耳叶牛皮消的化学和药理研究进展

查阅近20年有关文献,对耳叶牛皮消的化学成分、药理作用研究进展进行综述。耳叶牛皮消含有丰富的氨基酸、维生素、微量元素等营养物质,及磷脂、多糖、C21甾体等化学成分。药理作用研究证明其具有提高免疫力、清除体内自由基、保护臭氧损伤、降低血清总胆固醇、降低心肌耗氧量、抑制肿瘤等作用。耳叶牛皮消具有广泛的药理活性,对其药效学物质基础进行深入研究和开发,将具有重要意义。     

复方隔山消颗粒对胃肠运动的影响

目的:探讨复方隔山消颗粒对胃肠运动的影响及其机制。方法:用硫酸阿托品抑制小鼠小肠推进运动,观察复方隔山消颗粒对小肠推进运动的影响;以夹尾刺激法制造大鼠功能性消化不良模型,观察复方隔山消颗粒对模型大鼠胃黏膜一氧化氮(NO)含量和血中胃肠激素水平的影响。结果:复方隔山消颗粒能明显提高小肠运动受抑小鼠的小肠推进功能,显著降低功能性消化不良大鼠胃黏膜NO含量,明显升高其血清胃泌素(GAS)和血浆胃动素(MTL)含量。结论:复方隔山消颗粒能促进胃肠运动,其机制可能与其降低胃黏膜NO含量,提高血清GAS和血浆MTL水平有关。     

耳叶牛皮消中的苯乙酮类化合物及其抗氧化活性研究

目的 研究耳叶牛皮消(萝藦科)Cynanchum auriculatum Royle ex Wight(asclepiadaceae)块根的化学成分及其抗氧化活性。方法 药材提取物分部萃取后采用硅胶、Sephadex LH-20柱层析等进行分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定结构。在H₂O₂刺激条件下,研究化合物对PC12细胞中超氧化物歧化酶(SOD)活性、过氧化氢酶(CAT)活性以及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性的影响。结果 从耳叶牛皮消中分离得到了5个苯乙酮类化合物,分别鉴定为cynandione A (I)、cynandione B (II)、cynandione C (III)、cynanchone A (IV)、cynantetrone (V)。H₂O₂能降低SOD、CAT和GSH-Px三种抗氧化酶活性,而耳叶牛皮消中的苯乙酮类化合物可抑制H₂O₂引起的氧化损伤。结论 耳叶牛皮消中的苯乙酮类化合物具有抗氧化活性。     

泰山白首乌与其混淆品耳叶牛皮消的鉴别

目的寻找泰山白首乌与其混淆品耳叶牛皮消的鉴别方法。方法采用性状、显微、薄层色谱法进行鉴别试验。结果与结论泰山白首乌与耳叶牛皮消在横切面显微特征与薄层色谱上均有较大差异,可作为二者定性鉴别的方法。     

四磨汤口服液对36例早产儿胃肠运动的影响

目的探讨四磨汤口服液对早产儿胃肠功能影响的作用机制。方法将早产儿70例随机分为四磨汤组（A组）36例和对照组（B组）34例，A组喂奶前0．5h给予口服或鼻饲四磨汤口服液，B组给予生理盐水。服用第7天均口服少量活性炭作为标记物，记录两组活性炭排出时间，并观察两组胎粪排尽时间。应用放射免疫法测定两组给药第1、7天空腹血胃动素（MOT）、胃泌素（GAS）水平，进行比较。结果A组胎粪排尽和活性炭排出时间分别为（72．6±31．2）h、（19．5±7．4）h，B组分别为（95．8±28．7）h、（30．6±13．2）h，A组较B组均明显缩短（P〈0．05）；服药第1天，A组血MOT和GAS分别为（211．3±30．8）／zg／I。、（60．4±18．2）“g／L，B组为（223．6±24．9）μg／L、（63．7±17．1）μg／L，两组比较差异无统计学意义（P〉0．05）；服药第7天A组血MOT和GAS分别为（399．3±38．1）μg／L、（128．6±22．7）μg／L，B组为（303．6±33．2）μg／L、（76．2±30．5）μg／L，A组均较B组明显升高（P〈0．05）。结论四磨汤口服液一方面通过药物协同作用直接加强胃肠运动；另一方面促进早产儿胃动素和胃泌素的分泌，通过肽-受体作用，间接促进早产儿胃肠功能成熟，从而影响早产儿胃肠功能。     

