氟氧头孢在家兔体内的药代动力学和组织分布研究

目的：研究氟氧头孢在家兔体内的药代动力学和组织分布。方法：家兔单剂量静脉推注５０ ｍ ｇ／ｋｇ 氟氧头孢,采用ＨＰＬＣ法测定体液及组织中药物浓度。结果：静脉给药后血浆药－时曲线符合二室开放模型,氟氧头孢体内分布迅速,分布半衰期仅为０．０２３ ｈ,消除半衰期为０．２１３ ｈ, ＡＵＣ为（７９．９４±１３．３１） ｈ·μｇ／ｍ ｌ, 尿液、胆汁、肺、肾脏、卵巢及子宫中药物浓度较高。结论：氟氧头孢是一体内分布广、组织浓度高、消除半衰期短的头孢类抗生素     

胞磷胆碱在家兔体内的药代动力学研究

目的建立兔血浆胞磷胆碱检测的高效液相色谱方法,研究胞磷胆碱在家兔体内的药代动力学。方法血浆经高氯酸,以Agilent TC-C18为色谱柱;流动相为乙腈-0.1%三氟乙酸-10 mmol/L SDS-水体系,流速为0.8 mL/min;检测波长282 nm。6只雄性家兔单剂量灌胃10 mg/kg胞磷胆碱,分别在给药后多点耳缘静脉采血。用该方法检测血浆中胞磷胆碱的浓度;用DAS计算药代动力学参数。结果胞磷胆碱浓度在0.25~40.00mg/L范围内线性关系良好(r=0.9998);高中低3个浓度(0.50、10.00、30.00 mg/L)的相对回收率分别为(101.47±4.53)%、(100.52±4.19)%和(100.22±3.02)%;日内RSD分别为4.03%、2.86%和2.77%,日间RSD分别为4.38%、3.36%和2.85%。家兔单剂量灌胃胞磷胆碱后,主要药代动力学参数如下:Tmax为(1.08±0.20)h,Cmax为(18.79±1.76)mg/L,t1/2为(1.03±0.06)h,AUC(0-6)为(37.03±4.39)mg.h/L,AUC(0-∞)为(38.49±4.55)mg.h/L。结论本方法简便、快速、准确可靠,胞磷胆碱在家兔体内符合一级消除的一室模型。     

醋氯芬酸在大鼠体内的药代动力学

采用ＨＰＬＣ法研究醋氯芬酸在大鼠体内的药代动力学。醋氯芬酸在大鼠体内的吸收较为迅速,给药后约１０ｍｉｎ达到血药浓度峰值,其药－时曲线符合一级吸收的二室模型,分布半衰期仅为４ｍｉｎ左右,消除半衰期约为５０ｍｉｎ。三种剂量下的ＡＵＣ分别为４２．１、９０．３、１８１．８μｇｍｉｎ／ｍｌ,剂量与ＡＵＣ具有良好的线性关系,提示醋氯芬酸在大鼠体内的处置属于线性动力学,其动力学参数呈剂量非依赖性。大鼠按１０ｍｇ／ｋｇ剂量灌服醋氯芬酸后,心、胃、肠和肌肉组织内的浓度较高。醋氯芬酸在大鼠粪、尿和胆汁中的排泄较少。大鼠按１０ｍｇ／ｋｇ剂量灌服醋氯芬酸后,其２４ｈ内累积尿排泄百分率仅为０．０９０％±０．０１８％;其２４ｈ内累积粪便排泄百分率仅为０．２２％±０．０７％;其１２ｈ内累积胆汁排泄百分率仅为０．３３％±０．０９％。     

双氯芬酸钠微乳的家兔体内药代动力学考察

目的 :考察双氯芬酸钠微乳在家兔体内的药代动力学过程。方法 :家兔单次口服双氯芬酸钠微乳和双氯芬酸钠混悬液后 ,用 HPL C法测定血中双氯芬酸钠浓度。 结果 :双氯芬酸钠微乳和混悬液的 AU C0 -∞ 分别为 13.45 6和 10 .5 84μg· h· m l- 1 ,cmax 1 为 2 .85 2和 3.145 μg/m l,tmax1 为 1.438和 0 .75 0 h。 结论 :双氯芬酸钠微乳在家兔体内吸收过程较为平缓 ,可在较长时间内维持一定的血药浓度。     

