茶碱与葛根素在大鼠体内药物动力学相互作用研究

目的研究葛根素对茶碱在大鼠体内药物动力学影响。方法 SD大鼠24只,分成四组：静脉给药对照组、静脉给药葛根素处理组、口服给药对照组和口服给药葛根素处理组,每组各6只,采用尾静脉注射或灌胃方式给予茶碱5 mg/kg,用HPLC法测定茶碱血药浓度,运用DAS 2.1.1拟合药动学参数,并采用SPSS 13.0软件进行统计分析。结果口服和静脉给药条件下,茶碱的药动学参数AUC0-24 h、AUC0-∞、CLz（或CLz/F）、MRT0-24 h、MRT0-∞和t1/2z在对照组和葛根素处理组之间差异均有高度统计学意义（均P〈0.01）,Cmax,Tmax,Vz（或Vz/F）在对照组和葛根素处理组之间差异无统计学意义（P〉0.05）。结论茶碱在大鼠体内代谢受葛根素的影响显著。     

药物在体内相互作用对药代动力学的影响

<正> 药物相互作用是指某一种药物的作用由于另一种药物的存在而受到影响,从而使该药的药效发生变化或出现毒副反应。药物相互作用一般主要发生在体内,它可影响药物在机体的吸收、分布、代谢和排泄,因而影响疗效和安全。本文简述在体内药物的相互作用对药代动力学的影响。对药物吸收的影响药物通过不同给药途径被吸收进入血液。口服是最常用的给药途径,药物在胃肠道相互作用的例子也最多见。这里着重讨论药物在胃     

阿莫西林对大鼠体内黄芩苷血药浓度的影响

目的 研究口服阿莫西林对中药有效成分黄芩苷血药浓度的影响.方法 用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组大鼠的血药浓度,比较两者的药动学参数.结果 阿莫西林和黄芩苷合并给药组大鼠ρmax(964.94&#177;301.18)μg&#183;L-1,AUC0～24 h(8 989.35&#177;2 610.28)μg&#183;h&#183;L-1;黄芩苷单独给药组大鼠ρmax(2 645.62&#177;601.42)μg&#183;L-1,AUC0～24 h(28 952.90&#177;5 731.42)μg&#183;L-1.结论 两组药动学参数存在显著性差异(P＜0.05),口服阿莫西林严重影响黄芩苷的血药浓度,应提醒临床医生和患者注意.     

丁螺环酮对精神分裂症患者认知功能的影响

目的探讨丁螺环酮对稳定期精神分裂症患者认识功能的改善作用。方法 71例稳定期精神分裂症患者在原有治疗的基础上接受丁螺环酮30mg/d治疗,于基线、治疗后6周、3个月和6个月分别对受试患者经行DSST、WCST、BPRS评定。结果随访治疗6个月,研究组患者精神症状稳定,DSST高于基线水平(P<0.05),WCST持续应答两组间差异无显著性(P>0.05)。结论丁螺环酮能够改善正在维持AAPD治疗的精神分裂症患者的注意力。     

头孢拉定对黄芩苷大鼠体内药动学的影响

目的研究头孢拉定对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响。方法用HPLC-ECD方法测定头孢拉定和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组黄芩苷在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果头孢拉定和黄芩苷合并给药组黄芩苷Cmax为(782.63±469.37)ng/mL,AUC0~24h为(8407.86±3476.14)ng/mL·h;黄芩苷单独给药组黄芩苷Cmax为(2645.62±601.42)ng/mL,AUC0~24h为(28952.90±5731.42)ng/mL·h。结论两者药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服头孢拉定严重降低了黄芩苷的血药浓度。提示临床应合理用药。     

护肝宁片在大鼠体内对茶碱药代动力学的影响

目的 探讨护肝宁片在大鼠体内对茶碱药代动力学的影响.方法 将大鼠随机分为单用茶碱对照组和护肝宁片合用茶碱实验组;实验组连续给予护肝宁片,对照组给予相同体积生理盐水,共10d后颈静脉给予氨茶碱20 mg/kg,用高效液相色谱法测定茶碱的血药质量浓度,计算并比较两组间茶碱的药代动力学参数.结果 对照组和实验组茶碱的药代动力...     

丁螺环酮治疗抑郁症的临床观察

丁螺环酮是一种新型抗焦虑药 ,目前已成为治疗新广泛性焦虑症的主要药物之一。国外报道认为该药对抑郁症亦有较好的疗效。但在国内有关报道尚不多见 ,为了验证丁螺环酮的抗抑郁作用。我院于 1996年8月～ 1998年 8月对 2 8例门诊 ,住院的抑郁症病人进行丁螺环酮治疗 ,结果显示丁螺环酮具有抗抑郁作用 ,现报道如下。1　资料和方法1.1　资料　 2 8例均符合 (ＣＣＭＤ) 2 Ｒ抑郁症的诊断标准 ,年龄 18岁以上 ,受试者已服抗抑郁剂者 ,则停药一周进行清洗。Ｈａｍｉｌｔｏｎ量表 >2 4分。排除脑器质性精神病 ,严重躯体疾病 ,严重自杀者 ,哺乳期…     

