间硝地平在人体内代谢产物的药理活性

间硝地平是我国研制的二氢吡啶类钙拮抗剂，是以４一间位硝基苯及３，５－二羧酸乙酯分别取代硝苯地平（ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ，Ｎｉｆ）的４－邻位硝基苯和３，５－二羧酸甲酯。该药由天津药物研究院开发，并已通过临床前药理研究，目前正处在临床药理研究阶段。在开展间硝地平工期临床研究的工作中，我们建立了间硝地平血浆浓度的ＨＰＬＣ检测方法［１］，并在志愿者药代学研究时，发现血浆中存在一个间硝地平的快速代谢产物。本工作旨在就间硝地平体内代谢物化学结构的确立及其药理活性进行初步研究探讨。材料与方法药品间硝地平及其代谢…     

溶血磷脂酸刺激兔血管平滑肌细胞增殖的信号转导途径

目的：探讨溶血磷脂酸（ＬＰＡ）刺激兔血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）增殖的信号转导途径，方法：在培养的家兔血管平滑肌细胞上，测定＾３Ｈ－胸腺嘧啶核苷（＾３Ｈ－ＴｄＲ）参入和丝裂素活化蛋白激酶（ＭＡＰＫ）活性。结果：ＬＰＡ呈浓度依赖地刺激＾３Ｈ－ＴｄＲ参入，并平行地激活ＭＡＰＫ二间呈显正相关，乙二醇－双（氨基乙酯）－四乙酸（ＥＧＴＡ）尼卡地平，ｒｙａｎｏｄｉｎｅｔｈａｐｓｉｇａｒｇｉｎｈｅｒｂｉｍｙｃ     

3—氨甲基吡啶树脂的合成及五种氨基吡啶树脂对金铂吸附性的比较

研究了反应物配料比３－ＡＭＰ／Ｃｌ（摩尔比）、反应温度与时间对大孔型３－氨甲基吡啶树脂（３—ＡＭＰＲ）性能的影响规律．在最佳合成工艺条件下制得３－ＡＭＰＲ的功能基含量为３．１６ｍｍｏｌ／ｇ树脂．３－ＡＭＰＲ对ＡｕＣｌ６（２－），ＰｔＣｌ６（２－），ＩｒＣｌ６（２－），ＰｄＣｌ４（２－），ＲｈＣｌ６（３－）的吸附容量分别为８００．８，３８７．８，３８６．３，１３３．０，１０５．５ｍｇ金属／ｇ树脂；配位比分别为１．２９，０．６３，０．６４，０．４０，０．３３。比较了３—ＡＭＰＲ、２－ＡＭＰＲ、４－氨基吡啶树脂（４－ＡＰＫ）、３—ＡＰＲ、２－ＡＰＲ五种树脂对ＡｕＣｌ４－、ＰｔＣｌ６（２－）的吸附性，其中３－ＡＭＰＲ为最佳。     

3－乙酰苯并吡喃的合成

由邻羟基苯乙酮合成３－二甲氨基－１－（２－羟基苯基）－１－丙烯酮，在与乙酸酐反应得３－乙酰苯并吡喃－４－酮。经元素分析，＇ＨＮＭＲ，ＭＳ等证实其分子结构。     

丙烯氨氧化催化剂物化性能研究：Ⅱ.催化剂失活前后的结构表征

采用ＸＲＤ，ＩＲ，Ｍｏｂａｕｅｒ ＥＳＲ，ＸＰＳ，ＳＥＭ和孔结构分析等分析测试手段，对比研究了新鲜，失活和再生三种丙烯氨氧化催化剂的体相结构和表面性质。结果表明，新鲜催化剂中各元素以Ｆｅ２（ＭｏＯ４），α－ＣｏＭｏＯ４，ＮｉＭｏＯ４，γ－Ｂｉ２Ｏ３．ＭｏＯ３，α－Ｂｉ２Ｏ３．３ＭｏＯ３，η－ＭｏＯ３，α－Ｂｉ２Ｏ３和β－Ｂｉ２Ｏ３形式存在２；失活催化剂中，部分Ｆｅ２（ＭｏＯ４）３转变为α－Ｆｅ－Ｍ     

