左氧氟沙星序贯疗法与口服对耐多药肺结核疗效的比较观察

受左氧氟沙星(LVLX，V)静脉制剂和口服制剂在人体内药代动力学参数几乎完全相同，其又为浓度依赖型抗生素的启示，我们对序贯序法与口服V在耐多药肺结核(MDR-PTB)疗效方面进行了对比观察，现报告如下。     

三种5-单硝异山梨醇酯缓释制剂的人体药代动力学及生物利用度研究

目的：对口服３种５－单硝异山梨醇酯（ＩＳ－５－ＭＮ）缓释制剂—长效异乐定（参比制剂）、德脉宁和莫诺美地（受试制剂）的药代动力学和生物利用度进行对比。方法：１２名男性志愿者分为３组，分别口服受试制剂和参比制剂，抽取给药前至给药后３６小时的血样本。采用气相色谱检测法测定ＩＳ－５－ＭＮ的血药浓度。结果：３种制剂平均在口服后５．０～５．８小时达到血药峰浓度５４３．３～６１７．２ｎｇ／ｍｌ，药—时曲线下面积（ＡＵＣ０～ｔ）的平均值分别为：８４０６．５±１５４８．４ｈｎｇ／ｍｌ（长效异乐定５０ｍｇ）、８０７６．４±１８４３．９ｈｎｇ／ｍｌ（德脉宁４０ｍｇ）和８７６３．４±１５４６．４ｈｎｇ／ｍｌ（莫诺美地５０ｍｇ）。德脉宁和莫诺美地的相对生物利用度分别为１２１．４％和１０５．４％。结论：经统计学分析显示，长效异乐定和莫诺美地具有生物等效性，德脉宁与长效异乐定不等效。     

围绝经期伴发焦虑/抑郁的中西医结合治疗

目的观察中西医结合治疗围绝经期伴发焦虑/抑郁的确切疗效以及用药的依从性。方法将符合围绝经期伴发焦虑/抑郁诊断的病人随机分为3组,西药组采用雌激素替代序贯疗法合并口服抗焦虑/抑郁药帕罗西汀（赛乐特）;中药组采用纯中药制剂妇宁康片口服;中西药结合组采用妇宁康合并赛乐特口服。3组疗法均加以心理支持疗法。结果各组在接受治疗前后汉密尔顿抑郁量表（HAMD）评分的减分率显示均有明显好转。西药组与中西药结合组汉密尔顿焦虑量表（HAMA）评分减分率显示无统计学意义,纯中药组较前两组HAMA评分减分率有显著差异。3组病人在随访过程中均未出现中度以上副反应。结论中西医结合治疗围绝经期伴发焦虑/抑郁疗效确切,毒副作用少,安全性高,治疗依从性好。     

社区获得性肺炎序贯治疗临床观察

目的探讨社区获得性肺炎序贯治疗的安全性及有效性。方法回顾性分析社区获得性肺炎患者临床资料,对比序贯治疗组（试验组）及全程静脉用药组（对照组）的治疗转归、胸片病灶吸收时间、静脉用药时间、住院时间及临床费用等指标。结果两组患者的临床有效率、胸片病灶吸收情况均无显著差异,静脉用药时间、住院天数及临床费用试验组明显低于对照组。结论社区获得性肺炎序贯治疗安全有效,不仅可节省静脉制剂与口服制剂的差价,还可节省其他治疗费用,减少护理工作量,从而缩短住院时间,节省医疗费用。     

多潘立酮片的人体药代动力学及生物等效性研究

将18名健康男性志愿者随机交叉口服10mg多潘立酮片受试制剂及参比制剂,用高效液相色谱法（HPLC）测定其血浆药物浓度。结果口服两种多潘立酮片后各时间血浆药物浓度、药代动力学及相对生物利用度之间无显著性意义。提示受试制试临床用药安全有效。     

