中药炮制与毒性(副作用)的关系研究

中药炮制是祖国医药学遗产中的一个重要组成部分。现代实验研究明确地揭示了中药炮制可使毒性成分降低或减少这一原理 ,下面就对其做一简述。1　对生物碱类药物的影响如附子、乌头所具有的有效成分为乌头碱 ,但引起中毒或死亡的成分也是乌头碱 ,尤其是对酯型乌头碱毒性最强 ,但这一成分的性质不稳定 ,遇水或遇热易水解或分解 ,转化为毒性较低的乌头次碱和乌头原碱 ,所以临床将乌头、附子经炮制和长时间的煎煮后使乌头碱水解为乌头原碱 ,毒性大大降低 ,但强心镇痛抗风湿局麻作用基本保持不变 ,取得了显著成效。2　对含挥发油药物的影响如苍术…     

乌头碱中毒致全血细胞减少1例

乌头碱类植物有毒成分为乌头碱.乌头碱中毒主要表现为神经和心血管系统症状,且乌头碱可直接作用于心肌而引起心律失常.现将笔者在临床发现1例乌头碱中毒致全血细胞减少病例报告下.     

民族药铁棒锤炮制减毒原理初步研究

目的:研究铁棒锤不同炮制方法的炮制减毒原理。方法:采用高效液相色谱法和急性毒性试验比较铁棒锤炮制前后化学成分和毒性的变化。结果:生品中的主要毒性成分为乌头碱、去氧乌头碱和3-乙酰乌头碱,炮制品中这3种生物碱的含量降低,苯甲酰乌头原碱的含量增加,新出现了polyschistine-D,beyzoyldeoxyaconine,16-epi-pyroaconitine,16-epi-pyrodeoxya-conitine等生品中所不含的生物碱,从结构上分析,这些新增的成分由乌头碱等毒性成分转化而来。结论:铁棒锤的炮制减毒原理与乌头碱等有毒成分通过酯键水解和高温热解的方式转化成毒性小的成分有关,不同炮制方法均能够达到减毒的目的。     

市售乌头炮制品种中的乌头总碱、酯型生物碱、乌头碱的含量检查

川乌、附子、草乌[3]等均为毒性较大的中药,其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg可引致中毒,乌头碱的致死量为3~4mg。故临床一般不提倡服用生品,一般服用炮制品,通过炮制可以使药材中乌头碱类生物碱含量会降低十倍,毒性也明显降低(苯甲酰乌头胺毒性即降低约仅为乌头碱的1/200,而乌头胺的毒性更小,仅为乌头碱的1/2000左右)。常见的炮制品种主要有制川乌、制草乌、制附子等等。如今,市面上存在的有关乌头类炮制品种繁多,各个品种的产地,炮制工艺,品次均有不同,我们对流通于长沙药材市场的各种乌头类炮制品种中的乌头总碱、酯型…     

川乌的几种炮制方法比较

川乌系采用产于四川、陕西等地栽培的毛莨科植物乌头AconitunCarmichailiDebx的干燥块根，近代研究证明乌头中含有6种主要生物碱，其中乌头碱毒性极强，2．5mg即可致死。因品种采集时间、炮制煎者时间不同，毒性差别很大。不同地区的附子（川乌的子根加工品称、为附子）毒性测定也可相差8倍之多。川乌炮制方法很多，有古代的炮、偎、烧成灰，用童子便浸及甘草黑豆煮等法来降低毒性，而现代科学用生川乌经浸泡，再经过高温处理，乌头碱被水解成毒性极弱的苯甲酸乌头胺及乌头胺，达到安全供内服。而川乌的炮制，有人认为可改为热压法或烘干…     

制川乌草乌引起不良反应的原因分析

川乌为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx．的干燥母根,草乌为毛茛科植物北乌头Aconitum kusnezofgqi Reichb．的干燥块根。川乌、草乌药性热,味辛、苦,有大毒。具有温经止痛、祛风除湿的功效。多用于风寒湿痹、肢体疼痛、麻木拘挛、心腹冷痛等的治疗。其成分主要是双酯型二萜类生物碱,如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等,此类生物碱毒性很大,以乌头碱含量计,口服0．2mg就会令人中毒,3～5mg就会致死。而此类生物碱的另一特性是性质不稳定,遇水、加热容易水解成毒性较小的单酯型生物碱,进一步水解则生成毒性更小或无毒的醇胺类生物碱。所以生川乌、生草乌仅可外用,不宜内服。经长时间的浸泡和煮制等特殊炮制工芦制成的制川乌、制草乌才可用于内服。     

乌头碱中毒的中医治疗

1 乌头碱中毒的原因引起乌头碱中毒的原因很多,统计笔者近年救治的36例乌头碱中毒病例,可归纳为以下一些因素。①药物炮制技术未过关,炮制未按正规操作规程进行,如附子浸制时间不够长或未按时换水等,共5例。②处方医生对药性不甚了解或     