3—乙酰苯并吡喃的合成

由邻羟基苯乙酮合成３－二甲氨基－１－（２－羟基苯基）－１－丙烯酮，在与乙酸酐反应得３－乙酰苯并吡喃－４－酮，经元素分析，ＨＮＭＲ，ＭＳ等证实其分子结构。     

尼群地平衍生物（Ⅵ）和尼群地平对心脏活动的影响

尼群地平衍生物（Ⅵ）由郑州大学合成。其化学名为３，５－ｐｙｒｉｄｉｎｅｄｉｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，１，４－ｄｉｈｙｄｒｏ－２，６－ｄｉｍｅｔｈｙ１－４－（３－ｎｉｔｒｏｐｈｅｒｎｙｌ）－ｉｓｏｐｒｏｐｙｌｍｅｔｈｙｌｅｓｔｅｒ。简称ＮＩＴＤ（Ⅵ）化学结构与地群地平（Ｎｉｔｒｅｎｄｉｐｉｎｅ，ＮＩＴ）相似。本文报道ＮＩＴＤ（Ⅵ）和ＮＩＴ对蟾蜍离体心脏活动及豚鼠乳头状肌收缩力的影响，ＮＩＴＤ（Ⅵ     

唾液酸8,9-二硫酸酯衍生物的合成及唾液酸酶抑制活性

目的;合成２－去氧－２,３－去氧－Ｎ－乙酰神经氨酸８,９－二硫酸酯衍生物,并探讨其与唾液酸酶抑制活笥的关系。方法：在对４,７－二羟基保护后,用三氧化硫三甲胺「ＳＯ３．Ｎ（ＣＨ３）３」对８,９－二羟基进行硫酸酯化,并对化合物（３）,（４）,（５）,（６）进行初步唾液酸酶抑制活性试验。结果和结论;合成了４个结构全新的唾液酸８,９－二硫酸氧基衍生物,其结构均得到＾１ＨＮＭＲ,ＭＳ确证;合成的唾液酸硫酸酯     

Lewis酸催化1,4-脱水-2,3-二-氧-(对迭氮基苯甲基)-α-D-核糖的选择性开环聚合反应

在低温下用三氟化硼乙醚催化１，４－脱水－２，３－二－氧－（对迭氮基苯甲基）－α－Ｄ－核糖（ＡＤＡＢＲ）的阳离子选择性开环聚合反应，首次合成了具有１，５－开环α－结构的聚合物。单体ＡＤＡＢＲ由１，４－脱水－α－Ｄ－核糖在ＤＭＦ溶剂中与对溴甲基迭氮基苯反应获得。聚合物的结构由比旋光度、１Ｈ－ＮＭＲ和１３Ｃ－ＮＭＲ及ＩＲ谱确认。用五氟化锑为催化剂则得到了同时含有α－呋喃单元和β－吡喃单元混合结构的聚合物。研究了催化剂及其用量、聚合反应时间对聚合反应的影响，讨论了聚合反应机理。为研究１，４－脱水－２，３－二－氧－（对迭氮基苯甲基）－α－Ｄ－吡喃核糖的聚合活性以及便于测试迭氮基的含量对聚合物光刻性能的影响，还初步研究了单体ＡＤＡＢＲ与１，４－脱水－２，３－二－氧－苯甲基－α－Ｄ－吡喃核糖（ＡＤＢＲ）的共聚反应。从共聚物的结构分析可以认定共聚物具有１，５－α－结构，并且单体１，４－脱水－２，３－二－氧－苯甲基－α－Ｄ－吡喃核糖在实验条件下具有较高的活性。     

