GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂在急性冠脉综合征的临床进展

急性冠脉综合征（Acute comnary syndromes，ACS）是由于冠状动脉粥样斑块破裂或溃烂，进而诱发血栓形成引起冠脉血流完全中断或极度降低的病理生理改变所导致的综合征，主要包括不稳定型心绞痛（UAP）、非ST段抬高心肌梗死（NSTEMI）和ST段抬高心肌梗死（STEMI），约占冠心病人的30％～40％。此外，许多心源性猝死的病例也与动脉粥样硬化（AS）斑块破裂及其急性合并症有关。     

GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂在急性冠脉综合征中的应用

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(GPI)通过阻断血小板凝集的最后通路抑制炎性反应,防止血栓形成.其抗栓作用明显强于阿司匹林及氯吡格雷,已有实验证实其能够改善急性冠脉综合征(ACS)患者的预后,特别是减少了经皮冠状动脉介入治疗术(PCI术)后慢血流及无复流的发生,同时还降低了心血管事件(MACE)的发生,且不增加出血风险.由于GPI对于ACS的作用具有明显的针对性、特异性,为此,本文参考近年来国内外有关文献进行综述.     

GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂在急性冠状动脉综合征的临床应用进展

急性冠脉综合征（acute coronary syndromes，ACS）是由于冠状动脉粥样硬化斑块破裂或溃烂。进而诱发血栓形成引起冠脉血流完全中断或极度降低的病理生理改变所导致的综合征，主要包括不稳定型心绞痛（UAP）、非ST段抬高心肌梗死（NSTEMI）和ST段抬高心肌梗死（STEMI），约占冠心病人的30％～40％。此外，许多心源性猝死的病例也与动脉粥样硬化（AS）斑块破裂及其急性合并症有关。     

GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂在急性冠状动脉综合征中的应用

血小板在动脉粥样硬 化性心血管病的血栓并发症及急性冠状动脉综合征的发生中起了重要作用。血小板的主要作用是在血管损伤部位发生粘附、聚集而形成血栓。血小板膜表面的糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体与纤维蛋白原连接,并在血小板之间交叉连接完成血小板聚集的最后一步。抗血小板治疗方面最有前途的是血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂。该药的临床试验结果表明,GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂能明显减少接受介入治疗的高危或低危病人的死亡、AMI及血管重建的危险。     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂对急性冠脉综合征PCI术中的安全性和有效性

目的 探讨国产血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂替罗非班在对急性冠脉综合症患者行PCI术中疗效及安全性.方法 选择2006-01～2008-12入院并明确诊断为急性冠脉综合征(ACS)患者(UA、NSTEMI、STEMI),符合人选条件98例,按照TIMIRISKSCORE评分方法,将人院病例分为三组:高危组(23例),中危组(42组),低危组(33例),经皮冠脉血管成形术(PCI),观察临床特征,术情况,使用国产替罗非班的并发症,出血倾向,渗血,血小板减少症,在住院期间及随访期间主要心血管事件(MACE).结果 三组临床基线基本相似,但住院天数高危组明显高于中危组和低危组,有统计学差异.PCI术中病变数,其中三支病变数高危组占69.6%,中危组28.6%,低危组没有;双支病变高危组30.4%,中危组50%,低危组29.4%,三组没有明显统计学差异.使用国产替罗非班观察中,高危组并发症及出血比例较高,血尿7.1%(7例),粪潜血阳性8.2%(8例),胃溃疡大出血3.1%(3例),脑出血1.0%(1例),但与其他两组比较没有统计学差异工;血小板减少症高危组13.04%(3例),中危组中危组为9.52%(4例).住院期间MACE非致命心梗,高危组13.1%(3例).中危组9.5%(4例);心脏性死亡高危组8.7%(2例),中危组7.1%(3例),随访期间MACE发生率,高危组65.2%(15例),中危组42.9%(18例),低危组21.2%(7例),三组之间没有显著差异.结论 国产替罗非班治疗对经皮血管成形术后急性冠脉综合症(UA/NSTEMI)患者是安全有效的,对高危险分层患者亦可安全使用.     

