高效液相色谱法测定人血浆中西洛他唑药物浓度及药动学研究

目的建立高效液相色谱法测定人血浆中西洛他唑的浓度,并研究其在健康人体内的药动学。方法采用C18反相色谱柱,以乙腈-水(0.1%甲酸)(65∶35)为流动相等度洗脱,流速为1.0 mL·min-1;检测波长为257 nm;进样量为20μL。结果西洛他唑在0.05～10 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),各样品的提取回收率均大于80%,日内、日间精密度RSD均小于10%。西洛他唑的血药经时过程符合一级吸收的二室模型,其主要药动学参数:tmax:2.94±1.21 h;Cmax:(0.99±0.12)mg·L-1;AUC(0-t):(9.57±1.31)mg·h-1.L-1。结论该方法方便快捷,专属性强,准确可靠,适用于西洛他唑的临床药动学研究。     

西洛他唑的高效液相色谱法测定及药动学研究

目的 :建立测定人血浆中西洛他唑含量的高效液相色谱 (HPLC)法 ,并研究西洛他唑片在健康人体内的药动学。方法 :色谱柱为HypersilC18柱(4 .6mm× 2 0 0mm ,5 μm) ,流动相为乙腈 水 (4 5∶5 5 ) ,流速 1.0ml·min-1,柱温 30℃ ,检测波长2 5 4nm ,西洛他唑血浆样品以 2mol·L-1NaOH 无水乙醚 (1∶4 )提取 ,以地西泮为内标。结果 :标准曲线线性范围 2 0～ 2 0 0 0 μg·L-1(r =0 .9999)。血浆中西洛他唑最低检测限为 10 μg·L-1。平均提取回收率为 80 .2 %± 3.6 % ,平均方法回收率为 97.0 %±3.8% ,日内RSD≤ 5 .8% ,日间RSD≤ 10 .1%。应用该法研究了 10例健康志愿者口服 10 0mg西洛他唑后的药动学 ;其体内过程符合二室模型 ,tmax为 3.5 8± 1.0 8h ,Cmax为 92 0± 2 30 μg·L-1,AUC0 -48为 11.0± 3.3mg·h-1·L-1。结论 :此法简便、快速 ,适用于药物分析 ,其药动学数据可为临床合理用药、新药研制及剂型改进提供理论依据     

高效液相色谱法测定人血浆中的西洛他唑及其药动学

目的 :建立高效液相色谱法 (HPLC)测定西洛他唑在健康人体内的药动学参数。方法 :血浆样品以地西泮作内标 ,经乙醚提取并浓缩进样 ;采用HYPERSILC18分析柱 (2 0 0mm× 5 .0mm ,5 μm) ,以乙腈 磷酸盐缓冲液 (5 0∶5 0 )为流动相 ,流速 1.0mL·min- 1;柱温 2 5℃ ;在紫外 2 5 7nm处检测。结果 :标准曲线线性范围为 0 .0 2 73～ 3.4 880mg·L- 1,r=0 .9994 ;方法回收率 91.74 %～ 110 .0 9% ;日内RSD为 1.0 2 %～ 7.4 2 % ,日间RSD为 5 .0 8%～6 .85 %。结论 :HPLC测定西洛他唑血药浓度灵敏、可靠 ,回收率高 ,结果准确 ,能满足西洛他唑临床药动学和生物等效性研究     

高效液相色谱法测定人血浆中西洛他唑浓度

目的:建立测定人血浆中西洛他唑浓度的高效液相色谱法.方法:西洛他唑血浆样品以2 mol·L -1 氢氧化钠-无水乙醚(1∶4)提取,以地西泮为内标.Hypersil C 18 柱( 4.6 mm×200 mm, 5 μm),流动相为乙腈-水 (45∶55),流速: 1.0 mL·min -1 ,检测波长:285 nm.结果:标准曲线线性范围 20.0 ～ 1 200.0 μg·L -1 (r= 0.999 9 ).血浆中西洛他唑最低检测限为10 μg·L -1 .平均提取回收率为( 81.52 ± 3.81 )%,平均方法回收率( 97.4 ± 4.5 )%, 日内及日间RSD均<11%.结论:所建立的HPLC方法灵敏、专一、准确、精密,简便,适用于西洛他唑的药动学研究及治疗药物浓度监测.     

