含三唑的抗微生物药物研究进展

含三唑的化合物是目前抗微生物药物研究开发中的热点领域之一。本文结合国内外文献简述了在抗菌、抗真菌、抗结核、抗病毒方面已经上市及正在进行临床试验的含三唑的药物,着重强调了含三唑的抗微生物药物及其构效关系的研发近况。随着研究的进一步发展,有望成功地开发出更多具有显著生物学活性的新药。     

含哌嗪类抗微生物药物研究进展

含哌嗪类化合物在抗微生物药物方面的研究开发较为活跃.本文结合国内外文献简述了在抗疟、抗菌、抗结核、抗真菌、抗病毒等方面已经上市及正在进行临床试验的含哌嗪类抗微生物药物,着重强调了含哌嗪的抗微生物药物及其构效关系的研发近况.随着研究的深入,有望成功地开发出更多具有克服多药耐药性的高效低毒哌嗪类抗微生物药物.     

含苯并咪唑片段结构的抗微生物药物研究新进展

含苯并咪唑片段结构的化合物在抗微生物领域研究开发较为活跃。本文结合近年来国内外文献简述了含苯并咪唑片段结构的化合物在抗菌、抗真菌、抗病毒、抗疟、抗结核等方面研究进展状况,着重强调了含苯并咪唑片段结构的抗微生物药物及其构效关系(SAR)的研发近况。随着研究的不断深入,有望成功开发出更多具有克服多药耐药性的高效低毒含苯并咪唑片段结构的抗微生物药物。     

磺酰胺类抗肿瘤药物研究进展

磺酰胺类药物是药物中重要的一类,有着广泛的生物活性,特别是近年来大量具有抗肿瘤活性的磺酰胺类化合物被报道,其中一些化合物已进入临床试验阶段。尽管这些结构新颖的化合物有一个共同的结构特征,即为芳环或者杂芳环磺酰胺类化合物,但它们的作用机制却表现出多样性,如干扰微管蛋白聚合、阻滞细胞周期正常进行、抑制碳酸酐酶、叶酸依赖性酶、甲硫氨酰氨肽酶和组蛋白去乙酰酶、抑制血管内皮细胞生长因子等。文中根据磺酰胺类化合物的作用靶点,介绍了其在抗肿瘤药物研究中的最新进展。     

翻开抗微生物药物厚厚的“族谱”

抗微生物药物是一个很大的“家族”,包括很多成员,按照药物作用的对象（即八大类微生物）可分为：抗茵药物、抗病毒药物、抗真菌药物、抗支原体药物、抗衣原体药物、抗立克次体药物、抗分支杆菌药物、抗螺旋体药物等,通常不包括抗寄生虫药物,但广义的抗微生物药物有时把抗寄生虫药物也包括在内。     

抗微生物药物的肝脏毒性

抗微生物药物的应用可引起各种各样的肝脏损害,范围从轻微、无症状的肝生化指标异常到威胁生命的暴发性肝脏衰竭,其机制不十分清楚,但反应一般是不可预测性和特异体质性的。在大多数病例中,抗微生物药物引起的肝毒性是自限性的,停药恢复。但随着慢性病毒和细菌感染的日益流行,常常需要长期的多药联合治疗,因此,早期认识和合理处理肝脏损害显得日益重要。     

黄酮类化合物抗微生物药理学研究进展

黄酮类化合物广泛存在于膳食及植物中。近年的研究发现,黄酮类化合物具有抗氧化、清除自由基、抗癌、抗病毒、抗菌、抗炎等药理作用,应用日益广泛。笔者综述近年来黄酮类化合物抗病毒、抗菌及抗炎作用的药理学研究概况,为其合理应用提供科学依据。     