丁螺环酮提高脑卒中后日常生活能力的临床研究

目的探讨丁螺环酮对改善脑血管意外（中风）后伴共济失调症状患者日常生活能力的临床疗效。方法选取有共济失调症状的中风患者30例,给予口服丁螺环酮治疗。评定治疗前后分别用日常生活能力量表、共济失调量表得分,并与未服丁螺环酮的对照组（30例）进行比较。结果治疗组治疗后日常生活能力量表、共济失调量表在平衡性和协调性方面都有明显提高（P〈0.01）,与对照组比较差异亦有显著性意义（P〈0.01）。结论丁螺环酮短期内可有效改善中风后伴共济失调症状患者的日常生活能力。     

雷公藤多苷片对缬沙坦在大鼠体内药代动力学的影响

目的研究大鼠合用雷公藤多苷片和缬沙坦后,雷公藤多苷片对缬沙坦药代动力学的影响。方法 16只雄性SD大鼠,随机分为单独给药组和联合给药组两组,其中单独给药组灌胃缬沙坦(20 mg/kg),联合给药组灌胃雷公藤多苷片(10 mg/kg)和缬沙坦(20 mg/kg)。不同时间点取血并采用LC-MS测定缬沙坦的血药浓度,计算药代动力学参数。结果与单独给药组相比,联合给药组缬沙坦的最大血药浓度[(1.57±0.32)vs(1.01±0.28)μg/m L]和血浆曲线下面积[(10.01±0.58)vs(6.82±0.77)mg·h/L]明显增加(P0.05),说明缬沙坦的代谢受到明显抑制。结论雷公藤多苷片与缬沙坦联用之后,会对缬沙坦的药代动力学产生明显的影响,本研究对缬沙坦和雷公藤多苷片联合用药具有一定的指导作用,可以避免临床药物不良相互作用的发生。     

江枳壳种质资源的RAPD分析

通过对江枳壳不同栽培品系的RAPD分析研究 ,建立了枳壳种质资源的DNA指纹图谱。结果表明 :江西枳壳不同栽培品系存在一定遗传差异 ,但不同品系之间遗传距离较近 ,应属于同一类群。     

枳实活性成分的研究

目的：研究枳实活性成分,方法：以免血管动脉条的药理活性为追踪指标,对织实的活性成分进行了系统研究。首次从该植物中分得化合物（I）,并对其进行了结构解析。结果：从枳实中分离并鉴定出4种活性成分,它们分别是乙酰去甲辛弗林（I,又名乙酰真蛸胺N－acetyloctopamine),辛弗林（II）,N－甲基酷胺（III）及γ0－氨基丁酸（IV）,结论：中药枳实中有多种生物碱成分具有血管动脉条的活性作用。     

补骨脂和蛇床子总香豆素对哮喘大鼠血清皮质醇含量的影响

目的 观察补骨脂总香豆素和蛇床子总香豆素对哮喘大鼠血清皮质醇含量的影响，探讨两种药材总香豆素平喘作用与下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的相关性。方法 哮喘实验动物模型采用卵蛋白过敏性哮喘大鼠；皮质醇的含量测定采用化学发光法。结果 哮喘大鼠血清皮质醇含量明显下降；补骨脂总香豆素未见明显抗血清皮质醇含量的降低作用，但蛇床子总香豆素具有明显提高哮喘大鼠血清皮质醇含量的作用，与正常组或哮喘模型组比较差异明显，P〈0．01。结论 蛇床子总香豆素的平喘作用机制之一与调节下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统有关，而补骨脂总香豆素的平喘作用机制可能与该系统无明显关系。     

头孢克罗在健康人体内的药动学研究

建立了高效液相色谱法并测定10名男性健康志愿者血浆中的头孢克罗浓度。结果表明：该方法简便、快速、精密度高、灵敏度好，血浆平均回收率为（102．18±4．01）％，平均日间及日内差均＜6％，最低检测限为0．05μg／ml。数据经3P87程序处理，血药浓度-时间曲线符合-室模型，其药动学参数为Ka＝2．76h-1，Ke＝1．22h-1，T1／2＝0．66h，Tmax＝0．52h及Cmax＝14．63μg／ml。     

苦参碱在大鼠体内的药物动力学

作者用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）对苦参碱的大鼠药物动力学进行研究。其药时曲线符合２室开放模型，Ｋａ为３．４００／ｈ，Ｋｅ为０．５２３／ｈ，Ｔ１／２为３．９７１ｈ。组织分布以肾脏最高，依次为脾、肺、脑、心、血；脏器药物浓度约在０．５ｈ达峰值（肺在１ｈ达峰值），与血药浓度一致，给药后４８ｈ仍可测得。药物主要经肾脏排泄。苦参碱的吸收完全而迅速，长期给药不存在积蓄。     

