与大黄功能对应的7种药效组分分析

[目的] 分析与大黄清热解毒、泻火、消滞通便、利黄疸对应的7种药效组分变化规律,探讨饮片配伍、复方、剂型与药效组分的相关性,为解析中药药效本质提供科学数据。[方法] 采用单味药、药对和复方制剂对法,用逆转录-聚合酶链反应（RP-HPLC）法测定7种药效组分的含量。[结果] 与大黄功能对应的7种药效组分是芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、番泻苷A、番泻苷B,其含量依次为（0.140±0.020）,（0.250±0.013）,（1.100±0.027）,（0.170±0.006）,（0.050±0.002）,（1.085±0.023）,（0.747±0.033）mg/g.[结论] 大黄药效组分芦荟大黄素-大黄酸-大黄素-大黄酚-大黄素甲醚-番泻苷A-番泻苷B,其清热解毒组分是2.73：3.23：8.85：3.19：1：4.5：12.41;清热泻火组分是2.67：3.97：15.52：3.28：1:20.89：10.51;消滞通便组分是1.69：6.37：10.65：2.23：1：7.11：5.98;利黄疸组分是1.71：2.39：8.04：2.30：1：5.43：78.99,且各药效组分之间差异有统计学意义（P<0.01）.大黄的功能与配伍、剂型相关,大黄的功能物质是药效组分。     

黄连的药理和药效

本文归纳了80年代有关黄连药理的文献,详细阐明了黄连抗炎、抗溃疡、抗菌及对中枢系统、循环系统、消化系统等的作用。     

葛根解表药效组分分析

目的 分析葛根解表作用的药效组分,为建立与临床疗效相对应的质量标准提供理论数据。方法 采用RP-HPLC法分析其解表的药效组分。结果 4个葛根复方中葛根解表药效组分为3′-羟基葛根素、葛根素、大豆苷、大豆苷元（比例为23.2∶34.3∶3.4∶1～8.4∶23.9∶1.9∶1）。结论 葛根解表的药效组分为黄酮类组分,各组分的比例在一定范围内变化,该药效组分可作为葛根解表的标准物质。     

芍药甘草汤功能与药效组分对应性研究

目的研究经方芍药甘草汤9种药效组分(氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷、甘草酸、甘草苷、甘草素、异甘草苷和异甘草素)的变化规律,探讨芍药甘草汤功能与药效组分的对应性。方法以经方芍药甘草汤(《伤寒论》方)为载体,用5个不同配伍组分的芍药甘草汤作为对照,采用高效液相二极管陈列检测法测定含量。结果不同配伍的芍药甘草汤9种药效组分为(mg/ml):《伤寒论》方为1.92、0.90、3.51、0.53、8.35、3.16、0.77、0.77和0.15;《传信适用方》为0.92、0.45、1.62、0.37、0.78、0.34、0.06、0.10和0.01;《朱氏集验方》一为1.59、0.82、3.28、0.49、3.15、1.10、0.27、0.44和0.08;《朱氏集验方》二为1.14、0.52、2.12、0.41、2.92、0.97、0.22、0.36、0.06;《魏氏家藏方》为1.38、0.59、2.70、0.43、2.40、0.35、0.06、0.10和0.01;《医门八法》方为1.52、0.67、2.91、0.45、3.00、1.07、0.24、0.42和0.07。结论 1.9种药效组分变化规律为:《伤寒论》方>《朱氏集验方》一>《医门八法》方;《朱氏集验方》二中的药效组分氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷和苯甲酰芍药苷含量<《魏氏家藏方》,而甘草酸、甘草苷、甘草素、异甘草苷和异甘草素含量>《魏氏家藏方》;《传信适用方》方中9种药效组分含量最低。2.配伍不同,药效组分总量和比例也不同,临床疗效也各异:《伤寒论》方药效组分总量为20.06 mg/ml,用于止痛;《朱氏集验方》一药效组分总量为11.216 mg/ml,用于消渴;《朱氏集验方》二药效组分总量为8.72 mg/ml,用于治脚弱无力;《传信适用方》药效组分总量为4.65 mg/ml,用于治湿气腿脚赤肿疼痛;《魏氏家藏方》药效组分总量为8.02 mg/ml,用于治湿热脚气;《医门八法》方药效组分总量为10.35 mg/ml,用于治胃气痛。     