有毒乌头类中药炮制与配伍减毒机制的研究进展

以川乌、草乌、附子等为代表的乌头类中药在中国具有悠久的药用历史,是一类兼具强毒性与优药效的"毒效双性"中药,具有显著的回阳救逆、祛风除湿、消炎止痛等功效,备受历代医家推崇。但是,乌头碱中毒案例屡见不鲜,如果使用不当,极易超出其狭窄的治疗窗,进而引发恶性的心脏、神经等毒性,严重危及生理健康与生命安全。故在临床上,往往采用乌头类中药的炮制品或与其他中药配伍使用,在保留其良好药效的同时有效降低毒性,保证用药安全。合适的炮制方法和配伍原则不仅可以有效降低各种毒性、减少不良反应及副作用的发生,还可显著增加乌头类中药的适应症、拓宽其使用范围,为乌头类中药的二次开发利用提供有利保障。该文综述了古代和现代乌头类中药的炮制方法及工艺、常见配伍组方原则及其减毒机制,发现主要包括物理减毒和化学减毒两类方法,其中水解减毒、"离子对"减毒和皂化减毒是其主要方式。该文揭示的减毒机制有望指导乌头类中药现代炮制工艺开发和临床合理用药。     

乌头碱水解转化规律的研究

目的：了解乌头碱的水解转化规律。方法：将乌头碱单体置纯水中,密封加热8,12,16,20,24 h,水解液碱化萃取,采用HPLC-MS分析主要水解产物；进一步采用中性氧化铝柱色谱分离,得到主要水解产物,并鉴定结构。结果：经HPLC-MS分析,鉴定主要水解成分峰为苯甲酰乌头原碱和乌头原碱。水解20 h,苯甲酰乌头原碱的转化率最高。结论：双酯型的乌头碱可水解转化为单酯型乌头碱和乌头原碱；在控制条件下,苯甲酰乌头原碱为主要水解产物。     

四种乌头属中药材传统炮制方法及其改革初探

川乌、草乌、附子、关白附四味中药,名虽不同,实均为乌头属药材,属毛莨科植物的块根。原药均有毒。其毒性成分为二萜生物碱,如乌头碱、次乌头碱、中乌头碱等。因其基本骨架含碳数的不同,又分为二类:一类含19碳,有剧毒,为川乌、附子、草乌的主要成分;一类含20碳,如关白附,毒性较弱,虽也含少量次乌头碱,但主要含关白附甲、乙、丙、丁、戊素5种。乌头碱等三种二萜生物碱都是双酯型的,毒性强烈,极小量即能产生麻舌感,难溶于水,但较易水解。水解时,逐步脱去脂肪酸(醋酸)根、芳香酸(苯甲酸)根形成乌头次碱、乌头原碱。前者毒性极小,后者基     

乌头碱中毒2例报告

乌头为野生的毛莨科乌头属植物Ａｃｏｎ ;ｔｕｍ ,ｃａｒｍ ;ｃｈａｅｌ;Ｄｅｂｘ或北乌头Ａ .ｋｕｓｅｚｏｆｆ;Ｒｅｉｃｈｂ等的块根 ,其成分为次乌头碱 ,乌头碱 ,美沙乌头碱 ,塔拉乌头胺 ,卡乌碱 ,及川乌碱甲和乙 ,异乌头碱 ,索馨乌头碱。它的毒性主要来自乌头碱类生物碱的有毒成分 ,致死量 3～ 4ｍｇ ,人口服2ｍｇ即可中毒。　　乌头临床常用治疗关节痛、腰腿痛、外伤等。在应用此药时往往因用药不当而引起中毒 ,中毒时发病快 ,出现心律不齐 ,不能洗胃 ,使吃进的乌头碱有毒成分洗不出来 ,使病情加重 ,现将 2例乌头碱中毒 ,报道如下。1　…     

应加强对毒性中药炮制加工品监督管理

通过１ 例乌头碱中毒死亡事件,说明加强对毒性中药炮制加工品监督管理的重要性,建议将毒性中药炮制加工品纳入医疗用毒性药品的监督管理     

乌头碱药理作用及毒性研究进展

乌头碱主要存在于乌头类、铁棒锤类、附子类等植物中,具有很高的药用价值,广泛应用于治疗多种疾病,在强心、镇痛、抗肿瘤、调节免疫等方面发挥着特殊的功效。乌头碱因使用剂量及相应的毒性限制了其临床应用。全文阐述了乌头碱类植物的种类、功能,重点阐述了毒性方面的研究现状,为乌头碱中毒的确诊和科学救治提供参考,从而规范其临床安全用药。     

