双氯芬酸钾脂质体制剂的大鼠体内透皮研究

目的　研究双氯芬酸钾 (DP)脂质体制剂体内经皮吸收和药物分布特点。方法　用SPE HPLC方法 ,研究在体条件下局部外用脂质体制剂和传统凝胶制剂后 ,DP在深层和浅层肌肉、血清、肝、胃等不同组织中的分布情况。结果　脂质体外用制剂于浅层肌肉、深层肌肉中的浓度峰值分别为 3 2 0 2 82ng g和 14 65 79ng g ,较凝胶外用制剂高 (P <0 0 1) ,且药物浓度维持时间长。结论　脂质体包封的双氯芬酸钾制剂能有效地渗透皮肤到达皮下组织 ,持续发挥局部药物作用 ,同时减少全身其它部位的药物分布浓度     

双氯芬酸钠和醋氯芬酸溶液体外透皮吸收研究

目的:研究双氯芬酸钠和醋氯芬酸在溶液状态下透过离体小鼠皮肤的特性,为制剂的开发研究提供比较依据;方法:利用Franz扩散池和用不同pH值的磷酸盐缓冲液所配制的一系列不同浓度药物扩散液,进行双氯芬酸钠、醋氯芬酸的体外经皮渗透实验,并用HPLC法测定接受液中双氯芬酸钠、醋氯芬酸浓度,求算它们在相应条件下的渗透速率(Jss)和渗透系数(P);结果:醋氯芬酸在pH=6.5,6.8,7.0磷酸盐缓冲液中的渗透系数(P)分别为 2.54×10-4,1.29×10-4,0.8×10-4 cm/min,而双氯芬酸钠在相同条件扩散液中的渗透系数(P)分别为4.92×10-4,2.63×10-4,1.64×10-4 cm/min;渗透系数随pH值的增加而减小;结论:双氯芬酸钠和醋氯芬酸的累积渗透量和时间具有一级动力学特点;在溶液状态下,醋氯芬酸的渗透系数仅为双氯芬酸钠的一半左右.     

双氯芬酸钾延迟缓释微丸的制备及体外释放

以乙基纤维素水分散体为包衣材料,采用双层包衣法制备双氯芬酸钾延迟缓释微丸,考察释放条件及处方因素对释药行为的影响,并用星点设计 效应面法对处方进行优化。结果表明,微丸的体外释药受介质pH的影响较大,受介质黏度影响较小;内外层包衣增重比例和外层包衣中致孔剂用量可影响释药时滞、释药速度以及最终释药量;星点设计 效应面法可用于微丸处方的优化。     

蛇床子素脂质体凝胶剂的制备及其体外透皮试验的初步研究

目的 制备蛇床子素脂质体凝胶剂,并对其体外渗透量及皮肤贮库效应进行考察.方法 采用薄膜分散法制备蛇床子素脂质体,再以卡波姆-940为基质制备脂质体凝胶剂;采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,以高效液相色谱法测定蛇床子素的累积渗透量,通过药物的透皮给药吸收来评价蛇床子素脂质体凝胶剂的性能.结果 蛇床子素脂质体凝胶剂的渗透行为符合Higuchi方程,其中24 h的皮肤累积渗透量达到172.95 μg/em2,贮库后的皮肤累积渗透量达到210.19 μμg/cm2.结论 蛇床子素脂质体凝胶剂可透过皮肤被吸收,具有长效缓释作用,为研制蛇床子素的新型透皮制剂奠定了基础.     

环孢素A脂质体乳胶剂透皮作用的实验研究

目的：观察环孢素A脂质体乳胶剂经小鼠皮肤给药的渗透作用及对豚鼠银屑病模型的影响。方法：采用HPLC测定小鼠皮肤中环孢素A的含量，光镜下观察其疗效。结果：经小鼠皮肤给药，皮肤中环孢素A可达到有效药物浓度；环孢素A脂质体乳胶剂对豚鼠银屑病模型有效。结论：以脂质体为载体，以乳胶剂为剂型，局部外用环孢素A对银屑病有一定效果。     

氟比洛芬体外透皮特性的研究

氟比洛芬 ( flurbiprofen,Flu)是新型的非固醇类抗炎药 ,自 1977年在欧洲上市以来 ,广泛用于肌肉、骨骼、关节和软组织疾病 ,缓解疼痛 [1 ] 。为避免其胃肠道不良反应 ,经皮给药是一有效途径 ,它可以提高患部药物浓度 ,增强抗炎作用。开发透皮给药系统 ( TTS)的关键或主要内容之一是寻找促进药物经皮渗透的方法 ,本文考察了 Flu的体外透皮吸收特性 ,以及一些常用促透剂对 Flu的透皮吸收促进作用 ,为设计 Flu透皮给药系统提供实验依据。1　材料和方法1.1　动物与试剂　昆明种小白鼠 (雌性 ,体质量 2 0 g左右 ,第二军医大学实验动物中心提…     

东莨菪碱透皮控释膜剂的研究

本文研制了东莨菪碱透皮控释膜剂。采用自行设计的体外扩散装置,分别研究了药库、含药压敏胶和复合膜等各层次及控释膜剂的体外释药速率,该制剂在最初4h释放初始剂量约200μg。达到稳态释放阶段后(4～72h),由控释膜控制其释药速率为2.8μg/cm~2·h。用大鼠离体皮肤研究渗透速率,药物以零级速率经皮渗透,0～12h内渗透速率为3.52μg/cm~2·h。     

