乌头属二萜生物碱的抗肿瘤活性研究进展北大核心CSCD

小分子化合物由于来源丰富,结构与活性多样,在新药研发中具有独特的优势和潜力,其中传统中药材中的诸多活性成分更是为新型抗肿瘤药物的发现提供了新思路。乌头属植物是传统药用植物,多具有祛风除湿、温经止痛之功效,临床上具有抗炎镇痛、抗风湿、强心扩血管、抗肿瘤的作用。二萜生物碱作为乌头属植物的主要有效成分,可分为C20-二萜生物碱、C19-二萜生物碱、C18-二萜生物碱以及双二萜生物碱。多项研究证实二萜生物碱能有效治疗肺癌、肝癌、乳腺癌以及结肠癌等多种癌症,被认为是目前最具有抗癌前景的天然化合物。该文综述了近年来从乌头属植物中提取的C20-二萜生物碱、C19-二萜生物碱、C18-二萜生物碱和双二萜生物碱的化学结构及其抗肿瘤活性的研究进展,阐述了相关构效关系,为进一步开发乌头属二萜生物碱作为抗肿瘤药物提供参考。     

四逆汤煎煮过程中乌头类生物碱的溶出和水解平衡

目的 研究四逆汤中乌头类生物碱的溶出平衡和水解平衡。方法 利用电喷雾质谱分析，比较了制附子、四逆汤、四逆汤药渣和含有3种双酯型生物碱的混合对照品体系中的乌头碱类二萜生物碱。结果 在煎煮过程中双酯型生物碱溶解并发生水解反应，而脂类生物碱则难溶于水。乌头碱、中乌头碱、次乌头碱水溶性相近，但是次乌头碱在水中的热稳定性更高，C19二萜骨架上C3取代基(—OH或—H)的变化影响生物碱的稳定性。结论四逆汤中的乌头碱类生物碱的种类及含量由其溶解性和化学稳定性共同决定。     

德钦乌头中的二萜生物碱

目的 研究乌头属植物德钦乌头Aconitum ouvrardianum根的二萜生物碱类化学成分.方法 采用反复硅胶柱色谱进行分离纯化,根据谱学数据和对照TLC分析鉴定化合物的结构.结果 从德钦乌头根的醋酸乙酯提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为塔拉乌头胺(1)、彭乌碱乙(2)、卡马考宁(3)、黄草乌碱亭(4)、粗茎乌头碱甲(5)、贡乌生(6)、14-乙酰黄草乌碱亭(7)、展花乌头碱(8)、黄乌宁(9)、膝乌亭丁(10)、异塔拉乌头定(11)、翠雀它灵(12).结论 12个化合物均为C-3位或C-6位无含氧取代的C19-二萜生物碱,且均为首次从该植物中分离得到.乌头碱型C19-二萜生物碱为德钦乌头药材的主要药用化学成分.     

二萜生物碱

本文主要综述了１９８９年至１９９２年初所发表的毛莨科乌头属和翠雀属植物二萜生物碱的化学及其药理方面的研究文献。     

乌头属植物化学成分研究进展

乌头属（Aconitum L.）植物我国约有200多种。作为重要的有毒植物和药用植物,其化学成分的研究一直受到国内外的广泛关注。本文总结了自1998年以来,从该属植物获得的析二萜生物碱以及其它类型的化合物。     

拟缺刻乌头化学成分的研究

从拟缺刻乌头Ａｃｏｎｉｔｕｍ ｓｉｎｏｎａｐｅｌｌｏｉｄｅｓ Ｗ．Ｔ．Ｗａｎｇ根中首次分得６个二萜生物碱，鉴定为ｃｒａｓｓｉｃａｕｌｉｎｅＡ（Ｉ）、展花乌头碱（ｃｈａｓｍａｎｉｎｅ，Ⅱ）、ｆｏｒｅｓａｃｏｎｉｔｉｎｅ（Ⅲ），滇乌碱（ｙｕｎａｃｏｎｉｔｉｎｅ，Ⅳ）、沙柯乌头碱（ｓａｃｈａｃｏｎｉｔｉｎｅ，Ｖ）、塔拉替胺（ｔａｌａｔｉｓａｍｉｎｅ，Ⅵ），均属Ｃ１９类型二萜生物碱。     