高效液相色谱法测定人血浆中西洛他唑浓度

目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中西洛他唑浓度的方法。方法:色谱柱为C18,流动相为甲醇-0.03mol/L醋酸铵(62∶38,V/V),流速为0.8ml/min,检测波长为257nm,以乙酸乙酯为提取剂。结果:西洛他唑检测浓度在10.0~1500.0ng/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),高、中、低系列浓度的平均回收率分别为99.82%、97.30%、97.14%,日内和日间RSD均小于6%。结论:本方法灵敏、准确、简单、快速,可用于临床血药浓度监测和药动学研究。     

高效液相色谱法测定人血浆中西洛他唑的浓度

目的 :建立以高效液相色谱法测定人血浆中西洛他唑浓度的定量分析方法。方法 :色谱柱为迪马公司C18(150mm×4 6mm ,5μm ) ,流动相为乙腈 -水 (40∶60 ,V/V ) ,流速为1 4ml/min ,检测波长为254nm。结果 :西洛他唑检测浓度在25～2000ng/ml范围内线性关系良好 (r=0 9999),最低检测浓度为12 5ng/ml ,回收率为99 .99 %～101 .44 % ,日内、日间相对标准差分别为0 .20 %～2 90 %、0. 19 %～2. 13 % (n=5)。结论 :本方法简便、快捷、灵敏、准确 ,可用于西洛他唑人体药动学研究。     

西洛他唑片在人体的药动学研究

目的研究西洛他唑片在人体内的药动学。方法12名健康男性志愿者单剂量口服100 mg西洛他唑片,采用高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑浓度,数据用3P97软件统计处理。结果西洛他唑片药-时曲线符合二室模型,其Cm ax为(769.5±228.2)μg.L-1,Tm ax为(3.004±1.204)h,T1/2α为(4.72±3.38)h,T1/2β为(25.95±12.22)h,AUC0-72为(12525±3077)μg.h.L-1,AUC0-为(13003±3206)μg.h.L-1。结论西洛他唑在人体内药动学过程符合二室开放模型,本研究可为临床用药提供药动学参数。     

国产西洛他唑片的健康人体药动学

目的:研究国产西洛他唑片在人体内的药动学。方法:18名健康男性志愿者单剂量口服100mg西洛他唑片,采用高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑浓度,并用3P97软件统计处理。结果:西洛他唑片药-时曲线符合二室模型,其Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-72,AUC0-∞分别为(901.9±221.2)μg.L-1,(4.1±1.2)h,(20.4±9.9)h,(12 722±3 709)μg.L-1.h,(1 3247±3 847)μg.L-1.h。结论:西洛他唑在人体内药动学过程符合二室开放模型,本实验可为临床用药提供药动学参数。     

西洛他唑片的健康人体药动学研究

目的研究国产西洛他唑片在人体内的药动学。方法12名健康男性志愿者单剂量口服100 m g西洛他唑片,采用高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑浓度,并用3P 97软件统计处理。结果西洛他唑片药-时曲线符合二室模型,其Cm ax,Tm ax,T1/2,AUC0-72,AUC0-∞分别为(937.10±238.10)μg.L-1,(3.4±0.8)h,(20.4±10.5)h,(12194±4024)μg.h.L-1,(12689±4325)μg.h.L-1。结论西洛他唑在人体内药动学过程符合二室开放模型,本研究可为临床用药提供药动学参数。     

西洛他唑片在人体的药动学研究

目的研究西洛他唑片在人体内的药动学.方法 12名健康男性志愿者单剂量口服100 mg西洛他唑片,采用高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑浓度,数据用3P97软件统计处理.结果西洛他唑片药-时曲线符合二室模型,其Cmax为(769.5±228.2)μg·L-1,Tmax为(3.004±1.204)h,T1/2α为(4.72±3.38)h, T1/2β为(25.95±12.22)h,AUC0-72为(12525±3077)μg·h·L-1,AUC0-为(13003±3206) μg·h·L-1.结论西洛他唑在人体内药动学过程符合二室开放模型,本研究可为临床用药提供药动学参数.     

