半夏去皮方法的改进

<正> 对硝基苯乙酮是人工合成合霉素的一个中間体,目前我国生产的主要方法是从基本原料苯开始,先制成乙苯,再將乙苯硝化取得对硝基乙苯,然后氧化得到对硝基苯乙酮。反应如下:     

透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

 目的 考察不同透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响。方法 采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对延胡索乙素进行含量测定,考察月桂氮NFDB3酮、丙二醇及两者按不同比例混合对消旋延胡索乙素的促透效果。 结果 月桂氮NFDB3酮、丙二醇单独使用均对延胡索乙素有促透作用,月桂氮NFDB3酮促透效果较强,8%月桂氮NFDB3酮促透效果最好,平均渗透速率达到12.397 μg·cm^-2·h^-1 。单用丙二醇时,15%丙二醇促透效果较好,平均渗透速率为3.142 μg·cm^-2·h^-1。两者合用促透效果始终小于月桂氮NFDB3酮单独使用时效果,且与单用8%Azone有极显著性差异（P<0.01）。结论 月桂氮NFDB3酮浓度为8%时消旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有最大促透效果,月桂氮NFDB3酮和丙二醇合用并未体现协同作用。     

中药石杉碱的苯并等排物的合成

石杉碱甲和乙是从中药蛇足石松(Lycopodium serratum Thunb)中分离得到的二个石松属生物碱,结构式为:这一生物碱具有抗胆碱酷酶作用,能增进实验性动物的记忆力。本文旨在改变其结构,以苯环代替其中的毗吮酮环,借以说明毗吮酮环是否为其     

毒性中药狼毒质量标准研究

目的:建立毒性中药狼毒的质量标准。方法:采用显微、化学、液相色谱/质谱等方法进行定性鉴别,以液相色谱及液相/质谱法测定含量。结果:狼毒大戟中月腺大戟乙素含量为0.01%w/w,月腺大戟中月腺大戟乙素含量范围为0.01%~0.02%w/w,均未检出瑞香内酯、狼毒色原酮和新狼毒素A。瑞香狼毒中瑞香内酯、狼毒色原酮及新狼毒素A等成分含量范围分别为0.57%~2.12%w/w、0.86%~1.6%w/w及0.45%~0.96%w/w,但未检出含月腺大戟乙素成分。结论:各法能用于常规检测狼毒属植物。     

葎草酮对人胃癌细胞SGC-7901 N-乙酰基转移酶1活性及基因表达的抑制作用

目的探讨葎草酮抗肿瘤作用以及其与N-乙酰基转移酶1(NAT1酶)之间的关系。方法采用HPLC法,以对氨基苯甲酸(PABA)为底物,测定PABA被NAT1乙酰化为乙酰化对氨基苯甲酸(Ac-PABA)的量,间接反映NAT1酶的活性。采用RT-PCR法,测定葎草酮对NAT1mRNA表达的影响。结果葎草酮能够显著降低SGC-7901完整细胞和细胞质中Ac-PABA的生成量;随着作用时间的增加,Ac-PABA的生成量逐渐增加,但与其相同时间点的阴性对照组比较,葎草酮组Ac-PABA的生成量明显减少;葎草酮能够降低SGC-7901细胞中NAT1 mRNA的表达。结论葎草酮通过抑制NAT1的活性和基因表达两个方面减少芳香胺类化合物代谢为乙酰化的芳香胺类致癌物的量,从而预防癌症的发生,防止癌症的进一步恶化。     

傣药紫色姜挥发油的化学成分分析

目的:对紫色姜挥发油的化学成分进行分析研究。方法:用水蒸汽蒸馏法提取紫色姜挥发油,并通过气相-质谱联用仪分析研究。结果:共得到37个化合物,鉴定出35个成分约占总量的85.5%,其中含量最高的是4-甲基-1-(1-甲基乙基)-3-环己烯-1-醇,其次是2-噻吩甲醛、1-[5-(2-呋喃甲基)-2-呋喃]乙酮、β-倍半水芹烯、1-[5-(2-呋喃甲基)-2-呋喃]乙酮、2-(2,5-二甲基苯基)丙烯酸(3.14%)。结论:首次研究了紫色姜挥发油的化学成分。     