青心酮在家兔体内的药代动力学研究

应用高效液相色谱法研究了青心酮在家兔体内3种给药途径的药代动力学过程,结果表明,家兔静脉注射青心酮符合二室开放模型,肌肉注射和灌胃给药符合单室开放模型。药物的吸收和消除均很迅速,2 h内已基本自体内消除,肌肉注射生物利用度较高,灌胃给药则较低。     

复方阿莫西林/丙磺舒胶囊在家兔体内的药代动力学观察

目的:研究复方阿莫西林/丙磺舒胶囊与阿莫西林胶囊单次给药和多次给药后在家兔体内的药代动力学,并对两种药物的药代动力学特征进行比较。方法:应用高效液相色谱法测定家兔灌胃给药后不同时间血浆中阿莫西林浓度。应用3P87软件计算复方阿莫西林/丙磺舒胶囊和阿莫西林胶囊单次给药和连续多次给药的药代动力学参数。结果:家兔单次灌服复方阿莫西林/丙磺舒胶囊高(300/100)、中(150/50)、低(75/25)剂量(mg/kg)组,分别在75~240 min、45~480 min、90~240 min各时间点的血浆药物浓度均高于单用阿莫西林胶囊血药浓度(P0.05~P0.01)。复方阿莫西林/丙磺舒胶囊高剂量组的T1/2(Ka)、C max、T max和AUC,中剂量组T1/2(Ka)、C max和AUC,以及低剂量组的T1/2(Ka)、T max和AUC分别较阿莫西林胶囊高(300)、中(150)、低(75)剂量(mg/kg)组延长或增加(P0.05~P0.01)。复方阿莫西林150 mg/kg+丙磺舒50 mg/kg胶囊连续多次给药后45 min、60 min、90~240 min各时间点的血浆药物浓度均高于单用阿莫西林胶囊150 mg/kg(P0.05~P0.01),且药代动力学参数中C max和AUC较单用阿莫西林胶囊增加(P0.05~P0.01)。结论:复方阿莫西林/丙磺舒胶囊中阿莫西林与丙磺舒两药联用较单用阿莫西林胶囊能明显增加AUC和C max,并可提高药物血药浓度,延长药物的作用时间。     

氟比洛芬口崩片在健康家兔体内的药代动力学研究

目的 研究氟比洛芬口崩片在兔体内的药代动力学特征.方法 6只受试兔随机分成2组:单剂量交叉口服氟比洛芬口崩片1片(50 mg/片)和普通片1片(50 mg/片),于一定时间采集血样,用高效液相色谱法测定24 h内的血浆药物浓度.采用DAS2.0软件对有关参数进行方差分析.结果 氟比洛芬口崩片和普通片T_(1/2)(h)分别为(7.072±1.102)和(6.338±1.913),C_(max)(μg/ml)分别为(11.473±0.542)和(11.558±0.437),T_(max)(h)分别为(0.292±0.102)和(0.917±0.129),auc(0-t)(μg/ml·h)分别为(77.441±10.677)和(76.741±11.890),AUC(0-∞)(μg/ml·h)分别为(84.836±12.588)和(83.305±16.980).氟比洛芬口崩片平均相对生物利用度为102.7%.结论 氟比洛芬口崩片与普通片具有生物学等效性.     

不同剂量葛根素在大鼠体内的药代动力学

目的 比较不同给药剂量下葛根素在大鼠体内的药代动力学.方法 大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量(250、500、750mg·kg~(-1))的葛根素,按实验设计在不同时间点采血,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 葛根素在大鼠体内药动学过程均符合二室模型;低、中、高3个剂量组的Tmax、MRT均无显著性差异;中剂量组t_(1/2z)与高剂量组、低剂量组均有显著性差异;Vz/F、CLz/F与剂量基本呈线性关系;在250～500 mg·kg~ (-1)剂量内,AUC与剂量基本呈线性关系,剂量增加至750 mg·kg~(-1)时,AUC无明显增加.结论 不同给药剂量的葛根素在大鼠体内药动学过程存在差异,给药剂量在250～500 mg·kg~(-1)内,葛根素体内药动学行为呈线性关系,给药剂量在500～750 mg·kg~(-1)内,葛根素的药动学行为呈非线性关系.     

