盐酸格拉司琼片剂人体内药动学的研究

目的研究盐酸格拉司琼片剂的人体药代动力学。方法采用甲醇-0．05M醋酸钠缓冲液（70：30,pH=6．0,含0．25％三乙胺）为流动相,以HPLC法测定30名男性健康志愿者单剂量口服2mg受试片剂后的血药浓度。结果药-时数据经3p87程序处理,得到格拉斯琼的Cmax为10．6±4．0μg·L^-1;达峰时间tmax分别为1．37±10．2h;消除相半衰期t1／2ke为7．19±4．11h;AUC0→36h为79．9±51．1μL·h^-1;AUC0→∞为85．0±54．5μg·L^-1·h。结论本HPLC方法可快速测定药物血药浓度。操作简洁,分析快速准确。格拉司琼片剂药动学参数表明,血药浓度和药代动力学参数个体变异较大,建议临床使用此药时应根据病人的具体情况采用个性化用药方案,以达到最佳疗效。     

LC／MS／MS法测定中国健康志愿者血浆中瑞舒伐他汀浓度及药动学

目的 建立人血浆中瑞舒伐他汀的液相色谱-质谱-质谱联用测定方法，研究中国健康人体药代动力学。方法 以氢氯噻嗪为内标物，采用液相色谱-质谱-质谱联用法，电喷雾电离源选择性正离子峰检测。测30名健康男性志愿者单剂量口服瑞舒伐他汀钙片的体内血药浓度，获得药动学参数。结果 口服瑞舒伐他汀钙片5、10、20mg后的主要药代学参数：达峰时间Tmax分别为（3．10±0．99）、（2．00±0．82）、（3．40±1．58）h；峰值血浆浓度Cmax分别为（8．32±2．44）、（14．8±3、97）、（20．1±5．0）ng·ml^-1；药时曲线下面积AUC0-∞分别为（77．0±22．6）、（153±38）、（270±61）ng·h·ml^-1；AUCo．1分别为（75．8±22．0）、（151±37）、（258±62）ng·h·ml^-1；T1／2分别为（13．0±3．9）、（12．5±3．5）、（18．5±4．9）h。结论 受试者口服瑞舒伐他汀钙片后，在人体内表现为线性药代学特征。     

维拉帕米在高血压患者的药代动力学及药效学

为研究维拉帕米在高血压患者的药代动力学及药效学,采用荧光分光光度法测定24例高血压患者单剂量口服维拉帕米片160mg后的血药浓度,同时观察血压及心率。结果表明,口服维拉帕米的药时曲线符合一级吸收一室模型,血药浓度达峰时间为2.33±1.16h,峰浓度为275±111μg·L~(-1),t_(1/2)为5.22±2.08h,降血压的最大效应时间比血药浓度达峰时间明显滞后。提示,维拉帕米血药浓度与降血压效应呈不完全平行关系。     

异丙酚的非麻醉作用

异丙酚作为一种镇静催眠药,以其作用迅速、确实,恢复快且平稳的优点而广泛地在临床麻醉的诱导及维持中获得应用。除麻醉催眠作用之外,还有其它方面的非麻醉作用。这些作用包括止吐作用、止痒作用、抗癫痫作用及肌肉松弛作用。一般来讲,异丙酚的非麻醉作用在低于麻醉和镇静所需的血药浓度以下(<0.5mg/L)即可达到。比如:止吐止痒时所需血药浓度在0.5mg/L以下;镇静催眠时为0.5～1mg/L;麻醉时为1～10mg/L;例外的是抗癫痫作用,其血药浓度范围较广,在0～5mg/L之间[1]。这些作用所需的异丙酚血药浓度较镇静和麻醉所需为低的原因是异丙酚对皮质下…     

