α-细辛醚凝胶的基质筛选与制备工艺

目的 将α-细辛醚制备成凝胶贴剂，以提高其生物利用度。方法以外观和透皮速率为指标，对α-细辛醚基质的组成比例进行考察和筛选。结果以聚乙烯醇124、羧甲基纤维素钠各0.7 g，聚乙烯醇17.88 10 g，丙二醇1.2 g，乙醇1.0 mL，纯化水9 mL组成基质制得的α-细辛醚凝胶外观好，并有较好的透皮速率。结论该基质处方为α-细辛醚基质的组成比例的最佳选择。     

蝙蝠葛碱透皮扩散促渗剂的研究分析

目的:比较、分析、选择蝙蝠葛碱透皮扩散促渗剂.方法:通过改良Franz扩散池,根据Q-t方程和通过考察透皮速率常数,从1％丙二酮,3％ Azone,3％ OA,十二烷基硫酸钠,冰片,6％尿素,5％松节油中分析比较出最适合蝙蝠葛酚性碱的透皮扩散促渗剂.结果:由实验结果得出3％氮酮为较好透皮渗透促进剂.结论:此研究操作方法简单易行,可重复性好.     

高三尖杉酯碱乳膏体外透皮吸收作用研究

（1. ［摘要］目的探讨高三尖杉酯碱乳膏体外透皮吸收作用。方法采用小鼠体外皮肤作为渗透屏障,研究不同浓度氮酮对高三尖杉酯碱促渗作用的影响。结果氮酮可显著提高高三尖杉酯碱对皮肤的渗透作用,含2%和5%氮酮的乳膏渗透速率比空白乳膏分别增加了56.88%和89.51%。结论高三尖杉酯碱乳膏具有良好的皮肤渗透性,5%氮酮对其促渗效果最好。     

渗透促进剂对蛇床子素透皮吸收影响的研究

目的 研究渗透促进剂对蛇床子素的体外经皮渗透的影响；方法 将蛇床子有效部位制成饱和生理盐水溶液，采用Walia-Chien扩散池考察了Azone、薄荷醇及土荆芥油三种渗透促进剂对蛇床子素经离体鼠皮渗透性的影响；结果 应用土荆芥油、薄荷醇和Azone为渗透促进刑，药物的稳态流量与对照组比较均有提高，增渗倍数分别为3．09、3．41及4．38；药物的扩散系数分别提高为1．10、2．18及6．30倍，但分配系数却分别降低为0.309、0.341及0.438；结论 三种渗透促进别的作用机理主要为改变角质层的通透性，减低了药物经皮肤渗透的阻力，提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。     

增渗剂和离子导入对尼莫地平体外经皮渗透性的影响

研究了增渗剂和离子导入技术对尼莫地平（ＮＭ）体外经皮渗透性的作用,渗透促进剂如３％和５％月桂氮卓酮及１０％油酸的２０％丙二醇溶液能增加药物的渗透性（Ｐ＜００５）,其增渗比分别为４６６、４３９及１２６４．离子导入技术能够显著增加药物的渗透性（Ｐ＜００１）,渗透比为８０３．同时表明１０％油酸和３％的月桂氮卓酮丙二醇溶液与离子导入并用,渗透比为１５、８５、８９２．     

黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透特性的研究

目的研究黄体酮透皮给药系统的体外经皮渗透特性。方法采用聚丙烯酸酯为骨架制备黄体酮透皮贴片,以离体人皮为透皮模型,采用Valia-Chien扩散池和高效液相色谱法研究促渗剂、药物含量对黄体酮透皮给药系统经皮渗透的影响。结果23%单月桂酸甘油酯与15%棕榈酸乙酯合用对黄体酮促渗效果明显,经皮渗透速率为1.50±0.64μg·cm-2·h-1,增渗倍数达到了21.4倍。贴片中黄体酮含量由0.75mg·cm-2提高到1.0mg·cm-2时,经皮渗透速率明显增大;含量提高到1.25mg·cm-2时,经皮渗透速率无明显变化。结论单月桂酸甘油酯和棕榈酸乙酯联用对黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透具有显著的促进作用,黄体酮的最佳含量是1.0mg·cm-2。     

α-细辛醚透皮吸收促进剂的筛选

α-细辛醚 (2 ,4,5-三甲氧基 - 1 -丙烯基苯 ,又名α-细辛脑 ,α- asaronum)原是天南星科植物石菖蒲(acorusgramineussoland)的主要成分之一。细辛是常用的中药 ,是消喘膏经皮给药贴剂的主要成分。据《神农本草经》记载具有 :“主咳逆上气 ,头痛脑动 ,百节拘挛 ,风湿痹痛”。中     