长春西汀在家兔体内药代动力学的研究

本实验用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定了长春西汀在家兔体内的药代动力学参数。家兔静脉注射本品１０ｍｇ／ｋｇ体重，时量曲线属二室开放模型，ｔ１／２β为１．８１±０．２６ｈｒ；Ｖｄ为４．６３±０．１３Ｌ／ｋｇ；ＣＬ为３０±５ｍｌ／ｍｉｎ·ｋｇ－１。本品灌胃（ｉｇ）给药，吸收不良，生物利用度为１０±７％。     

用化学发光法研究家兔穿心莲内酯的药物动力学参数

穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分之一，为了解穿心莲内酯药动学与药效学的关系，本文采用高灵敏的有机偶合化学发光法对穿心莲内酯的血药浓度进行监测，求出系列药动学参数。实验表明，穿心莲内酯在动物体内达峰快，消除半衰期长，生物利用度高。它的几个主要药动学参数为：Ｋａ＝１．３４３ｈ－１±０．０８，Ｋ１２＝０．３３６ｈ－１±０．０１，Ｋ２１＝０．６３３ｈ－１ｈ±０．０６，Ｔ１／２（α）＝０．６９２ｈ±０．０７，ｔ１／２（β）＝１２．１２ｈ±１．９，ＡＵＣ＝５０１．０９μｇ．ｈ／ｍＬ±９．８。     

秦艽龙胆苦苷在家兔体内的药代动力学研究

目的建立家兔血浆中龙胆苦苷的RP-HPLC测定法。方法血样经乙腈预处理后,进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(5 mm,250 mm×4.6 mm),流动相为甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(30:70:0.2:0.3,v/v)。用秦艽提取液给10只健康家兔灌胃,计算主要药动学参数。结果在1~60μg/m l范围内龙胆苦苷浓度与峰面积线性关系良好(r=0.9996),定量限为1μg/m l,日内、日间精密度均小于10%,回收率为86.4%~92.3%。龙胆苦苷在家兔的主要药代动力学参数tmax、Cmax、t1/2和AUC分别为1.35 h、31.29μg/m l、1.19 h和99.5μg.h/m l。结论所建分析方法灵敏、准确、简便,可作为秦艽龙胆苦苷的药代动力学研究方法。     

HPLC测定复尔康注射液中维A酸在家兔体内的药动学

目的：采用高效液相色谱法（HPLC）测定复尔康注射液中维A酸的血药浓度,计算药动学参数,并与维A酸对照品溶液比较其药动学特征。方法：色谱柱：Dikma Kromasil C18（250min×4．6mm,5μm）;流动相：乙腈-0．1％磷酸溶液;流速：1．0ml·min^-1;检测波长：355nm;柱温：30℃;进样量：20μl。结果：复尔康注射液中维A酸和维A酸对照品溶液在家兔体内均符合开放二室动力学模型特征。复尔康注射液中维A酸的t1/2α=10．61min,t1/2β=99．44min,K10=0．022min^-1,AUC=257．15μg·min·ml^-1,CL=0．022mg·kg·min^-1;维A酸对照品溶液的t1/2α=8．61min,t1/2β=54．06min,K10=0．033min^-1,AUC=174．87μg·min·ml^-1,CL=0．032mg·kg·min^-1。结论：与维A酸对照品溶液相比,复尔康注射液中维A酸的消除速率减慢,生物利用度增加,在体内滞留时间延长。     

分光法测定普鲁卡因胺血浓度及其家兔药动学研究

用重氮偶合试剂进行分光法测定普鲁卡因胺血清浓度的方法及其稳定性考察,结果日内和日间误差较小(CV<4％),操作方法较简便,适用于临床常规检测。通过对家兔药动学实验研究,其主要药动学参数α=7.04±0.93h~(-1),B:0.56±0.09h~(-1),K_(10)=1.91±0.18h~(-1),K_(12)=2.06±0.37h~(-1),V_c=2.42±0.32L/kg,V_d=8.76±2.36,C1=4.62±0.75,符合二房室模型,药动学方程为C=36.23e~(-7.04t) 11.14e~(-0.559t),实验表明其理论曲线与实验曲线拟合较好。     

己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内的药动学研究

目的:研究己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内的药动学与生物利用度.方法:10只健康家兔随机分为两组,每组5只,单剂量分别给予己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊200mg,采用高效液相色谱法测定其血药浓度,比较己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊的生物利用度与药动学参数的差异.结果:给药后,血药浓度变化符合一室模型,己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊的T1/2分别为(1.608±0.534)h和(4.187±0.617)h;肠溶片的AUC0～∞、Cmax和Tmax分别为(2018.59±161.70)ng/ml/h、383.39ng/ml、1.012h;缓释胶囊的AUC0～∞、Cmax和Tmax分别为(2338.6±241.70)ng/ml/h、177.61ng/ml、3.37h.以肠溶片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为110.81%.结论:己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内表现出较好的缓释特性,其生物利用度明显高于肠溶片.     

