药物纳米结晶的研究进展

简述了药物纳米结晶的特有性质及生产技术,讨论其对细胞吸收和毒性的影响.该剂型可以口服、透皮和静注途径给药.其中,经静注给药后,药物纳米结晶可被巨噬细胞吸收而富集于肝脏,再缓释释放,从而达到降低全身毒性的作用.但器官内药物浓度过高也会引起毒性反应.     

纳米结晶的研究进展

目的介绍纳米结晶的最新研究进展,并对纳米结晶的制备方法以及给药途径进行综述。方法参考近年来国内外文献32篇,根据纳米结晶的制备方法和给药途径分类并总结。结果纳米结晶具有比表面积大、饱和溶解度高以及溶出速度快等优点,因此,可以将难溶性药物制成纳米结晶以增加药效、降低副作用;可以采用自组装技术、破碎技术或联合应用多种技术制备纳米结晶,也可以应用超临界流体技术制备纳米结晶;纳米结晶是一种制剂中间体,可以制备成适合静脉注射、口服、肺部吸入、局部注射、透皮以及眼用等给药途径的多种剂型。结论虽然纳米结晶的制备方法多样,但仍需开发更为高效的新方法,难溶性药物可以采用纳米结晶技术制备成适合不同给药途径的制剂,该技术将在未来的药物传递领域中将起到重要作用。     

纳米结晶在难溶性药物口服给药中的应用

药物纳米结晶除药物外不含基质材料.微粒粒径小于1 μm.本文简介其理化性质和临床优点,并着重阐述了制备技术和作用原理.     

生物技术药物的脂质体给药系统研究进展

脂质体给药系统可降低药物的毒性、增加药物在靶点的聚集并提高药物的疗效。近年来随着对脂质 药物相互作用和脂质体分布机理的深入理解 ,通过控制脂质体大小、电荷和表面水合作用以抑制脂质体的快速清除 ,使脂质体药物制剂有了进一步发展 ,尤其是靶向脂质体的研制 ,提高了多种药物的安全性和疗效。此文对脂质体体内分布机制以及在疫苗给药和基因治疗等方面的研究新进展作一综述     

羧甲基壳聚糖及其复合纳米粒子作为药物载体的应用

靶向给药是指将药物选择性输送至特定生理部位、器官、组织或细胞,并在该靶部位发挥药物治疗作用,提高药物的治疗指数。药物载体缓慢释放则是指能够延长药物在靶部位的作用时间,减少药物在达到疗效期间所产生的降解和损失,     

纳米给药系统中药物体外释放度测定方法及体内外相关性评价研究进展

目的:为纳米给药系统中药物体外释放度测定方法及体内外相关性评价提供参考。方法:以"纳米给药系统""体外药物释放""体内外相关性""Nanoparticles""Drug release""in vitro-in vivo correlation"等为关键词,在中国知网、维普、PubMed、Elsevier等数据库中组合查询2001年-2018年6月发表的相关文献,从纳米给药系统药物体外释放测定的挑战、药物体外释放度测定的主要方法、体外释放度的数学模型拟合以及体外释放-体内行为相关性研究等3个方面进行归纳和总结。结果与结论:共检索到相关文献4 318篇,其中有效文献41篇。目前纳米给药系统中药物体外释放度研究面临的挑战主要来源于纳米粒径的多样性和不均匀性、体内释放过程的多重性以及在体内易受到各种蛋白的影响等。纳米给药系统中药物体外释放度的主要测定方法有透析法、离心法、流通池法、凝胶法、加压超滤法、扩散池法和原位法等,各有一定的优缺点。目前针对纳米给药系统中药物的体外释放动力学数学模型进行系统研究的文献较少,对其进行体外释放-体内行为相关性研究的文献也较少。今后可通过在药物体外释放测定的介质溶液中引入体内蛋白、在释放测定过程中设计模拟纳米给药系统在体内的分布特性、控制测定装置孔隙大小等方面减小对粒径的影响,使纳米给药系统中药物体外释放度的测定方法更加完善;通过进一步体外释药模型拟合、体内外相关性研究,使纳米给药系统中药物体外释放更好地预测其体内行为。     