耳叶牛皮消中C_(21)甾类化学成分的分离与鉴定

目的深入研究耳叶牛皮消中C21甾类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和HPLC制备色谱等技术分离纯化耳叶牛皮消的化学成分,经波谱学方法鉴定其化学结构。结果从耳叶牛皮消中分离得到10个化合物,分别鉴定为罗索他明(rostratamine,1)、萝藦米宁(gagaminine,2)、去乙酰基-萝藦苷元(deacetylmetaplexigenin,3)、青阳参苷元(qingyangshengenin,4)、告达亭3-O-β-D-吡喃洋地黄毒糖苷(cautatin 3-O-β-D-digitoxo-pyranoside,5)、告达亭3-O-β-D-吡喃磁麻糖基-(1→4)-β-D-吡喃夹竹桃糖苷(caudatin-3-O-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyranoside,6)、告达亭3-O-β-D-吡喃磁麻糖基-(1→4)-β-D-吡喃磁麻糖苷(caudatin 3-O-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranoside,7)、青阳参苷B(otophylloside B,8)、告达亭3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖基-(1→4)-β-D-洋地黄毒糖基-(1→4)-β-D-吡喃磁麻糖苷(caudatin 3-O-β-D-oleandropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranoside,9)和萝藦米宁3-O-α-L-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷(gagaminine3-O-α-L-cymropyranosyl-(1→4)-β-D-cymropyranosyl-(1→4)-β-D-cymropyranoside,10)。结论化合物1,4,5,6,8,9为首次从耳叶牛皮消中分离得到。     

耳叶牛皮消化学成分的分离与鉴定

目的深入研究耳叶牛皮消的化学成分,以期更好地开发利用耳叶牛皮消。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和HPLC制备色谱等技术分离纯化耳叶牛皮消的化学成分,经波谱学方法鉴定其化学结构。结果从耳叶牛皮消的根中分离得到11个化合物,即4-羟基苯乙酮(4-hydroxy acetophenone,1),1-(4-羟基苯基)-丙酮(1-(4-hydroxyphenyl)-2-propanone,2),本波苷元(pnupogenin,3),12-O-ikemaoyl-20-dihydro-lineolon(4),凯德苷元(kidjolanin,5),藦萝苷元(metaplexigenin,6),告达亭(cautatin,7),告达亭3-O-β-D-吡喃磁麻糖苷(caudatin 3-O-β-D-cymaropyranoside,8),去乙酰藦萝苷元3-O-β-D-吡喃磁麻糖苷(deacetylmetaplexigenin 3-O-β-D-cymaropyranoside,9),告达亭3-O-β-D-吡喃磁麻糖基-(1→4)-β-D-吡喃洋地黄毒糖苷(caudatin 3-O-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-digitoxopyranoside,10),告达亭3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖基-(1→4)-β-D-吡喃磁麻糖苷(caudatin 3-O-β-D-oleandropyranosyl-(1→4)-cymaropyranoside,11)。结论化合物2,3,4,9和10为首次从耳叶牛皮消植物中分离得到。     

红霉素促胃肠动力作用的研究进展

综述近年来红霉素作为胃肠动力促进剂的体内外研究和临床应用。     

中药砂仁提取液对胃肠激素的影响

目的：探讨砂仁的促胃肠动力作用机制。方法：32只Wistar大鼠随机分为砂仁组及对照组,分别给大鼠灌服砂仁水提液或蒸馏水1、6h后,以葡聚糖蓝－2000为胃肠内标记物观察大鼠胃肠动力变化,放射免疫分析法测定血、胃窦及空肠组织胃动素（MTL）、P物质（SP）的含量变化。结果：灌服1、6h后,大鼠胃肠动力显著增强,血浆、胃窦及空肠组织中MTL、SP的含量明显增加,上述变化均以灌服砂仁煎液1h后显著（P＜0．01）,6h后有减弱趋势（P＜0．05）。结论：砂仁的促胃肠动力作用与血及胃肠道MTL、SP的含量增加有关。     

