齐哌西酮--一种新型非典型抗精神病药物

2001年2月被美国FDA批准用于精神科临床治疗精神分裂症的一种新型、非典型抗精神病药物--齐哌西酮(ziprasidone,或被译为齐拉西酮、力复君安)[1]即将在我国上市.该药除有片剂外,尚有针剂可供使用.鉴于目前在精神科控制精神分裂症患者急性激越症状的药物选择多为氟哌啶醇和氯丙嗪,因此作为临床上首个以非典型抗精神病药物针剂来控制精神疾病的药物出现,当会引人注目.齐哌西酮由美国辉瑞公司(Pfize)研制,已在美国和日本分别进行Ⅲ期和Ⅱ期临床试验[2].国产齐哌西酮(商品名:力复君安),由重庆圣华曦药业有限公司生产,初步定于上市时间为2005年12月.为便于临床医生了解该药情况,现略作介绍.     

抗精神病新药——齐哌西酮临床应用中的不良反应

2001年被美国FDA批准在临床上使用的齐哌西酮(Ziprasidone)为最新的抗精神病药物,该药具有5-HT2A、D2受体拮抗性和5-HT1A受体的激动性,加之对α1肾上腺素、H1和M1受体的拮抗作用相对较弱,故该药治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效,且在治疗过程中较少引起体位性低血压、镇静、认知功能损害、体重增加以及运动障碍等不良反应[1].     

抗精神病新药——齐哌西酮临床应用中的不良反应

2001年被美国FDA批准在临床上使用的齐哌西酮(Ziprasidone)为最新的抗精神病药物,该药具有5-HT2A、D2受体拮抗性和5-HT1A受体的激动性,加之对α1肾上腺素、H1和M1受体的拮抗作用相对较弱,故该药治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效,且在治疗过程中较少引起体位性低血压、镇静、认知功能损害、体重增加以及运动障碍等不良反应[1].     

新型抗精神病药——齐哌西酮

新型非典型抗精神病药———齐哌西酮(ziprasidone)是D2 ,5 HT2A,5 HT2C和 5 HT1受体强有力的拮抗剂。又是 5 HT1A受体的激动剂 ,同时还是 5 HT和NE的再摄取抑制剂。可以治疗精神分裂症和分裂情感性精神障碍的阳性症状、阴性症状、认知症状和情感症状。较少引起锥体外系不良反应 (EPS)和与高催乳素血症相关的症状 ,不会引起体重增加 ,但可引起QTC 间期延长     

齐哌西酮治疗精神分裂症的临床应用

目的了解齐哌西酮治疗精神分裂症的疗效及副作用。方法对福州神经精神病院住院2006年8月-2007年1月,门诊及住院符合入组标准的患者采用开放性观察研究8周;采用阳性和阴性症状量表（PANSS）评估临床疗效;以副反应量表（TESS）评定治疗中出现的副反应。结果总有效率为70.0%;治疗2周后,PANSS评分均明显降低;不良反应大多出现于治疗的前2周内,其中静坐不能（7.5%）、恶心呕吐（10.0%）、震颤（5.0%）、失眠（22.5%）、QTc间期延长（2.5%）等副反应,大多较轻微,不需要合用药物治疗,而且随着治疗时间的延长渐消失。结论齐哌西酮对精神分裂症的阳性、阴性症状均有效,且锥体外系副反应等发生率低,是一种安全、有效的抗精神病药物,值得临床推广应用。     

新型非典型抗精神病药:伊潘立酮

针对目前抗精神病药物依从性差、不能耐受和频繁换药等特点,开发更加安全有效的新型抗精神病药物成为一项具有挑战性任务。伊潘立酮作为一种新型非典型抗精神病药物,主要拮抗5-羟色胺2A受体(5-HT_2A)和多巴胺-2受体（D₂）,用于成人精神分裂症的治疗。就目前临床研究资料显示,该药安全有效,主要特点为锥体外系不良反应（EPS）少,代谢异常和体质量增加的发生率较低,但可引起QT间期延长和直立性低血压。     

齐哌西酮治疗老年精神分裂症45例效果观察

齐拉西酮属非典型抗精神病药,是治疗精神分裂症的有效药物之一[1].老年人机体药物清除慢,通常对抗精神病药物较敏感,耐受性低[2].我们于2006年5月～2007年3月应用齐拉西酮治疗老年精神分裂症45例,效果满意,现报告如下.     

齐哌西酮治疗老年精神分裂症45例效果观察

齐拉西酮属非典型抗精神病药，是治疗精神分裂症的有效药物之一。老年人机体药物清除慢，通常对抗精神病药物较敏感，耐受性低。我们于2006年5月-2007年3月应用齐拉西酮治疗老年精神分裂症45例，效果满意，现报告如下。     

非典型抗精神病药物的代谢途径

非典型抗精神病药的代谢主要由细胞色素P450催化，氮平主要由CYP1A2和CYP3A4催化代谢成去甲氯氮平和N－氧化氯氮平；利培酮由CYP2D6和CYP3A4催化代谢生成9－羟利培酮；奥氮平由CYP1A2、CYP2D6催化代谢成2－羟基甲基奥氮平、4′－N－氧化物等；硅硫平主要通过CYP3A4催化代谢生成7－羟基代谢产物；齐哌西酮由CYP3A4催化代谢生成硫氧化物等代谢产物；思庭多由CYP2D6催化代谢成脱氢思庭多和由CYP3A4代谢为去甲基－思庭多。正常人使用非典型抗精神病药可以导致强烈的镇静作用，因此研究药物的代谢时，其剂量远低于临床治疗剂量。临床治疗剂量的药物代谢值得进一步研究。     

新型抗精神病药物——帕利哌酮缓释片

帕利哌酮缓释片是一种非典型抗精神病药物,临床疗效肯定,锥体外系等不良反应相对较小,该文综述其药理作用,药动学,临床疗效及不良反应,为临床合理应用该药提供参考.     