β1—4半乳糖基转移酶受体底物的动力学

研究β１－４半乳糖基转移酶（β１－４ＧＴ）与受体底物的亲和性、其底物的天线偏爱性以及糖基对亲和性的影响，以及β１－４ＧＴ对不同底物的天线特异性（ｂｒａｎｃｈ ｓｐｅｃｉｆｉｃｉｔｙ）。用两种荧光标记的底物１（Ｇｎ β１－２Ｍα１－６（Ｇｎβ１－２Ｍα１－３）Ｍβ１－４Ｇｎβ１－４Ｇｎ－ＰＡ）和底物２（Ｇｎβ１－２Ｍβ１－２Ｍα１－６（Ｇｎβ１－２Ｍα１－３）Ｍβ１－４Ｇｎβ１－４Ｇｎβ１－４（Ｆｕ     

3，4－二甲氧基苯甲酰哌嗪衍生物的合成及其正性肌力作用初探

作者对新型正性肌力药维司力农（Ｖａｓｎａｒｉｎｏｎｅ，即ＯＰＣ－８２１２）结构进行改造，合成了十二个３，４－二甲氧基苯甲酰哌嗪新衍生物（ＴＭ－１～ＴＭ－１２），其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。将目标化合物ＴＭ－１、ＴＭ－２及中间体（３）（ＶＰＡ）作药理试验，结果显示它们对豚鼠离体心房均有正性肌力作用，其中ＯＰＣ－８２１２及ＶＰＡ与二甲亚砜对照有显著性差异（Ｐ＜０．０５）。进一步的药理试验正在进行中。     

灰苞蒿中物碱和黄酮成分研究

从灰苞蒿Ａｒｔｅｍｉｓｉａ ｒａｘｂｕｇｈｉａｎａ地上部分的混合溶剂（石油醚－乙醚－甲醇）提取物和乙醇提取物中首次分离并鉴定了１个生物碱和４个黄酮成分：Ｎ－苯基－２－萘胺，５，４＇－二羟基－３，６，７－三甲氧基黄酮（喷杜素），５，７－二羟基－３，３＇，４＇－三甲氧基黄酮（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ ３，３＇，４＇－三甲基醚）５，７－二羟基－６，３＇，４＇－三甲氧基黄酮（异泽兰黄素），５，７，４＇－三羟基－     

查耳酮的制备Ⅱ

目的：本文研究了六种查耳酮的制备方法，查耳酮是合成黄酮类化合物的中间体。方法：在氢氧化钠催化下，苯乙酮与苯甲醛反应。结果：制备１－苯－３－（４－二甲氨基苯基）－２－丙烯酮（５），１－苯－３－（３－硝基苯基）－２－丙烯酮（６），１－苯－３－（２－羟基苯基）－２－丙烯酮（７），１－苯基－３－（４－甲氧基苯基）－２－丙烯酮（８），１－（２，４－二甲氧基苯基）－３－（４－甲氧基苯基）－２－丙烯酮（９）和１     

伊拉地平治疗轻——中度高血压病疗效观察

伊拉地平治疗轻－中度高血压病疗效观察陈敏生（广州医学院附属二院内科，广州５１０２６０）关键词高血压病，伊拉地平，尼群地平中图号Ｒ９７２．４伊拉地平（Ｉｓｒａｄｉｐｉｎｅ导脉顺）是较新的第二代长效钙离子拮抗剂，对动脉平滑肌钙通道有较强亲和力［１］，国外...     

3,4—二甲氧基苯甲酰哌嗪衍生物的合成及其正性肌力作用初探

作者对新型正性肌力药维司力农（ＯＰＣ－８２１２）结构进行改造，合成了十二个３，４－二甲氧基苯甲酩扔嗪新衍生物（ＴＭ－１－ＴＭ－１２），其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。进一步的药理试验正在进行中。     

间尼索地平对离体灌注肾再灌注性自由基损伤的保护作用

本文采用离体低灌再灌注肾技术探讨氧自由基在急性肾损伤中的致病作用以及钙拮抗剂间尼索地平（ｍ－Ｎｉｓ）的保护作用。低压（２．０－２．７ｋＰａ）灌汪１小时后，继以１３．３ｋＰａ灌注１小时。肾皮质氧自由基清除剂超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性明显降低，自由基低谢产物丙二醛（ＭＤＡ）、Ｃａ含量及肾灌注阻力明显一     