胰岛素肠溶胶丸人体药代动力学、药效动力学及生物利用度研究

目的 以正规胰岛素皮下注射制剂为参比,进行胰岛素肠溶胶丸人体药代动力学、药效动力学及相对生物利用度研究。方法 20例健康受试者,男14例,女6例,年龄21～41（28．64-5．2）岁,BMI18．0～22．0（21．24-1．1）kg／m^2,在正常血糖葡萄糖钳夹技术平台上,按随机顺序分别接受受试制剂（50IU）和参比制剂（15IU）两次试验。每个试验日经2h平衡后给药,采29个时点血样测血清胰岛素水平,同时记录12h中每5分钟的葡萄糖输注率,以计算药代动力学和药效动力学参数。结果 受试制剂与参比制剂的血药浓度峰值分别为（22．1±8．0）m／U／L和（118．6±25．2）mlU／L,达峰时间分别为（255．8±142．2）min和（115．5±43．4）min。葡萄糖处置率峰值（GIRmax）分别为（3．56±0．85）mg·kg^-1·min^-1和（4．87±1．26）mg·kg^-1·min^-1,GIRmax达峰时间分别为（166．3±75．9）min和（148．0＋40．8）min。受试制剂相对生物利用度为（7．42±3．25）％,相对有效性为（24．78±0．08）％。结论 胰岛素肠溶胶丸可经胃肠道吸收入血,相对生物利用度与相对有效性差别大,充分体现了口服胰岛素制剂模拟内源胰岛素分泌生理过程所带来的益处。其药代、药效特点为进一步临床研究提供可靠的依据。     

地高辛口服液在兔体内药动学研究

目的测定地高辛口服溶液在兔体内的药动学参数,计算相对于片剂生物利用度。方法新西兰兔8只．雌雄各半,分为两组,分别灌服地高辛口服液和地高辛片剂60μg／kg。给药后于耳缘静脉采血0．7ml。2周后,两组互换给药剂型,采血后血样经离心处理后取血清用荧光偏振免疫分析法测定血药浓度：使用DAS2．0程序计算药动学参数,用SPSS11．0进行统计学处理,并进行生物等效性评价。结果地高辛口服液的药动学参数为：AUC0-24h（11．5±3.5）μg·h·L^-1,Tmax（1．0±0.3）h,Cmax（1．8±1．1）μg·L^-1,t1/2（6．2±3．1）h。2种制剂药动学参数除Tmax外,差异均无统计学意义（P〉0．05）;地高辛口服液的相对片剂的生物利用度为（96±18）％。结论地高辛口服液比片剂在兔体内吸收更快;2种制剂具基本生物等效性。     

不同途径给予米索前列醇预防产后出血效果观察

１９９８年５月至１９９９年３月,我院采用米索前列醇（下称米索）口服和直肠给药预防产后出血,效果显著,现报告如下。资料与方法：将２１０例经阴分娩的足月妊娠产妇随机分为实验组（１４０例）和对照组（７０例）,实验组又分口服给药组（６２例）和直肠给药组（７８例）,各组间在产龄、产次方面无差异性,均无妊娠合并症及并发症,其出、凝血时间正常,亦无用药禁忌症。实验组口服给药。产妇于胎儿娩出后立即口服米索４００μｇ;直肠给药产妇于胎儿娩出后,由助手将米索４００μｇ从其肛门放入直肠内;对照组产妇于胎儿娩出后宫体注…     

抗生素序贯疗法治疗社区获得性肺炎疗效观察及注意事项探讨

目的探讨抗生素序贯疗法治疗社区获得性肺炎（CAP）的疗效及注意事项。方法 340例CAP患者随机分为序贯疗法和常规疗法组各170例,两组患者均给予退热、祛痰、平喘等对症治疗,在此基础上常规疗法为经验性或者根据培养结果给予β-内酰胺类、大环内酯类、喹诺酮类等抗生素持续静脉用药;序贯疗法采用对照组方法选择相似同类抗生素,治疗3~4 d,病情明显改善后,改用同类药物口服。两组总疗程均为10~15 d。结果常规疗法组有效率93.5%与序贯疗法组92.4%无差异（P〉0.05）;常规疗法组平均住院时间为（12.6±2.2）d长于序贯疗法组的（6.6±2.4）d（P〈0.05）;常规疗法组发生药物不良事件11.7%高与序贯疗法的2.9%（P〈0.05）。结论应用抗生素序贯疗法治疗CAP,是一种有效、经济的治疗方法,具有临床可行性,但在临床应用中应考虑注意选择有效的口服抗生素;并掌握适用时机。     

阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎临床效果观察

目的观察阿奇霉素序贯治疗小儿支原体肺炎的效果。方法 152例支原体肺炎患儿按照随机数字法原则分为序贯组与常规组各76例,两组患儿根据其临床症状给予对症、支持治疗,常规组注射用阿奇霉素10 mg/（kg.d）＋0.9%氯化钠注射液100～250 ml,静脉滴注,Qd;序贯组阿奇霉素10 mg/（kg.d）＋0.9%氯化钠注射液液100～250 ml,静脉滴注,Qd,共3～5d,病情稳定、症状改善后改为口服阿奇霉素分散片10 mg/（kg.d）。结果序贯组治疗总有效94.74%,常规组96.05%,两组比较无显著性差异（P〉0.05）;常规组组阿奇霉素静脉滴注时间（12.03±2.34）d、药物不良反应发生率22.37%均高少于序贯组的（3.94±0.97）d、7.89%（P〈0.05）。结论阿奇霉素静脉滴注-口服序贯疗法临床疗效确切,且经济方便,是治疗小儿支原体肺炎的有效方案。     