枳实消痞丸对大鼠血液中胃泌素和胃动素含量的影响

目的 研究不同剂量枳实消痞丸对大鼠血液中胃泌素及胃动素含量的影响. 方法 50只大鼠分为正常对照组、阳性对照组及低、中和高剂量药物组,每组10只. 正常对照组灌胃纯化水,低、中和高剂量药物组分别给予枳实消痞丸,相当于生药7.5,15.0 和30.0 g•kg^-1,阳性对照组给予多潘立酮 2.7 mg•kg^-1,容量均为10 mL•kg^-1. 连续给药4周后用放免法测定血清胃泌素及血浆胃动素的含量. 结果 中、高剂量枳实消痞丸能显著提高血清胃泌素及血浆胃动素的含量. 结论 枳实消痞丸对胃肠动力的影响可能与其增加血清胃泌素及血浆胃动素的含量有关.     

白首乌C_(21)甾苷提取及大孔树脂纯化工艺

目的:筛选优化白首乌中C21甾体酯苷类成分的提取工艺及大孔树脂纯化工艺。方法:采用正交试验设计,以C21甾苷得率为指标,优化乙醇回流提取工艺;比较AB-8及HP-20型大孔树脂的吸附效果,并以纯化后C21甾苷收率及浸膏中甾苷的质量分数为指标,优选纯化工艺。结果:C21甾苷的最佳提取工艺为:6倍量90%乙醇提取3次,每次1h。AB-8型大孔树脂对C21甾苷有较好的吸附分离性能,优选的纯化工艺为:上样液质量浓度1g.mL-1,以6倍量80%乙醇洗脱,纯化后总甾苷含量可达46.91%。结论:优选工艺简单稳定,对C21甾苷提取精制效果好,可为其工业制备提供参考依据。     

UPLC法同时测定黔产隔山消药材中3个C21甾体酯苷的含量

目的:建立同时测定民族药材隔山消中3个C21甾体酯苷(白首乌新苷F、G和H)的UPLC分析法。方法:样品经甲醇超声提取后,用UPLC-PDA进行分析检测;采用Waters Acquity UPLC系统,ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×100 mm,1.7μm)色谱柱,流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速为0.4 mL.min-1,检测波长220 nm,柱温30℃,进样量2μL。结果:白首乌新苷F、G和H 3个C21甾体酯苷在检测范围内均呈良好线性(r≥0.9995);平均加样回收率(n=3)在98.2%～104.1%之间,RSD均不大于1.1%。结论:UPLC分离效果及重复性好,且快速、简便,可作为隔山消药材质量控制的参考方法。     

白首乌C_（21）甾总苷及其醋酸降解产物的急性毒性试验研究

目的比较白首乌C21甾总苷及其醋酸降解产物对小鼠急性毒性的影响。方法分别以1∶0.8等比稀释法配制等比浓度白首乌C21甾总苷组及白首乌总苷醋酸降解产物组的给药剂量,一次性腹腔给药,观察小鼠的死亡率,采用改良寇氏法计算半数致死量（LD50）。结果白首乌C21甾总苷的LD50值为721.2675mg.kg-1,95%的可信限为595.464~847.071mg.kg-1;白首乌总苷醋酸降解产物的LD50值为984.0087mg.kg-1,95%的可信限为833.8096~1134.2078mg.kg-1。结论白首乌总苷醋酸降解产物的LD50值升高,说明醋酸水解降低了白首乌C21甾总苷的毒性,为进一步研究白首乌C21甾总苷的增效减毒作用有显著意义。     