西洛他唑片在健康志愿者体内的药动学及生物等效性

目的:研究国产西洛他唑片在人体的药动学和生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服西洛他唑受试和参比制剂(Pletaal)100mg,采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果:西洛他唑受试和参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(11.9±4.6)h和(11.2±3.0)h,Tmax分别为(3.7±1.2)h和(4.0±1.2)h,Cmax分别为(749.2±348.7)μg·L-1和(655.2±222.1)μg·L-1,AUC0-48分别为(10 088.5±4 606.1)μg·L-1·h和(9 259.0±3 511.8)μg·L-1·h,AUC0-∞分别为(10 926.3±4 713.6)μg·L-1·h和(10 183.4±3 540.7)μg·L-1·h,西洛他唑受试制剂的相时生物利用度为(107.5±14.9)%.结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.     

HPLC法测定人血浆中西洛他唑的浓度

目的建立测定人血浆中西洛他唑浓度的HPLC法。方法以迪马公司钻石C18反相柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,流动相为甲醇-0.03 mol.L-1醋酸铵(62∶38,V/V),流速0.8 mL.min-1,检测波长257 nm,以乙酸乙酯为提取剂。结果西洛他唑高(1 000μg.L-1)、中(500μg.L-1)、低(25μg.L-1)3种质量浓度的平均回收率分别为99.51%、97.07%、98.28%,日内、日间RSD均<7%;分析方法的最低检测浓度为10μg.L-1。线性范围为10~1 500μg.L-1。结论该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于西洛他唑临床血药浓度监测和药动学研究。     

HPLC-MS/MS法测定人血浆中西洛他唑浓度

目的建立灵敏快速检测人血浆中西洛他唑浓度的HPLC-MS/MS方法。方法采用色谱柱为Thermo Hy-purity C18（150 mm×2.1 mm,5μm,USA）,流动相为乙腈（含0.1%甲酸）-甲醇=25∶75（v/v）;流速为0.2mL.min-1;ESI＋离子源,MRM进行离子方式监测。质谱参数：源电压3 500V,源温度100℃,去溶剂化温度350℃,锥孔气流速50 L.h^-1,去溶剂化气流速350 L.h^-1;血浆处理采用乙腈直接沉淀萃取方法。结果血浆中西洛他唑检测方法的线性范围为4.90-2 510 ng.mL-1,最低检出浓度为4.90 ng.mL-1,血浆中西洛他唑的方法回收率在80%-120%,日内RSD〈10%,日间RSD〈15%。结论本方法用于测定人血浆中西洛他唑的浓度,简单、快速、灵敏。     

高效液相色谱法测定大鼠血浆内厄洛替尼的浓度及其药动学研究

目的 建立以高效液相色谱法测定大鼠血浆中厄洛替尼浓度的方法,并研究其在大鼠体内的药物动力学.方法 色谱柱为Dikma Diamonsil C18,流动相为乙腈-水=60∶40(pH=2.0),流速为1.2 mL· min-1,柱温为35℃;检测波长331nm.结果 厄洛替尼血药浓度在80～4 000 ng·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.997 7),最低检测限为80 ng·mL-1;日内、日间RSD均≤10％,提取回收率在83.77％～85.68％.6只SD大鼠单剂量静脉给予厄洛替尼(10 mg·kg-1)后药动学参数分别为:Cmax=(1.203×103士118.2)ng·mL-1; t1/2=(23.24±2.33)h;AUC0-r=(4.713×103士213.6) ng· h· mL-1;AUC0-∞=(5.363×103±323.6) ng· h· mL-1;MRT=(25.91±2.34)h;Vd=(28.44±1.58)L.结论 本方法简便、准确、灵敏、专属性强,同样适用于人血浆中厄洛替尼浓度的测定及其药动学研究,对于评价厄洛替尼疗效和安全性有重要意义.     

高效液相色谱法测定人血浆中阿克他利的浓度及其药动学研究

目的 建立人血浆中阿克他利浓度的高效液相色谱检测方法。 方法 血浆样品采用液-液萃取的方法,采用Dikma C₁₈柱分离,以水(含1.2%乙酸)-甲醇 (50:50, V/V) 的混合溶液为流动相,检测波长为245 nm,流速为1.0 ml/min,柱温30 ℃。 结果 建立的人血浆内阿克他利测定方法线性范围为75~4 000 ng/ml,定量下限可达75 ng/ml。日内、日间精密度(RSD)均小于10%,方法准确度大于90%,提取回收率大于88%。 结论 该方法快速、灵敏、专属,适用于人血浆中阿克他利浓度的测定。