盐酸环丙沙星缓释胶囊家犬体内生物利用度研究

目的检测盐酸环丙沙星缓释胶囊与普通片在家犬体内的生物利用度。方法样品用乙腈沉淀蛋白 ,然后用氯仿除去杂质。采用反相高效液相色谱法测定家犬体内的盐酸环丙沙星血药浓度。结果受试制剂及参比制剂的cmax分别为 (9 2 0± 2 0 2 )mol·L-1和 (2 2 5 1± 7 2 4)mol·L-1;tmax分别为 (6 0 0± 0 0 )h和 (2 5 0± 0 5 5 )h ;平均滞留时间 (tMR)分别为 (1 2 2 3± 2 92 )h和 (5 66±1 7)h ,2种制剂的AUC无显著性差异 ,相对生物利用度为 (97 1 0± 9 61 ) %。结论经统计学检验 ,受试制剂具有明显的缓释特征 ,2种制剂具有生物等效性 ,盐酸环丙沙星缓释胶囊体内吸收百分数与体外累积释放百分数相关性分析结果表明两者具有显著的相关性 (P <0 0 1 )。     

布洛芬缓释胶囊的药物动力学及相对生物利用度

对 18名健康志愿者单剂量随机交叉口服 6 0 0mg布洛芬缓释胶囊 (A)和芬必得 (B)进行药物动力学和相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法测定血清中布洛芬浓度 ,药物动力学参数以配对t检验与双单侧t检验进行统计分析。结果表明两种制剂的tmax、Cmax和AUC0→∞ 均无显著性差异 (P >0 0 5)。两者具有生物等效性 ,以B为标准参比制剂 ,单剂量给药时A的相对生物利用度为 (95 86± 8 95) %。     

盐酸环丙沙星缓释胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度

6名男性健康志愿者分别口服盐酸环丙沙星缓释胶囊和普通片剂,以RP-HPLC法测定尿液中的药物浓度,研究其在人体内的药物动力学和相对生物利用度。结果受试制剂及参比制剂的(dxu/dt)max分别为(25.92±3.70)和(40.54±16.55)mg/h;Tmax为(4.17±1.60)和(2.58±0.66)h;MRT0→48h为(9.65±1.58)和(7.75±1.62)h。盐酸环丙沙星缓释胶囊相对普通片剂的生物利用度为(101.04±11.36)%,其体内吸收与体外释药具有显著的相关性。     

盐酸普罗帕酮缓释胶囊在家犬体内的药物动力学考察

目的考察家犬口服盐酸普罗帕酮缓释胶囊的药物动力学,分析AUC0-t数据,比较普通片与缓释胶囊的生物利用度。方法家犬6只采用两制剂双周期交叉试验,HPLC法测定盐酸普罗帕酮在家犬血浆内的质量浓度,通过3P87药物动力学程序对两种制剂在家犬体内的动态过程进行拟和。药-时曲线下面积AUC0-t由梯形法求得,ρmax、tmax为实测值。结果盐酸普罗帕酮缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,其主要的药物动力学参数ρmax、tmax和AUC0-t分别为(1.41±0.13)、(1.92±0.05)mg.L-1,(6.00±1.55)、(1.50±0.45)h,(8.45±0.84)(、7.88±0.98)mg.h.L-1。以普通片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为(96.4±15.0)%。结论盐酸普罗帕酮缓释胶囊具有明显的缓释特征,主要药物动力学参数发生了变化,生物利用度与市售普通片等效。     

罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学及相对生物利用度

目的评价罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学、相对生物利用度及体内外相关性。方法6条家犬随机交叉口服罗红霉素普通片和罗红霉素缓释胶囊 3 0 0mg后 ,利用HPLC法测定血药浓度并对其进行药动学和生物利用度研究。结果罗红霉素缓释胶囊和普通片的tmax分别为 (6 40±1 67)h和 (1 60± 0 5 5 )h ,cmax分别为 (6 5 2± 1 44)mg·L-1和 (1 5 5 1± 4 3 8)mg·L-1,AUC0 -52 分别为 (1 5 2 99± 3 3 5 2 )mg·h·L-1和 (1 70 86± 446 43 )mg·h·L-1,MRT0 -52 分别为 (2 0 42± 1 1 5 )h和 (1 3 0 3± 2 80 )h ,相对生物利用度为 90 76% ;其体内吸收与体外释药相关性显著 (r =0 9788)。结论罗红霉素缓释胶囊具有明显的缓释特征     

烟酸缓释胶囊家犬体内药动学及相对生物利用度研究

目的 研究烟酸缓释胶囊在家犬体内药动学及相对生物利用度.方法 家犬12只采用双周期交叉给药的实验方法,用离子对反相高效液相色谱法测定烟酸在家犬血浆内的浓度,应用3p87和统计矩的非隔室动力学理论进行数据处理.结果与结论 烟酸缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,烟酸缓释胶囊具有明显的缓释特征,对相同剂量的市售片的相对生物利用度为107.8%.     

