积小、成本低、生产周期短、劳动生产率高,能提高产品质量,并可不用有机溶媒,有利于劳动保护及安全生产等特点。     

丙烯酸树脂乳胶液肠溶包衣材料鉴定会

由上海医药工业研究院与上海珊瑚化工厂、江苏省镇江制药厂、上海第七制药厂、上海第廿一制药厂共同协作研制的新肠溶包衣材料—丙烯酸树脂乳胶液,于1979年3月在镇江市召开了鉴定会。     

应用Ⅱ号丙烯酸树脂进行吲哚美辛片全薄膜包衣

药用丙烯酸树脂是一种良好的包衣材料,可包制片剂、丸剂、颗粒剂等剂型。本厂应用Ⅱ号丙烯酸树脂进行吲哚美辛片全薄膜包衣,已达三年多,取得一定成效,产品质量逐步稳定、提高。     

替硝唑葡萄糖注射液的紫外分光光度测定

为了减小双氯灭痛对胃肠道刺激，减少服药次数，开发新的给药剂型，本研究分别以Ⅱ号丙烯酸树脂和Ⅳ号丙烯酸树脂为包衣材料，将其制成肠溶型级释微丸。体外溶出测定结果表明，该肠溶型缓释微丸在以人工胃液为溶出介质中，12h内无药物释放；在以人工肠液为溶出介质中，12h内最大释药百分率为84．5％，释药75％的时间为6h，达到缓释效果。     

麦考酚钠肠溶颗粒剂的研制

目的采用挤出-滚圆法制备麦考酚钠肠溶颗粒剂。方法以微晶纤维素KG802为填充剂,交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,聚维酮K30为黏合剂,以丙烯酸树脂Ⅱ号、丙烯酸树脂Ⅲ号为肠溶衣膜材料,对不同配方组成进行湿法制粒、挤出、滚圆,制得肠溶颗粒。结果所制麦考酚钠肠溶颗粒剂在pH2.0盐酸溶液中2 h内累积释放率<1%,在pH6.8磷酸盐缓冲液中30 min累积释放率≥95%。结论以微晶纤维素KG802为填充剂、交联羧甲基纤维素钠为崩解剂、聚维酮K30为黏合剂,丙烯酸树脂Ⅱ号/丙烯酸树脂Ⅲ号(1∶1)混合物为肠溶材料,通过挤出-滚圆法能直接制得释放度符合要求的麦考酚钠肠溶颗粒剂。     

肠溶性软胶囊的研究进展

肠溶性软胶囊是一种在胃内不崩解,而在肠道部位迅速释放药物、发挥药效作用的新型制剂,具有提高药物稳定性、降低药物刺激性、定向输送药物至肠道部位、延长药物作用时间等优势.本文从分解释放机制、应用优势、肠溶包衣材料的分类及制备方法等方面对肠溶性软胶囊进行综述,以期为该剂型的开发提供参考.     

多糖凝胶骨架结肠定位给药缓释系统的体外释放研究

目的: 筛选多糖材料作为水凝胶骨架,以达到结肠定位释药目的.方法: 选用海藻酸钠、果胶、壳聚糖、瓜木耳胶与药物混和制粒,灌装肠溶或结肠溶胶囊,考察其在人工胃液,人工肠液及人工结肠液中的释放情况.结果: 难溶性药物的海藻酸钠骨架结肠溶胶囊在人工胃液和小肠液中均不释放,人工结肠液中3 h释药低于30%;果胶骨架肠溶胶囊在人工胃液亦不释药,人工肠液中5 h释药仅为15%.水溶性药物在人工肠液中5 h释放可达50%.结论: 难溶性药物的海藻酸钠/结肠溶胶囊和果胶/肠溶胶囊体外释放度结果符合结肠定位的要求,可以作为建立酶触发体外释放评价方法和体内评价的制剂形式.水溶性药物的果胶/肠溶胶囊是较理想的缓释剂型.     

肠溶片包衣材料改进

肠溶片包衣材料改进谢耀奎（广东省揭阳市人民医院揭阳５２２０００）肠溶片包衣材料向来是药学工作者乐于探索的课题之一。以往，我们采用虫胶乙醇液包肠溶衣时，常出现粘片、分布不均匀，有时崩解度不合格等现象。近年来，我们改用丙烯酸树脂Ⅱ号为主加虫胶乙醇液包肠溶...     

