山楂叶总黄酮分散片的制备

目的研究山楂叶总黄酮分散片的制备工艺。方法以崩解时间为指标,采用正交设计法对山楂叶总黄酮分散片的处方进行筛选,并对最佳处方进行溶出度测定。结果分散片在30s内完全崩解,分散均匀度测定能通过2号筛网,体外溶出度优于市售片。结论本实验山楂叶总黄酮分散片制备处方和工艺可行。     

山楂叶总黄酮对小鼠脑缺血的保护作用研究

目的探讨山楂叶总黄酮（FMCL）对小鼠脑缺血的保护作用。方法选用结扎双侧颈总动脉、迷走神经作为小鼠脑缺血的模型,观察小鼠的存活时间,测定小鼠脑组织匀浆中乳酸脱氢酶（LDH）、超氧化物歧化酶（SOD）活性和乳酸（LD）、丙二醛（MDA）含量。结果与模型组比较,FMCL180mg/kg和60mg/kg小鼠的生存时间明显延长（P〈0.05,P〈0.01）,其脑组织匀浆中LD、MDA含量明显下降,SOD活性明显升高（P〈0.05,P〈0.01）,受试药各剂量LDH含量均有降低（P〈0.05）。结论山楂叶总黄酮可减轻脑缺血损伤,对脑细胞具有保护作用,其机制可能与增强自由基、清除酶活性和防止脂质过氧化作用有关。     

山楂叶总黄酮分散片的处方研究

目的:优选山楂叶总黄酮分散片的处方。方法:以表面形态和崩解时限为指标,采用单因素试验优选填充剂和黏合剂;以压片黏冲情况为指标,采用单因素试验优选润滑剂;以崩解时限为指标,采用正交试验优选崩解剂。结果:优选的处方以200片投料量计算,选取90g微晶纤维素为填充剂,以交联聚乙烯吡咯烷酮(2g)和羧甲基淀粉钠(6g)为崩解剂,以80ml水为黏合剂,以1.6g十二烷基硫酸钠为润滑剂。结论:所选处方合理、可行,可为山楂叶总黄酮分散片的制备提供理论依据。     

山楂叶总黄酮对实验性大鼠心肌缺血的作用及其机制研究

目的研究山楂叶总黄酮对异丙肾上腺素致大鼠急性心肌缺血的保护作用及其作用机制。方法取健康SD大鼠,♂,48只,随机分为正常对照组、阳性对照组、模型组及山楂叶总黄酮组（50,100,200 mg.kg-1）,采用异丙肾上腺素（给药剂量10 mg.kg-1,每日1次,连续2 d）造成大鼠急性心肌缺血模型,观察急性心肌缺血大鼠心电图的变化,测定血浆的乳酸脱氢酶（LDH）和肌酸激酶（CK）、心肌组织中超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和脂质过氧化物丙二醛（MDA）的含量,并观察心肌缺血大鼠心肌形态学变化。结果与模型组相比,山楂叶总黄酮（50,100,200 mg.kg-1）均可有效对抗异丙肾上腺素所致急性大鼠心肌缺血心电图ST段的抬高,降低血浆LDH和CK活力（P〈0.05或P〈0.01）,增加心肌组织CAT和SOD的活力（P〈0.05或P〈0.01）,并减少MDA生成（P〈0.05或P〈0.01）,减轻心肌病理变化。结论山楂叶总黄酮对异丙肾上腺素致大鼠急性心肌缺血具有一定的保护作用,其机制可能与其抗氧化作用有关。     

山楂叶总黄酮的药理作用研究进展

山楂叶总黄酮(TFHL)是山楂叶提取物中一系列黄酮类化合物的总称,包括槲皮素、金丝桃苷、黄酮苷、荭草素、葡荆牡黄酮等多种黄酮类化合物,具有丰富的生物活性,在植物生物学和人体健康中发挥重要作用.现将近年来人们对山楂叶总黄酮在心、脑血管以及其他方面的药理作用研究做一综述,旨在为山楂叶总黄酮的临床合理应用以及进一步研究提供理论依据.     

寒地山楂树栽培技术及山楂叶总黄酮含量测定

目的:总结山楂树寒地栽培技术和采用紫外分析法测定山楂叶总黄酮含量,为山楂树的选育、繁殖提供参考。方法:采用育苗移栽方式种植山楂树。结果:寒地栽培山楂叶总黄酮含量高于中国药典规定标准^[1]。结论:种植技术先进,可推广性强。     

山楂叶总黄酮滴丸的制备工艺优化

目的:确立山楂叶总黄酮滴丸的最佳成型工艺.方法:采用正交试验法,以滴丸的外观质量、溶散时间以及滴丸的重量差异系数为评价指标,优选药物与基质的配比、混合基质配比、药液的温度以及冷却剂温度,确定最佳滴制条件.结果:最佳条件为山楂叶总黄酮与基质比为1∶5,混合基质配比PEG 4000∶PEG 6000=1∶2,药液温度为85℃,冷却剂温度为10℃.结论:本方法确定的山楂总黄酮滴丸制备工艺稳定可行.     