大鼠血浆中藏红花素的HPLC法测定及其药代动力学研究

目的建立大鼠血浆中藏红花素的RP-HPLC测定法,研究藏红花素的药代动力学特征。方法血样经乙腈预处理后,进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(5 m,250 mm×4.6 mm),流动相为乙腈-甲醇-0.5%乙酸溶液(15:20:50,v/v)。10只健康大鼠肌肉注射藏红花素水溶液,计算主要药动学参数。结果在1.08~10.80μg/ml范围内藏红花素浓度与峰面积线性关系良好(r=0.9996),定量限为1.08μg/ml,日内精密度为1.86%~12.98%、日间精密度均小于为2.08%~9.75%,回收率为85.4%~91.7%。龙胆苦苷在家兔的主要药代动力学参数tmax、Cmax、t1/2和AUC分别为87.0 min、3.74μg/ml、140.4 min和768μg.min/ml。结论所建分析方法灵敏、准确、简便,适合于藏红花素的药代动力学研究。     

唾液中扑热息痛的药代动力学研究

给健康人口服扑热息痛片剂和溶液剂后,测定唾液中的药物浓度来研究扑热息痛的药代动力学。结果为溶液剂的吸收比片剂快,半吸收期分别为0.17和0.39小时。但两种制剂在体内的消除基本一致,其消除半衰期分别为2.5和2.7小时,与文献报道相接近。而且所用的方法简单,快速,灵敏,可检出大于2μg/ml的样品。在2～30μg/ml的实验范围内,线性关系好,r=0.9997,回收率也很好。     

流动注射分析法测定扑热息痛片的溶出度

扑热息痛片为常用解热镇痛药,其溶出度的分析方法有紫外法,流动注射分析一比色法。流动注射分析(Flow injection analysis,FIA)在我国很多领域内得到了广泛的应用,但在片剂溶出度方面的应用     

盐酸丁咯地尔片的生物利用度及药代动力学研究

为比较国产盐酸丁咯地尔片剂和进口盐酸丁咯地尔（活脑灵）片剂的药代动力学参数,求出国产制剂的生物利用度,将１２ 名健康志愿者随机分为２ 组,分别单次口服国产盐酸丁咯地尔片及进口活脑灵片３００ｍ ｇ,用ＨＰＬＣ法测定血药浓度,采用３Ｐ９７ 程序处理实验数据,进行药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明,口服国产和进口两种制剂的药时曲线均符合一室模型,血药峰浓度Ｃｍ ａｘ 分别为（１．９５±０．４２）ｍ ｇ／Ｌ和（２．００±０．５７）ｍ ｇ／Ｌ,达峰时间Ｔｐｅａｋ 分别为（２．４２±０．６３）ｈ 和（２．４８±０．４６）ｈ,药时曲线下面积ＡＵＣ分别为（１６．１６±３．４６）ｍ ｇ／Ｌ·ｈ 和（１６．２１±２．８２）ｍ ｇ／Ｌ·ｈ。两组参数差别均无统计学意义（Ｐ＞０．０５）。国产盐酸丁咯地尔片剂与进口活脑灵片剂相比,相对生物利用度为（１００．７±１９．１）％ ,两种片剂为生物等效制剂     

糖芥苷G在家兔体内药动学研究

目的 :研究糖芥苷G在家兔体内药动学的特征。方法 :6只家兔静脉注射糖芥苷G ,以咖啡因为内标物 ,采用高效液相色谱法测定血中药物含量 ,通过药动学程序软件进行数据处理。结果 :糖芥苷G在家兔体内的动力学特征符合二室模型 ,其动力学方程 :C =10 3.0 3e-1.2 71t 6 .5 44e-0 .172t。主要药动学参数为Vd :0 .16 72L ;AUC :2 992 .76 (ug ml) .mint1 2 (1) :7.38min .;t1 2 (2 ) :2 0 0 .79min .。结论 :该研究为糖芥苷G今后的进一步研究和应用奠定了基础