雷公藤地上部分提取物对家兔Masugi肾炎的影响

目的 :观察雷公藤地上部分提取物对Masugi肾炎模型家兔的影响。 方法 :用羊抗兔肾血清静脉注射到兔身上造成家兔Masugi肾炎模型 ,经药物治疗后 ,观察药物对模型家兔肾功能相关指标及肾组织的影响。结果 :雷公藤地上部分提取物能显著地抑制Masugi肾炎模型家兔尿蛋白、血清尿素氮和肌酐、肾小球细胞数的升高。 结论 :雷公藤地上部分提取物对家兔Masugi肾炎有较好的治疗作用。     

雷公藤微乳凝胶的急性毒性和皮肤刺激性实验研究

目的 研究雷公藤微乳凝胶的急性毒性和皮肤刺激性。方法 通过研究雷公藤口服和经皮给药后大鼠肝、肾、胃、睾丸的组织切片,比较不同给药途径的雷公藤毒副反应的大小;单次和多次给药后观察家兔正常皮肤和破损皮肤的变化,研究其刺激性。结果 雷公藤经皮和口服给药相比,经皮给药能减轻雷公藤对肝、肾、胃、睾丸的毒副反应。单次和多次给药刺激性研究结果表明,雷公藤微乳凝胶对家兔正常皮肤无刺激性,对损伤皮肤有轻度刺激性。结论 雷公藤微乳凝胶经皮给药能减轻雷公藤对肝、肾、胃、睾丸的毒副反应;对损伤皮肤应慎用,多次给药时尤其应该注意。     

雷公藤双层栓的研制

介绍了雷公藤双层栓的制备和质量检查。雷公藤双层栓的上层为空白层,下层为含药层。空白层可有效地阻止后端所释药物向上扩散,从而避免相当部分药物经门肝系统吸收,因此可明显提高其生物利用度。     

雷公藤地上部分浸膏的抗炎、镇痛作用

用大、小鼠对雷公藤地上部分浸膏进行抗炎、镇痛研究。结果表明：雷公藤地上部分浸膏对巴豆油诱发的小鼠耳廓炎症,小鼠毛细血管通透性有明显的抑制作用;对弗氏完全佐剂所诱发的大鼠原发性病变有明显的拮抗作用;对继发性病变也有明显的预防和治疗作用。同时还有明显的镇痛作用。     

实时细胞分析结合指纹图谱技术比较不同部位雷公藤生物活性

目的基于实时细胞分析技术结合HPLC法,比较不同部位、不同产地雷公藤的生物活性。方法建立x CELLigence实时细胞分析系统实时动态检测细胞活性的方法:接种密度为2×105/m L,给药时间为24 h左右,检测雷公藤对RBL-2H3细胞的活性;通过HPLC法建立不同部位雷公藤的指纹图谱并分析其共有峰。结果浙江产雷公藤同一部位活性相似;根皮和叶具有类似生物学活性,根和茎具有类似的活性,根皮、嫩芽对RBL-2H3细胞的生物活性明显高于根、茎部位,尤以根皮部活性最强;指纹图谱显示不同部位成分相似但量差异较大;氯仿提取液对RBL-2H3细胞的抑制率明显高于水提液。结论在细胞生物学层面上雷公藤根皮及地上部分有研究与药用价值,可对其深入开发和利用。     

雷公藤微乳凝胶中雷公藤甲素的药物动力学研究

目的:建立雷公藤甲素在大鼠体内血药浓度的测定方法,研究雷公藤微乳凝胶经皮给药系统中雷公藤甲素的药代动力学过程.方法:以雷公藤片剂为对照,采用LC-MS-MS测定不同给药途径给药后,雷公藤甲素的血药浓度,采用药动学软件DAS处理得药动学参数.结果:雷公藤甲素在1-200ng呈良好的线性关系(r=0.996 7),最低检测限为0.5ug·L-1,该雷公藤甲素属一级动力学过程,雷公藤微乳凝胶中雷公藤甲素的主要药动学参数为:t1/2为(2.413.00)h,tmax(6.711.63)h,Cmax(82.9±17.63)ug·L-1,与片剂比较,微乳凝胶达峰时间较长,但可维持较长时间平稳的血药浓度;微乳凝胶和片剂的AUCot分别为(2 595.3±551.15),(209.9±25.34)h·ug·L-1,二者有极显著差异(P<0.01).结论:雷公藤经皮给药后,能在大鼠体内快速吸收,血药浓度平稳持久,雷公藤经皮给药具有合理性.     