纳米药物载体介导的联合给药逆转肿瘤多药耐药的研究进展

目的:为设计用于联合给药逆转肿瘤多药耐药的新型纳米药物载体提供参考。方法:以"纳米药物载体""联合给药""多药耐药""Multidrug resistance""Co-delivery""Nanoparticle"等为关键词,组合查询2012-2017年在中国知网、万方、维普、Pub Med、Elsevier等数据库中的相关文献,对纳米药物载体介导的联合给药在逆转肿瘤多药耐药中的优势及联合给药的类型进行综述。结果与结论:共检索到相关文献282篇,其中有效文献47篇。药物经纳米载体包载后具有增加药物在肿瘤部位的蓄积、延长药物在体内的循环时间、促进药物在肿瘤部位的靶向递送、控制联合给药药物比例、增强逆转多药耐药的协同作用等优势。纳米载体可以介导不同类型药物的联合给药用于逆转肿瘤多药耐药。联合递送的药物组合类型包括化疗药与化疗药、化疗药与多药耐药逆转剂、化疗药与小干扰RNA、化疗药与单克隆抗体、天然产物与天然产物等。其中,采用化疗药与其他药联合给药是最常见的联合给药类型。纳米药物载体介导的联合给药是逆转肿瘤多药耐药的非常具有潜力的给药形式,但目前均未进入临床阶段。为使纳米药物载体介导的联合给药更好地应用于临床,在处方工艺和临床效果评价等方面尚需大量的研究工作。     

浅谈给药方式对药物吸收的影响

目的探究给药方式对药物吸收的影响,以此有效地为临床给药提供依据。方法观察体内给药和体外给药两种方式的药物吸收作用。体内给药包括口服给药、注射给药;体外给药包括口腔给药、直肠给药、皮肤给药、阴道给药等。结论为了提高药物吸收,应该重视给药方式,依据患者的病情、疾病的发展情况、药物特点等建立正确的给药方式,可以更加有效地为临床给药提供依据,使临床给药更加合理有效。     

影响药物体内分布的药物治疗学因素概述

采用药物转运系统将药物有效地转运到机体的病变部位是现代治疗学的一个重要组成部分,药物在器官或病变组织（靶组织）中的分布是治疗成败的关键因素之一。在药物向体内诸脏器分布的过程中,影响药物分布的因素很多,如药物的理化性质、体液ｐＨ值、血浆蛋白结合率、器官血液量、膜通透性、组织结合率以及屏障作用等。近年来,随着药剂学及时辰药理学等新学科的发展,制剂因素、给药方案等对药物分布的影响也愈来愈为人们所重视,我们对影响药物分布的药物治疗学因素作一概述。１ 药物剂型对分布的影响 随着药物新剂型和新技术的发展,药物…     

药物纳米晶的制备及其口服转运机制研究进展

现阶段提高难溶性药物口服生物利用度是药剂学研究的热点内容,其中药物纳米晶化凭借较高的载药量、较高的口服生物利用度以及易于工业化生产等优点受到广泛关注。药物纳米晶是指采用粉碎法（Top-down 法）或纳米沉淀法（Bottom-up 法）制备的除稳定剂外无其他药用载体的纳米级微粒。通常认为药物纳米晶口服给药后通过内吞作用吸收入血或通过 M 细胞介导转运至肠系膜淋巴循环,但目前尚未透彻研究药物纳米晶跨肠道上皮细胞的转运机制。综述系统介绍了纳米晶的定义、制备方法、相关的体外细胞培养模型（Caco-2,MDCK,Caco-2/HT29-MTX,Caco-2/HT29-MTX/Raji-B）以及影响纳米晶跨膜转运的因素,并通过体外细胞培养模型从分子水平上深入分析药物纳米晶跨膜转运机制。     

外泌体作为药物递送载体的研究进展

外泌体(exosomes)是一种由细胞分泌的纳米尺度(40~100 nm)的囊泡,在细胞间物质运输和信号交流中发挥重要作用。外泌体在大小和功能上与合成的纳米颗粒类似,但作为天然内源性转运载体,具有毒性低、无免疫原性、渗透性好等优势,故可能成为更有应用前景的药物递送载体。本文主要介绍了外泌体的基本性质和获得方法、载药方法及其作为纳米载体在小分子和生物大分子药物递送和靶向研究中的应用进展情况,并分析探讨了外泌体在载药和靶向递送方面的不足。     