促渗剂对酮洛芬凝胶透皮作用的影响

采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的２％酮洛芬凝胶的累积渗透量Ｑ及渗透速率ｋ。比较其结果,１￣５％薄荷脑、１￣５％氮酮对２％酮洛芬凝胶的累积渗透量Ｑ及渗透速率ｋ均显著地提高,１０￣３０％丙二醇显著地降低２％酮洛芬凝胶的Ｑ与ｋ,并明显抑制薄菏脑、氮酮的促渗作用;薄荷脑与氮酮的联用并无联合增效作用。提示薄荷脑、氮酮可作为促渗剂在酮芬胶剂中单独全盘和。     

透皮促渗方法联合应用的研究进展

透皮给药系统具有传统给药方式不可比拟的优势。但由于药物的低渗透量，使其应用受到一定限制。各种物理的、化学的促渗方法，包括透皮吸收促进剂、超声导入法、离子导入法、电穿孔法等可改善皮肤透过性，增加药物的透皮速率。而且几种方法联合应用的促渗效果更加显著。本文总结了近年来各种促渗方法联合应用的研究进展。     

促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的影响

目的研究不同的促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的促渗作用。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外经皮渗透实验,考察不同的促渗剂[二甲基亚砜、月桂醇、丙二醇、月桂氮酮(氮酮)、尿素、油酸]及其组合对氟比洛芬体外透皮吸收的促渗作用,以HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度,求算透皮吸收的有关参数,比较各促渗剂的促渗作用。结果15%二甲基亚砜、3%氮酮、1%尿素可使氟比洛芬经皮渗透速率分别提高1.8,1.5,1.1倍,促渗剂联用取得的促渗效果更佳,5%油酸 20%丙二醇 1%尿素可使该药物的经皮渗透速率提高6倍。结论单用促渗剂对氟比洛芬经皮渗透促渗效果有限,促渗剂联合使用可以显著提高氟比洛芬经皮渗透速率。     

Azone预处理对抗病毒药Ara-ADA穿透无毛小鼠皮肤的持续影响

本文用两个半池组成的扩散池测定4～6周无毛小鼠腹部皮肤用1-十二烷基氮杂环庚烷2酮(Azone)预处理24h后,对抗病毒药2′,3′-双乙酰阿糖腺苷(2′,3′-di-O-acetyl-3-βD arabinofuranosyl adenine简称Ara ADA)透过皮肤促进作用的持续效应。皮肤经Azone处理后,立即或分别测定经历4,5…8d后的穿透系数。结果表明,经Azone处理后的无毛小鼠皮肤可使Ara ADA的穿透系数提高44倍,皮肤经Azone处理一次后,药物透过皮肤的促进作用至少可持续8d,药物通过皮肤的扩散时滞明显缩短。     

几种增渗剂对吡喹酮经离体鼠皮渗透性的影响

本文利用水平式Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池考察了过饱和生理盐水溶液中药物经离体鼠皮的渗透性及不同增渗剂的促渗作用，同时考察了吡喹酮体外经活性表皮的渗透性，结果表明吡喹酮经离体鼠皮及其活性表皮的渗透系数分别为４．７３×１０~（－６）ｃｍ／ｓ和２．９２５×１０~（－５）ｃｍ／ｓ，稳态流量分别为１．３１３×１０~（－３）μｇ／ｃｍ~２．ｓ和８．１１１×１０~（－３）μｇ／ｃｍ~２·ｓ，滞后时间分别为１．５２５ｈ和０．８６４ｈ，对皮肤经增渗剂处理前后，吡喹酮体外经皮的渗透实验结果表明月桂氮酮、泊洛沙姆１８８和油酸对其经皮渗透均有一定的促进作用，其中３％月桂氮酮的促渗作用最为显著，而Ｎ－乙基－２－吡咯烷酮则无明显增渗作用。此外，测定了吡喹酮在正辛醇／水、全皮／水和角质层／水的分配系数，结果表明药物的亲脂性极强。     

促渗剂对布洛芬透皮吸收速率的影响

以简单小室法研究了布洛芬分别在不加助渗剂、加１％月桂氮　酮、加１％尿素、加１％月桂氮　酮及１％吐温－８０时渗过离体小白鼠皮肤的吸收效果。结果表明，月桂氮　酮有显著的吸收促进作用，尿素次之。吐温－８０则有抑制作用。     