188Re—HEDP治疗肿瘤骨转移痛药代动力学研究

目的研究188Re标记的1-羟基-1,1-二膦酸钠乙烷（即依替膦酸盐,HEDP）在肿瘤骨转移患者体内的分布和排泄,分析不同剂量188Re—HEDP在患者体内的药代动力学特点。方法将40例肿瘤骨转移患者分为4组,每组10例,4组分别按体质量“弹丸”式经肘静脉注射188Re—HEDP20,30,40和50MBq／kg,给药时及给药后1,2,4,5,12,24,36,48,60和72h分别用SPECT仪采集胸前区和前后位、后前位全身图像,并收集患者尿液,测量放射性。利用感兴趣区（ROI）技术在左心室区测得经本底校正的放射性,作为血液放射性。将1h全身前位、后位放射性总计数率经死时间和时间衰减校正后的几何平均值设定为100％注射剂量（ID）,据此估算上述各时间点全身和各器官的百分注射剂量率（％ID）。各组间的计量资料采用元、中位数、范围等表示,组间比较采用方差分析或t检验。结果20～50MBq／kg范围内,188Re—HEDP在体内的时间-放射性曲线下面积（AUC）与其剂量呈线性关系,r^2=0．9376。4组均符合静脉给药二室模型,AUC值中位数分别为3．32×10^5,3．97×10^5,7．83×10^5,8．58×10^5;分布速度常数（α值）中位数分别为0．06,0．05,0．04,0．06;消除速度常数（B值）中位数分别为1．16×10^-3,1．16×10^-3,1．03×10^-3,1．15×10^-3;指数项系数A值中位数分别为3591．21,4858．23,5642．48,4167．05;指数项系数B值中位数分别为293．97,352．95,614．41,1063．82;药物分布相半衰期T1/2值中位数分别为12．51,12．83,15．41,12．02min;药物消除相半衰期T1／2（β）中位数分别为595．47,596．50,673．09,600．93min。骨组织是摄取188Re—HEDP的主要组织,给药后4h放射性摄取高,约为40％ID,其他组织未见明显摄取188Re—HEDP0188Re．HEDP主要通过泌尿系统排泄,给药后24h排出66．79％ID,其中74％在给药后5h内排出。结论20～50MBq／kg范围内,188Re—HEDP在机体内的药代动力学符合血管给药二室模型。188Re—HEDP T1/2（β）平均为616．50min。188Re—HEDP主要通过泌尿系统排泄;骨组织是摄取188Re—HEDP的主要组织。     

LC-MS法测定国人血浆中非那雄胺浓度及生物等效性研究

目的建立非那雄胺血药浓度的LC—MS测定法,用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉实验设计,20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂2mg,用LC—MS法测定国人血浆中的非那雄胺浓度。结果受试制剂和参比制剂的AUC0-24分别为（123．95±25．47）、（126．35±28．16）μg·h·L;AUC0-∞分别为（126．12±27．48）、（129．85±29．12）μg·h·L^-1;Cmax分别为（22．17±3．83）、（22．48-＋4．69）μg·L^-1;Tmax分别为（3．1±0．6）、（2．9±0．8）h;T1／2分别为（4．2±0．3）、（4．3±0．5）h。受试制剂的相对牛物利用度为（99．4±9．2）％。结论经统计学分析,两种非那雄胺片剂具有生物等效性。     

14C-尿素在小鼠中的药代动力学研究

目的　研究1 4C 尿素在小鼠体内的药代动力学变化。方法　用液体闪烁计数法测定小鼠口服1 4C 尿素后的1 4C血药浓度、各种组织和代谢物中1 4C的放射性。结果　小鼠按体重口服 2 96MBq kg1 4C 尿素后 ,血药浓度 时间曲线符合二房室开放模型 ,吸收相半衰期为 0 72h ,消除相半衰期为 5 15h ,峰值时间为 0 11h ,峰浓度为 1 5 7kBq ml,清除率为 0 6 17L·kg- 1 ·h- 1 。小鼠口服1 4C 尿素后在 0 2 5h肾、肝、肺、脾等组织放射性最高 ,心、胃、肠、肌肉次之 ,脑、脂肪最少 ,2h肺中最高。 2 4h组织中放射性随时间减少而肝中相对较高。 2 4h粪尿排出量占口服量的 6 4 75 % ,其中由尿排出4 5 4 5 % ,由粪排出 19 30 %。结论　小鼠口服1 4C 尿素吸收迅速 ,清除较快 ,排泄以尿为主 ,组织中未见特异性浓聚。     