固体自乳化药物传递系统的研究概况

综述固体自乳化药物传递系统的定义与特点、处方组分、制备工艺、药物体外释放和体内吸收的影响因素及质量评价指标。固体自乳化药物传递系统为一种新型制剂，可以显著提高难溶性药物的口服生物利用度，还可以通过添加各种固体辅料或采用包衣技术制备缓控释产品。     

纳米药物晶体的制备技术研究进展

纳米药物晶体可解决多数难溶性药物的溶解度和溶出度问题,近年来成为难溶性药物给药系统研究的热点之一.本文着重综述了纳米药物晶体的制备技术,如沉淀法、分散法、乳化法和微乳化法、超临界流体结晶法等的研究进展.     

眼后段给药系统与给药技术

眼后段给药一直是困扰医药工作者的一大难题.随着新型给药系统与给药技术的发展,近年眼后段给药取得了令人瞩目的进步.植入剂、生物可降解微粒、脂质体等新型给药系统及电离子导入给药技术在眼后段疾病的治疗中具有广阔的应用前景.本文在检索国内外文献的基础上,综述眼后段给药的研究进展,包括治疗眼后段疾病的给药途径、新型给药系统及给药技术等.     

眼部给药系统的研究进展

目的介绍眼部给药系统的研究进展。方法查阅总结近年来眼部给药系统的最新研究成果,展望其发展前景。结果胶粒给药系统使不同阶段眼部疾病的治疗成为可能;靶向给药使得药物能够透过各种屏障到达眼部病变部位;原位凝胶显著延长了药物在眼部的滞留时间;可降解植入剂避免了释药后的二次手术;眼部电离子渗透技术大大降低了眼部治疗的创伤。结论随着临床医学、药物制剂学、高分子材料学的发展及新技术的应用,眼部给药系统在眼部疾病治疗中的应用更加广泛,具有很好的发展前景。     

压敏胶骨架型透皮给药系统的生产工艺及设备概况

综述了含药压敏胶骨架型透皮给药系统的生产工艺,包括溶媒挥发法、水性压敏胶涂布法和热熔涂布法.着重描述了溶媒挥发法工艺中的各个环节,如基质的制备、涂布工艺、干燥工艺、层压复合工艺、切割工艺和包装工艺.此外,还介绍了一些小试、中试和大生产中制备透皮贴片的设备.     

Environmentally Responsive Dual-Targeting Nanoparticles: Improving Drug Accumulation in Cancer Cells as a Way of Preventing Anticancer Drug Efflux

Drug targeting and stimuli-responsive drug release are 2 active areas of cancer research and hold tremendous potential in the management of cancer drug resistance. In this study, I addressed this issue and focused on the synthesis and characterization of pH-responsive Fe₃O₄@SiO₂(FITC)-BTN/folic acid/DOX multifunctional nanoparticles aiming to increase drug accumulation in malignancies with both dual active targeting and endosomal drug release properties. Dye-doped silica magnetic-fluorescent composite was constructed by a simple coprecipitation of Fe⁺²/Fe⁺³ salts followed by sol-gel formation and dual-targeting function was obtained by conjugating folate and biotin moieties on the silica surface of nanoparticles via an esterification reaction. Doxorubicin was then successfully attached on the amine-functionalized nanoparticles using a pH-sensitive Schiff-base formation. The physicochemical characterization of the structure was performed by dynamic light scattering, zeta potential measurement, X-ray diffraction, Fourier transform infrared spectroscopy, electron microscopy techniques, and an in vitro pH-dependent release study. Cellular uptake and cytotoxicity experiments demonstrated an enhanced intracellular delivery and reduction of cancer cell viability in the cervical carcinoma HeLa cell line. Furthermore, proapoptotic studies showed that the nanoparticles increased the apoptotic rates within the same cancer cells. The preliminary cell tests confirm the potential of these multifunctional nanoparticles against the development of drug resistance in cancer cells.