甲磺酸帕珠沙星注射剂的药动学

目的测定注射用甲磺酸帕珠沙星的药动学参数。方法采用高效液相色谱-荧光检测法测定36名健康志愿者静脉滴注甲磺酸帕珠沙星(3个剂量组150、300、600mg,每组12名)后血清中的药物浓度,进行药动学分析。结果3组健康志愿者静脉滴注帕珠沙星150、300、600mg后的主要药动学参数AUC0～t(μg.h.mL-1)分别为7.66±1.65、14.92±3.75、29.88±4.66;AUC0～∞(μg.h.mL-1)分别为8.19±1.73、15.42±3.73、30.55±4.83;cmax(μg.mL-1)分别为3.55±1.21、8.16±2.51、17.38±5.42;tmax(h)均为0.5;t1/2(h)分别为2.52±0.16、2.18±0.18、2.12±0.13;Ke(h-1)分别为0.28±0.02、0.32±0.03、0.34±0.03;V(L)分别为40.95±6.05、40.27±9.95、36.50±4.98;Cl(mg.h-1)分别为11.51±1.90、12.88±2.85、12.34±2.14;MRT(h)分别为2.77±0.23、2.43±0.21、2.45±0.23。结论各剂量组之间的主要药动学参数(tmax、t1/2、Ke、V、Cl、MRT)无显著性差异,各剂量组AUC0～t/dose、AUC0～∞/dose、cmax/dose比较无显著性差异;符合线性动力学特征。     

槐果碱的人体药代动力学研究

目的研究槐果碱的人体药代动力学,为临床应用提供依据。方法采用高效液相色谱法测定人血清槐果碱浓度,并对其药代动力学进行研究。结果槐果碱的绝对回收率>70%,相对回收率为100.7%~108.7%,日内精密度和<4%,日间精密度均<5%,血药浓度在0.625~20.0μg/mL范围内呈线性相关(r=0.99998)。10名健康志愿者静脉滴注槐果碱6 mg/kg后,血清样本检测显和药时曲线符合二室开放模型,T1/2α为27.459 m in,T1/2β为228.16 m in,CL(s)为0.0073 L.kg-1.m in-1,Vc为1.5182 L/kg,Tm ax:30 m in,Cm ax:(3.5445±0.9876)μg/mL;尿样检测发现,24 h内64.77%的槐果碱以原形由尿排出,故其主要排泄器官为肾脏。结论临床给予槐果碱6 mg/kg的剂量是安全的。     

山茱萸对糖尿病大鼠血清中过氧化脂质和过氧化物歧化酶的影响

目的：观察降糖中药山茱萸对四氧嘧啶糖尿病大鼠的高过氧化脂质和低过氧化物歧化酶的影响。方法：比较正常组与糖尿病模型组、糖尿病对照组、优降糖治疗组和山茱萸治疗组大鼠血清中过氧化脂质的终末代谢产物丙二醛（MDA）和过氧化物歧化酶（SOD）的含量。结果：糖尿病模型组血清中MDA显著高于正常组（P＜0．01），而SOD显著低于正常组（P＜0．01）；山茱萸组和优降糖组血清MDA皆分别显著低于糖尿病对照组（P＜0．01），而SOD活性分别高于糖尿病对照组（P＜0．01）；且山茱萸的作用效力与优降糖组无显著性差异（P＞0．05）。结论：在实验剂量下，山茱萸除降血糖作用显著弱于优降糖外，其降低糖尿病大鼠的高过氧化脂质和提高糖尿病大鼠的低过氧化物歧化酶效力与优降糖无显著差别。     

不同剂量葛根素在大鼠体内的药代动力学

目的 比较不同给药剂量下葛根素在大鼠体内的药代动力学.方法 大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量(250、500、750mg·kg~(-1))的葛根素,按实验设计在不同时间点采血,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 葛根素在大鼠体内药动学过程均符合二室模型;低、中、高3个剂量组的Tmax、MRT均无显著性差异;中剂量组t_(1/2z)与高剂量组、低剂量组均有显著性差异;Vz/F、CLz/F与剂量基本呈线性关系;在250～500 mg·kg~ (-1)剂量内,AUC与剂量基本呈线性关系,剂量增加至750 mg·kg~(-1)时,AUC无明显增加.结论 不同给药剂量的葛根素在大鼠体内药动学过程存在差异,给药剂量在250～500 mg·kg~(-1)内,葛根素体内药动学行为呈线性关系,给药剂量在500～750 mg·kg~(-1)内,葛根素的药动学行为呈非线性关系.     

多潘立酮联合丁螺环酮治疗功能性消化不良的临床对照研究

目的：探讨丁螺环酮治疗功能性消化不良的疗效及安全性。方法：将50例功能性消化不良患者随机分为两组,研究组27例,采用丁螺环酮5mg联合多潘立酮10mg,每天三次治疗;对照组23例,采用多潘立酮10mg,每天三次治疗,疗程均为4周。结果：在治疗的第四周末,研究组总有效率为81．48％,对照组为65．22％,两组比较差异有显著性（P〈0．05）。结论：多潘立酮联合丁螺环酮治疗功能性消化不良,疗效显著,安全性高。