一例口服氯氮平引起呼吸抑制患者的急救及护理

氯氮平为非经典的抗精神病药 ,有较强的镇静催眠作用 ;也有少见的特异性反应 ,但其危险性较其他抗精神病药要高。我科于 2 0 0 3年 9月 8日收治一位躁狂症患者 ,口服氯氮平5 0mg引起呼吸抑制现象 ,经过抢救及综合性治疗和护理 ,3 8天后痊愈出院 ,现报告如下 :1　病例介绍患者女 ,3 9岁 ,兴奋 ,失眠 ,话多 ,易怒 5天入院。入院查体 :T :3 6℃ .P8c次 /分、R2 0次 /分、BP12 0 /80mmhg .神志清楚、情绪不稳定、易激惹 ,自知力欠缺、冲动倾向。遵医嘱口服氯氮平5 0mg ,一小时后突然出现呼吸抑制现象 ,面色发纯 ,颈静脉怒张 ,神志不清 ,压眶反…     

急救洗胃并发上消化道出血的防治

洗胃是清除强酸强碱以外胃内各种毒物的主要方法 ,但在洗胃过程中 ,有少数病例并发不同程度的上消化道出血。一旦发生 ,往往使医者产生顾虑 ,停止洗胃 ,从而影响治疗效果。本文对其产生原因及防治的有关问题进行探讨。1　临床资料和治疗方法1.1　一般资料　我院急诊科 1995年 9月～ 2 0 0 0年 8月收治因口服各种毒物而急救洗胃 198例 ,并发上消化道出血3 2例 (发生率 16 2 % ) ,其中男 2 2例 ,女 10例 ,年龄 13～ 5 6岁 ,平均年龄 2 9 9岁。中毒药物 :乙醇、镇静催眠药、抗精神失常药、灭鼠药、农业杀虫药等。入院时间均在服毒后 3小时之内 …     

LC／MS（n）法对中成药中非法添加9种镇静催眠类化学药品检测方法的研究

目的利用LC／MS（n）对中成药中添加的镇静催眠类化学药品氯氮平、苯巴比妥、咪达唑仑、硝西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、氯硝西泮、阿普唑仑和地西泮的检测方法进行了研究。方法采用ZORBAX SB C18（150min×4．6min,5μm）色谱柱,流动相：乙腈-0．5％甲酸,梯度洗脱,流速：1．0mL／min;采用离子阱质谱,ESI（＋）检测,建立了包含保留时间与MS（n）谱图的标准谱库。结论9种镇静催眠类化学药品均产生[M＋H]^＋分子离子峰,MS（n）谱图的特征碎片离子明显。方法简便、可靠、准确。可作为检测中成药中非法添加镇静催眠类化学药品的方法。     

3例苯丙胺精神病的护理体会

一、临床资料 1．1一般资料：3例患者为2000年12月到2001年10月的住院病人，3人均为男性，年龄18—25岁，平均21．6岁，已婚1人，未婚2人，初中2人，小学1人，2人为农民，1人为无业，3人均在缅甸开始吸食苯丙胺，2人因好奇，1人因老板为提高工作效力让其服用，3人均为口服，口服苯丙胺2—8粒不等，摄毒期2—6年，2人口服2年后出现精神异常，1人口服4个月后出现精神异常。     

全麻术后小儿早期缺氧508例诊治分析

全麻患儿手术结束后数小时内，由于镇静催眠药、肌松药和止痛药的作用尚未完全恢复，常易发生缺氧、低氧血症，对术后机体代谢及各脏器功能造成不利影响，因此对其严密观察及早期处理尤为重要。2004年1～12月，我们行全麻下手术共发生术后早期缺氧508例。现分析报告如下。     

第三代催眠药--唑吡坦(思诺思)

第三代催眠药唑吡坦(思诺思)是第一个非苯二氮卓类安眠药，它是一种咪唑吡啶类药物，具有较强的镇静、催眠和轻微的抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用，其作用与特异性的中枢GABA受体激活有关。目前，该药在欧洲、美国等世界许多国家被广泛使用，有逐步取代苯二氮革类药物的趋势。唑吡坦口服后0．5～2h后血浆浓度就达峰值。     

正确服药,才能确保疗效

<正>服药时间要正确很多人看药品说明书上写着"1日3次",就每日在三餐前服药。其实,这是错误的,1日3次是将一天24小时平均分为3段,每8小时服药1次,这样才能保证体内稳定的血药浓度达到治疗效果。如果把3次服药时间安排在白天,会造成白天血药浓度过高,而夜晚又达不到治疗浓度。此外,"饭前服药"是指某药需在空腹时(餐前1小时或餐后2小时)服用,以利吸收;"饭后服用"是指在饱腹时(餐后半小时)服药,以利用食物减小药物对胃肠的刺     