白喉乌头中的二萜生物碱成分

从白喉乌头Aconitumleucostomum的根中分得4个二萜生物碱，通过光谱分析分别鉴定为6，14－dimethoxyforesticine（Ⅰ）、lappaconitine（Ⅱ）、N－deacetyllappaconitine（Ⅲ）和anthranoyllycoctonine（Ⅳ）。其中Ⅰ系首次直接从植物中分得。     

岩乌头根部的生物碱类成分及其抗PAF活性

目的:研究岩乌头根部的二萜生物碱类成分及其抗PAF活性.方法:95%乙醇提取,所得浸膏采用经典的酸-碱处理方法,得到总碱,总碱经硅胶,RP-18,sephadex LH-20等多种材料柱色谱分离,得到生物碱单体,再通过波谱解析鉴定其化学结构;并对分离鉴定的生物碱进行抗PAF活性的检测.结果:分离鉴定了5个二萜类生物碱,分别为sachaconitine(1),14-acetylsachaconitine(2),hemsleyanine C(3),circinasine A(4),talatisamine(5);化合物1和2显示了一定的抗PAF活性.结论:所有化合物均为首次从该植物中分得,化合物1和2对PAF诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用.     

乌头属藏药化学成分研究进展

我国毛茛科乌头属藏药植物达60种15变种,该属植物中含有多种类型的的化学成分,其中大部分为二萜生物碱,此外还有黄酮、酚酸以及其他类型的化合物等。目前国内外学者已经从乌头属藏药中分离得到了339个化合物。该文将对乌头属藏药的化学成分进行综述,为该属植物的开发利用提供依据。     

黄花乌头中一个C20二萜生物碱的结构分析

目的　研究黄花乌头Aconitum coreanum中的一个C20二萜生物碱。方法 采用氧化铝柱层析分离，通过理化鉴定和波谱分析确定化学结构。并经单晶X射线衍射分析确证。结果 从黄花乌头中获得一个新的C20二萜生物碱（关附子素）。结论 关附子素是首次从该植物中得到的新化合物。     

不丹药用植物Aconitum orochryseum中的hetisine-型二萜生物碱

对不丹传统药用植物乌头属植物 A.orochryseum Stapf 进行研究,分离得到3个新的hetisine-型二萜生物碱 orochrine(1)、2-O-acetylorochrine(2)、2-O-acetyl-7 α-hydroxyorochine(3)和2个已知生物碱氯化阿替新(4)、变绿卵孢碱(5),并用光谱法确定了3个新生物碱的结构。该植物地上部分自然干燥、切碎,用甲醇提取4     

彭黑碱的化学结构

目的：研究彭州黑水翠雀(Delphinium potanirdi Huth val．jiufengshanense)根中的生物碱成分。方法：离子交换树脂法提取总碱，硅胶柱层析分离，采用^1HNMR，^13CNMR，2DNMR和质谱确定化合物的结构。结果：分离得到了一个新的C19-二萜生物碱彭黑碱。结论：彭黑碱是第一个天然产含8-邻氨基苯甲酸酯基的牛扇碱型二萜生物碱。     

附子C_(19)二萜生物碱结构及活性研究进展

附子为常用中药,具有回阳救逆、散寒止痛、温阳化气的功效。C_(19)二萜生物碱是其主要生物碱类成分,可分为双酯型、单酯型和胺醇型,其在发挥抗炎、镇痛、抗肿瘤等药效同时,也可导致心脏毒性和神经毒性。对附子C_(19)二萜生物碱化学结构、药理及毒理作用进行系统梳理,以期为临床更安全、有效地使用附子提供理论依据。     

剑川乌头中的二萜生物碱

目的:研究剑川乌头中的二萜生物碱.方法:用硅胶柱色谱进行分离,用有机波谱学的方法进行结构鉴定.结果:分离鉴定了8个二萜生物碱:acoforine(1),acoforestinine(2),14-O-acetylsachaconitine(3),黄草乌碱丙(vilmorrianine C,4),黄草乌碱丁(vilmorrianine D,5),塔拉萨敏(talatizamine,6),查斯曼宁(chasmanine,7),滇乌碱(yunaconitine,8).结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到.     