雷公藤叶与根制剂治疗类风湿性关节炎的临床观察

本文报告雷公藤叶制剂——雷公藤总酯片与雷公藤根制剂——雷公藤总萜片治疗类风湿性关节炎(RA)的临床对照观察,目的是促进雷公藤地上部分药用的开发研究,探索新的雷公藤有效药物。结果表明:两组均能明显减轻或缓解RA患者关节症状和体征,降低血沉,两组间疗效及副作用比较无显著性差异。提示雷公藤总酯片可能是一种较有开发应用前途的雷公藤制剂。     

雷公藤甲素抗肿瘤新型给药系统研究进展

雷公藤甲素具有广谱、高效的抗肿瘤活性,但其具有水溶性差、体内消除快和毒副作用强等缺点,限制了雷公藤甲素的临床应用。新型给药系统是靶向递送雷公藤甲素的理想载体,能够将其有效运送至肿瘤组织,提高对肿瘤的治疗效果,新型给药系统在改善雷公藤甲素溶解度、降低其毒副作用、提高生物利用度等方面有良好的应用前景。综述近10年来基于脂质体、聚合物胶束、纳米粒的雷公藤甲素抗肿瘤新型给药系统的研究进展,以期为雷公藤甲素新型给药系统在抗肿瘤药物的开发和应用等方面提供参考。     

雷公藤甲素经皮给药制剂的研究与筛选

目的 为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性,筛选雷公藤甲素经皮给药载体,为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法 制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂,采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同剂型的体外释药特性;采用改良的Franz扩散池法考察雷公藤甲素不同剂型体外经皮渗透性能;通过皮肤刺激性实验评价雷公藤甲素不同剂型皮肤刺激性减毒效果。结果 雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶8 h累积释放度分别为（51.40±1.19）%、（100.67±1.37）%、（89.25±4.27）%、（42.61±4.27）%,24 h累积渗透量分别为（0.46±0.02）、（0.48±0.04）、（0.44±0.03）、（0.27±0.02）mg/cm2。皮肤刺激性结果表明,雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束均呈轻度刺激性,而凝胶为中等刺激性。结论 雷公藤甲素不同剂型有着不同特性,相较醇质体、胶束、凝胶而言,雷公藤甲素立方液晶有良好的缓控释作用和经皮渗透效果,同时能显著降低雷公藤甲素的皮肤刺激性,是雷公藤甲素经皮给药最佳剂型。     

雷公藤贴膏透皮吸收研究

雷公藤生物碱和总萜内酯是雷公藤主要有效成分。利用紫外分光光度法检测二者的量,探索雷公藤有效成分透皮吸收情况。结果表明,雷公藤生物碱及总萜内酯成分均可透过鼠皮,12小时透过率分别达13.40％、17.60％,雷公藤贴膏敷贴人体12小时后,膏中生物碱及总萜内酯成分分别被吸收17.34％、22.13％,提示雷公藤可经应给药。     

雷公藤根皮及地上部分的研究进展

雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook)系卫矛科植物,近二十年来被广泛用于治疗类风湿关节炎、肾小球炎及各种皮肤病,具有抗炎、抗生育、抗肿瘤、抗菌、提高机体免疫等作用。有关雷公藤化学成分的研究主要集中于根部。人们一般认为,本品根皮毒性较大,故常将根皮除去后入药。但近年来的研究表明,雷公藤的根皮及茎、叶、花、果具有同样的临床应用价值,有关雷公藤根皮及地上部分的研究,也取得了一定的进展。现报道如下。     

雷公藤红素单用和联用抗肿瘤作用机制的研究进展

雷公藤红素是雷公藤中的主要活性成分之一,现代研究表明,雷公藤红素具有广谱、高效的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞转移、诱导肿瘤细胞自噬等作用,同时雷公藤红素联合用药还具有协同增敏、逆转肿瘤多药耐药的作用。综述了近几年雷公藤红素单用及联合用药抗肿瘤的作用机制,此外还总结了目前用于雷公藤红素药物递送系统,并对未来研究方向加以讨论,旨在探明雷公藤红素作用机制,通过联合用药以及改变递药系统提高雷公藤红素抗肿瘤效果,为今后雷公藤红素的研究与应用提供参考,以促进雷公藤红素的研究和临床应用。     

雷公藤的化学,药理研究进展

雷公藤为卫矛科雷公藤属植物雷公藤Tripter,ygium wilfordli Hook.F的根。其叶、花及果实亦可入药,又称水莽草、断肠草,黄藤,菜虫药等。雷公藤作为药物最早收载于《神农本草经》,名莽草。昆明山海棠Tripterygium hypoglacum(levl)Hutch与雷公藤同为卫矛科雷公藤属植物,两者除     

雷公藤红素衍生物的合成与评价

目的 以蛋白酶抑制剂雷公藤红素为先导化合物进行结构修饰,以期得到脂溶性的前体药物.方法 经常规提取分离得到雷公藤红素(I),通过脱水缩合方法和先成盐后酯化方法合成雷公藤红素衍生物;采用MTT法研究了5个衍生物的细胞毒活性.结果 合成的5个衍生物经结构确证为雷公藤红素甲酯(Ⅱ)、雷公藤红素苄酯(Ⅲ)、雷公藤红素正十六醇酯(Ⅳ)、雷公藤红素环氧丙酯(V)和雷公藤红素酰胺(Ⅵ);5个衍生物除雷公藤红素酰胺外,其余4个衍生物的细胞毒活性与母体相当,均比阳性对照药顺铂的细胞毒活性强.结论 首次合成了雷公藤红素酯类衍生物,且具有较强细胞毒活性.     