一清颗粒中五种生物碱类药效组分分析

目的:分析市售一清颗粒中5种生物碱类药效组分盐酸药根碱-盐酸表小檗碱-盐酸黄连碱-盐酸巴马汀-盐酸小檗碱的含量,为建立与临床疗效相对应的质量标准提供依据。方法:采用高效液相色谱法。结果:7个厂家的一清颗粒中生物碱类药效组分含量分别为:厂家1:0.0738-0.1795-0.2517-0.2801-1.0109 mg·g-1;厂家2:0.1273-0.2527-0.3114-0.3890-1.7094 mg·g-1;厂家3:0.0570-0.2210-0.2501-0.2143-0.8732 mg·g-1;厂家4:0.0334-0.1164-0.1333-0.1256-0.4674 mg·g-1;厂家5:0.0201-0.0397-0.0545-0.0765-0.2403 mg·g-1;厂家6:0.0764-0.1387-0.2513-0.2648-0.9727 mg·g-1;厂家7:0.1408-0.1448-0.3089-0.2974-1.0175 mg·g-1。结论:本方法准确、简便、快速,为全面控制一清颗粒质量提供科学依据。7个厂家一清颗粒中5种生物碱药效组分含量差别较大,厂家2各组分含量较高,厂家4、5含量相对较低。     

试述黄芩、黄连和黄柏的药效比较

<正> 1 黄芩、黄连、黄柏药效的相同点 黄芩、黄连、黄柏同为苦寒泻火燥湿要药,苦能燥湿,寒能清热,主要用于湿热内蕴或湿邪化热之证,如烦热、胸痞、口苦、泻痢、黄疸、湿疹、小便短赤、热淋涩痛、湿热关节肿痛,以及痛肿疮毒等证。三者除清热燥湿外,还具有泻火解毒作用,因此,三者亦为常用的泻火解毒药。临床应用时可相互配用,以加强疗效。如治热毒赤痢可将黄莲、黄柏同用;治挟热下痢,可将黄芩、黄连同用;治表里三焦热盛及火热亢盛之证,均可三黄同用,互为佐使,以加强泻火燥湿的作用。2 黄芩、黄连、黄柏药效的不同 然而在三者共性之中,又各有专长:黄芩归肺经,长于泻肺经之湿热火邪。湿热去则不扰血动胎,故能止血安胎,所     

葛根生津止渴黄酮类药效组分分析

目的:研究葛根四组药对生津止渴黄酮类药效组分的含量变化规律,探讨配伍、药效组分与饮片性味功能的相关性,为建立与临床疗效相对应的质量标准提供科学依据。方法:采用HPLC法梯度洗脱测定葛根生津止渴功效的四组药对中黄酮类药效组分3’-羟基葛根素-葛根素-大豆苷-大豆苷元。结果:葛根-天花粉,葛根-黄芪,葛根-知母,葛根-玄参药对中葛根的黄酮类药效组分含量比例依次为2.05∶4.27∶1.12∶1,2.43∶5.15∶1.15∶1,2.08∶4.53∶1.00∶1,1.50∶4.12∶1.01∶1。结论:葛根生津止渴的黄酮类药效组分3’-羟基葛根素-葛根素-大豆苷-大豆苷元比例范围为1.50~2.43∶4.12~5.15∶1.01~1.15∶1,可作为其质量控制的指标。     

黄芩清热燥湿和泻火解毒药效组分分析

目的：研究黄芩及其复方汤剂清热燥湿、泻火解毒的药效组分,探讨饮片配伍、剂型与药效组分的相关性,为新药的研发和质量评价体系的建立提供科学数据。方法：采用单味药、药对和复方及其制剂对应的方法制备样品并进行对照,采用反相高效液相色谱法RP-HPLC测定药效组分的含量。结果：黄芩的药效组分是黄芩苷-汉黄芩苷-黄芩素-汉黄芩素,其含量依次为（47.602±0.736）、（9.11±0.068）、（4.782±0.174）、（1.286±0.071）mg·g-1。结论：黄芩药效组分黄芩苷-汉黄芩苷-黄芩素-汉黄芩素,其清热燥湿组分是26.38∶4.96∶2.60∶1;其泻火解毒组分是28.83∶5.42∶1.89∶1。且各药效组分之间有显著性差异（P〈0.01）。药效组分与配伍和剂型相关,同一个单味药,由于配伍不同,其药效组分不同。     

