硫普罗宁肠溶胶囊的制备与释放度研究

目的研究硫普罗宁肠溶胶囊的小丸包衣制备方法与释放度，避免因肠溶囊壳变脆造成的胃中意外释药。方法运用滚动成丸和包衣技术制备硫普罗宁肠溶胶囊，采用滴定法测定主药硫普罗宁的含量，并按《中华人民共和国药典》二部附录XD第二法依法测定其释放度。结果制备的硫普罗宁肠溶胶囊含量测定平均回收率为100.5%，RSD为0.28%；在45 min时的体外溶出度＞90%，批内、批间释放均一性良好。结论该制剂制备工艺可行，重现性好，适合大生产。     

UV法测定盐酸二甲双胍肠溶胶囊酸中释放度方法的探讨

目的:建立盐酸二甲双胍肠溶胶囊释放度测定方法。方法:采用 UV 法测定盐酸二甲双胍肠溶胶囊在0.1 mol·L~(-1)盐酸溶液及 pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放度。结果:0.1 mol·L~(-1)盐酸溶液对释放度测定的影响较大,依现行药品标准直接测定,回收率仅为40.5%;我们将酸中释放液用0.2 mol·L~(-1)磷酸钠溶液调 pH 约6.8后测定,回收率为100.3%。结论:现行药品标准中盐酸二甲双胍肠溶胶囊酸中释放度测定方法不合理,须进行调整。     

硫普罗宁肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的:研究硫普罗宁肠溶胶囊与片剂在健康人体的生物等效性。方法:18例健康受试者采用双用期交叉试验,单剂量口服硫普罗宁肠溶胶囊剂或片剂300mg,LC-MS法测定血清中硫普罗宁浓度,3P97软件拟合主要药动学参数,并进行2种制剂的生物等效性评价。结果:硫普罗宁肠溶胶囊与片剂的主要药动学参数分别为:t_(1/2)(2.8±0.5)和(2.6±0.4)h,C_(max) (1453.0±263.1)和(1526.8±288.1)ng·ml~(-1),T_(max)(3.3±0.3)h和(3.1±0.5)h,AUC_(0-1)(7414.3±1248.3)和(7347.2±1286.8)ng·h·ml~(-1),AUC_(0-∞)(8102.0±1310.9)和(7902.8±1346.7)ng·h·ml~(-1)。肠溶胶囊与片剂比较相对生物利用度为(101.2±5.4)%。两药T_(max)差异无统计学意义,肠溶胶囊AUC_(0→t)和C_(max)的90%可信限分别落在片剂的98.8%～103.4%和93.1%～97.5%。结论:两种制剂生物等效。     

挤出-滚圆和流化床包衣法制备硫普罗宁肠溶微丸的研究

目的应用挤出 滚圆法及流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸，并对其性质进行考察。方法采用国产挤出 滚圆造粒机制备硫普罗宁微丸，采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件；用微型流化床包衣设备，将微丸包肠溶衣，考察微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的硫普罗宁微丸圆整度好，大小均匀。15%包衣增重的微丸体外释放比较理想。结论应用国产挤出 滚圆造粒机制备硫普罗宁微丸，工艺简便，制得的微丸质量好，采用适当的包衣工艺，可制得硫普罗宁肠溶微丸。     

LC-MS/MS法测定人血清中硫普罗宁的浓度及应用

目的建立人血清中硫普罗宁浓度的高效液相色谱-质谱(LC-MS/MS)测定方法,研究硫普罗宁在健康人体内的药动学行为,评价2种制剂的生物等效性.方法血清样品管采集前加入适量L-半胱氨酸,甲醇沉淀,LC-MS/MS内标法分析,检测离子为m/z 162.0→105.0(硫普罗宁减氢离子),m/z 178.0→91.1(内标福多司坦减氢离子).20例健康志愿者交叉口服试验制剂硫普罗宁肠溶胶囊或参比制剂硫普罗宁片剂200 mg,血药浓度-时间数据经DAS 2.0统计软件处理,计算主要药动学参数,并对2种制剂进行等效性评价.结果硫普罗宁的线性范围为0.078～10μg·mL-1,硫普罗宁肠溶胶囊与片剂的主要药动学参数分别是Cmax为(3.977±1.944)和(4.104±1.400)μg·mL-1,Tmax为(4.000±1.686)和(4.050±1.191)h,AUC0～96h为(20.407±8.479)和(21.107±8.899)μg·h·mL-1.结论该方法操作简单、灵敏度高、专属性强;统计学分析结果显示2种制剂具有生物等效性.     