中药益智仁化学成分的研究

从益智仁的丙酮提取物中分得7个化合物，其中一个为新的二芳基庚烷类化合物，通过光谱方法鉴定了其结构，命名为益智新醇（neonootkatol，Ⅶ），其它6个成分为杨芽黄素（tec－tochrysin，Ⅱ），益智酮甲（yakuchinoneA，Ⅳ），益智酮乙（yakuchinoneB，Ⅴ）和诺卡酮（nootka－tone，Ⅵ），β-谷自醇（Ⅰ），胡萝卜甙（Ⅲ），后2者为首次从该植物中分得。     

不同培养条件对牛膝发根诱导的研究

目的:利用发根农杆菌A4,R1,1601,1025诱导牛膝,得到发根。方法:采用共培养法诱导牛膝发根,研究不同菌种类型、不同外植体、不同浸染时间、乙酰丁香酮浓度等条件对转化率的影响。结果:利用发根农杆菌1025浸染牛膝的叶片为转化材料,当感染8min,转化率最高。在培养基中添加50μmol.L-1乙酰丁香酮可以提高牛膝发根的转化效率。结论:用共培养法诱导出牛膝发根,并确定了最佳诱导条件,以提高牛膝外植体的诱导率。     

消炎利胆片中穿心莲内酯类和苦木碱类的RP-HPLC法测定

目的 :建立消炎利胆片 (穿心莲 ,苦木 ,溪黄草 )中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯 ,3 -甲基 -铁屎米 - 2 ,6-二酮、苦木碱乙、苦木碱丁的含量测定方法。方法 :应用RP HPLC法测定 ,通过中性氧化铝纯化样品 ,选用HPHypersilODSC18色谱柱 ,流动相为乙腈 - 0 .2 %氨水溶液 ( 2 2∶78) ;流速 :2mL·min-1;检测波长 2 5 4nm ,测定了消炎利胆片中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和苦木碱乙、丁和 3 -甲基 -铁屎米 - 2 ,6-二酮的含量。结果 :线性关系良好 ,加样回收率为 95 .3 %～10 1.0 % ,RSD为 1.7%～ 4.8%。结论 :方法简便准确 ,可用于监测消炎利胆片的穿心莲内酯类和苦木碱类的含量     

鲁桑枝中黄酮类成分研究

目的研究鲁桑Morus multicaulis枝中的化学成分。方法采用多种色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱学数据对其进行结构鉴定。结果从鲁桑枝90%乙醇提取物中得到6个黄酮类成分,分别鉴定为桑枝酮A(1)、carpachromene(2)、补骨脂乙素(3)、异甘草素(4)、芹菜素(5)和槲皮素(6),其中化合物1的绝对构型通过圆二色谱量子化学计算得到了确定。结论化合物1为新化合物,命名为桑枝酮A,化合物2～4为首次从该植物中分离得到。     

HPLC波长切换法同时测定舒尔经胶囊中7种指标性成分的含量

目的:建立高效液相色谱(HPLC)波长切换法同时测定舒尔经胶囊中氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、α-香附酮、延胡索乙素、紫堇碱和四氢小檗碱的含量。方法:采用HPLC,Agilent TC-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%冰醋酸溶液,梯度洗脱,体积流量为1.0 mL·min^-1;柱温为30℃;检测波长分别为230 nm(检测氧化芍药苷、芍药内酯苷和芍药苷)、242 nm(检测α-香附酮)和280 nm(检测延胡索乙素、紫堇碱和四氢小檗碱)。结果:氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、α-香附酮、延胡索乙素、紫堇碱和四氢小檗碱分别在4.29~85.80、17.07~341.40、25.99~519.80、3.36~67.20、1.47~29.40、1.19~23.80、0.96~19.20μg·mL-1线性关系良好(r≥0.9991),平均加样回收率分别为98.79%、99.54%、100.04%、97.94%、98.20%、97.75%和97.15%,RSD分别为1.19%、0.87%、0.79%、1.27%、1.35%、0.96%和1.54%。结论:建立的含量测定方法稳定、灵敏度高、重复性好,可用于舒尔经胶囊的质量评价。     

