他汀类药物并非人人可用

自从1987年美国开发出第一种调节血脂新药——洛伐他汀以来,国外已先后开发出一系列他汀类调脂药,包括辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀、氟伐他汀和新上市的西伐他汀等等。有人将它的发现与青霉素相提并论,有的学者干脆提出“调脂的年代,他汀的革命”。正当大家对他汀类调脂药寄予厚望时,2001年8月,发生了使用西立伐他汀造成横纹肌溶解,导致52人死亡的事件。西立伐他汀(商品名拜斯亭)的生产厂家拜耳公司与美国食品药品管理局(FDA)取得一致后,主动将拜斯亭撤出了美国市场。这一来,使众多的医生和患者更加关注他汀类药物的安全性问题。用,还是不用?人们感到很疑惑。为了让人们对他汀类药物有全面的认识,消除心中的疑问,我们特推出本期“专家评药”。     

他汀类药物：魔鬼还是天使

自从1987年美国开发出第一种调节血脂新药——洛伐他汀以来,国外已先后开发出一系列他汀类调脂药,包括辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀、氟伐他汀和新上市的西伐他汀等等。有人将它的发现与青霉素相提并论,有的学者干脆提出“调脂的年代,他汀的革命”。正当大家对他汀类调脂药寄予厚望时,2001年8月,发生了使用西立伐他汀造成横纹肌溶解,导致52人死亡的事件。西立伐他汀(商品名拜斯亭)的生产厂家拜耳公司与美国食品药品管理局(FDA)取得一致后,主动将拜斯亭撤出了美国市场。这一来,使众多的医生和患者更加关注他汀类药物的安全性问题。用,还是不用?人们感到很疑惑。为了让人们对他汀类药物有全面的认识,消除心中的疑问,我们特推出本期“专家评药”。     

他汀类药物,调脂治疗的首选

自从1987年美国开发出第一种调节血脂新药——洛伐他汀以来,国外已先后开发出一系列他汀类调脂药,包括辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀、氟伐他汀和新上市的西伐他汀等等。有人将它的发现与青霉素相提并论,有的学者干脆提出“调脂的年代,他汀的革命”。正当大家对他汀类调脂药寄予厚望时,2001年8月,发生了使用西立伐他汀造成横纹肌溶解,导致52人死亡的事件。西立伐他汀(商品名拜斯亭)的生产厂家拜耳公司与美国食品药品管理局(FDA)取得一致后,主动将拜斯亭撤出了美国市场。这一来,使众多的医生和患者更加关注他汀类药物的安全性问题。用,还是不用?人们感到很疑惑。为了让人们对他汀类药物有全面的认识,消除心中的疑问,我们特推出本期“专家评药”。     

西立伐他汀与横纹肌溶解及其他

拜耳公司已停止销售西立伐他汀 (拜斯亭 )。他汀类药物引起横纹肌溶解与下列因素有关 :剂量过大 ;肝、肾功能障碍 ;合用药物过多和个体差异。目前 ,他汀类药物不仅用于降脂治疗 ,而且用于冠心病的二级预防。应以积极、稳妥的态度 ,对确有指征的病人继续应用他汀类药物 (除西立伐他汀 )     

关注他汀类药物应用的安全性

随着他汀药物使用范围的不断拓宽，其安全性也日益受到人们的关注。美国心脏学会(AHA)和英国心脏病学学会(ACC)挑战有关他汀类降胆固醇药物安全性的争论．明确地支持这类药物的安全性。他们指出，超过十年的医学研究已表明他汀类药物通过有效地降低血清胆固醇水平可延长生命和预防心脏病，他汀类药物控制病人胆固醇所获得的利益远超过这类药物所带来的副作用风险，这场争论引发于拜斯亭（cerivastatin，西立伐他汀)与31例服药者死亡有关而被迫从市场撤出。     

降血脂新药－西立伐他汀从市场撤出

最近 ,由德国拜耳制药公司生产的“他汀”类降血脂药品的新成员西立伐他汀 (Ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ) ,商品名 :拜斯亭Ｂａｙｃｏｌ,由于有严重的横纹肌溶解症不良反应而被迫从各国市场上撤回。西立伐他汀通过抑制人体胆固醇合成中的羟甲基戊二酰辅酶Ａ (ＨＭＧ -ＣｏＡ)来降低血脂水平 ,是新型高活性 ,微克级的降血脂药。一般他汀类药物如洛伐他汀ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ [Ｍｅｖａｃｏｒ]、普伐他汀ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ [Ｐｒａｖａｃｈｏｌ]、新伐他汀ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ[Ｚｏｃｏｒ]、氟伐他汀ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ [Ｌｅｓｃ…     