山楂叶总黄酮对家兔动脉粥样硬化作用的机理研究

目的 研究山楂叶总黄酮(Total Flavones of Crataegus Leaves ,TFCL)对家兔动脉粥样硬化(AS)的作用和机理。方法 用复方高脂饲料复制家兔AS模型并同时给予TFCL80天,取主动脉进行病理切片和大体观察,常规检测血脂和血清中两种氧化酶SOD 、GSH-P_X的活性和NO水平,ELISA法测定C反应蛋白(CRP)、IL-6及TNF-α的量,RT-PCR法检测COX-ⅡmRNA表达。结果 复方高脂饲料饲喂家兔80天可以形成明显的AS,TFCL在减轻AS的同时能够降低血清中 NO、CRP、IL-6及TNF-α的水平,升高SOD和GSH-P_X的活性,下调 COX-ⅡmRNA的表达。结论 TFCL对复方高脂饲料形成的家兔AS具有一定的拮抗作用,提高氧化酶的活性、抑制炎性因子的生成可能是TFCL抗家兔AS的作用机理。     

山楂叶总黄酮对乳鼠心肌细胞缺血缺氧损伤的实验研究

目的研究山楂叶总黄酮对缺血缺氧损伤后心肌细胞的影响。方法以3d龄SD乳鼠心室肌进行心肌细胞培养并建立缺血缺氧损伤模型。研究山楂叶总黄酮对缺血缺氧心肌细胞心率失常、停搏时间、细胞乳酸脱氢酶(LDH)的泄漏量、细胞丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮(NO)含量等生化指标的影响。结果山楂叶总黄酮能减轻缺血缺氧损伤后心肌细胞心率失常的程度,推迟心肌细胞的停搏时间,减少心肌细胞LDH的释放量,降低MDA含量并提高细胞内SOD酶的活力和NO的含量。结论山楂叶总黄酮对缺血缺氧损伤的心肌细胞具有明显的保护作用。     

山楂叶总黄酮对乳鼠心肌细胞缺血缺氧损伤的实验研究

目的 研究山楂叶总黄酮对缺血缺氧损伤后心肌细胞的影响。方法以3d龄SD乳鼠心室肌进行心肌细胞培养并建立缺血缺氧损伤模型。研究山楂叶总黄酮对缺血缺氧心肌细胞心率失常、停搏时间、细胞乳酸脱氢酶(LDH)的泄漏量、细胞丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮(NO)含量等生化指标的影响。结果山楂叶总黄酮能减轻缺血缺氧损伤后心肌细胞心率失常的程度,推迟心肌细胞的停搏时间,减少心肌细胞LDH的释放量,降低MDA含量并提高细胞内SOD酶的活力和NO的含量。结论山楂叶总黄酮对缺血缺氧损伤的心肌细胞具有明显的保护作用。     

淫羊藿总黄酮与吡柔比星联合抗人骨肉瘤的作用机制

目的:探讨淫羊藿总黄酮(EF)与吡柔比星(THP)联用体外抗人骨肉瘤MG-63细胞的作用机制.方法:设立空白对照组和EF组、THP组及两药联合组4个实验组,倒置相差显微镜观察各组不同时间段细胞形态;作用48 h后,采用CCK-8法检测各组不同浓度的细胞抑制率,计算两药联用的联合指数(CI),分析其相互作用;采用Annexin V-FITC/PI双染法流式细胞术检测各组细胞凋亡情况;RT-PCR及Western-blotting检测Caspase-3、P21 mRNA及其蛋白的表达.结果:实验组细胞呈不同程度凋亡状态,单药组细胞增殖抑制率随药物浓度增加呈递增趋势,联合组细胞增殖抑制率及凋亡率均明显高于两单药组,联合组抑制率在10%~90%时CI值处于0.374~0.770之间,EF和THP均能上调Caspase-3、P21 mRNA及Caspase-3、p21蛋白的表达,二者联合上调趋势更明显.结论:EF和THP通过诱导细胞凋亡并明显抑制骨肉瘤MG-63细胞活性,二者联合相互作用呈现协同效应.     

