浅谈薄层色谱法鉴别乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素(acetyl spriamycin.Ac-Spm)是大环内脂类抗生素螺旋霉素的乙酰化衍生物.严格地说它是一种混合物,其组分为:单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ、双乙酰螺旋霉素Ⅲ.     

可利霉素片在比格犬体内的药代动力学

目的建立同时测定比格犬血浆中可利霉素的3种主要成分异戊酰螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及3种主要代谢物螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ浓度的UPLC-MS/MS分析方法,并用于药代动力学研究。方法选用Kinelex XB-C_(18)柱,以乙腈-5 mol·L~(-1)乙酸铵-甲酸(体积比为88∶12∶0.2)为流动相,流速为0.2 mL·min~(-1),采用电喷雾离子源,以多反应监测(multiple reaction monitoring, MRM)方式进行正离子扫描。结果该方法在1～250μg·L~(-1)内螺旋霉素I、异戊酰螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ线性关系良好,1～1 000μg·L~(-1)内螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ线性关系良好,回收率90.58～96.73%,基质效应96.78～114.98%,日间和日内的精密度和准确度值均小于15%。结论该方法可用于可利霉素片在比格犬体内的血浆浓度测定,且血浆中代谢物SPM的浓度远高于主要组份Iso-SPM。     

螺旋霉素与乙酰螺旋霉素

螺旋霉素(Spiramycin,简写为 SPM)为大环内酯类抗生素,由生二素链霉菌(St-reptomyces ambofaciens)产生。发酵产物螺旋霉素为一混合组份,由螺旋霉素Ⅰ(63±10％),螺旋霉素Ⅱ(24±5％)和螺旋霉素Ⅲ(13±5％)组成。其抗菌活性与红霉素等同类抗生素相似,主要用作抗革兰氏阳性菌感染。     

螺旋霉素与乙酰螺旋霉素的高效液相色谱定量分析

为了分离螺旋霉素和乙酰螺旋霉素,本文较系统地研究了正、反相高效液相色谱法。用μ-Bondapak C₁₈柱,以甲醇-0.01 mol/L H₃PO₄(45:55)为流动相,可将乙酰螺旋霉素各组分完全分离,以甲醇-0.01 mol/L H₃PO₄(40:60)为流动相,可将螺旋霉素三组分较好地分离。用Zorbax CN柱,以甲醇—异丙醇—环己烷为流动相,可将螺旋霉素三组分满意地分离。     

乙酰螺旋霉素治疗小儿呼吸道感染的疗效观察

<正> 根据文献报道乙酰螺旋霉素(ASPM)的抗菌生物活性与其原料药在组份上的差异有一定关系。据专家们测定ASPM一般认为会有4种主要组份,分别为单乙酰螺旋霉素Ⅱ(单ASPMⅡ),单乙酰螺旋霉素Ⅱ(单ASPMⅢ),双乙酰螺旋霉素Ⅱ(双ASPMⅡ)和双乙酰螺旋霉素Ⅲ(双ASPMⅢ)。日本产原料在组份上以ASPMⅡ为主,而国产原料以ASPMⅢ为主。对乙酰基而言日本产原料以单乙酰为主,而国产原料以双乙酰为主,组份上的差异必将导致疗效上的差异。然而当前市场上出现大量国产ASPM片(各地方标准有6个,标准品有4个),就其价格而言比用日本进口原料的ASPM片(符合卫生部统一标准)相差甚远,国产品较便宜,进口原料的ASPM较贵,两者在临床效果究竟如何,是值得探讨的。因此,我们于1992年1～3月应用由     

螺旋霉素与乙酰螺旋霉素的薄层色谱定量分析

用薄层色谱法考察了NaOH浓度对分离的影响,选用了含0.3 mol/L NaOH的0.5%CMC-Na溶液调和制板,以甲醇—乙酸乙酯—环己烷(10:45:45)为展开剂可将螺旋霉素完全分离,以甲醇—乙酸乙酯—环己烷(8:46:46)为展开剂可将乙酰螺旋霉素基本分离。用CS-910薄层扫描仪对样品进行了定量分析。     

乙酰螺旋霉素组分分析中色谱柱的理性选择方法探讨(英文)

乙酰螺旋霉素为碱性的多组分抗生素,是以螺旋霉素为起始原料的半合成抗生素。乙酰螺旋霉素原料药中除了单-乙酰螺旋霉素Ⅱ和Ⅲ、双-乙酰螺旋霉素Ⅱ和Ⅲ四种主成分外,还能检出70多种小组分,这些小组分的结构与主成分相似或为主成分的同分异构体,故将乙酰螺旋霉素的各组分基线分离很具挑战性;在实际工作中还发现,采用不同品牌的C_(18)柱所得的乙酰螺旋霉素组分测定结果有时差异较大,有必要采用科学的方式理性挑选适宜的色谱柱进行其组分测定。本文利用国际上较有影响力的鲁汶大学所建的色谱柱分类系统数据库,以文献报道的CAPCELL PAK MG C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm)作为参比柱,选择了3组选择性不同的色谱柱,并按照中国药典2010版乙酰螺旋霉素各论项下的方法考察了这3组色谱柱的实际分离情况。与参比柱的结果相比,F<2组的分离效果最好,F>6组的分离效果最差,而26组色谱柱(F≥9.9)的绝对差异则超过2.5%,甚至高达8.2%,...     

市售乙酰螺旋霉素片的质量考察

乙酰螺旋霉素 (Ａｃｅｔｙｌｓｐｉｒａｍｙｃｉｎ)是螺旋霉素乙酰化衍生物 ,属半合成大环内酯抗生素。其毒性低 ,不良反应小 ,细菌对本品和其他抗生素之间没有交叉耐药性 ,较广泛有效地应用于金黄葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌和大肠杆菌等所致感染而引起的肺炎、支气管炎、尿路炎、中耳炎等炎症[1] 。乙酰螺旋霉素的制剂形式有片剂和胶囊剂。本文对本市市售 7个厂家生产的 2 4批样品进行了考察 ,具体分析了各样品的性状、乙酰螺旋霉素组分、溶出度和含量四个项目。1　仪器与试剂、试药1 1　仪器。ＨＰ110 0高效液相色谱仪 (安捷伦科技有限公…     

乙酰螺旋霉素之临床药理

乙酰螺旋霉素(Acetyl Spiramycin,Ac-SPM)系大环内酯抗菌素螺旋霉素(Spiramycin,SPM)半合成衍生物。1965年由日本合成,国内已于近年来合成并试用于临床.一、理化性质     

乙酰螺旋霉素标准品的组份分析

乙酰螺旋霉素是大环内酯类抗生素,是螺旋霉素的半合成衍生物。螺旋霉素是一个含有A、B,C三个组份的混合物,当乙酰化后也是一个多组份的混合物。文献报导国内外乙酰螺旋霉素均由四种组份组成,但组份比例不同。因菌种生产工艺不同的乙酰螺旋霉素的组份,有明显差异,而日本产品以单乙酰螺旋霉素B为主。本文用反相高效液相色谱法,采用中国药品生物制品检定所提供的单乙酰螺旋霉素BC混合体,双乙酰螺旋霉素BC混合体为标准品,对江苏和浙江二个所标定的标准品,进行组份分析比较,将其结果报道如下: