染料木素的神经保护作用及其机制的研究进展

染料木素广泛存在于豆科植物中,其作为植物雌激素应用于制药、营养保健品等领域.研究表明,染料木素可以通过抗氧化、抗AB毒性、调节神经营养因子的表达、调节细胞内Ca2+浓度、减轻谷氨酸的神经毒性、抑制神经细胞的凋亡、调节信号转导通路以及增加海马神经肽Y的表达等作用机制,从而发挥神经保护作用.本文综述染料木素的神经保护作用及...     

五味止痛片的处方优化研究

女性绝经后由于雌激素水平降低,极易发生骨质疏松,而临床上常用的抗骨质疏松药不良反应明显,因此将新药研发的重点转向天然来源的植物雌激素。植物雌激素化学结构与17β-雌二醇相似,主要包括异黄酮类、木脂素类、香豆素类化合物,具有多种生理活性;其在体内可与雌激素受体结合并产生双向调节作用,即在不同情况下表现出雌激素样或抗雌激素作用。植物雌激素可通过多种作用机制防治绝经后骨质疏松,实验研究和临床研究均表明当归、杜仲等中药含有的植物雌激素类物质,诸如染料木黄酮、大豆异黄酮及补骨脂对绝经后骨质疏松疗效确切,具有开发利用前景。     

染料木苷药理作用的研究进展

染料木苷是大豆异黄酮的有效成分之一,结构上属于植物雌激素.目前,关于染料木苷的药理学活性研究已有较多报道,但对其药理学活性的总结与展望尚显不足.本文综述了其改善女性更年期综合征、抗肿瘤、改善心肌缺血、调节代谢综合征、抗炎和细胞保护等药理活性,以期为染料木苷和其他异黄酮类化合物的研究和应用提供理论依据和借鉴.     

异黄酮类植物雌激素通过雌激素受体对靶基因的转录调节作用

目的:观察异黄酮类植物雌激素染料木素和大豆苷元通过雌激素受体(estrogen receptor,ER)对靶基因的转录调节作用。方法:采用磷酸钙瞬时转染的方法,利用转染雌激素受体表达质粒的Hela细胞,观察染料木素和大豆苷元对雌激素反应元件(estrogen response element,ERE)报告基因的转录激活作用;此外还观察ER拮抗剂ICI 182780对这两种植物雌激素转录激活作用的影响。结果:染料木素和大豆苷元均可通过ER的两种亚型ERα和ERβ激活ERE报告基因的转录,且这种转录激活作用能被ICI 182780所阻断。结论:染料木素和大豆苷元均能产生类雌激素样作用,通过ERα和ERβ激活ER靶基因的转录。     

植物雌激素的筛选及抗皮肤老化的体外研究

目的筛选植物雌激素,并进一步研究植物雌激素对成纤维细胞合成胶原蛋白的影响。方法采用细胞增殖实验(MTT法)观察64种植物提取物或有效部位对雌激素受体(ER)阳性细胞系MCF-7增殖的影响,筛选具有雌激素样作用的植物提取物或有效部位;并用ER阴性的MDA-MB-231细胞和ER拮抗剂ICI 182780,考察促进MCF-7细胞的增殖作用是否由ER介导。采用圆点印迹法评估植物雌激素对成纤维细胞合成1型原胶原蛋白(PC-1)的影响。结果在筛选的64种植物提取物或有效部位中,葛根、决明子、啤酒花、桑叶、甘草植物提取物及大豆异黄酮可有效诱导MCF-7细胞增殖,但对MDA-MB-231细胞无诱导增殖作用;ICI 182780抑制其诱导MCF-7细胞增殖的作用。葛根素和染料木素显著促进人成纤维细胞合成PC-1(P<0.01),其中葛根素的作用较强;黄豆苷元则显著抑制PC-1合成(P<0.01)。结论葛根提取物和大豆异黄酮具有较强的雌激素样活性,主要的活性成分葛根素和染料木素可显著促进人成纤维细胞合成胶原蛋白,提示具有潜在的祛皱、抗皮肤老化的功效。     

植物雌激素的研究

植物雌激素是一类结构与功效类似于动物雌激素的天然杂环多酚类化合物,能够发挥雌激素样作用。根据其化学结构,主要分为4大类:黄酮类、香豆素类、木脂素类以及二苯乙烯类。另外,还有三萜类、醌类、甾醇类真菌雌激素类等。植物雌激素的药理作用主要为抗绝经后骨质疏松、防治雌激素依赖性肿瘤、防治心血管疾病、抗老年痴呆等。     

染料木黄酮（genistein）对肿瘤的防治作用及其机制

染料木黄酮（genistein,化学名：4,5,7—三羟基异黄酮）属于异黄酮化合物,为一弱植物雌激素,广泛存在于大豆、各种蔬菜和水果等植物饮食中。近年来大量流行病学、细胞培养和动物实验研究证实大豆异黄酮与肿瘤的发生、发展和治疗有关,其中以染料木黄酮和daizein的研究倍受重视,其摄入量与结肠癌、乳腺癌、前列腺癌等西方高发肿瘤的发生率呈负相关。本文就染料木黄酮对肿瘤的化学预防、治疗和抗肿瘤转移作用及其作用机制等方面作一简要综述。1肿瘤的化学预防作用肿瘤的化学预防作用是指药物抑制肿瘤的发生或使肿瘤分化发生逆转。流行病…     

千斤拔黄酮的药理研究进展

千斤拔为广西常用中药,具有壮腰健肾、除风利湿、消炎止痛、活血通络等功效,用于治疗跌打损伤、腰肌劳损、乳房疾病、牙痛及妇科病等。其含有糖类、黄酮类、氨基酸、甾体、生物碱、挥发油等化学成分,具有类雌激素及抗雌激素样作用。异黄酮在千斤拔中的含量非常高,而染料木素则是其含量最高的活性成分,本文综合近年来对"植物雌激素"异黄酮类及染料木素的药理研究进展,总结千斤拔黄酮的药理研究成果,为进一步开发利用千斤拔资源提供参考。     

植物雌激素对心血管系统疾病防治的潜在效应

植物雌激素是一类具有类似动物雌激素生物活性的植物成分，大量实验室资料及流行病学调查表明植物雌激素对人体心血管系统具有广泛的雌激素样保护作用而危险性相对较低，其机制可能与抑制血管平滑肌细胞增生和DNA合成、抗氧化和过氧化损伤、降血脂及血浆脂蛋白、增加血管顺应性、扩张硬化血管以及抗高血压等作用有关。越来越多研究表明雌激素有可能成为一种安全有效的雌激素替代药物用于心血管疾病的防治。     

Genistein对人卵巢癌细胞系3AO抑制增殖的作用及机制的探讨

目的:研究植物雌激素染料木黄酮对人卵巢癌细胞系3AO细胞增殖的抑制作用和凋亡的诱导作用,探讨其抗癌作用的机制. 方法:应用MTT法检测不同浓度染料木黄酮对3AO细胞的生长抑制作用,电镜观察药物作用后细胞的超微结构改变,TUNEL法确定凋亡,流式细胞仪检测细胞周期、定量分析凋亡,免疫细胞化学技术检测雌激素β受体的表达. 结果: 3AO细胞经不同浓度染料木黄酮处理后,细胞生长明显受到抑制,且这种抑制作用随时间延长及浓度增高而增强,10 mg/L和20 mg/L染料木黄酮作用72 h后,抑制率分别达到54.24%和65.99%. 染料木黄酮阻断3AO细胞生长于G2/M期,在G0/G1前出现典型亚二倍体凋亡峰,且凋亡呈时间依赖性. 电镜观察到用药后凋亡细胞典型的形态学特征. TUNEL法观察到大量阳性凋亡细胞. 免疫细胞化学法检测到用药后,ERβ表达明显加强. 结论:染料木黄酮对3AO细胞的生长有明显的呈时间及浓度依赖性的抑制作用,并诱导其发生凋亡. 染料木黄酮可能通过雌激素β受体途径发挥药理作用,诱导卵巢癌细胞发生凋亡.     

Genistein的生物学功能研究进展

Genistein是来源于豆类植物,与雌激素结构类似的异黄酮类化合物。目前研究证实,genistein对肿瘤、心血管疾病、骨质疏松、糖尿病、皮肤病等疾病的发生有一定的预防和治疗作用。该文就genistein的来源和种类、生物学功能及其作用机制的最新研究进展予以综述,并对genistein的应用前景进行了展望。     

Genistein抗高血压机制的研究进展

近年来,Genistein(金雀异黄素/染料木素)的血管活性作用越来越受到的重视。目前研究表明,Genistein可通过内皮依赖性和内皮非依赖性血管舒缩系统调节血管平滑肌舒缩,这些影响涉及基因组和非基因组机制。Genistein还可与雌激素受体相互作用,通过多信号转导通路发挥类雌激素作用。另外,Genistein可作用于肾脏,增加肾血流量及尿钠排泄。Genistein也可针对体液调节系统(如肾素-血管紧张素系统)发挥作用。动物研究数据显示,以上作用相互协同可以达到降压的效果。     

染料木素对去卵巢大鼠基底前脑神经元型一氧化氮合酶神经元影响的体内研究

目的研究染料木素对去卵巢大鼠基底前脑神经元型一氧化氮合酶（nNOS）神经元的影响。方法对雌性大鼠双侧卵巢切除2周后行Genistein和雌激素替代治疗4周。用免疫荧光染色、RT—PCR和Western blot方法对nNOS神经元数量、nNOS基因和蛋白的表达量进行检测。结果去卵巢6周后，基底前脑内侧隔核（MS）和斜角带核垂直支（VDB）部位的nNOS神经元数量、nNOS基因和蛋白的表达量均明显减少，差异有统计学意义（P〈0．05）；雌激素和Genistein替代治疗后能显著增加去卵巢大鼠该部位的nNOS神经元数量、nNOS基因和蛋白的表达量，差异有统计这意义（P〈0．05）。结论Genistein对去卵巢大鼠基底前脑nNOS神经元具有类似雌激素样神经保护作用。     

Estrogen and coronary heart disease in women

We review herein the evidence that estrogen is protective against the development of cardiovascular disease in women. To our knowledge, no studies in women have looked at endogenous estrogen levels as predictors of cardiovascular disease. Studies of surrogate measures of endogenous estrogen such as parity, age at menarche, and age at menopause have provided inconsistent results. Current use of oral contraceptives increases risk in older women who smoke cigarettes, but most studies of past use show no increased risk. Most, but not all, studies of hormone replacement therapy in postmenopausal women show around a 50% reduction in risk of a coronary event in women using unopposed oral estrogen. These important observations need to be confirmed in a double-blind, randomized clinical trial, since the protection is biologically plausible and the magnitude of the benefit would be quite large if selection factors can be excluded.     

染色木黄酮对去卵巢大鼠血脂代谢的影响及抗氧化作用研究

目的探讨染色木黄酮对去卵巢大鼠血脂代谢的影响及其抗氧化作用。方法雌性SD大鼠70只，用随机数字表法分成7组：高脂组（HF）、雌激素组（EG）、染色木黄酮高、中、低剂量组（H—SI、M—SI、L—SI）、假手术组（Sham）、正常对照组（NG）。除NG组和Sham组外，其余各组均切除双侧卵巢。除NG组外，其余6组给予高脂饲料饲养。灌胃给药3个月，每周称重1次，实验结束后取血标本测定胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、血清高、低密度脂蛋白胆固醇（HDL-C、LDL—C）及抗氧化指标超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH—Px）等。结果经染色木黄酮干预后，大鼠血清LDL—C、HDL—C、GSH—Px及SOD活性发生改变。与HF组比较，H—SI与L—SI组LDL—C显著降低（均P〈0，01），H—SI、M—SI及L—SI组GSH—Px活性明显提高（均P〈0．01）；与干预前比较，H—SI、M—SI及L—SI组HDL—C水平和GSH—Px活性均明显提高（均P〈0．01），并能拮抗SOD活性下降；但对体重增长抑制不明显。结论染色木黄酮对去卵巢大鼠血清中LDL-C、HDL—C、GSH—Px、SOD存在一定的调节作用，具有拮抗和改善去势大鼠高脂血症的作用，并能提高机体抗氧化能力，减轻过氧化损伤。     

雌激素受体基因与心血管系统疾病相关性研究进展

雌激素是一种由雌激素受体基因表达的重要的类固醇激素,它的生物学效应与心血管系统功能密切相关,其多态性的变异也会影响到一些心血管系统疾病的产生和发展。现主要介绍雌激素舒张血管、改善血脂和蛋白以及抑制血小板聚集等与心血管系统相关的功能,并总结ER基因多态性与冠状动脉疾病、高血压以及心肌梗死等心血管系统疾病的相关性。     

Menopausal hormone therapy and cardiovascular protection: state of the data 2003

Despite biologically plausible mechanisms for cardiac protection from estrogen therapy and observational data suggesting that hormone therapy confers cardiovascular benefit, the outcomes of well-designed and conducted primary and secondary prevention randomized clinical trials have documented cardiovascular risk rather than benefit. Menopausal hormone therapy failed to prevent clinical cardiovascular events in healthy menopausal women and in those with established coronary heart disease. Rather, it increased the risk of coronary heart disease events, particularly myocardial infarction, stroke, and venous thromboembolism, as well as that of breast cancer. Recommendations from the US Preventive Services Task Force emphasize that, for most women, the harms of hormone use are likely to exceed the benefits for the prevention of chronic disease. Women should talk with their health care providers about such proved approaches to coronary risk reduction as smoking cessation, heart-healthy diet, physical activity, weight management, and pharmacologic control of hypertension and hypercholesterolemia.     

三羟异黄酮对去势雌性大鼠主动脉内皮依赖性超极化的影响

目的　观察三羟异黄酮对去势大鼠主动脉内皮依赖性超极化的影响。方法　 4 0只成年雌性大鼠随机分成 4组 :假手术组、去势组、去势雌二醇组、去势GST组。去势 1周后开始给药 ,6周后处死大鼠。放免法测定血中雌二醇水平 ,常规微电极技术观察主动脉平滑肌细胞的内皮依赖性超极化反应。结果　去势大鼠主动脉内皮依赖性超极化较假手术组减弱 (P <0 .0 5 ) ,补充雌二醇和三羟异黄酮后 ,内皮依赖性超极化作用明显改善。结论　三羟异黄酮可加强去势雌性大鼠主动脉内皮依赖性超极化 ,这可能是雌激素和植物雌激素对绝经后妇女心血管保护作用的机制之一。