血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体及拮抗剂在心血管疾病中的应用

动脉粥样硬化性心脏病是心血管疾病中最常见的死亡原因 ,动脉粥样硬化斑块破裂导致血栓形成是急性冠状动脉事件的主要原因 ,血小板聚集在此发挥了关键作用。而血小板糖蛋白 ( ｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎ ,ＧＰ)Ⅱｂ/Ⅲａ(αⅡｂβ3)受体是存在于血小板膜表面最丰富的一种整合素 ,在血小板激活时大量表达 ,是引起血小板聚集的最后共同通路[1 ] 。因此 ,ＧＰⅡｂ/Ⅲａ受体拮抗剂作为减少急性冠状动脉综合症 (ａｃｕｔｅｃｏｒｏ ｎａｒｙｓｙｎｄｒｏｍｅｓ)患者发生心脏事件 ,冠脉介入治疗伴发的慢性期再狭窄等的重要药物正受到广泛关注。本文…     

糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂治疗高危急性冠脉综合征的应用时限研究

目的:探讨接受早期介入治疗的高危急性冠脉综合征(ACS)患者,血小板膜糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的最佳应用时机.方法:选择接受早期冠脉介入治疗(PCI)的高危不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI)患者162例,接替罗非班使用时机分常规早期治疗绀和延期选择性治疗组,分别评估两种治疗方案对PCI术前、术后心肌组织水平灌注和30天复合心血管事件发生率的影响.结果:PCI术前TMPG分级0～1级患者共65例(40.1%),其中早期治疗组27例(32.9%),延期治疗组38例(47.5%);统汁显示早期治疗组PCI术前TMPG分级0～1级发生率显著低于延期治疗组(P<0.05).30天复合心血管事件及出血发生率两组无差异(P>0.05).结论:GP Ⅱb/Ⅲa拈抗剂早期治疗能改善PCI术前肌微循环,提高组织水平灌注.     

Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在急性冠脉综合征患者介入治疗中疗效及安全性的探讨

目的: 探讨国产血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂替罗非班(欣维宁)在非ST段抬高急性冠状动脉综合征(ACS)患者冠状动脉介入治疗(PCI)中应用的安全性和近期疗效?方法:247例行PCI的非ST段抬高ACS患者随机分成两组:冠状动脉内置入支架加用国产替罗非班组(n=125),冠状动脉内置入支架加用低分子肝素组(n=122),替罗非班组于PCI术前给予常规量低分子肝素,术后在半量低分子肝素基础上给予替罗非班0.1 μg/(kg.min)共24 h,对照组于PCI术前?术后只给予常规量低分子肝素?观察两组患者用药后TIMI血流分级?血小板聚集率及出血情况?记录住院期间及随访3个月时的主要心血管事件(心源性死亡?非致死性心肌梗死及再发心绞痛)的发生率?结果:用国产替罗非班组达到TIMI 3级血流的患者为96.0%(120/125);用低分子肝素组达到3级血流的患者为 86.9%(106/122),两组差异有统计学意义(P < 0.05)?术后血小板聚集率:两组患者均较术前明显下降, 替罗非班组较低分子肝素组下降更为明显,两组之间差异有统计学意义(P < 0.01)?国产替罗非班组患者住院期间和随访3个月无主要心血管事件发生?结论:特异性血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂国产替罗非班对改善非ST段抬高ACS患者血流再灌注及临床预后具有积极作用?     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂在急性冠状动脉综合征中应用研究进展