对氨基水杨酸钠/力克肺疾治疗耐药肺结核之评价

目的 评价对氨基水杨酸钠和力克肺疾序贯疗法治疗复治耐药肺结核的疗效。方法 59例复发和耐药结核病人（男性30名，女性29名）在起初3个月内两组均给予AKHP静脉滴注和VTh(z）口服治疗；序贯治疗组的30名病人在6个月的巩固期内给予DVTh(Z）口服，而对照则给予EVTh(Z)。结果 治疗9个月后，序贯治疗组痰菌涂片、培养阴转率明显高于对照组（P＜0.05）；其病灶吸收率、空洞闭合和缩小率也均高于对照组。结论 对氨基水杨酸钠／力克肺疾序贯疗法治疗复治耐药肺结核是较理想的方案之一。     

国产盐酸特拉唑嗪片的人体药代动力学和生物等效性研究

20名男性健康受试者随机交叉口服单剂量国产盐酸特拉唑嗪片（受试制剂）和英国雅培公司产盐酸特拉唑嗪片（参比制剂）2mg,应用反相高效液相法测定其血药浓度,用DAS软件计算药代动力学参数及评价生物等效性。结果服药后两种制剂各时点血浆药物浓度、药代动力学参数无统计学意义,表明两种制剂具有生物等效性。     

口服抗凝药并未增加肝外门静脉梗阻患者静脉曲张套扎术后出血风险

【据《Eur J Gastroen Hepat》2018年1月报道】题：口服抗凝药并未增加肝外门静脉梗阻患者静脉曲张套扎术后出血风险（作者Guillaume M等）非肝硬化性、非肿瘤性肝外门静脉梗阻（EHPVO）是门静脉高压（PHT）的第二大原因,主要与凝血障碍有关。EHPVO患者常需长期口服抗凝药（OAT）联合静脉曲张套扎术（VBL）以分别预防血栓复发和门静脉高压相关的出血。在这种人群中,VBL的利弊权重未知。本文旨在评估行VBL联用口服抗凝药的EHPVO患者中上消化道出血（UGB）的风险和静脉曲张根除的疗效。     

序贯放化疗与单纯化疗治疗老年局部晚期非小细胞肺癌的疗效比较

目的比较含铂双药化疗序贯联合三维适形放疗（3D-CaT）与单纯含铂双药化疗对老年局部晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效。方法分别应用以铂类为基础双药联合化疗（单纯化疗组）及以铂类为基础双药联合化疗＋3D—CRT（放化疗联合组）治疗67例老年局部晚期NSCLC患者。结果两组近期疗效无统计学差异（P〉0．05）;两组主要毒副反应发生在消化道和造血系统,经检验无统计学差异（P〉0．05）;两组中位生存期,2、3a生存率差异有统计学意义（P〈0．05）;1a生存率无统计学差异（P〉0．05）。结论采用含铂双药化疗序贯联合3D-CRT放疗治疗老年局部晚期NSCLC患者较单纯化疗能显著改善远期生存,毒副反应可耐受。     

阿奇霉素雾化给药与口服给药治疗小儿急性支气管炎对比观察

目的比较阿奇霉素雾化吸人给药与口服给药治疗小儿急性支气管炎疗效及不良反应的差异。方法将人选的两组患者分别采用雾化给药与口服给药，观察两组的疗效及不良反应发生情况。结果雾化组疗效明显优于口服组（P〈0．05），不良反应的发生少于口服组（P〈0．05）。结论雾化吸人阿奇霉素是一种较好的治疗小儿急性支气管炎的给药途径。     

