三种方法测定青蒿素磷酸伯氨喹片中磷酸伯氨喹含量的比较

在疟疾治疗中,经常以青蒿素配伍磷酸伯氨喹治疗间日疟、三日疟以及恶性疟等疟疾,效果显著,其中磷酸伯氨喹在联合治疗效果中起到重要作用。中国药典采用电位滴定法（磷酸伯氨喹）和永停滴定法（磷酸伯氨喹片）测定磷酸伯氨喹含量。本文通过不同方法测定青蒿素磷酸伯氨喹片（简称青伯片）中磷酸伯氨喹的含量,     

青蒿素哌喹片联合伯氨喹治疗科摩罗无并发症恶性疟临床疗效观察(英文)

【目的】评价青蒿素哌喹片联合伯氨喹治疗科摩罗恶性疟有效性和安全性,验证青蒿素哌喹片—伯氨喹治疗非洲恶性疟的有效临床剂量。【方法】共观察了无并发症恶性疟患者155例。成人口服青蒿素哌喹片—伯氨喹片1次/d,2片/次,连续2 d,1个疗程共4片(青蒿素320 mg,哌喹1 500 mg,伯氨喹16 mg);6岁以下儿童使用青蒿素哌喹片—伯氨喹颗粒剂。28 d后观察复燃率、平均原虫清除时间、平均退热时间、副作用等。【结果】服药后患者临床症状快速缓解。平均原虫清除时间(PCT)为(51.0±25.9)h,平均退热时间为(20.8±11.4)h。患者对青蒿素哌喹片—伯氨喹有良好的耐受性。只有少数患者出现恶心、呕吐和头晕等不良反应,副作用发生局限且能自愈。患者用药前及开始用药后的第7天观察血常规、生化检查未见明显毒副作用。【结论】青蒿素哌喹片—伯氨喹治疗无并发症恶性疟具有高效、速效、副作用低和疗程短等特点。     

氚标记伯氨喹磷酸盐的制备

本文报道用氚气与磷酸伯氨喹在二氧六环溶液中进行催化同位素交换制备氚标记伯氨喹磷酸盐([~3H]PQ),所得产品的放射性比度为4.4×10~(10)Bq/mmol,其放化纯度为95％以上,都比国外报道为高。经质谱证实[~3H]标记位置可能在喹啉环上,得率为40％以上。     

一种新的磷酸伯氨喹脂质体的合成方法

<正> 脂质体作为一种药物载体,具有靶向性,降毒性,缓释性等许多优点。磷酸伯氨喹脂质体可显著降低磷酸伯氨喹的毒性。磷酸伯氨喹脂质体的制备主要有薄膜法和逆相蒸发法两种方法。这两种方法都有不足之处,薄膜法包封率低,逆相蒸发法对待包物质影响大。我们根据逆相蒸发法的原理,首次用二次乳化法制备伯氨喹脂质体,此法     

伯氨喹、哌喹致急性前段缺血性视神经病变1例

急性前段缺血性视神经病变通常由颞动脉炎、高血压、糖尿病等疾病所引起。而我科曾收治 1例因服用抗疟药物伯氨喹、哌喹而导致该病的患者 ,在各类药典及报道中皆未见有抗疟药物伯氨喹或哌喹引起眼部损害的记载 ,可见该病例为罕见 ,故为报道。1　病例资料　患者王×× ,男性 ,3 7岁 ,因反复高热、寒战在当地防疫站确认为疟疾 ,给予伯氨喹、哌喹治疗 ,总剂量分别是 :伯氨喹 (基质 ) 90mg,分 4次服 ,每日 1次 ;哌喹 (基质 ) 1 .5g,第 1d服 (基质 ) 0 .6g ,后 3d每日服 (基质 )0 .3g。服药第 4d患者突发双眼视朦 ,有雾遮感 ,呈渐进性加重 ,眼部…     

蒿甲醚联合伯氨喹治疗恶性疟疾的疗效

目前，疟疾仍然是世界上热带和亚热带国家和地区危害公众健康、影响经济发展的主要因素之一。恰当联合用药是延缓恶性疟产生抗性、有效治疗和遏止抗药性恶性疟传播的方法之一。蒿甲醚是青蒿素衍生物，是一种有效的新型抗寄生虫药，治疗恶性疟疾效果佳，疗效确切，显效迅速，近期疗效可达100％，与伯氨喹合用可降低复燃率。2004年4—12月，笔者在西非某国的维和任务区采用蒿甲醚伍用伯氨喹治疗恶性疟疾，疗效显著，报告如下。     