LC-MS/MS法研究左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内的生物利用度

目的评价左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内生物利用度。方法 LC-MS/MS法测定比格犬口服和静脉给药后体内的血药浓度,计算药代动力学参数和绝对生物利用度。结果比格犬口服给药2 mg/kg后5 min即可测得血中药物含量,口服给药后1 h左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内血药浓度达峰,给药后36 h血中药物浓度均已降至LLOQ以下。比格犬口服和静脉注射2 mg/kg左旋去甲基苯环壬酯的t1/2分别为（5.36±0.82）h和（6.73±2.00）h,Cmax分别为（141.88±51.03）和（591.84±144.61）μg/L;AUC（0-36 h）分别为（962.42±220.96）和（1572.06±365.80）μg.L-1.h;用AUC（0-36 h）计算比格犬口服单剂量左旋去甲基苯环壬酯的绝对生物利用度为（61.22±10.78）%。结论左旋去甲基苯环壬酯口服给药吸收迅速,绝对生物利用度较高,具有良好的开发前景。     

LC-MS/MS法研究左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内的生物利用度

目的评价左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内生物利用度。方法 LC-MS/MS法测定比格犬口服和静脉给药后体内的血药浓度,计算药代动力学参数和绝对生物利用度。结果比格犬口服给药2 mg/kg后5 min即可测得血中药物含量,口服给药后1 h左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内血药浓度达峰,给药后36 h血中药物浓度均已降至LLOQ以下。比格犬口服和静脉注射2 mg/kg左旋去甲基苯环壬酯的t1/2分别为(5.36±0.82)h和(6.73±2.00)h,Cmax分别为(141.88±51.03)和(591.84±144.61)μg/L;AUC(0-36 h)分别为(962.42±220.96)和(1572.06±365.80)μg.L-1.h;用AUC(0-36 h)计算比格犬口服单剂量左旋去甲基苯环壬酯的绝对生物利用度为(61.22±10.78)%。结论左旋去甲基苯环壬酯口服给药吸收迅速,绝对生物利用度较高,具有良好的开发前景。     

儿童CT和MRI扫描时的镇静措施

作者对CT和MRI检查中儿童应用镇静剂的可靠性和安全性进行了研究。350例儿童,年龄1个月至18岁。检查前3—4小时禁食、禁水,家长尽量让孩子疲劳。1岁以下的患儿口服水合氯醛50(45-75)mg/kg;1—5岁的儿童肌肉注射戊巴比妥5(4-6)mg/kg。给药后30—45分钟假若     

口服氯胺酮在小儿整形烧伤换药中的应用

氯胺酮是一种强效麻醉剂,具有诱导快、镇痛效果确切、多径路使用、操作方便等优点,注射用的氯胺酮给小儿口服作为术前给药,达到镇静、催眠、止痛作用[1]。我科自2002年6月以来对部分整形术后及烧伤小儿换药前口服氯胺酮镇痛,获得满意的效果,现报告如下。1临床资料1.1一般资料本     

聚乙二醇干扰素α-2a治疗慢性乙型肝炎的疗效分析

干扰素具有抗病毒与调节免疫的双重作用,可用于抑制、清除乙肝病毒,对缓和肝．脏炎症及阻断肝脏纤维化发展进程均有明显作用,是慢性乙型肝炎（CHB）抗病毒治疗的首选药物。但普通干扰素的达峰时间是10h,半衰期约4h,体内血药浓度呈最大、最小两条浓度差异不明显的平滑曲线．需坚持隔13给药才可维持有效的血药浓度、抑制病毒复制。相对而言,聚乙二醇干扰素α-2a药动学性质及生物利用度更加稳定,药物吸收率减缓,血药浓度可维持168h左右,每周给换药1次即可保证CHB患者血清药物浓度在给药期间实现生化学应答效果。我院临床循证应用聚乙二醇干扰素α-2a（派罗欣）治疗慢性乙型肝炎,取得理想疗效,现报道如下。     

伊曲康唑胶囊的人体药代动力学研究

本文采用反相高效液相色谱法,测定9名男性健康志愿者口服伊曲康唑胶囊200mg(100mg×2粒)后的血药浓度,以3p87实用药代动力学程序,计算稳态后一次给药的药代动力学参数。结果消除相(t_(1/2))平均为41.88h;Tmax平均为4.38h;Cmax平均为1230.85ng·ml~(-1);AUC平均为51856.49ng·h·ml~(-1)。