盐酸帕罗西汀肠溶缓释片制备及体外释放度研究

目的 制备盐酸帕罗西汀肠溶缓释片.方法 采用处方筛选对其片芯缓释材料种类及用量进行了筛选,对肠溶包衣材料甲基丙烯酸共聚物C组成的肠溶衣增重进行了研究,对制备的处方测定了其溶出度.结果 采用羟丙甲基纤维素K100 LV作为片芯控制材料,采用甲基丙烯酸共聚物C型作为肠溶材料.结论 上述组合可很好的控制盐酸帕罗西汀在肠道pH条件下以溶蚀骨架形式缓慢释放.     

纳米碳酸钙肠溶生物黏附片的制备工艺研究

目的：研究纳米碳酸钙肠溶生物黏附片(NCaEBT)的制备工艺。方法：片芯处方筛选以HPMC K4M和CP 940的用量为考察因素,以Ca2+在1,4 h的累积释放度和黏附力为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定片芯优化处方;对优化处方下制备的NCaEBT片芯以丙烯酸树脂Eudragit L100-55为肠溶液进行肠溶包衣,考察肠溶衣增重对NCaEBT的影响。结果：片芯处方筛选时以多元线性方程拟合的效果为佳,且具有较高的可信度,优化处方为片芯中HPMC K4M和CP 940的含量分别为15和27.5 mg,肠溶衣增重为片芯的10%。结论：本课题研制的NCaEBT体外试验能够实现肠定位、生物黏附和缓慢释放的特征,可用于开发成为驱铅治疗药物。     

盐酸氟西汀肠溶片的研制

采用单因素法筛选了盐酸氟西汀肠溶片片芯、隔离层包衣液和肠溶衣包衣液的处方.结果表明,片芯中的关键辅料羟丙甲纤维素E50、羧甲淀粉钠和微晶纤维素的用量分别为5％、15％和25％,黏合剂宜采用5％淀粉浆.以5％欧巴代Y-1-7000水分散体对所得片芯包隔离衣层,增重为1％,再以5％聚丙烯酸树脂L30D-55(含5％单硬脂酸甘油酯和1％甘露醇)包肠溶衣层,增重为3％.所得制品在0.1 mol/L盐酸中2h累积释放率≤5％,在pH 6.8缓冲液中30 min释放完全.3批制品的体外释放曲线均与参比制剂(ProzacWeekly胶囊)相似,相似因子(f2)均大于50.     

炎琥宁肠溶微丸的制备工艺研究

目的用水分散体系包衣技术制备炎琥宁肠溶微丸给药系统。方法以微晶纤维素(MCC)为填充剂,SiO2为抗黏剂,40%乙醇为黏合剂,采用挤出滚圆法制备丸芯,正交试验设计优化处方和工艺;以Eudragit L 30 D水分散体为包衣材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,PEG6000为增塑剂,采用流化床包衣法,包肠溶衣层。结果丸芯的最佳处方工艺为:炎琥宁∶MCC∶SiO2=7∶7∶5;挤出速度1 080 r/min,滚圆速度960 r/min,滚圆时间5 min;当EC与Eu-dragit L质量比为35∶65,增塑剂用量为1.71%,聚合物包衣增重为5%时,所制得炎琥宁肠溶微丸在人工胃液(pH1.0)中释放度<10%,在人工肠液(pH 6.8)中正常释放,2 h内释放大于80%,符合中国药典对肠溶制剂释放度的相关规定。结论调整丸芯及包衣的处方工艺参数可以制得体外释放行为符合药典规定的肠溶炎琥宁微丸。     

SM-1小粒径肠溶微丸的制备及体外评价

目的制备SM-1小粒径肠溶微丸,并优化其处方,以达到肠溶和便于小动物给药的目的。方法采用流化床空白丸芯上药法,在丸芯表面依次包覆含药层、羟丙基甲纤维素（HPMC）隔离层和丙烯酸树脂（EudragitL30D-55）肠溶层。以载药量、耐酸性及释放度为指标,对SM-1肠溶微丸的处方进行优化。结果隔离层增重8%,肠溶层增重15%的肠溶微丸粒径〈450μm（40目筛）,圆整度良好,载药量约为20%;在pH为2.0的盐酸溶液中2 h内肠溶衣层薄层完好,药物释放度〈4%;在pH为6.8的PBS溶液中,45 min内释放度均〉70%。结论采用流化床制备SM-1肠溶微丸工艺可行,重现性好,具有良好的肠溶特性,粒径〈380μm,可用于小动物给药。     

比阿培南肠溶缓释片的制备

目的开发碳青霉烯类抗生素比阿培南的口服给药剂型。方法采用体外释放度评价的方法,以单因素设计及正交设计筛选片芯处方及工艺,并对片芯包衣,制备比阿培南肠溶缓释片。结果确立片芯处方（片／300mg）：比阿培南（50mg）、羟丙甲基纤维素（15M,100mg）、乳糖（24mg）、可压性淀粉（27mg）、海藻酸钠（9mg）;并确立片芯及包衣工艺。结论比阿培南肠溶缓释片工艺稳定,体外释放特征达到设计要求。     