黄芩商品药材中黄酮类药效组分变化规律研究

目的：研究不同的黄芩商品药材中黄酮类药效组分的变化规律,为药效组分质量标准的建立提供科学数据。方法：选取黄芩清热燥湿的药效组分黄芩苷-汉黄芩苷-黄芩素-汉黄芩素为分析目标物,用HPLC的方法测定,数据用数理统计学方法处理。结果：不同的黄芩商品药材中黄酮类药效组分分别是：河北-1为黄芩苷∶汉黄芩苷∶黄芩素∶汉黄芩素比例为66.51-72.78∶11.82-12.82∶3.99-4.31∶1;河北-2为21.72-22.44∶4.42-4.52∶2.56-2.64∶1;甘肃为22.84-23.26∶4.68-4.95∶2.94∶1;山西-1为43.4-43.88∶17.30-17.87∶0.22-0.33∶1;山西-2为35.99-39.33∶6.94-7.61∶2.22-2.44∶1;山西-3为20.06-21.03∶5.98-6.60∶0.23-0.31∶1;内蒙-1（野生）为28.69-30.80∶5.66-6.21∶2.49-2.89∶1;内蒙-2（野生）为15.85-16.19∶3.53-3.55∶2.86-2.90∶1;内蒙-3（野生）为56.76-59.81∶11.98-12.53∶2.29-2.49∶1。结论：采用相同的样品处理方法,得出不同的黄芩商品药材其清热燥湿功能的黄酮类药效组分具有极显著性差异（P〈0.01）,差异有统计学意义。药效物质的不同必然导致药效的不同,而产生差异的本质原因是不同黄芩商品的产地有所不同。因此建议黄芩药材质量标准中的基原应包含产地信息,且临床应用黄芩时应根据其商品信息进行剂量调整,以确保用药的有效性和安全性。     

以血清药理学方法研究黄连解毒汤对小鼠的药效动力学

目的以含药血清对小鼠肝匀浆体外生成丙二醛(M DA)的抑制作用为指标,研究黄连解毒汤及单味药水煎剂的药效动力学。方法测定小鼠ig黄连解毒汤及单味药所得含药血清对M DA生成作用的经时过程,并考察黄连解毒汤含药血清、单味药煎剂及小檗碱、黄芩苷抑制M DA生成作用的剂量-效应关系。结果小鼠ig黄连解毒汤、黄连、黄芩、黄连 黄芩后,含药血清均可抑制体外肝匀浆M DA生成,且作用呈剂量依赖性。各药的Em ax分别为86%、76%、79%及81%;tm ax分别为180、120、5及15 m in;其煎剂对M DA生成抑制作用呈剂量依赖性;小檗碱在0.12~10 ng/mL无明显的抑制作用;黄芩苷在1.11~10μg/mL有抑制作用,且作用亦呈剂量依赖性。结论黄连解毒汤体内抗氧化作用强于各单方。黄芩苷可能是黄芩药液和含药血清中的抗氧化成分之一,而小檗碱可能与含药血清抗氧化作用无关;小鼠ig黄连解毒汤及其单味药所得含药血清对M DA生成呈时间和剂量依赖性。     

不同贮藏期黄连的化学成分分析

目的:比较不同贮藏期黄连小檗碱型生物碱的含量变化.方法:采用HPLC法测定不同贮藏期的黄连中Groenlandicine、非洲防己碱、药根碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱以及总碱的含量.结果:随着贮藏期的延长,黄连中小檗碱型生物碱的含量无显著变化.结论:黄连应保存在常温、干燥、阴凉、通风的条件下,以保证其质量和药用功效.     

测定黄连中5种生物碱含量的高效液相色谱法研究

目的 建立高效液相色谱法测定黄连中生物碱含量的方法.方法 色谱柱为C18柱(3.9 mm×300 mm,10 μm),流动相为乙腈:0.05 mol/L磷酸二氢钾(40∶60,内含0.015 mol/L十二烷基磺酸钠),检测波长为345 nm.结果 在以上色谱条件下,小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱和药根碱分离效果好.结论 方法灵敏度高,重现性好,可用于黄连等含小檗碱型生物碱中药材及制剂的质量控制.     

炮制影响黄连药性研究现状及展望

中药药性是中药的基本特征,是指导中药临床应用、解释中药治病原理的主要理论依据之一。从中药药性的角度探讨药物炮制,将更有助于理解中药炮制的目的和作用,阐明炮制机制,从而更好地指导临床用药。黄连是典型寒凉药,通过不同辅料炮制后,可使其寒凉之性发生变化,或以热制寒,或使寒者益寒。综合分析目前关于黄连炮制与药性相关的研究报道,从药性变化角度对黄连炮制进行探讨,以现代科学理论揭示中药药性与炮制的相关性,为深入阐明黄连炮制机制奠定基础。     