兰索拉唑肠溶微丸胶囊的体外释放度与其在犬体内吸收的相关性评价

目的:考察兰索拉唑肠溶微丸胶囊的体外释放度与其在犬体内吸收的相关性。方法:采用紫外分光光度法,在245 nm波长处检测兰索拉唑肠溶微丸胶囊在酸(pH1.2)中1 h的累积释放度,在284 nm波长处检测其在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中1.25 h的累积释放度;采用高效液相色谱法检测犬(n=6)灌服兰索拉唑肠溶微丸胶囊12 h内的血药浓度,以Wagner-Nelson法计算其体内吸收分数(fa),考察fa与体外释放度(f)t的相关性。结果:兰索拉唑肠溶微丸胶囊在酸中1 h的累积释放度<3%,在磷酸盐缓冲液中1.25 h的累积释放度>90%;该胶囊在犬体内2.5 h fa达最高值;在0.75～2 h内,fa=1.017 6ft-16.654(r=0.954)。结论:兰索拉唑肠溶微丸胶囊体外释放度与在犬体内吸收的相关性良好。     

盐酸青藤碱肠溶控释片体外释放度的测定

目的 建立盐酸青藤碱肠溶控释片体外释放度的测定方法.方法 以紫外分先光度法测定溶出液中盐酸青藤碱,研究了盐酸青藤碱肠溶控释片在3种介中的质释放度.结果 在蒸馏水、0.1 mol·L-1HCI、pH 6.8磷酸盐缓冲液中检测波长分别为:263、265、264 nm,线性范围为2.5～80μg·mL-1,r=O.999 9,回收率分别为(98.1%士0.35%)、(99.4%士L5l%)、(99.7%±3.19%),日內、间精密度均符合要求.控释片中盐酸青藤碱的平均含量为标示量的(97.3%士L 9%).药物在0.1 mo1·L-1盐酸溶液中2 h累积释放量<10%,在pH 6.8磷酸盐冲液中2-12 h内基本按零级方程恒速释放.结论 建立了较为准确、可靠的盐酸青藤碱肠溶控释片体外释放度测定方法,体外释放度及含量测定结果均符合要求.     

复方谷氨酰胺肠溶胶囊中L谷氨酰胺释放度的应用分析

目的采用高效液相色谱法测定复方谷氨酰胺肠溶胶囊中L-谷氨酰胺在盐酸溶液及磷酸盐缓冲液中的释放度。方法采用HPLC法。流动相为质量浓度0.8 g·L-1己烷磺酸钠磷酸溶液(取己烷磺酸钠0.8 g溶于1 000 mL双蒸水中,并加入磷酸0.5 mL)-甲醇(体积比9∶1),流速为1.0 mL·min-1,进样量为20μL,检测波长为225 nm。结果以谷氨酰胺质量浓度在0.05¹.0 g·L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9)。复方谷氨酰胺肠溶胶囊中L-谷氨酰胺在盐酸溶液中释放度低于5%,在磷酸盐缓冲液中45、60.3和90 min释放度分别为70.4%、76%和92.6%,提示复方谷氨酰胺肠溶胶囊在缓冲液中的释放符合《中华人民共和国药典》相关要求。结论该方法灵敏度和精密度高,重现性好。同时测定的药物释放度符合《中华人民共和国药典》相关要求。     

HPLC法测定硫普罗宁片释放度

目的采用高效液相色谱法测定硫普罗宁片释放度。方法采用高效液相色谱法。用Diamon-sil(r)C18色谱柱,以甲醇-水(5∶95)为流动相,用磷酸调pH值至2.5,流速为1.0mL/min,检测波长为205nm。结果本法的线性范围为10~100μg/mL,r=0.9999,平均回收率为100.4%,RSD为1.0%(n=9)。结论本法专属性强,结果准确可靠,可用于硫普罗宁片释放度的测定。     

喷雾制粒法制备阿司匹林肠溶缓释胶囊

目的研究制备小剂量阿司匹林肠溶缓释胶囊.方法采用喷雾制粒法制备阿司匹林缓释颗粒,并包肠溶衣.结果三批阿司匹林肠溶缓释胶囊的含量分别为53.4mg,49.1mg和53.4mg,为标示量的106.8%,99.1%和106.8%,符合规定;在0.1mol/L盐酸溶液中2h的溶出不超过限量,在pH值为6.8磷酸盐缓冲液中6h的释放度分别为86.6%,84.3%和83.3%,均符合规定.结论喷雾制粒法制备阿司匹林肠溶缓释胶囊方法可靠,工艺重现性好,适合规模生产,所得胶囊体外释放较好地达到设计要求.     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

住院患者抗菌药物不合理使用分析

目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。     

对天津市北辰医院医务人员药品不良反应认知度调查分析

药品不良反应(ADR)监测工作是对上市药品安全性的再评价,是公众安全合理用药的保障,是药品监督管理工作的重要组成部分。本中心对天津市北辰医院103名医务人员进行了药品不良反应相关知识认知度调查,并对调查结果进行统计分析,为相关部门的药品监管工作提供依据和参考。