烟酸缓释胶囊家犬体内药动学及相对生物利用度研究

目的研究烟酸缓释胶囊在家犬体内药动学及相对生物利用度。方法家犬12只采用双周期交叉给药的实验方法,用离子对反相高效液相色谱法测定烟酸在家犬血浆内的浓度,应用3p87和统计矩的非隔室动力学理论进行数据处理。结果与结论烟酸缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,烟酸缓释胶囊具有明显的缓释特征,对相同剂量的市售片的相对生物利用度为107.8%。     

烟酸缓释胶囊在家犬体内的生物利用度

目的:研究家犬口服烟酸缓释胶囊的药动学及相对生物利用度.方法:家犬6只采用双周期交叉给药的实验方法,用离子对反相高效液相色谱法测定烟酸在家犬血浆内的浓度,用3p97处理药动学参数进而计算相对生物利用度.结果:烟酸缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,其主要的药动学参数T max ,C max 和AUC 0-t 分别是( 2.9 ± 1.6 ),( 0.9 ± 0.6 ) h;( 5.7 ± 1.6 ),( 11.7 ± 5.9 ) mg·L -1 ;( 24.8 ± 13.8 ),( 22.4 ± 10.6 ) mg·L -1 ·h.结论:烟酸缓释胶囊具有明显的缓释特征,生物利用度与市售普通片等效.     

格列吡嗪缓释胶囊在兔体内的药物动力学及相对生物利用度

目的:探讨格列吡嗪缓释胶囊在兔体内的药物动力学及相对生物利用度。方法:12只成年家兔随机分成2组,分别口服5mg格列吡嗪缓释胶囊和普通胶囊后,采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果:缓释胶囊和普通胶囊血药浓度达峰时间分别为5.16±0.75h和1.66±0.26h,峰浓度分别为257.7±31.7ng/ml和481.9±46.4ng/ml,药时曲线下面积分别为2270.22±311.8ng/(h·ml)和2190.2±430.5ng/(h·ml),药时曲线符合一级吸收的单室模型。统计分析表明,缓释胶囊具有缓释效果,相对生物利用度为103.6％,与普通胶囊具有生物等效性(P>0.05)。结论:格列吡嗪缓释胶囊能达到缓慢释药、持久降糖的作用,可减少临床给药次数,方便病人。     

尼群地平缓释胶囊在家犬体内的药动学与相对生物利用度

目的研究尼群地平缓释胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定了 6条健康家犬口服尼群地平缓释胶囊 (受试制剂 )和尼群地平普通片 (参比制剂 )后不同时间点血浆中尼群地平的浓度 ,绘制血药浓度 -时间曲线 ,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试犬口服含尼群地平 4 0mg的受试制剂和参比制剂后 ,血浆中尼群地平的tmax分别为 (6 1 7± 1 60 )和 (1 4 6± 0 5 1 )h;cmax分别为 (3 4 3 8± 1 2 2 6)和 (45 6 5± 1 0 7 4 )nmol L ;用梯形法计算 ,AUC0～t分别为 (1 93 0 1± 1 0 0 5 1 0 6)和 (1 790 8± 94 2 8)nmol·h L。以AUC计算 ,与参比制剂相比 ,受试制剂中尼群地平的相对生物利用度平均为 (1 1 0 5 9± 2 3 60 ) %。将AUC0～t经对数转换后进行方差分析 ,结果表明 ,受试制剂与参比制剂相比 ,除个体间外 ,周期间与制剂间无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,受试制剂AUC0～t的 90 %置信区间为参比制剂的 88 5 4 %～ 1 3 1 93 %。结论尼群地平缓释胶囊与国外普通片相比 ,在犬体内具有更长的作用时间 ,且相对生物利用度相近     

氧氟沙星缓释胶囊家犬体内药动学及相对生物利用度

目的:检测氧氟沙星缓释胶囊T1,T2(受试制剂)与泰利必妥片(参比制剂)在家犬体内的生物利用度。方法:采用RP-HPLC法检测狗血浆中氧氟沙星浓度。样品处理采用乙腈沉淀蛋白。绘制出血药浓度-时间曲线,并计算主要药动学参数。结果:受试制剂T1,T2及参比制剂的Cmax分别为(12．66±2．50),(7．84±2．42)和(35．22±2．49)mg·L-1;Tmax为(8．00±1．26),(10．17±1．60)和(2．50±0．55)h;MRT为(11．46±0．42),(12．23±1．00)和(6．57±0．61)h。T1和参比片剂的AUC无显著性差异,相对生物利用度为(95．91±11．38)％。T2和参比片剂的AUC有显著性差异,相对生物利用度为(59．37±20．80％)。结论:经统计学检验,受试制剂T1具有明显的缓释特征,和参比片剂具有生物等效性,氧氟沙星缓释胶囊体内吸收百分数与体外累积释放百分数相关性分析结果表明:两者具有显著的相关性。     