山楂叶总黄酮对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用研究

目的:研究山楂叶总黄酮(HLF)对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法:采用改良Zea Longa’s法复制大脑中动脉闭塞(middle cerebral artery occulusion,MCAO)模型。将健康雄性SD大鼠随机分成假手术、模型、尼莫地平和HLF高、中、低剂量组。用神经功能评分评价大鼠脑缺血再灌注后行为障碍;用2,3,5-三苯基氯化四氮唑(TTC)染色法测定梗死灶体积;用相应试剂盒测定脑组织内丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活力。结果:与假手术组比较,模型组缺血脑组织内的MDA、NO含量显著升高,SOD活力显著降低(P<0.01);与模型组比较,HLF高、中剂量组脑梗死体积显著减少,行为学评分显著减少(P<0.01或P<0.05),HLF各剂量组能明显降低缺血脑组织内MDA、NO含量,增强SOD活力(P<0.01或P<0.05)。结论:HLF可能通过清除氧自由基、抗膜脂质过氧化和抗NO毒性作用起到抗脑缺血再灌注损伤作用。     

番石榴叶总黄酮提取工艺的优选

目的:用正交试验法优选番石榴叶中总黄酮的提取工艺。方法:以干浸膏中总黄酮的含量作为主要评价指标,以出膏率作为次要评价指标,选择醇沉浓度、提取时间、料液比、提取次数为考察因素,采用正交试验法确定了番石榴叶中总黄酮的最佳工艺,采用分光光度法对干浸膏中总黄酮的含量进行测定,检测波长502nm。结果:最佳提取工艺条件为醇沉浓度70%,提取时间2h,料液比1∶18,提取次数2次。芦丁在8.32~49.92mg.L-1浓度范围之内呈良好的线性关系。平均回收率为99.21%,RSD为1.04%。结论:总黄酮正交提取工艺的试验,结果比较可靠,含量测定方法简便、准确,可用于番石榴叶干浸膏中总黄酮的含量测定。     

大孔树脂纯化山楂叶总黄酮和金丝桃苷工艺研究

目的 研究大孔吸附树脂分离纯化山楂叶中总黄酮和金丝桃苷的工艺条件.方法 采用高效液相色谱法测定山楂叶提取物中金丝桃苷的含量;紫外-可见分光光度法测定山楂叶提取物中总黄酮的含量.结果 D101型树脂对山楂叶中总黄酮和金丝桃苷均有很好的吸附和洗脱性能,洗脱率达91.20%和98.25%.结论 D101型大孔吸附树脂可用作山楂叶提取物总黄酮和金丝桃苷的精制.     

布渣叶总黄酮固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的:采用固体分散体技术考察不同载体材料对布渣叶总黄酮提取物溶出度的影响.方法:选择不同种类的聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮为载体材料,与布渣叶总黄酮提取物按质量比1:4混合均匀,分别用熔融法和溶剂法制备固体分散体,以固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的90 min累积溶出度作为评价指标,比较不同载体制备的固体分散体的释药速率,并采用X射线衍射和红外光谱分析对其物相特征进行研究.结果:与布渣叶总黄酮提取物和物理混合物相比,以PEG和泊洛沙姆所制备的布渣叶提取物固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷和水仙苷的体外溶出度与溶出速率均明显增加.其中以泊洛沙姆407为载体材料所制备的固体分散体中总黄酮体外溶出度最佳,90 min累积溶出度达到84%;以PEG 6000为载体材料所制备的固体分散体中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷体外溶出度最佳,90 min累积溶出度均达96%以上.结论:采用固体分散体技术,选择PEG 6000或泊洛沙姆407为载体制备布渣叶总黄酮提取物固体分散体,对提取物中脂溶性成分的溶出有明显改善作用.     

山楂水提物对大鼠离体胃、肠平滑肌条收缩性的影响研究

目的:研究山楂水提物对大鼠离体胃、肠平滑肌条收缩性的影响。方法:以大鼠离体胃、肠平滑肌条为研究对象,观察在正常克氏液条件下加入山楂水提物后大鼠胃、肠平滑肌条的收缩状况及在乙酰胆碱、阿托品作用下加入山楂水提物后大鼠肠平滑肌条的收缩状况。结果:山楂水提物在5～20mg·mL-1浓度范围内可显著增强大鼠胃、肠平滑肌条的运动,且具有显著剂量依赖性。山楂水提物(20mg·mL-1)可加强乙酰胆碱引起的肠平滑肌的强烈收缩,对抗阿托品引起的肠平滑肌的舒张作用。结论:山楂水提物对大鼠胃、肠平滑肌条的收缩具有显著的刺激作用。     

艾叶总黄酮的提取及含量测定

目的建立艾叶总黄酮含量的测定方法并用此方法优化艾叶的提取方法。以芦丁为标准品,采用紫外分光光度法对艾叶提取物中的主要成分黄酮类化合物的含量进行测定。结果芦丁的线性范围为5.800～58.000μg/ml,回归方程为:A=0.0118C+0.0133,r=0.9991。结论紫外分光光度法可以作为艾叶总黄酮的质量控制方法之一,用95%乙醇提取所得的提取物中,黄酮类化合物的含量较高。     

HPLC法测定14个地区山楂中羽扇豆醇的含量

目的建立测定山楂中羽扇豆醇含量的方法。方法采用HPLC法。色谱柱为Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比60∶40),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为205 nm,柱温为25℃,进样量为10μL。结果羽扇豆醇质量浓度在0.432~4.32 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 8(n=5),平均回收率为95.5%(RSD=3.2%,n=9)。结论该方法简便,准确,重现性好,可用于山楂药材的质量评价。