新一类氟喹诺酮药物—苯磺酰胺氟喹诺酮

概述了新一类的氟诺酮－－苯磺酰胺氟喹的研究进展,包括其合成、体外抗菌活性、构效关系分析、作用机制,并展望了苯磺酰胺氟喹诺酮的应用前景。     

苯基乙炔磺酰胺与荜拨酰胺抗肺癌A549细胞增殖作用研究

目的探讨HSP70抑制剂PFT-μ(苯基乙炔磺酰胺)及荜拨酰胺单独使用及合用时,对非小细胞肺癌A549细胞增殖活性的影响。方法 MTT法检测荜拨酰胺、PFT-μ单用及合用对A549细胞增殖的影响;DAPI染色观察A549细胞凋亡形态改变;Western blot法检测相关凋亡蛋白PARP、Bid的变化。结果荜拨酰胺剂量依赖性抑制A549细胞增殖,两药合用显著降低细胞增殖活性,与各单独给药组存在统计学差异(P<0.01);两药合用后细胞核数目明显减少,但是凋亡现象没有荜拨酰胺组明显;PFT-μ不引起相关凋亡蛋白变化。荜拨酰胺降低Bid表达,增加PARP剪切体表达。与荜拨酰胺组相比,合用增加Bid表达,减少PARP剪切体表达。结论 PFT-μ与荜拨酰胺合用,能增加对A549细胞的细胞毒性,但二者可能通过不同的方式促进细胞死亡。     

苯磺酰胺类常用药物的初步快速鉴别方法

苯磺酰胺类药物根椐其结构和药理作用的不同,分为磺胺类、磺酰胺类和磺酰脲类。市场上常用的药品为磺酰胺类和磺酰脲类,是常用的降糖药和利尿药。如格列本脲片、格列美脲胶囊、格列美脲片、格列齐特片、格列喹酮片、吲达帕     

抗微生物药物临床不合理应用分析

尽管我国早在 2 0世纪 90年代就已经提出关于抗生素和抗菌药物的不合理使用和滥用问题 ,但目前这种现象仍十分严重 ,这也是全世界各级各类医院共同存在的问题。美国疾病控制中心总结近 2 0年美国医院应用抗微生物药物情况 ,不合理的占2 4 %～ 66%[1] ,上海市组织医药结合的合理用药调查组对十所医院的 70 0份住院病历、 65 0份门诊病历和 5 1791张门诊处方调查发现 ,住院病历中不合理用药占 34 1%,其中抗微生物药物使用不当占不合理用药的 35 %,主要表现为药物相互作用、用药针对性不强、用法用量给药间隔不当、忽视药品不良反应和药源性疾…     

具有抗微生物活性咔唑类化合物的研究进展

咔唑类化合物是一类重要的芳杂环化合物,在抗细菌、抗真菌和抗病毒方面具有较好的应用前景,深受研究者关注。有关咔唑类化合物的研究包括天然生物碱的分离、全合成、结构修饰及其抗微生物活性研究与开发。本文结合本课题组的研究,综述了近年来咔唑类化合物的抗微生物活性及其构效关系的研究进展。     

抗菌药物在传染病中的合理应用

1 传染病医师要熟悉抗菌药物的合理应用 传染病是由病原微生物（病毒、细菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体等）和寄生虫感染人体后产生的有传染性的疾病。既然传染病是由病原微生物引起的,那么,每一种传染病的治疗均离不开抗病原微生物的药物。抗病原微生物的药物主要有抗菌药物和抗病毒药物两大类。     

稠环磺酰胺衍生物的合成与抗菌活性研究

为了寻找抗菌候选化合物,在前期研究基础上,18个稠环磺酰胺衍生物被设计合成,经1H NMR、13C NMR和MS确认结构.采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试,结果表明:该类衍生物对所测细菌有不同程度的抑制活性,尤以化合物Ⅱi、Ⅱr的抗菌活性最为突出,其中前者对金葡菌(S.aureus)、大肠埃希菌(E.coli...     

