喷雾干燥法制备鼻用甲氨蝶呤壳聚糖微球及其特性的考察

目的以壳聚糖为载体材料,甲氨蝶呤为模型药物,制备鼻腔给药甲氨蝶呤壳聚糖微球。方法采用喷雾干燥法制备甲氨蝶呤壳聚糖微球;采用正交设计优化制备工艺,并对药物的包封率、收率、粒径以及释放行为进行考察。结果优化条件下所得微球粒径分布较为均匀,平均粒径为4.0~5.0μm,制成微球后药物可缓慢释放,符合鼻腔给药的要求。结论该方法适用于甲氨蝶呤壳聚糖微球的制备,壳聚糖是良好的鼻用制剂的载体材料,可用于制备脑部靶向鼻黏膜给药制剂。     

顺铂壳聚糖微球的制备及特性研究

对顺铂壳聚糖微球的制备、载药量、大小及分布、形态及表面状态、体外释放及降解性进行了研究。微球用乳化-化学交联技术制备,平均粒径为74.80μm,顺铂含量为20.83%±0.36%。电镜扫描显示,微球球形圆整,表面粗糙。生理盐水中放置1h微球轻微溶胀,其体外释药符合一级方程,微球经⁶⁰Co辐射灭菌达到无菌要求。犬肝动脉栓塞后一个月,病理切片可见栓塞区仍有壳聚糖微球存在。     

阿霉素明胶微球的制备与特性研究

目的 :对动脉栓塞阿霉素明胶微球 (ADM GMS)的制备工艺及特性进行初步研究。方法 :以生物降解材料明胶为载体 ,采用乳化化学交联法制备含阿霉素的明胶微球 ,并进行家兔胃左动脉栓塞 ,分别于术后 1周至 4周内作栓塞观察。结果 :所制备的阿霉素明胶微球外形圆整 ,平均粒径为 6 2 .74μm ,载药量为2 1.78μg·mg-1,包封率为 6 7.43% ,体外释药和动物胃左动脉栓塞基本符合要求。结论 :阿霉素明胶微球有望成为临床用动脉栓塞术治疗胃癌的新给药制剂。     

阿霉素磁性明胶微球的制备及特性研究

采用乳化－交联技术制备阿霉素磁性明胶微球，并用荧光分光光度法测定磁性微球中的药量。用原子吸收分光光度法测定磁性微球中磁铁粒子的含量。用振动样品磁强计测定磁性微球的磁性。同时测定了微球粒径大小与分布。     

壳聚糖微球制备方法研究

综述近年来国内外壳聚糖微球制备方法的研究进展,其中主要介绍交联法、凝聚法、乳化-溶剂蒸发法、壳聚糖溶液包衣法、壳聚糖微球乙酰化法、喷雾干燥法等。     

金钱草壳聚糖微球制备工艺研究

目的：对金钱草壳聚糖微球的制备工艺和包封率、粒径等特性进行初步研究。方法：以生物降解材料壳聚糖为载体,采用乳化一交联法制备金钱草壳聚糖微球,并采用正交试验优化制备工艺。结果：所制备的金钱草壳聚糖微球外观圆整,平均粒径为48．34μm,载药量为15．11％,包封率为59．55％。结论：所制备的金钱草壳聚糖微球重现性良好,载药量较高,制备工艺可行。     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的 以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法 以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果 通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56 μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论 尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

壳聚糖微球的纤毛毒性和黏附力的考察

目的:考察鼻黏膜用壳聚糖微球的纤毛毒性及黏附力.方法:采用在体蟾蜍上腭纤毛试验法,通过测定纤毛摆动持续时间评价微球制剂的鼻纤毛毒性,测定纤毛输送速率评价微球的黏膜黏附力.结果:壳聚糖微球能显著地降低鼻纤毛毒性,并且具有良好的生物黏附性.结论:壳聚糖是理想的鼻腔给药系统的载体材料.     

鼻用氟脲嘧啶壳聚糖微球的体外释放及溶胀影响因素

目的考察壳聚糖脱乙酰度、壳聚糖浓度、固化剂用量、固化时间以及介质pH值对氟脲嘧啶壳聚糖微球的体外释放与溶胀的影响。方法乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球,动态透析法检测微球的体外释放特性;根据微球吸水前后质量变化测定微球的溶胀率。结果壳聚糖的脱乙酰度越高、固化剂用量越大、固化时间越长则微球的溶胀越慢,微球的体外释放越慢;壳聚糖浓度的增加则使微球的溶胀度增加,体外释放量减少;释放介质的pH值对微球的溶胀性能影响很大,在酸性条件下微球溶胀度高且释药加快。结论影响壳聚糖微球溶胀的因素顺序为介质的pH值>固化剂用量>固化时间>壳聚糖浓度≈壳聚糖脱乙酰度;影响壳聚糖微球体外释放的因素顺序为固化剂用量>壳聚糖脱乙酰度>壳聚糖浓度,而固化时间和介质的pH值对体外释放无显著性影响。     

pH值调节法制备壳聚糖空白微球

目的：介绍一种壳聚糖空白微球的制备方法。方法：将溶有氨水的异丙醇加入到壳聚糖乳液中，使得壳聚糖液滴由酸性变为碱性，壳聚糖凝固析出。结果：制得了粒径在3～8μm左右，粒径分布均匀的壳聚糖微球。结论：使用改变pH值的方法来制备壳聚糖微球，避免了传统固化剂的使用及其缺点。     