西立伐他汀钠致急性横纹肌溶解症一例

急性横纹肌溶解症(RM),早在1911年由Meyer　Betz首次报告,早期认为主要为创伤造成;70年代以后认识到中风、中毒、及感染等非创伤因素可致RM[1];近几年有报告,他汀类降血脂药可引起RM2。我院ICU最近收治1例因服用西立伐他汀钠(拜斯亭)引起RM,报告如下。     

他汀类药物的非调脂作用研究进展

他汀类(Statins)药物是一类有效减低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的调脂药物[1,2],主要包括辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、西伐他汀、美伐他汀及阿伐他汀等,现已在临床广泛应用于血脂紊乱的治疗.其共同的作用机制是通过抑制3-羟-3-甲戊二酯辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制胆固醇合成.该抑制作用主要发生在肝脏(25%的胆固醇在肝脏中合成).随着实验和临床的研究发现,他汀类药物不仅具有调脂作用,还具有许多非调脂作用,因此进一步研究将开发其药理作用,并扩大其应用范围.本文将就近年来有关他汀类药物的最新研究作一综述.     

他汀类药物的非降脂作用

他汀类(statins)药物是近十几年开发的三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂。该类药物有氟伐他汀(fluvastatin)、洛伐他汀(lovastatin)、普伐他汀(pravastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、西立伐他汀(cerivastatin)、美伐他汀(mevastatin)以及阿伐他汀(atorvastatin)等，目前已广泛用于脂质代谢紊乱的治疗。此类调脂药物疗效确切、安全可靠，可显降低心血管事件的发生率和冠心病病死率，并减少脑卒中发生的危险。晚近的研究显示，他汀类药物除直接影响脂质代谢过程外，还具有许多调脂之外的作用，本简述此领域的部分研究进展。     

一月回眸

SDA通知：暂停拜斯亭国内销售和使用2001年8月9日，国家药品监督管理局发出通知：暂停西立伐他汀钠片(商品名：拜斯亭)在中国境内的销售和使用。通知指出：由于西立伐他汀钠片(拜斯亭)与吉非贝齐药品合用有发生横纹肌溶解症不良反应的危险，请各省(区、市)药品监督管理部门立即通知所辖地区药品经营部门、医疗机构暂停销售和使用西立伐他汀钠片(拜斯亭)。西立伐他汀钠片(拜斯亭)系德国拜耳公司1997年推出的新型降血脂药物。该药于2000年4月在中国上市，同年11月获SDA颁发的一类新药证书，有0.1mg、0.2mg、0.3mg三种规格。拜斯亭是1998年…     

阿乐——中国的阿托伐他汀

他汀类药物的国产化意义 近两年，国内调脂药品市场增长较快，他汀类药物脱颖而出，从而形成了医院调脂处主药市场中的主流品种。     

他汀类调脂药物的应用分析

目的:了解中山医科大学第一附属医院1996～2000年调脂药物的使用情况,着重分析他汀类药物的应用.方法:采用限定日剂量值(DDD)分析法,对5年中消耗的他汀类调脂药物的数据进行分析,统计其用药频率及日均用药费用及调脂药销售金额、品种变化.结果:1997年他汀类销售金额随整体调脂药物增长有较大增幅;从1998年起他汀类品种逐渐增加,辛伐他汀的总用药人次值(DDDs)一直位居首位,日均用药费用基本呈下降趋势.结论:该院他汀类药物的使用符合经济、适用原则,基本无一味追求新药、贵药现象.     

辛伐他汀和西立伐他汀调脂作用的比较研究

高胆固醇血症作为冠心病(coronary heart disease,CHD)的重要危险因素已得到广泛的证实.降低血清胆固醇(TC)水平可降低CHD的患病率和病死率[1,2].羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂是20世纪80年代中后期用于临床的强效调脂药,它能有效地降低TC和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平.辛伐他汀(simvastatin)和西立伐他汀(cerivastatin)是其中两种代表药物,前者是由土曲霉菌酵解产物合成的HMG-CoA还原酶抑制剂,其降低血清TC和LDL-C作用的机制与洛伐他汀相似,后者为新合成的强效HMC-CoA还原酶抑制剂.鉴于国内的高胆固醇血症多为轻中度,故本研究采用小剂量(辛伐他汀为5 mg/d和西立伐他汀0.2 mg/d),以评价其调脂效果及安全性.     