急性冠状动脉综合征(ACS)包括不稳定性心绞痛(UA)、非ST段和ST段抬高急性心肌梗死(NSTEAMI和STEAMI).近年来尽管ACS治疗获得进展,包括阿斯匹林、肝素、溶栓和介入治疗,但目前ACS仍是主要的致死原因之一.在ACS发病机理中,血小板聚集和血栓形成起着重要作用,新近研究表明血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)受体阻断剂通过抑制血小板聚集发挥抗血栓作用,可以显著减少ACS患者死亡和再梗机会,包括未能早期行血运重建以及肌钙蛋白(Tn)阳性的高危ACS患者[1～3].本文综述了近年来GPⅡb/Ⅲa受体阻断剂及其在ACS治疗中若干研究进展.     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在老年冠脉介入再灌注损伤中的疗效

摘要：目的 研究血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在老年冠脉介入(PCI)再灌注损伤(MIRI)中的疗效。方法 141例老年急性冠脉综合征(ACS)行PCI患者,随机分成试验组和对照组,试验组术前给予常规药物+GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂,对照组术前给予常规药物+安慰剂,观察支架植入后即刻冠脉造影及术后1周心电图、动态心电图和超声心动图结果。结果 对照组共9例(13.0%)有MIRI,试验组共2例(2.8%)有MIRI,2组比较TIMI血流有统计学差异(P<0.05),对照组心肌梗死再发、恶性心律失常、心源性休克的发生率较高。结论 GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂能明显改善老年PCI患者的MIRI,也提示血小板激活是这类患者的重要形成因素。     

血小板GPⅡb/Ⅲa受体及其拮抗剂与冠状动脉疾病

血小板在动脉粥样硬化性心血管疾病的血栓并发症及急性冠状动脉综合征的发生中起重要作用。血小板的主要作用是在血管损伤部位发生粘附 ,聚集而形成血栓。血小板表面的膜糖蛋白 (GP)Ⅱb Ⅲa受体与纤维蛋白原连接 ,并在血小板之间交叉连接 ,完成血小板聚集的最后一步。由于此受体是血小板聚集、冠脉血栓形成的最后途径 ,因此抗血小板治疗最有前途的是血小板GPⅡb Ⅲa受体拮抗剂。本文就血小板GPⅡb Ⅲa受体及其拮抗剂在心血管疾病中的应用做一综述。1　血小板GPⅡb Ⅲa复合物1.1　血小板GPⅡb Ⅲa复合物的分子结构[1,2 ] 　血小板GPⅡb …     

以室颤为临床表现的急性冠脉综合征1例

急性冠脉综合征(ACS)包括不稳定型心绞痛(UA)、非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)及ST段抬高心肌梗死(STEMI).这三种病症的共同病理基础均为不稳定的粥样斑块,只是伴发了不同程度的继发性病理改变,如斑块内出血使斑块短时间内增大或斑块纤维帽破裂,血小板在局部激活聚集(白色血栓)继续发展形成红色血栓,并有血管痉挛等因素参与.     

血小板糖蛋白Ⅱ b/Ⅲa受体拮抗药与冠心病-急性心肌梗死

随着生活水平的提高、生活模式的改善、工作节奏的加快、人类平均寿命的延长等多种因素的作用,冠心病的患病人数、发病率逐年增加,给人类的生活带来了重大影响,故而冠心病的治疗至关重要. 1 冠心病与急性心肌梗死 1.1 冠心病的定义冠心病是冠状动脉粥样硬化性心脏病的简称,亦称缺血性心脏病,其定义为冠状动脉粥样硬化使血管腔狭窄或阻塞,或(和)因冠状动脉功能性改变(痉挛)导致心肌缺血缺氧或坏死而引起的心脏病.     

应用糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂女性更易发生严重出血

美国Karen等报告，女性非ST段抬高急性冠脉综合征患者使用糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂的剂量通常高于男性患者，导致了女性患者严重出血危险增加；使用合理的药物剂量将有助于改善疗效，降低出血危险，尤其是对于女性患者。     