鞘柄菝葜化学成分研究

从鞘柄菝葜Ｓｍｉｌａｘ ｓｔａｎｓ Ｍａｘｉｍ．根中首次分得９个化合物。经理化常数、光谱分析及与标准样品对照，鉴定为木栓酮，薯蓣皂甙元，３，５，４＇－三羟基芪（３，５，４＇－ｔｒｉｈｙｄｒｏｘｙｌ ｓｔｉｂｅｎｅ），３，５，３＇，４＇－四羟基芪（３，５，３＇，４＇－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｘｙｌ ｓｔｉｌｂｅｎｅ），正丁基－Ｏ－β－Ｄ－果糖甙（ｎ－ｂｕｔａｎｏｌ－Ｏ－β－Ｄ－ｆｒｕｃｔｏｐｙｒａｎｏｓ     

幼儿龋病活跃性与唾液部分生化指标的关系

目的：了解幼儿龋病活跃性与唾液部分生化指标的关系，为筛选龋病活跃性幼儿提供理论依据。方法：对１１０名３～４岁幼儿非刺激性全唾液的ｐＨ值、ＨＣＯ－３、溶菌酶（ＬＺＭ）、乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）和碱性磷酸酶（ＡＫＰ）进行测定。ｐＨ值用ＰＨＳ－３Ｃ型酸度计测定；ＬＺＭ用微量快速比色法测定；ＨＣＯ－３用改良滴定法测定；ＬＤＨ用比色法测定；ＡＫＰ用磷酸苯二钠法测定。结果：无龋幼儿（龋补齿数：ｄｆｔ＝０，４９名）唾液ｐＨ值及ＬＺＭ活性显著高于多龋幼儿（ｄｆｔ≥５，４３名）（Ｐ＜０．０１），ＨＣＯ－３、ＬＤＨ、ＡＫＰ两组间无显著差异（Ｐ＞０．０５），并且龋病幼儿（ｄｆｔ为１～１８，６１名）的ＬＺＭ活性与ｄｆｔ呈显著负相关关系（ｒ＝－０．２５１，Ｐ＜０．０５）。结论：幼儿龋病活跃性与唾液ＬＺＭ活性有关。     

五种含氨基和吡啶基功能性聚合物对Ir（IV）,Ru（IV）的吸附行为

五种含氨基及吡啶基功能性聚合物，２，６－二氨基吡啶树脂（ＤＡＰＲ），２－氨基甲基吡啶树脂（２－ＡＭＰＲ），２－氨基吡啶树脂（２－ＡＰＲ），３－氨基吡啶树脂（３－ＡＰＲ），４－氨基吡啶树脂（４－ＡＰＲ）对Ｉｒ（Ⅳ）和Ｒｕ（Ⅳ）的最佳吸附酸度均为０．１ｍｏｌＨＣｌ／Ｌ，对Ｉｒ（Ⅳ）的吸附容量分别为１２００、７８６、４８０、５００和３８１ｍｇＩｒ（Ⅳ）／ｇ树脂，其吸附摩尔比（离子／功能基）分别为２．１１     

138例川崎病临床分析(附65例随访)

临床分析１３８例川崎病，结果：符合其诊断标准中６项主要症状者７１例，５项者５０例，４项件二维伪彩色多普勒超声心动图（２Ｉ）－ＣＦＭ）检查冠状动脉扩张（ＣＡＤ）者１７例１．７５例有心肌炎。２Ｄ－ＣＦＭ检查６３例，有３０例ＣＡＤ，内径＞３ｍｍ，２例４～５ｍｍ。１例左右冠状动脉瘤（ＣＡＡ）［９　１１ｍｍ］，且合并心包积液，二尖瓣主动脉瓣重度返流。随访６５例，急性期２Ｄ－ＣＦＭ异常的２８例，于病程６个月至１年，２６例恢复正常。继续随访３～５年，均正常。有２例（病程３个月），冠状动脉内径仍大于３ｍｍ。治疗中首选阿斯匹林，禁用肾上腺皮质激素。