补骨脂单体成分对体外培养成骨细胞和破骨细胞分化的影响

[目的]研究补骨脂单体成分异补骨脂素、异补骨脂查尔酮对体外培养破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶(TRACP)及成熟破骨细胞形成数目、体外培养成骨细胞增殖与分化的影响。[方法]体外采用巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)和核因子κB受体活化因子配体(RANKL)诱导培养破骨细胞前体细胞,考察异补骨脂素、异补骨脂素查尔酮对破骨细胞前体细胞在分化过程中其标志性酶TRACP的活性和成熟破骨细胞产生数目的影响。对硝基苯磷酸盐法(PNPP法)测定破骨细胞TRACP活性,TRACP细胞染色法鉴定并检测成数破骨细胞数目。酶消化法体外培养新生小鼠成骨细胞,(CCK-8)(cell counting kit-8)法检测两成分对成骨细胞增殖的影响,磷酸苯二钠法测定两成分对成骨细胞标志性酶碱性磷酸酶(ALP)的影响。[结果]体外成功培养小鼠破骨细胞和成骨细胞,两细胞强表达各自的标志性酶TRACP和ALP。异补骨脂查尔酮在0.05μmol/L浓度下对成熟破骨细胞的形成有显著抑制作用。异补骨脂素在0.1μmol/L浓度下对成骨细胞增殖有显著促进作用。[结论]补骨脂单体成分异补骨脂素对成骨细胞有促进作用、异补骨脂查尔酮对破骨细胞有抑制作用,提示补骨脂可能作为抗骨质疏松或骨吸收的药物。     

美洲大蠊粪便提取物抗氧化活性及其化学成分研究

[目的] 探究美洲大蠊粪便提取物的抗氧化活性和化学成分。[方法] 采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基清除法测定美洲大蠊粪便提取物的抗氧化能力。综合利用溶剂提取法、大孔吸附树脂、制备高效液相色谱等分离纯化方法,对美洲大蠊粪便提取物中的化学成分进行提取分离,通过核磁共振波谱、质谱法鉴定化合物结构。[结果] DPPH法测试结果表明美洲大蠊粪便提取物具有明显的抗氧化活性,其半抑制浓度（IC₅₀）为44.53 μg/mL。从中分离得到12个化合物,依据物理性质及波谱数据鉴定结构分别为：邻苯二酚（1）、苯甲酸（2）、羟吲哚（3）、5-羟基吲哚啉-2-酮（4）、8-羟基喹啉-2-羧酸（5）、6-羟基-2-喹啉酮（6）、8-羟基-2-喹啉酮（7）、2-喹啉酮（8）、6-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮（9）、5-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮（10）、8-羟基-3,4二氢-2-喹啉酮（11）、3,4-二氢-2-喹啉酮（12）。[结论] 美洲大蠊粪便提取物具有明显的抗氧化活性,分离得到的化合物主要为喹啉酮类化合物。     

黄藤浸膏片中雷公藤内酯醇含量分析

黄藤浸膏片为雷公藤药材经水煎煮的浓缩浸膏与雷公藤细粉制成颗粒压制而成的片剂。为本院验方制剂,具有祛风除湿,活血通络,消肿止痛的功效。雷公藤的化学成分复杂,含有生物碱、二萜、三萜和倍半萜类化合物等70多种,仅二萜类化合物就有雷公藤内酯醇、雷公藤乙素、雷公藤丙素、雷公藤酮、     

灯盏花查尔酮合成酶基因表达与灯盏乙素含量关系的研究

目的: 灯盏花的有效成分灯盏乙素是一种具有显著药理活性的黄酮类化合物,目前仍缺乏对其合成途径的相关认识。查尔酮合成酶(CHS)是黄酮类生物合成的一个关键酶,该研究旨在通过研究CHS表达水平与灯盏花中各组织灯盏乙素含量的变化规律,阐明该基因的表达模式与灯盏乙素含量之间的关系。 方法: 通过RT-PCR及RACE方法从灯盏花中克隆CHS基因全长,利用荧光定量PCR方法检测该基因在灯盏花各组织中的表达量,采用HPLC分析各组织中灯盏乙素的含量。 结果: 序列全长1 270 bp,编码405氨基酸,该基因DNA序列与菊科植物的同源基因相似性在80%左右,荧光定量显示CHS在叶中表达量最高,远高于根、茎和花;HPLC发现灯盏乙素在叶中含量最高,其次是花和茎,而在根中未检测到。 结论: 相关性分析表明CHS相对表达量与灯盏花不同部位灯盏乙素含量间呈正相关关系(r=0.761,P<0.05),说明灯盏乙素的生成与CHS基因的表达密切相关。     