狭盔高乌头中的二萜生物碱研究

从甘肃产的狭盔高乌头中分离得到3个二萜生物碱,运用光谱法(UV,IR,~1HNMR,~(13)CNMR,MS)鉴定为冉乌头碱,刺乌头碱和乙酰乌头碱。     

滇西乌头中的二萜生物碱

目的:研究滇西乌头的二萜生物碱成分。方法:利用溶剂提取和硅胶柱层析进行分离,根据化合物的理化性质和光谱分析数据鉴定其结构。结果:分离并鉴定了5个二萜生物碱,分别为滇乌碱、粗茎乌头碱、黄草乌碱、牛扁次碱和刺乌头碱。结论:5个二萜生物碱均为首次从该植物中分得。     

063平贝母中具有血管紧张肽转化酶抑制活性的生物碱

从石松属植物中分离得到的石松碱型生物碱具有抑制乙酰胆碱酯酶的活性。本次从该属植物蛇足石松(Lycopodium serratum)中分离得到10个具有石松碱相关骨架的生物碱。     

HPLC同时测定附子乌头碱、中乌头碱、次乌头碱的含量

目的:建立高效液相色谱(HPLC)同时测定附子及其炮制品在不同提取溶剂中的乌头碱、中乌头碱及次乌头碱3种双酯二萜型生物碱含量的方法。方法:采用Agilent Eclipse plus C18柱(4.6mm×150mm,5μm),以乙腈和碳酸氢铵(10mmol/L,pH=9.8±0.2)作为流动相进行梯度洗脱;流速1mL/min;进样体积200μL;检测波长240nm;柱温30℃。结果:乌头碱、中乌头碱、次乌头碱分离良好,各成分在0.78-50.00μg/mL内均呈良好的线性关系(r0.999);平均加样回收率(n=6)为91.4-103.4%,RSD在2.41-4.20%。结论:本方法简便、准确、灵敏,可用于附子及其炮制品中乌头碱类化合物的提取以及定量分析,为附子及其炮制品的质量控制奠定基础。     

黄毛乌头中chasmanine的分离鉴定(简报)

黄毛乌头中chasmanine的分离鉴定(简报)张嘉岷,吴凤锷,陈耀祖(兰州大学化学系730000)毛莫科乌头属植物是二萜生物碱的主要植物来源之一,具有多种生理活性,为传统草药之一。乌头属植物黄毛乌头的化学成分及药理尚未见报道。作者首次从黄毛乌头全草的乙醇提取物中分离到一个无色块状结晶,经光谱分析及理化性质测定鉴定为chasmanine。样品采于四川桑堆海子山,海拔4800m,由中国科学院成都生物研究所肖顺昌鉴定为Aconzfumchrysotrich.…     

四种乌头属中药材传统炮制方法及其改革初探

川乌、草乌、附子、关白附四味中药,名虽不同,实均为乌头属药材,属毛莨科植物的块根。原药均有毒。其毒性成分为二萜生物碱,如乌头碱、次乌头碱、中乌头碱等。因其基本骨架含碳数的不同,又分为二类:一类含19碳,有剧毒,为川乌、附子、草乌的主要成分;一类含20碳,如关白附,毒性较弱,虽也含少量次乌头碱,但主要含关白附甲、乙、丙、丁、戊素5种。乌头碱等三种二萜生物碱都是双酯型的,毒性强烈,极小量即能产生麻舌感,难溶于水,但较易水解。水解时,逐步脱去脂肪酸(醋酸)根、芳香酸(苯甲酸)根形成乌头次碱、乌头原碱。前者毒性极小,后者基