抗真菌药物的开发和今后的课题

真菌感染症与细菌感染症和病毒感染症一样,受到了注意,并被认为是一种重要的疾病群。例如,典型表在性真菌病(如皮肤丝状菌病症——白癣)的发生率已占全人口的10%以上,而且其中有不少是反复感染的病例。另一方面,严重危及生命的内脏真菌病的发生频度也已逐年上升,最近已确认全剖检病例当中,10%以上患有真菌病。因此人类对真菌化疗上的抗真菌药物的需求,无疑地已越来越迫切了。本文拟以抗真菌药物开发的现况为中心,展望其发展方向,并讨论今后的课题和     

抗真菌药物作用机制及真菌耐药机制的研究进展

抗真菌药物的作用靶位包括真菌细胞壁、细胞膜、蛋白质合成和核酸合成.依据作用靶位分别阐述了抗真菌药物的作用机制.目前临床常用的抗真菌药物有唑类、多烯类、烯丙胺类、5-氟胞嘧啶和芬净类,从分子层面上分别介绍了真菌对以上药物的耐药机制.     

抗真菌药物的分类及研究进展概述

目的综述抗真菌药物的分类及研究新进展。方法综合和分析国内外有关文献报道。结果总结各类型抗真菌药物的作用机制及耐药机制;从脂质体药物的开发、三哇类药物的构效关系、作用于真菌细胞壁的药物等几方面最新的研究成果,探讨抗真菌药物的发展方向。结论多项研究表明抗真菌药物的联合应用。可产生协同作用和相加作用,并减少真菌耐药的发生。     

抗真菌药物的研究进展

综述抗真菌药物的进展、耐药性的研究及不良反应，系统论述抗真菌药物的研究现状。     

抗真菌药物的研究进展

目的介绍20世纪90年代以来抗真菌药物的研究进展。方法综合分析国内外有关文献报道,分类进行综述。结果与结论目前的研究主要集中在对现有抗真菌药物的结构改造和发现新的抗真菌母核结构这两方面,而海洋药物也将成为研究开发的新热点。     

抗真菌药物与其他药物的相互作用及机制

自咪唑类抗真菌药临床应用以来 ,尤其是酮康唑问世以来 ,研究人员发现通过作用于真菌细胞膜合成可影响细胞色素Ｐ450 的一些酶 ,尤其是其中的 3Ａ4酶 ,可与其他有类似作用的药物发生相互作用 ,二药合用 ,有时可降低抗真菌药的药效 ,有时可提高其药效 ;或反过来被抗真菌药提高或降低其原来的药效。为了对抗真菌药与其他药物间的相互作用及其机制有更进一步认识 ,减少其不良反应 ,现作一综述。1　抗真菌药与其他药物间的作用机制1 .1　作用机制　已知人类细胞色素Ｐ450 酶中已发现 1 7～ 2 0种单体酶 ,其中第 3族中的酶与药物间有密切关系 ,特别是 3Ａ4酶。根据生物化学、免疫化学和酶的特性及其序列的相似性 ,已发现 1 8种人类细胞色素Ｐ450 ,而其中细胞色素Ｐ450 之 3Ａ4及2Ｃ8～2Ｃ1 0 是成人肝中主要的酶 ,因此 ,不涉及这 2种酶的抗真菌药物就很少引起人类肝酶的改变[1 ] 。作用于真菌细胞膜合成途径中的细胞色素Ｐ450 中任何成分的咪唑类及三氮唑类药物 ,易与同样有作用于此成分的药物如华法林、苯妥英钠、地高辛、三唑仑、美乐地辛、氯氮、环孢素、利福平、异烟肼、安替比林、西沙必利、Ｈ1 ...     

抗真菌药物的研究进展

抗真菌药物的应用与开发已成为从事抗感染治疗的医师和研究工作者所关注的重点课题.本文从抗真菌药物的作用机制、结构特点、已上市品种的评价及抗真菌药物的研发趋势进行了比较详细的论述,在对现有的氮唑类、多烯类、丙烯胺类、棘球白素类和嘧啶类抗真菌药物论述的同时,详细介绍了氨基酸类和Sordarin类等新抗真菌药物的研发情况,并就组蛋白脱乙酰基酶抑制剂、基因组学和生物膜研究方面对抗真菌药物的研发趋势进行了归纳.     

抗真菌药物研究与开发的新进展

由于系统性真菌感染的死亡率较高,而现有抗真菌药物的数量少且具有一定毒性,以及由耐药性菌株引起的感染数量逐渐增加等因素,使得人们迫切需要更好的抗真菌治疗。近几十年来,研究人员一直在积极寻求替代的新型抗真菌药物,尽管新的潜在目标已被报道,但将这些研究成果从实验室转移到临床研究是一个漫长的过程,而且大多数药物都无法应用于患者。在本篇综述中,讨论了新型抗真菌药物的研发进展,主要从针对新靶点的药物设计,药物再利用,抗真菌肽为代表的生物制药,以及计算机辅助药物设计等几个方面进行阐述。     

抗真菌药与药物相互作用研究进展

自20世纪以来抗真菌药物及药物相互作用研究有很大进展，除一些的三唑类抗真菌药物外，还有一些作用于真菌细胞壁的抗真菌药物，这些药物与其他药物的相互作用，尤其是与共同靶位为细胞色素P450酶的药物的相互作用研究也有了较多进展。     

抗真菌药物的研究进展

真菌是一大类具有典型细胞核的真核细胞型微生物[1],真菌感染在皮肤科较为常见,临床上感染真菌后可引起浅部真菌病和深部真菌病。浅部真菌感染主要为皮肤癣菌如表皮癣菌、毛癣菌,侵犯皮肤、毛发、指甲等角化组织引起头癣、足癣、指癣及体癣等;深部真菌感染是指由假丝酵母菌、隐球菌、曲霉菌等真菌侵犯内脏（如肺、脑、消化道等器官）、皮下组织、皮肤角质层以下和黏膜所致,     

抗真菌药物研究进展

综述近年来抗真菌药物的研究进展,包括抗真菌抗生素与合成抗真菌药.还概述了开发中的新药.     