新型非典型抗精神病药:卢美哌隆

卢美哌隆是一种新型小分子抗精神病药物,2019年被美国食品和药物管理局批准用于治疗成人精神分裂症,其能够同时协同调节5-羟色胺、多巴胺和谷氨酰胺的传递发挥治疗作用.卢美哌隆长期治疗可以明显改善精神分裂症患者的精神病性症状,在治疗双相情感障碍、保持睡眠障碍性失眠及行为障碍方面可能具有一定疗效,同时也具有更好的耐受性,较少...     

新型非典型抗精神病药临床应用评价

目前非典型抗精神病药应用越来越广泛,有逐渐取代典型抗精神病药的趋势,不但用于精神分裂症的治疗,而且作为心境稳定剂治疗情感障碍。本文对非典型抗精神病药的概念、治疗阴性症状和较少锥体外系不良反应的机制、在精神分裂症和情感障碍治疗中的临床应用评价等文献进行综述,重点讨论奥氮平、利司哌酮、喹硫平、阿立哌唑、齐哌西酮、氨磺必利和哌罗匹隆。     

齐哌西酮与氟哌啶醇治疗精神分裂症的疗效和安全性比较

目的：验证齐哌西酮治疗精神分裂症的疗效及安全性。方法：采用随机、双盲、双模拟、平行对照研究。治疗d 1～4,试验组每日早餐后服齐哌西酮20 mg及氟哌啶醇安慰剂1片,对照组每日早餐后服氟哌啶醇2 mg及齐哌西酮安慰剂1片；治疗d 5～42,试验组每日早、晚餐后服齐哌西酮20 mg及氟哌啶醇安慰剂1片,对照组每日早、晚餐后服氟哌啶醇2 mg及齐哌西酮安慰剂1片。疗程6 wk。结果：完成6 wk治疗的精神分裂症病人共57例,其中试验组(齐哌西酮组)29例,对照组(氟哌啶醇组)28例。治疗结束时,2组PANSS和BPRS评分较入组时均显著减低(P＜0.05)；PANSS总减分率：齐哌西酮组为(66±s 28)%,氟哌啶醇组为(66±26)%；临床总有效率：齐哌西酮组66%,氟哌啶醇组71%,2组疗效差异无显著意义(P＞0.05)。2组的不良反应发生率差异无显著意义,齐哌西酮组失眠的发生率显著高于氟哌啶醇组(P＜0.05)。结论：国产齐哌西酮治疗精神分裂症有明显疗效,未见明显不良反应。     

新型抗精神病药伊潘立酮的研究进展

新型非典型抗精神病药伊潘立酮（iloperidone）是5-HT2/D2受体拮抗药,对多巴胺D3受体也有很高的亲和力,对肾上腺素α1受体、多巴胺D4受体,5-HT6和5-HT7受体也有适当的亲和力,对5-HT1A、多巴胺D1和组胺H1受体有较低的亲和力,对胆碱M受体和N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体几乎没有亲和力.     

新型抗精神病药：哌罗匹隆

哌罗匹隆是一种新型非典型抗精神病药,主要药理机制是5-羟色胺(5-HT)和多巴胺D_2受体拮抗作用。与传统抗精神病药相比,哌罗匹隆对阳性症状、阴性症状和情感症状均有较好疗效,锥体外系不良反应和致催乳素升高作用轻微。哌罗匹隆是一种安全有效的非典型抗精神病药。     

新型非典型抗精神病药物的应用及研究进展

典型抗精神病药能减少精神分裂症的阳性症状,却伴发锥体外系不良反应。新型非典型抗精神病药物相比已有的典型抗精神病药物,具有疗效好、不良反应小等优点,有望为精神分裂症的治疗开创新的局面。本文从药物应用方面综述了自2000年上市的一些非典型抗精神病药物的最新研究进展,期待越来越多的新型非典型抗精神病药物能应用于临床,更好地服务患者。     

非典型抗精神病新药阿立哌唑的合成

目的：研究非典型抗精神病药阿立哌唑的合成路线及工艺。方法：通过优化反应溶剂、反应温度、反应时间及加料方式，以1-(2，3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐为起始原料，经N-溴丁基化和O-烃基化合成了阿立哌唑。结果：合成了目标化合物，总收率85％，其化学结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。结论：该方法适合工业化生产。     

新型非典型抗精神病药——鲁拉西酮

目的:全面介绍非典型抗精神病新药鲁拉西酮.方法:通过文献分析,对该药物及其药理学、药动学、临床评价、安全性药物相互作用等予以阐述.结果:该药有效性、安全性和耐受性均良好.结论:鲁拉西酮是临床上有效的抗精神病治疗药物,其临床应用空间有望得到进一步拓展.     

新型非典型抗精神病药齐拉西酮

通过文献检索综述了齐拉西酮的作用机制、药代动力学及临床评价。齐拉西酮是一种安全、有效的非典型性抗精神病药，用于治疗精神分裂症和分裂情感性障碍。