小分子血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂用于急性冠脉综合征的经皮介入治疗Meta分析

目的系统评价小分子血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(glycoproteinⅡb/Ⅲa inhibitors,GPI)用于急性冠脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)经皮介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)的疗效和安全性。方法计算机检索PubMed、EMBASE、OVID、CBM、CNKI、VIP等数据库,检索2012年7月31日前小分子GPI与安慰剂对ACS患者PCI疗效影响的所有随机对照试验(randomized controlled trials,RCTs),并同时追索纳入研究的参考文献。由2名评价者独立对纳入研究的质量进行评价和资料提取后,采用RevMan5.1软件进行Meta分析。结果共纳入10个RCTs共计9 518例进行PCI治疗的ACS患者。Meta分析结果显示,①与安慰剂相比,小分子GPI能降低7、30 d及6个月的主要不良心脏事件(major adverse cardiovascular event,MACE)发生率[7 d:RR=0.71,95%CI(0.55,0.94),P<0.05;30 d:RR=0.85,95%CI(0.73,0.98),P<0.05;6个月:RR=0.73,95%CI(0.55,0.99),P<0.05];降低30 d血运重建(target vesselrevascularization,TVR)发生率[RR=0.75,95%CI(0.58,0.96),P<0.05]及6个月的再次心肌梗死(myocardial infarction,MI)发生率[RR=0.67,95%CI(0.53,0.83),P<0.01]。但对于30 d死亡率﹑6个月死亡率、30 d MI及6个月血TVR,2组差异无统计学意义[30 d死亡率:RR=0.65,95%CI(0.41,1.04),P>0.05;6个月死亡率:RR=0.87,95%CI(0.58,1.32),P>0.05;30 d MI:RR=0.80,95%CI(0.65,1.00),P=0.05;6个月血TVR:RR=0.90,95%CI(0.79,1.02),P>0.05]。②与安慰剂相比,小分子GPI伴随更多的轻微出血[RR=1.60,95%CI(1.24,2.07),P<0.01]及严重出血事件[RR=1.44,95%CI(1.09,1.89),P<0.05]。但血小板减少症的发生率并没有统计学差异[RR=1.16,95%CI(0.63,2.14),P>0.05]。结论小分子GPI对于降低接受PCI治疗的ACS患者MACE发生率具有一定疗效,但也伴随更多出血事件的发生。     

血小板糖蛋白Ⅱb-Ⅲa受体拮抗剂在治疗不稳定型心绞痛中的作用

防止血小板粘附、聚集是缺血性心脏病中不可缺少的治疗.血小板糖蛋白Ⅱb-Ⅲa受体拮抗剂以具有特异性好、作用力强的优点,及抑制血小板聚集的共同途径的独特性,在抗血小板治疗方面起到推动作用.本文就血小板Ⅱb-Ⅲa受体拮抗剂在治疗不稳定型心绞痛中的应用及作用机制简述如下:1血小板糖蛋白Ⅱb-Ⅲa(本文蒙朱怡然教授指导,特此致谢!)     

血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体抑制剂在冠心病中的安全应用

血栓形成与冠心病、心肌梗死发病有密切关系，尤其是不稳定型心绞痛患和接受经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)治疗，其血管损伤部位的血栓形成常常引起心肌缺血或心肌梗死。血小板聚集在血栓形成中发挥了关键作用，以往的研究和应用证实阿斯匹林对大多数缺血性冠脉事件产生有益作用，包括对心脏事件的一级和二级预防作用，但它仅针对血小板激动剂之一的血栓素A2，     

血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa及其受体拮抗剂与冠心病

血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa是血小板膜上的一种糖蛋白受体,在凝血过程中的血小板黏附和聚集中起关键作用,血小板激活导致GPⅡb/Ⅲa构型发生变化,继而使GPⅡb/Ⅲa受体与配体纤维蛋白原的结合加强,纤维蛋白原在相邻血小板分子间形成桥梁,导致血小板聚集的加速。GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂正是基于这一原理应用于冠心病的治疗中,临床实验已证实其在PTCA术后、不稳定性心绞痛、急性心肌梗死具有良好的疗效,研究GPⅡb/Ⅲa及其受体拮抗剂具有重要意义。因而,本文对GPⅡb/Ⅲa及其受体拮抗剂与冠心病作一简要阐述。