四君子汤促进早产儿胃肠功能的研究

目的:观察四君子汤对早产儿胃肠功能成熟的促进作用.方法:将120例早产儿随机分为对照组和四君子汤组.对照组给予早产儿常规治疗,四君子汤组给予早产儿常规治疗+口服四君子汤;观察两组早产儿首次大便时间、大便转黄时间、胃潴留量;呕吐、腹胀、腹泻、NEC、高胆红素血症的发生率及胃管插管率;第10 d体重增长情况;出生第1 d及第7 d测定胃动素(motilin,MOT)和胃泌素(gastfin,GAS)水平,并检测血糖及血胆红素水平.结果:两组早产儿首次排便时间、腹泻发生率差别无统计学意义(P>0.05),四君子汤组大便转黄时间较对照组明显缩短,呕吐、腹胀、胃潴留、NEC、高胆红素血症的发生率较低,差异有统计学意义(P<0.05);两组早产儿胃管插管率、10日龄体重增长比较差异有统计学意义(P<0.05).7日龄血浆胃动素浓度显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),血浆胃泌素浓度亦高于对照组,但差异无统计学意义(P>0.05).结论:四君子汤能使胃肠激素释放增加,促进早产儿胃肠道生长、发育及成熟,减轻早产儿黄疸程度,帮助早产儿度过喂养关,且未见明显不良反应,值得临床推广使用.     

小儿健脾膏促胃肠动力作用研究

目的 观察小儿健脾膏对离体豚鼠回肠和大鼠胃肌收缩、在体大鼠胃肌收缩及整体小鼠胃排空与肠推进的影响。方法 离体和在体实验中,运用生物机能实验系统检测小儿健脾膏对回肠和胃肌收缩张力的影响;整体实验中,运用称重法和标记法测定小鼠胃排空率与肠推进比率。结果 离体实验中,不同剂量的小儿健脾膏均可增大豚鼠回肠和大鼠胃肌的平均收缩幅度;在体实验中,中、高剂量小儿健脾膏可显著增加大鼠胃肌的平均收缩幅度,且高剂量对大鼠胃肌的收缩与新斯的明具有协同作用;整体实验中,不同剂量的小儿健脾膏均能显著加速阿托品所致胃肠动力障碍模型小鼠的胃排空与肠推进。结论 小儿健脾膏具有促进胃肠动力的药理作用。     

口服益生菌对早产儿胃肠动力影响的临床研究

目的：探讨益生菌对早产儿胃肠动力的影响。方法：将80例早产儿随机分为两组,40例于人工喂养后予口服益生菌,另40例作为对照组根据诊疗常规人工喂养,不加用益生菌。观察两组早产儿体重增长及发生呕吐、胃潴留、腹胀等情况,喂养前和喂养后每周作胃泌素和胃动素的测定。结果：研究组早产儿发生呕吐、胃潴留和腹胀例数分别为8、5、6例,发生率明显低于对照组（分别为13、9、11例）;研究组早产儿出生及1～3周体重分别是（2112&#177;101）g、（2030&#177;152）g、（2280&#177;141）g、（2530&#177;209）g,第3周体重高于对照组,差异有统计学意义（P〈0．05）;研究组早产儿喂养前和喂养后1～3周的血清胃泌素分剐是（49．33&#177;16．64）、（71．47&#177;24．56）、（78．85&#177;20．64）、（95．61&#177;29．25）pg／mL,胃动素是（175．43&#177;41．26）、（272．14&#177;40．18）、（318．92&#177;37．16）、（360．74&#177;37．93）pg／mL,与对照组相比,研究组3周后的血清胃泌素和胃动素水平有明显增高（P〈O．05）。结论：口服益生菌能减少早产儿喂养过程中呕吐、胃潴留、腹胀的发生,在用药3周后可促进体重增长及促进胃泌素和胃动素的分泌,对早产儿胃肠动力有明显促进作用。     

Rimonabant,Gastrointestinal Motility and Obesity

Background:

Obesity and overweight affect more than half of the US population and are associated with a number of diseases. Rimonabant, a cannabinoid receptor 1 blocker in the endocannabinoid (EC) system, was indicated in Europe for the treatment of obesity and overweight patients with associated risk factors but withdrawn on Jan, 2009 because of side effects. Many studies have reported the effects of rimonabant on gastrointestinal (GI) motility and food intake.