雷公藤的临床应用

雷公藤为卫矛科植物雷公藤的根、叶及花(Tripterygium wilfordii Hook.f.),其异名为黄藤根、黄药、水芥草、南蛇根、黄藤木、黄藤草等。根的主要成份含雷藤定碱(Wilfordine)、雷公藤扔碱(Wiflorinl)、雷公藤晋碱(Wilfofgrnl)、雷公藤春碱(W-     

LC-MS/MS法研究甘草对雷公藤内酯酮药代动力学及组织分布与排泄的影响

目的:研究甘草对雷公藤内酯酮药代动力学及组织分布与排泄的影响,为阐明甘草对雷公藤的减毒作用机制奠定基础。方法:采用对比试验,将SD大鼠随机分为雷公藤内酯酮单独给药组和雷公藤内酯酮与甘草联合给药组,联合给药组提前灌服甘草后,分别尾静脉注射雷公藤内酯酮1.4mg·kg-1,采用LC-MS/MS法在选择离子监测(SIM)模式下测定雷公藤内酯酮单独给药和与甘草联合给药后不同时间大鼠血浆、组织液和排泄物中的雷公藤内酯酮浓度,比较单独和联合给药后雷公藤内酯酮药代动力学及组织分布与排泄的差异。结果:雷公藤内酯酮在测定范围内均呈良好线性关系(r0.99),日内和日间精密度RSD均小于15%,血浆中提取回收率均大于70%,各组织中提取回收率均大于60%,提取方法稳定可靠;单独给药和与甘草联合给药的药代动力学参数及组织分布与排泄均有明显差异。联合给药组的AUC与t1/2z明显小于单独给药组,而清除率(CL)则增大,说明联合给药组的代谢速度比单独给药组快;在组织分布中,单独给药组和联合给药组中雷公藤内酯酮均主要聚集于肺,联合给药组在组织中的分布浓度比单独给药组低;在排泄中,联合给药组中雷公藤内酯酮的排泄总量大于单独给药组约1倍。结论:甘草对雷公藤内酯酮药代动力学及组织分布与排泄均有显著影响,甘草可加速雷公藤内酯酮体内代谢与排泄,降低组织分布浓度,这可能与甘草降低雷公藤毒性有关。     

雷公藤的临床应用进展

雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.F.)属卫茅科植物,最早记载于《神农本草经》,其皮有毒,药用其蕊。自70年代发现对类风湿性关节炎有较好疗效后,近年来已引起广泛重视。经临床药理研究证实,本药具有抗炎、免疫调节、抗菌、活血化瘀、杀虫等作用,可用于多种疾病的治疗。现将临床应用进展概述如下。 1 白塞氏病雷公藤治疗白塞氏病具有速效、高效、副作用小等特点,是目前治疗本病的首选药物。黄正吉等用雷公藤煎剂治疗20例病人,生药来自福建,以其去皮的木质根部制成煎剂,每ml含生药1g,每次口服15ml,每日3次,连续服用,经治疗认为此药对皮肤及粘膜损害有一定效果,对关节的止痛作用尤为显著。     

雷公藤的免疫抑制作用及在移植免疫中的应用

雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook f.)又名莽草、黄藤根、莱虫药、断肠草等,为我国首创的药物,应用于临床已有悠久的历史。雷公藤泛指卫矛科(Celastraceae)雷公藤属(Tripterygium Hook f.)植物的根及根茎。自60年代末发现雷公藤治疗类风湿性关节炎有效后;此药开始受到重视,其药理作用及有效成分的提取等项研究也日益广泛。目前已从雷公藤中提取出的多种化学成分中主要有效的是雷公藤生物碱、二萜、三萜及甙类化合物。临床证明雷公藤水煎剂及多种提取物治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、白塞氏病、肾炎及一些自身免疫性疾病     

朝鲜淫羊藿中抗肝脏毒性的主要成分淫羊藿素

朝鲜淫羊藿 Epimedium koreanumNakai 地上部分在东方医药中作强壮药,对其地上部分的化学组成和药理活性已有很多研究,但此植物成分的抗肝毒活性尚未报道。本文作者用培养的 CCl_4中毒大鼠肝细胞方     

雷公藤配伍白芍调控氧化应激水平的肝脏减毒效应研究

目的 探讨雷公藤配伍白芍肝脏减毒效应及其生物机制.方法 采用MTT法分别测定雷公藤提取物、白芍提取物、雷公藤配伍白芍1∶1、1∶2、1∶3对L-02肝细胞生存率的影响;制备含雷公藤乳膏和雷公藤:白芍(1∶1,1∶2,1∶3)乳膏,在体实验中,实验分为5个组,各组按2g·kg-1剂量经皮给药,1次/d,每日观察大鼠一般情...