HPLC控制参附注射液及附子中3种双酯型生物碱

参附注射液是古方参附汤经剂型改变而来,由人参、附子2味药组成,具有回阳救逆,益气固脱的作用;主要用于阳气暴脱的厥脱证(感染性、失血性、失液性休克等),也可用于阳虚(气虚)所致的惊悸、怔忡、喘咳、胃疼、泄泻、痹证等。虽然附子是由乌头加工炮制并经过了减毒处理,但是附子中仍含有双酯型剧毒生物碱,即乌头碱、新乌头碱和次乌头碱,所以在参附注射液的生产过程中对其又进行了减毒处理,双酯型乌头碱水解成毒性较小的单酯型乌头     

乌头类中药毒性及现代毒理学研究进展

乌头类中药是一类常用有毒中药材,在我国有悠久的药用历史。其所含主要成分乌头碱、新乌头碱、次乌头碱等具有显著的药理活性,同时也是其毒性成分。由于其治疗剂量和中毒剂量非常接近,临床治疗窗较窄,在临床使用过程中不良反应和中毒事件频频发生,限制其广泛应用。研究炮制或配伍对乌头急性毒性的影响,并深入了解其毒性产生的机制,对于进一步开发乌头新型制剂、指导临床更加安全合理地使用乌头类中药及其安全性评价等具有十分重要的意义。通过对近年来乌头类中药毒性成分、急性毒性及与毒性相关机制的研究文献进行综述,为临床安全使用乌头类中药提供科学依据。     

郭志红擅用附子经验

附子为毛莨科多年生草本植物乌头的子根加工品，其子根为乌头，主产于四川、陕西、云南，其味辛、甘，性大热，有毒，通行十二经，主入心、脾、肾经。现代药理研究表明，附子主要化学成分是多种生物碱，其中以乌头碱、次乌头碱、中乌头碱为主。川、滇产主要含次乌头碱、内脂生物碱，有强毒性，不易溶于水，受热可分解，加热水解后可变为乌头原碱，毒性只有原来的二千分之一，故加热、加水可解其毒。     

浅议制川、草乌的不良反应

制川、草乌是临床常用中药 ,但因品种、采集时间、炮制、药物配伍、煎煮时间等不同 ,其乌头碱含量不等 ,毒性差别很大 ,临床乌头碱中毒屡有发生。因此 ,临床医生在运用制川、草乌时 ,必须注意防止其不良反应 ,做到明其利而用之 ,知其弊而制之 ,以更好地发挥其药物功效     

蒙药制剂中乌头碱的毒理作用及中毒解救

乌头碱主含于毛莨科乌头系多年生有毒草本植物 ,乌头系植物品种甚多 ,据查我国境内约有 70余种。临床上主要药用川乌、草乌、关白附、附子及雪上一枝蒿等 ,其中蒙药制剂中主要药用草乌及其药、叶 ,如嘎日地 - 1 3、巴特日 - 7等。1　乌头碱的毒理作用草乌中主含乌头碱、中乌头碱等生物碱成份 ,水解后可产生乌头次碱和乌头原碱。乌头碱毒性最强 ,内服0 .2 mg即可中毒 ,内服 3～ 4mg即可致死。乌头碱极易从消化道吸收 ,中毒极为迅速 ,误服或过量服用后数分钟内即出现中毒症状。其毒理作用主要是刺激神经系统 ,先兴奋后抑制 ,最先感觉神经未稍…     

关于乌头附子炮制机理的另一解释

乌头、附子分别为乌头属植物Aconitumcarmichaeli D.主根、侧根。是中医临床上常用药物。但由于所含生物碱毒性极大,有效剂量和中毒剂量相近,使用不慎极易引起中毒,需经炮制后方可用于临床。关于乌头、附子炮制机理已有过报道,目的是将剧毒性双酯型生物碱C_8位上的乙酰基水解,失去一分子醋酸,得到相应的苯甲酰单     

HPLC法测定四逆汤中甘草次酸的含量

四逆汤由附子、炙甘草、干姜组成。其中附子为君药,具有毒性。附子中研究最多的成份为乌头类生物碱,如乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,这些生物碱毒性很大,量甚微,几乎很难检测到,目前国内外普遍采用测定这三种生物碱的含量作为此类药材的质量控制指标。甘草的主要成份为甘草酸、甘草次酸、黄酮类化合物,以往对甘草的研究主要侧重于甘草酸,而甘草次酸是甘草酸水解后的甘元,在四逆汤方剂中,甘草次酸是对抗附子引起心律失常的主要成份,而且能够改善代谢性酸中毒,增强组织用氧能力,是四逆汤中最重要的解毒成份,所以笔者建立了四逆汤中甘草次酸的测定方法,可用于四逆汤制剂的质量控制指标之一,现介绍如下。