The aims of this review are:

1. to review the relationship of EC system with GI motility and food intake;
2. to review the studies of rimonabant on GI motility, food intake and obesity;
3. and to report the tolerance and side effects of rimonabant.

Methods:

the literature (Pubmed database) was searched using keywords: rimonabant, obesity and GI motility.

Results:

GI motility is related with appetite, food intake and nutrients absorption. The EC system inhibits GI motility, reduces emesis and increases food intake; Rimonabant accelerates gastric emptying and intestinal transition but decreases energy metabolism and food intake. There is rapid onset of tolerance to the prokinetic effect of rimonabant. The main side effects of rimonabant are depression and GI symptoms.

Conclusions:

Rimonabant has significant effects on energy metabolism and food intake, probably mediated via its effects on GI motility.     

积雪草总苷对老年消化不良模型大鼠胃肠动力及肠神经系统的保护作用量效关系及机制研究

目的:探究积雪草总苷对老年消化不良(FD)模型大鼠胃肠动力及肠神经系统(ENS)保护作用的量效关系及机制。方法:将16月龄老年雄性SD大鼠随机分为空白对照组、模型组和积雪草总苷低、中、高剂量组(15、30、60 mg/kg),每组8只。采用夹尾刺激联合不规则饮食法持续4周以建立老年大鼠FD模型。造模完成后隔日,给药组大鼠灌胃相应剂量积雪草总苷药液,对照组和模型组大鼠灌胃等容生理盐水,每日1次,连续15 d。采用酶联免疫吸附测定法检测大鼠血清中胃动素(MTL)、血管活性肠肽(VIP)的含量;测定大鼠胃排空率和小肠推进比;采用免疫荧光法和免疫组织化学法检测大鼠胃窦组织中ENS标志物[中枢神经特异性蛋白(S100β)和胶质细胞源性神经营养因子(GDNF)]的表达情况;采用Western blotting法检测胃窦组织中S100β、胶质细胞原纤维酸性蛋白(GFAP)、蛋白基因产物9.5(PGP9.5)、GDNF、磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶(p-MEK)以及磷酸化细胞外信号调节激酶1/2(p-ERK1/2)蛋白的表达水平。结果:与空白对照组比较,模型组和积雪草总苷低、中剂量组大鼠胃排空率和小肠...     

五指毛桃水提液对脾虚模型大鼠胃肠功能的影响

目的 探讨五指毛桃水提液对脾虚模型大鼠胃肠功能的影响.方法将60只大鼠随机分为6组:正常对照组,脾虚模型组,黄芪水提液对照组,五指毛桃水提液高、中、低剂量组,每组10只.除正常对照组外,其余各组大鼠均每天皮下注射利血平1 mg.kg-1复制脾虚模型,脾虚模型组给予纯化水灌胃10 mL.kg-1,黄芪水提液组及五指毛桃水提液高、中、低剂量组同时按上述剂量灌胃给予相应药物.治疗结束后,观察各组大鼠体质量及饮食量变化,酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测血浆中β-内啡肽(β-EP)、胃动素(MTL)、胃泌素(GAS)浓度.结果与脾虚模型对照组比较,不同剂量五指毛桃水提液均能明显增加脾虚模型大鼠体质量及饮食量;与正常对照组比较,脾虚模型组大鼠血浆β-EP、MTL、GAS浓度均明显降低(P<0.01);与脾虚模型对照组比较,五指毛桃水提液高、中剂量组大鼠血浆β-EP浓度水平明显上升(P<0.01或P<0.05),五指毛桃水提液高剂量组大鼠血浆MTL浓度水平明显上升(P<0.05),五指毛桃水提液高、低剂量组大鼠血浆GAS浓度水平均明显上升(P<0.05).结论五指毛桃水提液可能通过调节血浆中β-EP、MTL、GAS浓度水平,有效改善大鼠脾虚证候,这可能是其益气健脾和胃功效治疗脾虚证候的作用机制之一.