他汀相关性肌病

他汀类药物自从问世以来、凭借强大的调脂能力与优越的预防心血管事件作用．已得到普遍认可和广泛应用。他汀的安全性与耐受性也经受了实践的检验。然而，2001年西立伐他汀因导致肌溶解相关死亡撤出市场的事件重新引发了对于他汀安全性的关注。他汀相关性肌病更是成为近年来研究他汀的热点之一。     

阿托伐他汀非调脂作用的最新进展

近来研究表明，他汀类药物能有效改善冠心病患者的预后，该效应除与他汀类调脂作用有关外，还和其非调脂作用密切相关。阿托伐他汀是目前国内最新一代他汀类药物。本文综合国内外最新报道，全面阐述了阿托伐他汀非调脂效应在冠心病防治中的作用地位及安全性。     

分析瑞舒伐他汀对冠心病患者的调脂、非调脂作用

目的对比瑞舒伐他汀和阿托伐他汀对冠心病患者的调脂、非调脂作用及对动脉粥样硬化的逆转作用和安全性。方法将在本院经冠状动脉造影确诊为153例冠心病患者,按治疗方法的不同随机分成瑞舒伐他汀组和阿托伐他汀组两组。治观察疗前、治疗后的6个月和12个月时测量患者的血脂、hs-CRP(超敏反应蛋白)、Hcy(同型半胱氨酸)以及IMT(颈动脉内膜中层厚度),并观察记录治疗期间患者出现的不良反应和患者的肝肾功能情况。结果两组患者治疗前血清中hs-CRP、Hcy及IMT的差异无统计学意义(P>0.05),治疗6、12个月后两组患者三项指标之间出现明显的差异,差异具有统计学意义(P<0.05),各组内患者进行比较,三项指标差异无统计学意义(P>0.05);瑞舒伐他汀组不良反应发生率为6.41%明显低于阿托伐他汀组的31.41%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论瑞舒伐他汀和阿托伐他汀对冠心病患者的调脂、非调脂作用及对动脉粥样硬化的逆转作用和安全性相比,效果更佳。     

我院门诊2012～2013年他汀类调脂药使用情况分析

对我院2012-2013年门诊他汀类调脂药应用的品种、数量、金额以及DDDs、DDC等进行分析。2013年我院门诊他汀类调脂药的销售金额和用药频度比2012年增高不少,平均日费用无明显变化。用药量最大的是阿托伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀。说明他汀类调脂药在我院门诊占主导地位,是一类具有发展前途的常用药物。     

拜斯亭撤离全球市场

德国拜耳（Ｂａｖｅｒ）公司２００１年８月８日宣布，在 除日本以外的全球范围内撤下各种剂量的商品 名为Ｂａｙｃｏｌ／Ｌｉｐｏｂａｙ（主药成分为西立伐他汀，ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ）的降脂药。之后，考虑到吉非贝齐（ｇｅｍｆｉｂｒｏｚｉｌ）即将在日本上市，进而有可能出现西立伐他汀和占非贝齐联用导致罕见的肌无力不良反应，因而，Ｂａｙｅｒ公司最终还是将Ｂａｙｅｒ（西立伐他汀，拜斯亭）从日本市场撤出，至此，拜斯亭撤离全球市场。 西立伐他汀属ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶抑制剂，为他汀类药物中的一种，能有效降低胆固醇和病…     

他汀类药物的研究进展

他汀类药物属于羟甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂，主要包括普伐他汀(pravastatin)、洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatn)、氟伐他汀(nuvatatn)、阿托伐他汀(atorvastatin)及西立伐他汀(eerivastatm)等。其中洛伐他汀和普伐他汀是从真菌培养基中产生的，辛伐他汀是半合成产品，氟伐他汀，阿托伐他汀和西地伐他汀是全合成产品。     

阿托伐他汀的调脂作用观察

他汀类调脂药可降低血中总胆固醇（TC）尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）,并使血脂异常所导致的心脑血管急、慢性疾病的发病率明显降低。本文对阿托伐他汀与辛伐他汀治疗混合型高脂血症的疗效和安全性进行了比较。