罗红霉素缓释片在比格犬的药代动力学与生物利用度研究

目的对犬服用罗红霉素普通片和缓释片后的药物代谢动力学进行研究。方法以微生物法测定8只Beagle犬服用罗红霉素普通片和缓释片后的血药浓度,计算出有关药动学参数,经统计学分析对缓释片生物利用度进行评价。结果8只Beagle犬服用单剂量罗红霉素缓释片后血药浓度达峰时间与普通片相比均有推迟,缓释片的tmax平均为4.63±1.19h,而普通片的tmax平均为1.19±0.53h;缓释片的峰浓度Cmax为20.90±4.13μg·ml-1,普通片的峰浓度为28.10±5.30μg·ml-1,两制剂tmax和Cmax间统计学差异明显;缓释片的AUC为158.38±26.71μg·h·ml-1,普通片的AUC为160.84±25.51μg·h·ml-1,与普通片相比,缓释片的生物利用度F为98.55%±8.37%。方差分析结果表明,两制剂AUC间无统计学差异。结论服用罗红霉素缓释片后药物吸收速度较普通片慢,但两者的吸收程度基本一致。     

乌拉地尔缓释胶囊药动学及生物利用度研究

目的:研究国产与进口乌拉地尔缓释胶囊药动学及人体相对生物利用度.方法:18例健康男性志愿者,用随机双交叉试验方法,单剂量及多剂量口服乌拉地尔缓释胶囊受试或参比制剂30 mg,采用RP-HPLC法测定血浆中乌拉地尔浓度,进行药动学及相对生物利用度分析.结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(3.9±0.8)和(4.1±1.0)h;Cmax分别为(291.7±66.0)和(307.4±72.2)μg·L-1;t 1/2分别为(5.1±1.1)和(4.7±0.8)h;C1分别为(11.0±2.0)和(10.5±2.5)L·h-1;Vd分别为(1.6±0.5)和(1.6±0.4)L.多剂量口服受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(4.3±1.0)和(5.1±0.9)h;Cmax分别为(323.6±65.8)和(347.8±60.7)μg·L-1;Cmin分别为(112.8±33.3)和(120.1±32.9)μg·L-1;Cav分别为(303.5±72.2)和(318.6±68.2)μg·L-1;C1分别为(8.9±3.0)和(8.3±2.1)L·h-1;Vd分别为(1.3±0.4)和(1.2±0.4)L.单剂量和多剂量口服乌拉地尔缓释胶囊后,体内相对生物利用度分别为(95.5±14.0)%和(95.6±15.7)%.结论:2种制剂在人体内具有生物等效性.     

布洛芬缓释胶囊释放介质处理方式研究

目的考察释放介质处理方式对布洛芬缓释胶囊释放度的影响。方法对不同生产企业的三批布洛芬缓释胶囊,考察了煮沸、超声、减压抽滤三种不同脱气方式对释放度的影响;对煮沸法配制释放介质,考察了放置时间对释放度的影响。结果释放介质脱气方式和放置时间,对布洛芬缓释胶囊释放度有较大影响。结论布洛芬缓释胶囊释放度检查,释放介质应使用煮沸法脱气,快速降温。     

苯扎贝特缓释片在犬体内的药动学

目的:研究单剂量和多剂量口服苯扎贝特缓释片在Beagle犬体内的药动学特征。方法:4只Beagle犬单剂量和多剂量口服苯扎贝特缓释片后,不同时间点采集血样。采用高效液相色谱法测定其血药浓度,应用Topfit2.0软件计算其主要药动学参数。结果:苯扎贝特缓释片给药后主要药动学参数如下:单剂量Cmax为(19.8±6.7)mg.L-1,tmax为(2.3±0.8)h,AUC0-τ为(80.0±35.8)mg.h.L-1,t1/2为(8.5±1.5)h;多剂量Cmax为(21.5±6.0)mg.L-1,tmax为(2.8±1.1)h,AUC0-τ为(114.3±63.0)mg.h.L-1,t1/2为(8.8±4.5)h。结论:本法灵敏度高,简便,分析速度快,专属性强,可用于犬血浆中苯扎贝特的测定。苯扎贝特缓释片口服给药符合二房室模型,多次给药无明显蓄积现象。     

HPLC测定扎托布洛芬缓释胶囊的含量

目的采用HPLC法测定扎托布洛芬缓释胶囊的含量。方法采用Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水-冰醋酸(300∶200∶1),流速1.0 mL·min-1,检测波长240 nm。结果 5～35μg·mL-1扎托布洛芬与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.03%,RSD=0.52%。结论所用方法准确可靠,简便,快速,适用于扎托布洛芬缓释胶囊的质量控制。