641份具有磺酰胺结构的非抗菌药物说明书中交叉过敏警示标志分析及处方审核建议

目的 搜集临床常用具有磺酰胺结构非抗菌药物的药品说明书,分析该类药物说明书中交叉过敏事项的标记情况,探索处方审核策略。方法 于2021年12月通过查询药智网说明书数据库、用药助手软件（手机版）以及MCDEX软件（网络版）收集国内常用具有磺酰胺结构非抗菌药物的药品说明书,对说明书中涉及交叉过敏的警示语以及禁忌等内容进行分类汇总分析。结果 符合入排标准的药物共分5大类17种药品。共收集641份具有磺酰胺结构非抗菌药物的说明书,包括循环利尿药115份,噻嗪类及相关利尿药189份,磺酰脲类降糖药273份,碳酸酐酶抑制药6份。其中有8种药品的说明书对交叉过敏事项标注存在分歧。结论 目前国内具有磺胺结构非抗菌药物的说明书对交叉过敏事项的标注存在分歧,反映出该类药物的交叉过敏在实际应用中还有争议。在制定审方策略时应管控好说明书中的分歧,根据对应说明书的描述实现对此类药品交叉过敏的精准识别与提醒。     

新型磺酰胺类化合物SZ427的抗血小板聚集作用

目的研究新型磺酰胺类化合物4-乙氧基-N,N'-二(4-吡啶乙基)-1,3-苯二磺酰胺(SZ427)的抗血小板聚集作用。方法在体外药效学实验中,采用血小板聚集分析仪观察化合物SZ427对花生四烯酸(arachidonic acid,AA)、二磷酸腺苷(adenonisine disphosphate,ADP)和胶原诱导的家兔血小板聚集的影响。在体内药效学实验中,通过小鼠尾静脉出血时间、大鼠颈总动脉血栓和小鼠急性肺血栓三种模型分别观察化合物SZ427对出血时间、血栓质量和死亡时间的影响。结果在体外药效实验中,化合物SZ427能显著抑制AA、ADP和胶原诱导的家兔血小板的聚集作用;在体内药效学实验中,化合物SZ427能延长小鼠尾静脉出血时间,具有抗血小板聚集作用;能减少大鼠颈总动脉血栓质量,抑制血栓形成;能显著延长急性肺血栓小鼠的死亡时间,明显降低死亡率。结论化合物SZ427能抑制慢性血栓和急性血栓的形成,具有抗血小板聚集的作用。     

抗菌药物临床应用指导原则

抗结核分枝杆菌和非结核分枝杆菌药 本类药物主要包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨水杨酸，以及异烟肼-利福平-吡嗪酰胺(卫非特)和异烟肼-利福平(卫非宁)两个复方制剂。     

硝唑尼特药理作用及临床应用的研究进展

目的分析和介绍硝唑尼特药理作用及临床应用的研究进展,为硝唑尼特的进一步研究奠定基础。方法根据中、外文文献共46篇,对硝唑尼特药理作用及临床应用进行比较全面的总结和综述。结果总结了硝唑尼特的理化性质、药代动力学特征、临床应用、临床研究情况、以及作用机制、药物相互作用及安全性等方面的研究进展。结论硝唑尼特具有多样性的生物学活性,安全性高,可耐受性好,不易产生耐药性,具有良好的市场前景,但仍需对该药进行深入研究,以期该药能早日进入临床。     

从磺酰氯合成亚磺酰胺

苯或对甲苯磺酰氯等在三苯膦（作还原剂）和三乙胺作用下与伯胺或仲胺在二氯甲烷中，0℃反应1h可得亚磺酰胺。30余例收率中等，个别较高或偏低。多数有副产物磺酰胺。     

4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物的合成及其抗炎活性

目的 设计并合成4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物，研究其抗炎活性和构效关系。方法 以取代苯甲酸为原料合成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果 共合成7个化合物(其中6个化合物未见CA报道)，经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其结构，部分化合物对二甲苯致耳肿胀具有较强的抑制作用，并初步总结了构效关系。结论 4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物具有较强的抗炎活性。