泮托拉唑钠对肠溶薄膜衣影响的研究

泮托拉唑钠素片进行肠溶薄膜包衣后，在存放过程中会对肠溶衣产生影响，使药物溶出度发生改变并使肠溶衣在酸性溶液中破裂。本文通过对碱性药物泮托拉唑钠肠溶片用不同包衣材料包衣后进行稳定性考察。证实泮托拉唑钠素片在进行肠溶薄膜包衣时需加隔离层用来保护肠溶衣。     

均匀设计优化盐酸青藤碱肠溶控释片片芯处方

目的：考察处方因素对体外释药行为的影响，筛选最佳片芯处方制备盐酸青藤碱膜控型肠溶控释片。方法：采用均、匀设计优化片芯中乙基纤维素和微晶纤维素的用量，湿法制粒压片，滚转包衣锅法制备盐酸青藤碱膜控型肠溶控释片，进行体外释放度测定。结果：最佳片芯处方为：乙基纤维素52．1g，微晶纤维素39．5g。按处方制备3批样品，在pH6．8磷酸盐缓冲液中释放符合零级方程，零级释药相关系数（r=0．9975），10h内累积释药90％以上。结论：制备的盐酸青藤碱肠溶片基本符合设计要求。     

氢溴酸高乌甲素脉冲释放片的研究*

目的以氢溴酸高乌甲素为模型药物研究脉冲释放片剂并同时考察用包衣的方法制备脉冲给药系统的可行性.方法以氢溴酸高乌甲素为模型药物,制备适宜的片芯;以乙基纤维素和丙烯酸树脂Ⅱ号的乙醇溶液包衣,采用滚转包衣法,制备氢溴酸高乌甲素脉冲释放片剂.通过体外释放度实验,考察片芯和衣层对片剂释药行为的影响.结果片芯处方、包衣层厚度及包衣处方对氢溴酸高乌甲素脉冲释放片的释药行为均有影响.结论通过调整片芯中崩解剂的用量、包衣层的厚度和组成,可以得到具有不同释药时滞的氢溴酸高乌甲素片剂.     

白术黄连微丸结肠靶向胶囊的制备及体外释放研究

目的 将中药"白术黄连方"制备成以胃溶微丸和肠溶微丸为基础的结肠靶向胶囊,优化其处方组成和制备工艺,考察其体外释放特性.方法 采用单因素实验和正交实验法优化微丸的处方组成和工艺参数.用挤出-滚圆技术制备素丸,流化床底喷方式进行包衣,考察隔离衣增重、肠溶衣中聚合物比例、增塑剂用量和包衣增重对肠溶微丸释放行为的影响,并对其...     

羟丙基甲基纤维素酞酸酯假胶乳的制备及应用于消炎痛肠溶包衣片的质量评价

实验制备了肠溶辅料羟丙基甲基纤维素酞酸酯（ＨＰＭＣＰ）假胶乳水性分散液，并以消炎痛片为底物，分别采用ＨＰＭＣＰ假胶乳及ＨＰＭＣＰ有机溶媒包衣液制备其肠溶薄膜包衣片。考察并比较了两种包衣系统的消炎痛包衣片的崩解时限、抗胃液性能及在人工肠液中的释药动力学。实验结果表明：两种包衣系统均能使包衣片产生良好的肠溶性；包衣片在人工胃液中的药物泄漏率均符合ＵＳＰⅩⅫ要求；经统计学检验两种包衣系统的不同包衣水平间的体外累积释药Ｔｄ值，均无显著性差异（Ｐ＞０．５），说明在一定包衣增重范围内，衣膜对包衣片释药速度影响不大。     

埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备

目的:采用流化床上药包衣技术制备埃索美拉唑镁肠溶微丸。方法:选择含药层药物浓度、隔离层增重、肠衣层增重为影响因素,以肠溶微丸耐酸力和释放度为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优化肠溶微丸处方,并对最优处方进行验证。结果:最优处方为上药浓度19.16%,隔离层增重17.15%,肠衣层增重66.15%,优化处方实测值与预测值相近。结论:该处方工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠。     

右旋雷贝拉唑钠肠溶微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备右旋雷贝拉唑钠肠溶微丸,并考察其体外释放度。方法:采用流化床底喷包衣技术制备右旋雷贝拉唑钠上药微丸,再用HPMC E5包隔离衣,最后使用丙烯酸树脂L30D-55包肠溶衣,制成右旋雷贝拉唑钠肠溶微丸。并比较自研制剂与参比制剂体外释放度的相似性。结果:右旋雷贝拉唑钠肠溶微丸包衣处方为:HPMC E5隔离衣层增重为12.0%,丙烯酸树脂L30D-55肠溶衣层增重为45.0%,增塑剂用量为聚合物重量的8.0%。体外释放度结果显示,自研制剂和参比制剂f₂相似因子大于50,说明两种制剂体外释放行为相似。结论:制备的右旋雷贝拉唑钠肠溶微丸的释药行为较好,有望应用于工业生产。     