哌喹合并伯氨喹不同疗法对根治间日疟的效果分析

自1998~2010年,先后用磷酸哌喹+磷酸伯氨喹3d 3个疗程,5d 2个疗程和7d 2个疗程根治间日疟的疗效观察,效果比较满意,兹将方法及临床观察结果介绍分析如下。1资料与方法1.1一般资料157例间日疟患者中男性71例,女性86例,年龄最小1岁半,最大67岁,其中143例来自疟区的当地居     

正相高效液相色谱法测定小鼠肝与血中伯氨喹和肝靶向药NGA－PQ的浓度

建立了以紫外２５４ｎｍ波长检测的正相高效液相色谱法测定小鼠肝和血中伯氨喹（ＰＱ）和肝靶向ＰＱ（ＮＱＡ－ＰＱ）的浓度。填料为ＳｉＯ＿２，流动相为氯仿：甲醇：氨液（８６．８：１２．５：０．７，Ｖ／Ｖ／Ｖ），内标用６－甲氧基－８－（４－氨基丁酰胺基）－喹啉，方法回收率为１００．０９±３．４６，日内变异系数２．７％～６．１３％（ｎ＝５），日间变异系数为８．３０％～１３．５６％（ｎ＝９），磷酸伯氨喹和ＮＧＡ－ＰＱ以ＰＱ碱基计，最低检测浓度分别为２ｎｇ／ｍｌ和５０ｎｇ／ｍｌ全血或ｌｇ肝匀浆。内源性物质不干扰色谱测定。     

伯氨喹脂质体的研制及其动物体内试验

为了降低间日疟根治药伯氨喹(Primaquine,PQ)的毒性,作者研制了一种新剂型——伯氨喹脂质体(PQ-Lip),并进行小鼠体内试验。结果表明PQ-Lip能使毒性降低到1/2～1/3,其疗效与对照组游离PQ相仿。实验数据表明PQ-Lip能增加血药浓度,在组织分布中发现PQ-Lip在肺、心内含量比对照组明显降低,而在肝、脾内含量明显增加。     

蒿甲醚与伯氨喹宁联合治疗疟疾复发

蒿甲醚是一种青蒿素衍生物 ,为一种有效的新型抗寄生虫药。目前 ,在国内应用甚广 ,治疗恶性疟疾效果佳 ,疗效确切 ,显效迅速 ,近期疗效可达１００ % ,由于其复发率达８ % ,可与伯氨喹合用降低复发率。但本药在黑人群体中的应用少 ,疗效观察甚微。作者在马达加斯加工作期间 ,用此药联合伯氨喹宁治疗各型疟疾３６５例 ,有效率达１００% ,复发率３ %左右 ,现将结果报告如下 :１临床资料１ １一般资料 :男性１７８例 ,女性１８７例 ,年龄８～５９岁 ,平均３６ ５岁 ,病程均在２ｄ内。１ ２临床表现（１）:３１例脑型疟疾 ,高热３９～４１℃ ,昏…     

长效伯喹的研究——(一)伯喹的酰胺类化合物

合成一系列伯喹的脂肪族酰胺化合物,发现当酰基碳原子数7—9时,具有一定的长效抗疟作用。将辛酰伯喹溶于蓖麻油—茶油(6∶4)一次皮下注射每公斤400毫克对鼠疟(P.berghei)的长效作用可达3—4周,对猴疟(P.cynomolgi)红外期的疗效,经猴子七只连续观察6个月未见原虫复发。     

古罗酸伯喹的毒性及其抗疟作用

Elslager 在研究长效伯喹时报道了几十个水不溶的伯喹盐,未显示有长效作用。我们也研究了几十个伯喹盐,同样未获长效。我们设想某些水不溶的伯喹盐有可能毒性较低而疗效与磷酸伯喹相当,因此选取对鼠疟疗效较好的古罗酸伯喹与磷酸伯喹作了比较。实验证明古罗酸伯喹毒性较低而疗效与磷酸伯喹相当。     

Cardiotoxic Effect of Primaquine in Mammals:Histological and Ultrastructural Investigation