羟乙膦酸钠和1,25(OH)_2D_3对去卵巢大鼠IL1、IL6和TNFα分泌的影响

５０只雌性Ｗｉｓｔａｒ大鼠，１０只行假性去卵巢术，４０只切除双侧卵巢。去卵巢大鼠再分为单纯去卵巢组、周期口服羟乙膦酸钠组、周期口服１，２５（ＯＨ）２Ｄ３组、周期序贯口服羟乙膦酸钠和１，２５（ＯＨ）２Ｄ３组。去卵巢第２６周末处死后取脾脏制备巨噬细胞，用ＭＴＴ法检测其在细菌脂多糖刺激下白细胞介素１（ＩＬ１）、白细胞介素６（ＩＬ６）和肿瘤坏死因子α（ＴＮＦα）分泌水平。结果表明，单纯去卵巢组的ＩＬ１分泌水平显著增高（Ｐ＜０．０５）；周期口服羟乙膦酸钠组在停药６周后，ＩＬ１和ＩＬ６分泌水平显著增高（Ｐ＜０．０５）；周期序贯口服羟乙膦酸钠和１，２５（ＯＨ）２Ｄ３组的ＩＬ１、ＩＬ６和ＴＮＦα分泌水平较单纯去卵巢组显著降低，近似于假性去卵巢组，亦低于单纯用羟乙膦酸钠或１，２５（ＯＨ）２Ｄ３组。提示羟乙膦酸钠和１，２５（ＯＨ）２Ｄ３联合序贯应用可使脾脏巨噬细胞ＩＬ－１、ＩＬ－６和ＴＮＦα分泌水平接近正常大鼠分泌水平，从而有可能抑制因雌激素减少所诱发的破骨细胞生成过多和活性增强，减少骨丢失。     

硫唑嘌呤与5-氨基水杨酸制剂合用致严重白细胞减少症

用免疫调节剂硫唑嘌呤（AZA）治疗炎症性肠病（诱导或维持缓解）者不断增多^[1,2]。有些患者在应用AZA过程中常联合5-氨基水杨酸盐（5-ASA）制剂，希望进一步提高疗效。我们在应用AZA中，有2例患者同时口服5-ASA制剂后，发生严重的白细胞减少，只得停药。结合文献资料报告如下。     

口服碘油在缺碘大鼠体内的药代动力学研究

本文采用药代动力学方法研究缺碘大鼠口服大、小剂量碘油制剂后的药物变化规律。以尿药排泄速率法计算出药代参数。结果表明药物排泄速率曲线符合二房室开放模型曲线;主要药代参数 t_(1/2)。为3.3～3.7天,t_(1/28)为55.9～72.2天;尿药排泄量占给药剂量的5.91～14.95%。该药药代动力学特点为口服吸收迅速、分布广泛、消除缓慢,肾外途径排泄较多。另外,两种不同厂家生产的碘油制剂在消除方面略有差异。     

氨溴索不同给药途径治疗老年慢性阻塞性肺病疗效观察

目的观察盐酸氨溴索的不同给药途径对慢性阻塞性肺病（COPD）的疗效。方法134例老年COPD患者随机分为氨溴索口服给药组（A组32例）、经静脉给药组（B组35例）、雾化吸入给药（C组36例）、氧气驱动雾化吸入给药组（D组31例）,比较4组患者治疗前后、咳痰费力程度、痰性状、痰量以及缺氧情况。结果雾化吸入组祛痰、止咳疗效分别优于口服组和静脉注射组,有显著性差异（P〈0．05）;氧气驱动雾化吸入组较单纯雾化吸入组治疗前后血氧饱和度有显著性差异（P〈0．05）。结论雾化吸入较口服及静脉应用氨溴索祛痰疗效显著,氧气驱动雾化吸入较单纯雾化吸入能提高SpO2,改善缺氧。     

还原性谷胱甘肽序贯治疗抗结核药所致肝损伤60例

目的：观察还原性谷胱甘肽序贯治疗抗结核药所致肝损伤的临床疗效。方法：本研究为开放研究,采用前瞻性随机平行对照临床实验方法,来自于武汉市医疗救治中心结核病科的120例因抗结核药物引起的药物性肝损伤患者随机分为治疗组60例,对照组60例（脱落2例）。对照组患者予甘草酸二胺和还原性谷胱甘肽静脉滴注,后口服肌苷片;治疗组患者以还原性谷胱甘肽片替代肌苷片序贯治疗。疗程12周,随访12周。观察两组患者治疗前后肝功能的改善情况及临床疗效。结果：治疗组临床总有效率达93.33％,明显高于对照组的82.76％（ P＜0.05）;治疗12周时,治疗组患者ALT、 AST及TBil的下降幅度明显优于对照组（P＜0.05）;尤其是在肝功能恢复中及恢复后的抗结核药物恢复应用的比例,治疗组明显高于对照组。结论：还原性谷胱甘肽序贯治疗用于抗结核药所致肝损伤,不仅可促进肝功能的恢复,而且可以减少因肝损害导致终止抗结核治疗的病例发生率,从而提高抗结核病的治疗效果。