棘白霉素类抗真菌药的研究进展

棘白霉素类抗真菌药是一类新型抗真菌药，作用于真菌细胞壁，对于念珠菌属以及曲霉菌属均有效，而且安全性较高。目前开发的品种有卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净，均已通过FDA认证上市。现从作用机制、抗菌活性、药动学、临床评价、药物相互作用和不良反应等几方面对其做一综述。     

抗真菌药物的应用与发展

真菌感染既可累及浅部组织,也可侵犯深部各器官,易复发。临床上抗真菌药物治疗真菌感染易出现不良反应。本文简要综述抗真菌药物的临床应用及未来发展方向。     

Interactions between antifungal and antiretroviral agents

Importance of the field: Since the advent of combination antiretroviral therapy, the incidence of opportunistic infections has declined and the life expectancy of HIV-infected people has significantly increased. However, opportunistic infections, including fungal diseases, remain a leading cause of hospitalizations and mortality in HIV-infected people. With the availability of several new antiretroviral and antifungal agents, drug–drug interactions emerge as a potential safety concern.

Areas covered in this review: Relevant literature was identified using a Medline search of articles published up to March 2010 and a review of conference abstracts. Search terms included HIV, antifungal agents and drug interactions. Original papers and relevant citations were considered for this review.

What the reader will gain: Readers will gain an understanding of the pharmacokinetic properties of antiretroviral and antifungal agents, and insight into significant drug–drug interactions which may require dosage adjustments or a change in therapy.

Take home message: Azole antifungal drugs, with the exception of fluconazole, pose the greatest risk of two-way interactions with antiretroviral drugs through CYP450 enzymes effects. Limited studies suggest the risk of interactions between antiretroviral drugs and echinocandins is much lower. The combination of tenofovir and amphotericin B should be used with caution and close monitoring of renal function is required.     

抗真菌药物作用靶位的研究进展

近年来,随着真菌感染问题的日趋严重,研究开发安全、新型和有效的抗真菌药物显得尤为重要。抗真菌药物根据其作用靶位分为抑制真菌细胞壁、细胞膜、蛋白质和核酸合成及抑制电子传递等5种类型。现从这5个方面对抗真菌药物的作用靶点研究进展作一概述。     

抗真菌药物的系统分类、耐药机制及新药研发进展

由于癌症放化疗、器官移植等患者人数的增加以及广谱抗菌药物的广泛使用，白念珠菌、新型隐球菌等深部真菌感染病例急剧增加，严重威胁人类健康。目前治疗真菌感染的药物按作用靶点可分为7类，但是耐药性严重、抗菌谱窄、不良反应多等问题限制了其临床应用，开发安全、有效的抗真菌新药成为一个亟待解决的难题。本文从抗真菌药物的分类、耐药机制和新药的研发3个方面进行综述，以期为抗真菌药物的进一步研发提供参考。     

抗真菌药的不良反应

目前临床上许多疾病导致机体免疫力下降,真菌感染的发生率大大增加,使抗真菌药在临床得到越来越广泛的应用.大多数抗真菌药的特异性不强,作用于真菌的同时也易对宿主细胞产生毒性作用,不良反应成为限制抗真菌药在临床应用的重要因素.现概括介绍目前临床常用抗真菌药的不良反应.     

国外治疗念珠菌阴道炎外用药物研究进展

通过Medline等文献检索,综述了国外治疗念珠菌阴道炎外用药物的发展概况、各类药物的主要特点、选用药物时考虑的主要因素以及美国1997年治疗念珠菌阴道炎的15种常用处方,包括3种口服药处方及12种外用药处方.     

Clinical pharmacology of antifungal agents to overcome drug resistance in pediatric patients

Introduction: Antifungal resistance is an emerging problem that increases morbidity and mortality in immunosuppressed pediatric patients, who suffer from invasive fungal diseases. Optimal pharmacological management is critical for the successful treatment of invasive fungal infections by resistant strains.

Areas covered: This paper reviews the mechanisms of resistance of different classes of antifungal agents and the current understanding of pediatric antifungal pharmacology for overcoming antifungal resistance in children based on laboratory and clinical studies in the English literature. The therapeutic choices against fungal pathogens with intrinsic or acquired resistance are further reviewed.

Expert opinion: There is a paucity of data in the pediatric population regarding the epidemiology of the resistant organisms to different antifungal agents. It is also unknown if there are more prevalent molecular mechanisms that promote antifungal resistance. Selection and dosages of the most effective antifungal agent for overcoming the antifungal resistance is crucial. However, there are limited studies guiding the optimal dosage and duration of treatment for management of emergent antifungal resistance. Further studies are warranted to elucidate the optimal pharmacology of the current antifungal agents against resistant organisms and to advance the development of new antifungal agents.     

新型冠状病毒肺炎临床治疗药物最新研究进展

新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019,COVID-19)正在世界范围内流行.作为冠状病毒,新型冠状病毒(SARS-CoV-2)和严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV)都通过人血管紧张素转化酶2(ACE2)受体侵入宿主细胞.面对疫情异常严峻的现状,目前尚缺乏疫苗和尚无特异性针对该病毒...