主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体及其体外释放

目的:采用主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价。方法:利用醋酸钙梯度法制备双氯酚酸钠脂质体,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释放行为进行研究。结果:脂质体包封率随温度和醋酸钙浓度的升高而增加、随药脂比的增大而降低。与混悬剂相比,其体外释放较完全。结论:醋酸钙梯度法适于制备双氯芬酸钠脂质体,后者的体外释放具有明显缓释特征。     

维A酸脂质体凝胶剂局部透皮作用及稳定性考察

采用离体鼠皮比较了维Ａ酸脂质体凝胶剂和普通凝胶剂的经皮渗透作用。结果表明,脂质体有一定的促渗作用,脂质体凝胶剂的透皮药量为普通凝胶剂的１．７倍;从皮肤滞留理来看,脂质体凝胶剂为普通凝胶剂的６倍,说明脂质体能使更多的药物存留在皮肤内,从而提高局部作用。同时还考察了制剂在不同条件下的稳定性。     

丹参素柔性纳米脂质体的大鼠体外透皮研究

目的制备丹参素柔性纳米脂质体并研究柔性纳米脂质体对丹参素离体透皮扩散速率的影响。方法用薄膜超声法制备柔性脂质体，表用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验。结果与普通纳米脂质体相比，柔性纳米脂质体可提高丹参素的透皮速率。结论柔性纳米脂质体可显著地促进丹参素的透皮吸收。     

橄榄油对氟比洛芬和双氯芬酸钠大鼠经皮吸收的影响

目的 考察橄榄油对氟比洛芬和双氯芬酸钠透过大鼠腹部皮肤的作用。方法 以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,采用扩散池装置,以预处理皮肤法考察橄榄油对药物透过皮肤的影响。结果 橄榄油可有效促进氟比洛芬的经皮透过率,增渗倍数为2.11,但对双氯芬酸钠的经皮透过率有抑制作用。结论 橄榄油能够促进氟比洛芬的经皮渗透,可能归因于其中油酸的存在,还可能含有某些成分对双氯芬酸钠的经皮渗透有抑制作用。     

因子设计-重叠等高线图法优化双氯芬酸钾口腔黏附片处方

目的优化双氯芬酸钾口腔黏附片处方。方法采用32满因子设计试验考察因素A(卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中所占的比例)和因素B(卡波姆与羟丙甲基纤维素的质量比)对黏附时间和体外30、180、480 m in的累积释放度的影响,试验数据分别采用线性方程和二次多项式拟合,根据最佳数学模型绘制效应面和等高线图,通过重叠等高线图确定最优处方。结果2个影响因素和4个评价指标之间存在定量关系,最优处方:卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中占30%,卡波姆与羟丙甲基纤维素的质量比为0.75∶1。优化处方各指标的预测值和目标值较接近。结论采用因子设计-重叠等高线图法完成了双氯芬酸钾口腔黏附片的多目标同步优化。     

补骨脂素脂质体凝胶体外释药模式的考察

目的制备治疗白癜风的补骨脂素脂质体凝胶,对其体外释药模式进行定量考察。方法以同浓度的补骨脂素凝胶为对照,用透析法检测补骨脂素脂质体凝胶的体外释药模式,并对其在4℃下贮存3周的释药稳定性进行研究。结果与补骨脂素凝胶比较,补骨脂素脂质体凝胶具有明显的缓释及长效作用,且前3h释药符合Higuchi扩散模式(k=4.67％h^1/2),3h后遵循零级释药模式(k=0．74％h^-1)。而补骨脂素凝胶在实验的24h内释药均符合Higuchi扩散模式(k=7．18％h^-1/2)。在贮存期内,补骨脂素脂质体凝胶的释药模式及包封率均维持稳定。结论补骨脂素脂质体凝肢体外释药具有明显的缓释特征,稳定性理想,值得进一步研发。     

不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。     

双氯芬酸钠插层镁铝水滑石的制备及其性能研究

目的 研究双氯芬酸钠插层镁铝水滑石的制备及其性能。方法 先采用羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠进行增溶,再采用共沉淀法将双氯芬酸钠插入到镁铝水滑石层间,制备了含有少量羟丙基-β-环糊精的双氯芬酸钠插层镁铝水滑石。采用X射线衍射、红外光谱、热重–差热和元素分析对材料进行表征。结果 确定双氯芬酸钠插层镁铝水滑石已合成,化学式为Mg0.69Al0.31(OH)2(双氯芬酸钠)0.30?2.0H2O。结论 与双氯芬酸钠相比,双氯芬酸钠插层镁铝水滑石的缓释性能有了大幅度地提高,并且体外释放符合Bhaskar模型。     

酮洛芬醇质体凝胶与脂质体凝胶的体外经皮渗透动力学的比较研究

目的比较酮洛芬醇质体(KPFE)凝胶与脂质体(KPFL)凝胶的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础。方法制备KPFE凝胶与KPFL凝胶;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对KPF这2种凝胶的体外经皮渗透行为进行比较研究。结果 2种凝胶的经皮渗透动力学均符合Higuchi方程,KPFL凝胶剂:Q=28.65 t1/2-16.88(R2=0.995);KPFE凝胶剂:Q=35.22 t1/2-20.62(R2=0.988),稳态透皮速率分别为28.65μg·cm-2·h-1和35.22μg·cm-2·h-1,在经皮渗透24 h后,皮肤中的蓄积量分别为22.16μg·cm-2和19.95μg·cm-2,凝胶层中的残留量为56.25μg·cm-2和50.62μg·cm-2,4个指标之间比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论与KPFL凝胶相比,KPFE凝胶在促进药物经皮吸收方面具有更好的效果。