It has been known that the antimalarial drugs of aminoquinolinesincluding 8-aminoquinolines may cause inhibition of heart conduction or evenAdams-Stokes syndrome,but their morphologic bases were obscure.The purposeof the present study is to define the histological and ultrastructural features ofprimaquine in mammals including dogs,monkeys and rats in the subacute toxicexperiments with the stress on the morphological alteration of the heart.In most(11/16)of the intoxicated dogs,granular degeneration,eosinophilic degeneration,coagulation necrosis,vacuolar degeneration and colliquative myocytolysis werefound in the myocardium and conduction systems.Under electron microscopicstudy,the myocardial cells of intoxicated dogs showed swelling of mitochondria,dilatation of transverse tubules and sarcoplasmic reticulum,fusion or dissolutionof myofibrils,deformity of nuclei,clumping of chromatin,and eventually cellnecrosis.The severities of lesions were dose dependent.These lesions weresupposed to be the morphologic evidence of the toxic symptoms and signs caused byprimaquine.A few rats also revealed myocardial eosinophilic degeneration.Noimportant cardiac lesions were found in the monkeys,but the pathologic changesin the liver were obvious.Different species of laboratory animals showed differentorgan sensitivities to primaquine,but the heart lesions should be considered as animportant toxic effect of primaquine.     

伯喹对疟原虫的配子体、配子生殖和孢子增殖的影响

给感染约氏疟原虫尼日利亚亚种的小鼠灌服怕喹1.25mg/kg和1.95mg/kg8h后,小鼠血内配子体数可减少一半,有些配子体胞质出现空泡,甚至虫体变小,随着伯喹剂量的增加与延长药后感染蚊虫的时间,形成动合子的数量,卵囊的感染率、感染度以及子孢子进腺率均降低;同时显示伯喹可致动合子和卵囊的形态结构发生变异,胞质出现空泡,虫体收缩等。在给药1.25mg/kg后8h,1.95mg/kg后4h,2.5mg/kg和5mg/kg后2h感染蚊媒,均未见子孢子进腺。证实伯喹既可作用于疟原虫配子体,又可影响其配子生殖和孢子增殖。     

三氟乙酰伯氨喹合成产品高效毛细管电泳分析与高效液相色谱分析的比较研究

建立了适合抗疟新药三氟乙酰伯氨喹合成产品分离分析的高效毛细管电泳与高效液相色谱方法。通过对两种方法之间分离效能、线性范围、定量重现性、方法回收率、最低检测限及分离分析时间的比较研究，明确了在药物生产质量控制过程中，高效毛细管电泳技术将是高效液相色谱技术理想的补充手段。     

缺氧条件下血管紧张素-2对血管内皮细胞内皮素分泌的影响及茶多酚的保护作用

目的:观察缺氧条件下血管紧张素-2对培养的血管内皮细胞分泌内皮素的影响及茶多酚的保护作用。方法:将培养的血管内皮细胞分为空白对照组、单纯缺氧组、血管紧张素-2组和血管紧张素-2+茶多酚组,采用低压舱对培养的血管内皮细胞进行缺氧,采用放射免疫方法测定各组样本细胞培养液中的内皮素浓度。结果:血管紧张素-2组的内皮素浓度显著高于单纯缺氧组,加入茶多酚后,血管内皮细胞的内皮素浓度显著降低。结论:缺氧条件下,血管紧张素-2可显著增加培养的血管内皮细胞的内皮素浓度,茶多酚可显著降低血管紧张素-2引起的内皮素浓度的增加,从而起到保护作用。     

蚯蚓及其体腔液生化成分分析

采用常规生化方法,测得新鲜太平Ⅱ号蚯蚓及其体腔液中营养物质分别为蛋白质8.21g％和0.33g％,还原糖465.0mg％和53.58mg％,总氨基酸4932mg％(必需氨基酸1479mg％)和19.65mg％。还测得蚯蚓含脂肪1.5g％,核酸0.42g％,以及其它营养物质。     

镉对大鼠胚胎损害作用的实验研究

目的 :探讨镉对大鼠胚胎的毒性效应及可能机制。方法 :雌雄性 SD大鼠按 2∶ 1同笼交配获取 38只孕鼠 ,随机分为 4组 (对照组 ,低镉组 ,中镉组 ,高镉组 )。分别在妊第7、1 0、1 3天经腹腔注射生理盐水和不同剂量的氯化镉 ( Cd Cl2 ) ,妊 2 1 d,剖宫取胎鼠 ,活杀取出胎鼠的肝、脑组织称重后测定 Cd、Zn、Ach、AKP、DNA含量。结果 :1高镉组未见存活胎鼠 ;2染镉组胎鼠肝中镉增加 ( P<0 .0 5 ) ,脑中锌有下降趋势 ;3染镉组胎鼠肝组织中的AKP活性 ,脑组织中的 Ach、DNA含量较对照组减低。结论 :1高剂量的镉可使孕鼠胚胎发育异常 ;2母鼠染镉可致胎鼠肝中 AKP酶活性降低及脑组织中 Ach、DNA含量减少 ,抗脂质过氧化能力减弱。