增塑剂对几种涂膜剂成膜材料韧性的影响研究

目的研究增塑剂对几种成膜材料的膜韧性影响。方法以甘油、邻苯二甲酸二乙酯等为增塑剂,测试不同种类及用量的增塑剂加入前后各成膜材料的膜拉长倍数和感官柔软性,以膜拉长倍数和感官柔软性为膜韧性指标,比较各增塑剂对各成膜材料韧性的影响。结果甘油、丙二醇、山梨醇能明显增加聚乙烯醇1788、聚乙烯醇124的膜拉长倍数和感官柔软性,且甘油、丙二醇的作用更强;邻苯二甲酸二乙酯、三乙酸甘油酯、邻苯二甲酸二丁酯能明显增加Ⅲ号丙烯酸树脂、Ⅳ号丙烯酸树脂的膜拉长倍数和感官柔软性,且对Ⅳ号丙烯酸树脂的膜拉长倍数影响更大。结论甘油、丙二醇、山梨醇能明显改善聚乙烯醇1788、聚乙烯醇124的膜韧性,甘油、丙二醇作用更强;邻苯二甲酸二乙酯、三乙酸甘油酯、邻苯二甲酸二丁酯能明显改善Ⅲ号丙烯酸树脂、Ⅳ号丙烯酸树脂的膜韧性,并对Ⅳ号丙烯酸树脂的作用更强。     

采用薄膜液制粒制备维生素C片

应用肠溶性丙烯酸树脂溶液为湿润剂,制粒压片生产维生素 C 片。其加速试验表明用新工艺生产的片剂,具有抗湿、抗热性能,能减少水分吸收、隔离外界空气和延缓药物氧化,增加片剂的稳定性。     

优特奇L-30D-55溶胶在盐酸二甲双胍片肠溶包衣中的应用

优特奇Ｌ - 30Ｄ - 5 5 (ＥＵＤＲＡＧＩＴＬ30Ｄ5 5 )溶胶为聚甲基丙烯酸酯系列聚合物之一 ,它是一种水溶性分散体肠溶性包衣材料。具有粘性低、在肠道溶解的特性。最初 ,我厂使用的肠衣材料多为邻苯二甲酸醋酸纤维素 (即ＣＡＰ) ,因使用该材料需配用大量的丙酮、乙醇等有机溶剂 ,不仅生产成本高、费时 ,且毒副作用大 ,需有严格的安全防范措施才行。为此 ,我们采用了丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ号为肠衣材料 ,用乙醇作溶剂 ,配加增塑剂等材料进行了工艺改造。通过试验 ,该材料完全可以取代ＣＡＰ ,且工时缩短了近 1/ 3。成本也大大降低。但是 ,该工艺…     

丙烯酸系列树脂在药物剂型中的应用

通过对丙烯酸树脂在薄膜包衣片、控释骨架片、固体分散体、微球、微囊、透皮给药系统和结肠定位给药等药物新剂型中的应用进行分析，认为随着丙烯酸树脂的开发研究，其在药物新剂型中的应用将越来越广泛。     

聚合物载体在固体分散物中的应用

<正> 自1961年Sekiguchi和Obi首次报道了固体分散物(Solid Dispersions)后,近30年来,药学工作者利用固体分散技术,在增加难溶性药物溶出速度和生物利用度方面进行了大量工作,迄今为止,发表的论文超过300余篇,研究的药物百余种,应用的载体30多种。近几年又利用固体分散技术,采用肠衣材料,研究口服的缓释和控释制剂,如硝苯啶,潘生丁、地高辛用肠溶性包衣材料,以溶剂方法制备的缓释颗粒。有关固体分散物的概念、特点、分类、制法及提高难溶性药物溶出速度的机理等已有报道,本文仅对目前固体分散物最常用的载体——聚合物载体——聚乙二醇类和聚氧乙烯吡咯烷酮类载体的特点和应用加以综述。     