兰索拉唑肠溶微丸型口崩片的制备研究

摘 要 目的：制备兰索拉唑肠溶微丸并压制成口崩片,评价耐酸性和释放度。方法: 采用流化床包衣法制备兰索拉唑肠溶微丸,考察了丙烯酸树脂L30D 55和丙烯酸树脂NE30D配比、增塑剂用量和压片主压力对兰索拉唑肠溶微丸型口崩片的耐酸性和释放度的影响,并采用f2相似因子法评价了自制兰索拉唑肠溶微丸型口崩片与市售制剂的体外释放相似性。结果:选用微晶纤维素丸芯平均粒径为150~180 μm载药,隔离层增重为10%,丙烯酸树脂L30D 55和丙烯酸树脂NE30D配比为8∶〖KG-*2〗2,肠溶衣包衣增重为30%,增塑剂用量为20%,压片主压力为10~16 kN,制备的兰索拉唑肠溶微丸在压片过程中肠溶衣膜未发生破裂,表现出良好的耐酸性,与市售制剂的体外释放度相比f2相似因子值大于50,说明两种制剂体外释放行为相似。结论:本研究制备的兰索拉唑肠溶微丸型口崩片的耐酸性较好,与市售制剂相比体外释放相似性较高,可进一步放大生产。     

盐酸安非他酮缓释片处方筛选及体外释放评价

目的 筛选盐酸安非他酮缓释片的处方及缓释层包衣增重。方法 分别以盐酸安非他酮缓释片片芯的物理参数及缓释片的释放曲线为考察指标,通过调整片芯处方中填充剂、润滑剂、助流剂及缓释层包衣增重,确定了盐酸安非他酮缓释片的处方。结果 当片芯处方中采用微晶纤维素KG802、山嵛酸甘油酯和胶体二氧化硅时可获得片面较好的片芯,当处方中缓释层增重为4.0%时制得的缓释片分别在0.1 N盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐和pH 6.8磷酸盐溶出介质中的释放曲线与原研制剂释放行为相似。结论 筛选的盐酸安非他酮缓释片处方合理。     

聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣变黄原因的探讨

目的：研究聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣变黄的原因及筛选合适的包衣液处方。方法：采用正交试验法找出处方中使衣膜变黄的因素。结果：包衣液处方中蓖麻油是使衣膜变色的主要因素。结论：包白色薄膜衣片时,蓖麻油不宜作为聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣的增塑剂,而宜选用邻苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯８０等增塑剂。     

聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣变黄原因的探讨

目的 :研究聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣变黄的原因及筛选合适的包衣液处方。方法 :采用正交试验法找出处方中使衣膜变黄的因素。结果 :包衣液处方中蓖麻油是使衣膜变色的主要因素。结论 :包白色薄膜衣片时 ,蓖麻油不宜作为聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣的增塑剂 ,而宜选用邻苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯 80等增塑剂     

扎托布洛芬缓释微丸的制备及释放特性

目的 以不同处方制备扎托布洛芬缓释微丸,考察包衣层处方对药物释放的影响及其释药特性.方法 采用空白丸芯流化床混悬液上药法制备扎托布洛芬载药微丸,以HPMC为隔离材料包隔离衣、以乙基纤维素水分散体为缓释材料,考察不同种类、用量的致孔剂以及包衣增重对药物释放行为的影响.结果 以10％ HPMC为致孔剂、缓释衣层包衣增重为4.5％时,制得的微丸具明显的缓释效果,其释放曲线符合一级动力学,且批内及批间重复性良好.结论 制得的扎托布洛芬缓释微丸具有较理想的体外缓释效果.     

生产工艺参数对奥美拉唑肠溶片释放度的影响

目的研究影响奥美拉唑肠溶片质量的生产工艺参数。方法用同一种包衣预混剂试验,分别考察肠溶衣层增重、包衣混悬液pH、包衣温度3个因素对奥美拉唑肠溶衣片释放度的影响。结果肠溶衣层增重越大,耐酸力越强,但同时会使释放度越小;包衣混悬液pH在一定范围内对释放度无影响;包衣温度过低出现粘片,包衣温度越高,耐酸力越弱,但同时会使释放度越大。结论当肠溶衣增重10.0%时,肠溶效果最理想;包衣液pH在6.0～7.2时,对肠溶效果影响小;包衣温度在36～39℃时,奥美拉唑肠溶片包衣操作较顺利,且释放度较好。     

肠必清肠溶颗粒包衣处方及制备工艺研究

目的:优选肠必清肠溶颗粒制备工艺。方法:采用正交试验设计,考察丙烯酸树脂浓度和蓖麻油、滑石粉、甲基硅油用量4种因素对肠溶颗粒收率的影响;采用释放度试验,考察肠溶颗粒增塑剂蓖麻油用量及包衣增重量。结果:包衣液处方丙烯酸树脂浓度为5%,蓖麻油相对丙烯酸树脂用量为35%,滑石粉及甲基硅油用量分别为3%、1%,包衣增重为30%,即为最佳制剂工艺。结论:由最佳工艺制备的肠必清肠溶颗粒质量符合要求,具有理想的肠溶释药特性。