替莫唑胺壳聚糖缓释微球的制备及体外释药特性

目的:制备替莫唑胺壳聚糖缓释微球,并对其体外释药模式进行研究.方法:以替莫唑胺为模型药物,采用乳化交联法制备壳聚糖微球,两步优化法优化处方和制备工艺.通过测定微球的粒径及其分布、载药量、包封率和体外释放速度对微球进行质量评价.结果:优化工艺制得的微球平均粒径为(3.9±1.6)μm,载药量为(7.1±0.5)%(n=3),包封率为(25.0±0.8)%(n=3),体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0～8 h符合Higuchi方程,Q=11.717 26.951t1/2(r=0.980),8～24 h符合一级释放曲线,lnQ=4.37 0.007 5t(r=0.983).结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法可制备出以壳聚糖为载体、替莫唑胺为模型药物的缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用.     

磁性壳聚糖微球的释药和靶向研究

目的：利用改变pH值法制备磁性壳聚糖微球,并对微球的载药量、缓释特性和磁靶向特性进行测试.方法：采用紫外光谱吸收法测定载药量,渗透袋扩散技术测试微球的释药速度,体外模拟法测定微球的磁靶向性.结果：载药量为37%,包封率62%.微球10h内药物释放约为75%,连续释放78h.外加磁场应在2000～3000Gs左右,施加时间在2h为宜.结论：使用改变pH值法制备的壳聚糖微球,具有较高的载药量和包封率,微球缓释效果明显,并实验测出了适合微球靶向控制的磁场施加方式.     

The promise of chitosan microspheres in drug delivery systems

Chitosan is a partially deacetylated polymer obtained from the alkaline deacetylation of chitin, which is a glucose-based, unbranched polysaccharide that occurs widely in nature as the principal component of exoskeletons of crustaceans and insects, as well as of the cell walls of some bacteria and fungi. Chitosan exhibits a variety of physicochemical and biological properties resulting in numerous applications in fields such as waste water treatment, agriculture, fabric and textiles, cosmetics, nutritional enhancement and food processing. In addition to its lack of toxicity and allergenicity, its biocompatibility, biodegradability and bioactivity make it a very attractive substance for diverse applications as a biomaterial in the pharmaceutical and medical fields. This review takes a closer look at the biomedical applications of chitosan microspheres. Based on recent research and existing products, some new and potential future approaches in this fascinating area are discussed.     

5-氟尿嘧啶结肠定位壳聚糖微球在大鼠体内的药物动力学及生物利用度考察

目的对结肠定位壳聚糖微球的体内药物动力学及生物利用度进行考察,为壳聚糖微球在结肠肿瘤治疗领域的应用提供理论依据。方法用HPLC法测定大鼠口服5-氟尿嘧啶壳聚糖微球(受试制剂)和5-氟尿嘧啶溶液(参比制剂)后不同时间点血浆中5-氟尿嘧啶的质量浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果微球和溶液的ρmax分别为(30.16±2.870)mg.L-1和(13.23±2.817)mg.L-1,tmax分别为(8.333±1.505)h和(1.042±0.400)h,相对生物利用度为215.42%。结论5-氟尿嘧啶壳聚糖微球与溶液剂相比,具有一定的结肠定位性和缓释性,且相对生物利用度高。     

阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺及其质量控制

目的：对阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺进行考察，并评价其体外质量。方法：以羧甲基淀粉钠为原料，对苯二甲酰氯为交联剂，采用界面缩聚法制备空白再微球，用吸附载药法制备阿司匹林淀粉微球，并对其形态、载药量、包封率、体外释放度等进行了研究。结果：微球形态圆整，大小均匀，粒径在20－100μm，平均粒径为53．4μm，载药量16．65％，包封率92．5％，体外释药符合Weibull方程。结论：本微球制备工艺较简便，各种因素较易控制，重现性好，载药量与包封率均较高，符合鼻腔给药微球要求。     

Ca-alginate microspheres encapsulated in chitosan beads

Chitosan beads (CBs) incorporating Ca-alginate microspheres (CAMs), containing a drug, were prepared as an oral sustained delivery system. Stable and monodisperse Ca-alginate microspheres loaded with drug were obtained by a membrane emulsification method. The Ca-alginate microspheres were encapsulated in chitosan beads by the ionotropic gelation method with a polyelectrolyte complex reaction between two oppositely charged polyions. The surface and internal characteristics of the beads were improved by ionic cross-linking in tripolyphosphate (TPP) solution adjusted to pH 5.0. The release experiments were performed using lidocaine·HCl (cationic drug) and sodium salicylate (anionic drug) as model drugs. Initial release of drugs depended on the degree of swelling. Ca-alginate microspheres encapsulated in chitosan beads were superior to both drug-loaded CBs and CAMs beads for sustained release because they had a three-layer composition; a calcium alginate core bounded by an inter-phasic chitosan-alginate membrane, which itself was surrounded by a layer of chitosan-TPP.