川贝母生物碱类成分的研究

目的 对百合科植物川贝母Fritillaria cirrhosa的干燥鳞茎进行化学成分研究.方法 采用反复硅胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 分离鉴定了8个生物碱类化合物,分别为川贝酮(chuanbeinone,Ⅰ)、梭砂贝母酮(delavinone,Ⅱ)、贝母乙素(peiminine,Ⅲ)、西贝素(imperialine,Ⅳ)、petil-idine(Ⅴ)、贝母甲素(peimine,Ⅵ)、贝母辛(peimisine,Ⅶ)、solanidine 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1-2)-[β-D-gluco-pyranosyl-(1-4)]-β-D-glueopyranoside(Ⅷ).结论 化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ为首次从本植物中分离得到.     

射干麻黄汤的研究进展及质量标志物的预测分析

射干麻黄汤在临床上已运用上千年，具有宣肺散寒、止咳平喘的作用，是目前治疗哮喘等呼吸系统疾病的经典方剂。该文对射干麻黄汤的历史沿革、临床应用和作用机制进行汇总，并以质量标志物(Q-marker)的“五原则”为纲领预测射干麻黄汤的质量标志物。结果提示次野鸢尾黄素、射干苷、鸢尾苷、野鸢尾黄素、麻黄碱、伪麻黄碱、细辛脂素、甲基丁香酚、紫菀酮、表木栓醇、款冬酮、6-姜辣素、葫芦巴碱、消旋卡文定碱、五味子醇甲、五味子乙素可作为射干麻黄汤的质量标志物，为射干麻黄汤的质量控制及后续的研究开发提供依据。     

HPLC法测定苦木中3种活性成分的含量

[目的]建立苦木药材中3种活性成分苦木碱乙(1-甲氧甲酰-β-咔巴啉),苦木碱己(4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮)和苦木碱丁(4,5-二甲氧基-铁屎米酮)的高效液相色谱(HPLC)含量测定方法。[方法]采用HPLC,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.2%磷酸为流动相梯度洗脱,流速1 mL/min,检测波长为210 nm。[结果]苦木药材中苦木碱乙,苦木碱己和苦木碱丁线性范围分别为0.012~0.365μg(r=0.999 9),0.031~0.936μg(r=0.999 9),0.021~0.629μg(r=0.9999);平均加样回收率(n=6)分别为99.30%,99.07%,100.17%。[结论]该方法简单快捷,稳定可靠,可作为苦木药材的质量控制方法。     

九子参化学成分研究

目的 研究九子参的化学成分.方法 运用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱、重结晶等方法分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从九子参中分离并鉴定了9个化合物,分别鉴定为a-菠菜甾醇(Ⅰ)、谷甾-4-烯-3-酮(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、β-胡萝卜苷(Ⅳ)、2-甲基-3-羟基吡啶(Ⅴ),5-羟基-2-羟甲基吡啶(Ⅵ)、香草醛(Ⅶ)、香草乙酮(Ⅷ)、对乙氧基苯甲醇(Ⅸ).结论 化合物Ⅰ～Ⅸ均为首次从该植物中分离得到.     

炮制方法对人参农药残留的影响研究

目的研究炮制方法对人参农药残留的影响。方法采用传统炮制工艺制备红参、生晒参、白干参和炸晒参,采购红参、生晒参、保鲜参和冻干参,以鲜参作为对照,建立气相色谱法对人参样品中有机氯农药残留进行检测。结果人参样品中检出五氯硝基苯、六氯苯和艾氏剂,其他农药未检出。9份样品均检出五氯硝基苯,5份样品检出六氯苯,2份样品检出艾氏剂,自制红参和采购红参中五氯硝基苯残留量分别为0.2874和0.2349mg/kg,明显低于鲜参中0.4462 mg/kg的残留量;结论采用适宜的蒸制工艺可降低人参中五氯硝基苯的残留量,规范人参加工炮制工艺可提升人参食用和药用的安全性。