“祛痰宁”肠溶软胶囊的制备

随着医疗事业的发展,肠溶制剂越来越被人们注意,需求量不断增加,苯二甲酸醋酸纤维素(简称CAP)制成肠溶硬胶囊,已被广泛应用。但肠溶软胶囊目前国内尚属少见。本文采用喷雾包衣工艺,制成“祛痰宁”肠溶软胶囊。实验部份一、材料选择 1.肠溶成膜剂目前国内常用成膜剂有苯二甲酸醋酸纤维素,丙烯酸Ⅱ、Ⅲ号树膜脂。进行肠溶薄膜包衣小样试验,发现CAP制成的软胶囊外观差,有白点,Ⅲ号树脂成膜性能,外观光洁度优於Ⅱ号树脂。     

缓释片用三种骨架材料的考察

缓释片骨架材料大多用蜡类、海藻酸钠等,而羟丙基甲基纤维素(HPMC)、丙烯酸树脂类多用作粘合剂或成膜材料。我们分别用HPMC、丙烯酸树脂Ⅱ号(EudragitⅡ)及海藻酸钠制成氨茶碱缓释片,并作了实验考察。     

跌打佳涂膜剂的研究

目的：通过开发丙烯酸树脂Ⅲ号新用途,寻求涂膜剂最佳成膜材料,研制出工艺稳定、质量可近的涂膜剂。方法：经过单因素考查,以丙烯酸树脂Ⅲ号、中药提取物、丙二醇、邻苯二甲酸二乙酯为基本配方,以下交表L9（3^4)筛选最佳配方;以薄层色谱法对主药白芷进行鉴别。结果：正交试验表明,A2B1C1D3为最佳配方;以吸附剂哇胶G、展开剂石油醚（30℃-60℃）-乙醚（0.9:1.1)为白芷最佳薄层条件。结论：丙烯酸树脂Ⅲ号作为该涂膜剂成膜材料较适合。     

利用肠溶衣材料和固体分散技术解决某些制剂问题

本文介绍将肠溶衣材料和固体分散技术应用于存有制剂问题的二个药物中。地高辛是一种难溶性并在酸性介质中不稳定的药物。制成固态分散体能降低药物在第一种释放介质(pH1.2)(日本药典第十版)中的溶出速率,并改善了化学稳定性,而在第二种释放介质(pH6.8)中加快溶出并达过饱和。这种技术能提供地高辛胃肠吸收的一种有效剂型。潘生丁是一种难溶性的有机碱,制成固态分散体在酸性介质中溶出受抑制,而在中性或碱性介质中达过饱和。这种剂型吸收缓慢而具有良好的生物利用度。     

4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片的制备与体外释放

目的:制备pH依赖和时间双重控制的4-氨基水杨酸钠结肠定位给药系统,并考察其体外释药行为。方法:以渗透型丙烯酸树脂EudragitRL与EudragitRS混和包衣液作为内层缓释层,pH依赖型丙烯酸树脂EudragitFS作为外层肠溶层,以柠檬酸三乙酯作为增塑剂,使用可调速糖衣机包衣,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况。结果:系统在0.1mol·L--1盐酸中2h无药物释放,在pH6.5的磷酸盐缓冲液中12h几乎无药物释放,在pH7.0和pH7.4时呈缓慢释放,且pH越高,释药时滞越短,肠溶层厚度的增加可延长释药时滞,12h内释药完全。结论:用渗透型丙烯酸树脂EudragitRL与EudragitRS的混合液作为缓释层,用pH依赖型丙烯酸树脂EudragitFS作为肠溶层可制备4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片。     

褐藻胶肠溶胶丸在胃肠中的崩解应用

药物治疗中，口服法是最常使用的投药方法。由于有许多药物对胃肠粘膜有刺激作用，易被胃液破坏，有的药物须在肠道中起作用，才能发挥药物疗效。多年来人们致力于肠溶性和胃不溶性新型胶丸的研制。目前国内外普遍采用的肠港材料[1~3]：如苯二甲酸醋酸纤维、丙烯酸树酯、羟丙基纤维苯二甲酸酯、其肠溶性能不稳定、易老化。为此国家医药总局给厦门鱼肝油厂下达褐藻胶肠溶胶丸（以下简称胶丸）的研制任务，我们就其研制出的胶丸，内置碘油，经口服法经过X线电视录相、定时追踪摄片，进行观察。结果证实胶丸100％于小肠崩解而在胃不崩解，性能…