PENETRATION OF CHLOROFORM,TRICHLOROETHYLENE, AND TETRACHLOROETHYLENE THROUGH HUMAN SKIN

In vitro dermal absorption was measured for three volatile organic compounds in dilute aqueous solution through freshly prepared and previously frozen human skin. The permeability coefficients at 26 C for chloroform (0.14 cm/h) and trichloroethylene (0.12 cm/h) were similar but much larger than that for tetrachloroethylene (0.018 cm/h). Storage of the skin at-20 C did not significantly affect the penetration of these chemicals. The dermal absorption of chloroform through freshly prepared human skin was not changed significantly by pretreatment of the skin with commonly used consumer products (moisturizer, baby oil, insect repellent, sunscreen); however, the permeability coefficient was found to increase from 0.071 cm/h at 11 C to 0.19 cm/h at 50 C. These data suggest that exposure estimates for chloroform and other contaminants in water should consider the appropriate exposure scenario to properly assess the dermal dose.     

胰岛素体外透皮特性研究

目的 考察胰岛素透皮吸收特性及透皮促进剂对其透皮行为的影响。方法 通过V-C扩散池，用紫外分光光度法测定胰岛素的透皮吸收动力特性及透皮促进剂的促进作用。结果 胰岛素经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为16．37，17．54，8．23和9．15。而氮酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用，其中3％的Azone和2％的冰片使渗透系数分别增加了4．9和6．1倍。结论 胰岛素在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近，冰片和Azone具有促进药物渗透作用。     

改善美洛昔康体外经皮渗透的研究

目的:研究几种常用促渗剂对美洛昔康体外经皮渗透的影响,改善美洛昔康体外经皮.方法:用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对美洛昔康渗透速率的影响.结果:氮酮(Azone)单独使用不能明显提高美洛昔康的渗透速率(P>0.05),而丙二醇.薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1),丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高美洛昔康的渗透速率(P<0.01).结论:丙二醇、薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1)、丙二醇 薄荷肆(1:1)可作为促渗剂用于美洛昔康经皮吸收制剂.     

复合透皮促渗剂对氨氯地平的促渗透作用

目的：研究不同透皮促渗剂对氨氯地平混悬液的体外兔皮渗透作用.方法：以30%乙醇为溶媒,分别配制含不同透皮促渗剂的氨氯地平饱和混悬液,采用自制改良Franz’s扩散池测量其对体外兔皮的促渗透作用.结果：促渗剂对氨氯地平均有促渗透作用,不同透皮促渗剂促透作用的大小顺序为：丙二醇＜油酸＜阿佐恩＜阿佐恩＋丙二醇＜油酸＋丙二醇.与不含促渗剂相比,油酸＋丙二醇渗透系统稳态透皮渗透速率约为不含促渗剂的2.7倍.结论：复合透皮促渗剂对氨氯地平有良好的促渗透作用.     

促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响

目的 研究几种常用促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响。方法 用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对奥沙普秦渗透速率的影响。结果 氮酮(Azone)单独使用不能明显提高奥沙普秦的渗透速率(P>0.05),而丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高奥沙普秦的渗透速率(P<0.01)。结论 丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)可作为促渗剂用于奥沙普秦经皮吸收制剂。     

IN VITRO PENETRATION OF SOIL-AGED MERCURY THROUGH PIG SKIN

The dermal bioavailability of mercury ''aged'' in soil for 3 mo was compared to that of pure mercury (without soil) and to mercury in brief contact with soil (16 h). Studies were conducted in vitro with [203Hg]mercuric chloride on dermatomed male pig skin by flow-through diffusion cell methodology. Less than 0.5% of the initial mercury dose penetrated through skin into receptor fluid after each treatment. The majority of pure mercury became covalently bound to skin. However, a short contact time with either an Atsion (sandy) or Keyport (clay) soil significantly decreased the total penetration of mercury (sum of receptor fluid and skin) by 40%. After aging, a 95% reduction in total penetration was observed for the compound relative to chemical without soil. Both soils bind mercury more strongly with time, as evidenced by larger quantities of radioactivity in soil and smaller amounts in skin decontaminate after aging than in soil for 16 h. Decreased mercury bioavailability with aging indicates lower health risk and reduced need for soil cleanup.     

Effects of Transdermal Penetration Enhancers on the Permeability of Shed Snakeskin

The effects of Azone and lauryl alcohol on the permeability of shed snakeskin were examined. Permeability of a variety of compounds through shed snakeskin was increased after Azone or lauryl alcohol pretreatment but the magnitude of the enhancement varied depending on the lipophilicity and the molecular size of the permeant. It was found that the shed snakeskin became more permeable after Azone or lauryl alcohol pretreatment, with a greater permeability increase for more hydrophilic and larger-molecular size permeants. As has been shown for untreated shed snakeskins, both the lipophilicity and the molecular size of the permeants are important in skin penetration and in determining the effects of transdermal penetration enhancers.