土黄连药材质量标准研究

目的：修订提高土黄连药材的质量标准。方法：收集了10批土黄连药材,以土黄连中主要成分盐酸小檗碱为指标,分别采用TLC和HPLC进行定性鉴别和含量测定研究,其余检查项目参照中国药典方法进行检测。结果：对江西省赣南地区民间习用药材土黄连的名称、植物来源、药材性状、薄层色谱鉴别、水分、总灰分、浸出物、有效成分含量测定等方面的质量问题进行了较为全面和系统的研究,为建立和完善土黄连的质量标准体系提供参考依据。结论：实验研究可作为土黄连药材质量标准的修订内容。     

大黄黄连滴丸中黄连的提取工艺研究

目的:优选大黄黄连滴丸中黄连的提取工艺.方法:采用正交试验法,以黄连提取的收膏率和盐酸小檗碱提取量为考察指标,利用HPLC法测定盐酸小檗碱含量.结果:最佳提取工艺条件为黄连粗粉加10倍量60%乙醇回流提取3次,每次1 h.结论:优选得到的工艺简便易行,适合于工业化生产.     

人参、黄连及其药对治疗糖尿病研究进展

现代药理研究表明,人参具有调节免疫力、改善微循环、调节血糖等作用,其中人参皂苷在治疗和改善糖尿病及其并发症方面具有显著效果;黄连具有抗氧化、抗病毒、正性肌力及降压与降糖的作用,分离出来的生物碱主要有小檗碱、药根碱等,其中小檗碱的含量最高,其降糖作用也最好。     

黄连HPLC Maxplot指纹图谱的建立

[目的] 以高效液相色谱-二极管阵列检测器（HPLC-PDA）MaxPlot色谱图为基础,建立黄连指纹图谱分析方法。[方法] 采用高效液相色谱（HPLC）法,色谱柱为Agilent SB-C18（4.6 mm×150 mm,3.5 μm）;流动相为乙腈-0.1%三氟乙酸水溶液,线性梯度洗脱;210~400 nm波长下提取Maxplot色谱图。以黄连对照药材随行测定所得MaxPlot色谱图作为黄连的标准对照指纹图谱,通过相似度评价黄连药材质量。[结果] 结果显示,PDA MaxPlot模式下黄连指纹图谱共获得11个共有峰,较单一波长345 nm下多1个微量成分峰。12批样品指纹图谱与对照药材随行对照标准指纹图谱相似度达0.994以上。[结论] MaxPlot指纹图谱显著提高了黄连中各类成分检测的灵敏度,有效增加了黄连药材共有峰数量,为该药材多成分的质量控制提供了借鉴。     

微量热法对不同生长年份黄连品质的评价

目的尝试构建基于生物热力学表达的中药品质评价方法体系。方法以不同生长年份黄连为例,利用微量热法,测定黄连作用于大肠杆菌生长代谢过程中的热功率图,建立生物热动力学模型,分析热动力学参数、生物活性与化学成分之间的相关性。结果在不同生长年份黄连的作用下,大肠杆菌生长代谢的热功率图不尽一致,呈现较明显的指纹特征;与正常对照组比较,不同生长年份黄连均能不同程度地使大肠杆菌生长速率常数减小,传代时间延长,最大产热功率降低,说明不同生长年份黄连对大肠杆菌生长代谢均有不同程度的抑制作用,其中以含总生物碱最高的四年生黄连的抑制作用最强。结论不同生长年份黄连作用于大肠杆菌生长代谢过程的部分热动力学参数与热生物活性和化学成分之间具有显著的相关性;是具有实时、在线、微量、高效、高通量、普适性好等特点的生物热力学方法和指标,既可以间接地反映黄连的生物活性,也可作为评价中药品质的一种新方法。     

中药四性的生物热动力学研究--黄连不同炮制品药性的微量热学比较

目的 从生物物理化学的角度，探讨黄连及其不同炮制品药性的客观真实性。方法 利用微量热法，测定了大肠杆菌在黄连不同炮制品总生物碱作用下的生长热谱曲线，得到了相应的生物热动力学参数，结合本草文献报道，综合分析不同炮制方法对黄连药性的影响。结果 黄连不同炮制品总生物碱均能不同程度地抑制大肠杆菌的生长，偏温性药姜制黄连、酒制黄连、吴萸黄连使大肠杆菌指数生长期的生长速率常数显著减小，生长代谢过程中热量释放显著增加。偏寒性药生黄连、醋制黄连、胆汁黄连也使生长速率常数减少，却使热量释放略增加，两者存在较稳定的差异。结论 微量热法可作为刻划中药药性的有效的新方法。