初级代谢和次级代谢

代谢类型在自然界中,放线菌的生长和发育通常不是在最适条件下而往往是在培养供应不足条件下开始的。然而,微生物具有可使其自身克服某些营养缺乏的调节机制。在相反情况下,孢子并不开始萌发和生长。显然,由这种状况,就能引出各种各样“代谢类型”的假设。Van(?)、Vinter和Grafe等人已对外界环境作为一定代谢类型的程序编制因素的重要性作了比较,这类代谢在放线菌的生活史中是以预先按排的程序而存在。准备期早在1973年,在金霉素链霉菌的金霉素生物合成的研究中,就已经得出了以下结论,     

代谢综合征

1988年Reaven发现几个危险因素如血脂异常、高血压、高血糖等常成群出现，他称之为X综合征，并认为是心血管疾病的多径路危险因子。随后他和一些学者提出，胰岛素抵抗是X综合征的基础。此后另外的研究人员和美国胆固醇教育计划专家组改用代谢综合征这一名称，后者认为代谢综合征的临床后果是心血管疾病。故此综合征近来愈来愈受到医学界的重视。     

代谢组学在代谢性疾病研究中的进展

现代社会人们的饮食、营养结构和生活方式发生了巨大改变,高血压、高血脂/动脉粥样硬化、糖尿病及肿瘤等代谢性疾病发病率日趋升高,严重地危害了人类健康。虽然研究发现代谢性疾病均与生化代谢紊乱密切相关,但这些疾病发病过程和机理一直不甚明了。代谢组学通过定量检测体内小分子化合物水平研究机体基础代谢的变化,可为探索代谢性疾病的发病过程和发病病理提供直接数据。近年来利用代谢组学技术对多种代谢性疾病的研究取得了一定的进展。研究发现这些疾病发生过程中机体生化代谢发生了明显变化,主要涉及能量代谢、氨基酸代谢、脂代谢等。另外高血压、高血脂和糖尿病之间还呈现相互关联、互为因果的关系,在其相互引发过程中,脂肪酸的代谢可能是一个重要的桥梁,氧化应激、胰岛素抵抗和交感神经的兴奋等相互影响的因素也起着重要作用,导致单一的代谢性疾病发展成各种疾病并存状态。本文从代谢组学研究生化代谢变化的角度综述了近年来代谢性疾病研究的进展,旨在阐述众多代谢性疾病与代谢紊乱的相互关联,为预防和治疗代谢性疾病提供新的思路和对策。     

土荆皮乙酸的代谢产物和代谢途径

综合运用体内实验和多种体外实验模型,分析了土荆皮乙酸(pseudolaric acid B,PB)的代谢情况。在口服和静脉注射给药实验中,使用HPLC和HPLC-ESI/MSn方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到去甲基土荆皮乙酸(土荆皮丙2酸,pseudolaric acid C2,PC2),各种样品中几乎都检测不到原形药物,PC2是PB特异性的代谢产物。PB在肠内菌抑制大鼠模型中的代谢情况与正常组一致,说明其代谢与肠内菌无关。在人工胃、肠液中分别孵育48 h均无明显变化,说明胃蛋白酶和胰蛋白酶都不是主导PB代谢的因素,在胃肠道的pH环境下PB也是稳定的。在体外大鼠肝微粒体孵育模型中,PB仅有极少部分被代谢成为脱甲氧基或脱甲氧基脱羧基的产物,说明其代谢也不是由肝微粒体酶主导的。在体外全血孵育模型中,PB在1 h内被逐渐代谢成PC2,并表现出了与孵育时间相关的动力学特点。由此推测土荆皮乙酸一进入血液就被迅速代谢成PC2,以致于在各种样品中都几乎检测不到原形药。这种快速的代谢应该是通过血浆酯酶对PB的C-19酯键的迅速水解而实现的。本文首次初步阐明了PB在体内的代谢途径,对于明确中药土荆皮的有效物质基础、体内...     

异丙酚的代谢酶及其肝外代谢概况

异丙酚(Propofol)化学名称为2,6-双异丙基酚,其化学结构与已知任何一类静脉麻醉药均不相同。作为静脉麻醉药,其分布容积大、起效快、可控性好,苏醒迅速而完全,持续输注后无蓄积,为其它静脉麻醉药所无法比拟。现其临床普遍用于麻醉和镇静。通常异丙酚主要在肝脏代谢,但在肝移植无肝期的药动学研究发现其有肝外代谢途径,在无肝期也能维持药动学的稳定[1]。异丙酚的这些优点与其代谢酶在体内的广泛分布及表达密切相关。本文着重将其代谢酶及其肝外代谢情况作一简要综述。1异丙酚的代谢途径异丙酚在体内主要通过2条途径进行代谢[2]:一是经典的…     

结直肠癌抗代谢药物及其代谢靶点研究进展

代谢异常在肿瘤的发生、发展中起着至关重要的作用。结直肠癌作为人类最常见的实体肿瘤之一,其代谢异常改变主要涉及有氧糖酵解、谷氨酰胺代谢、脂肪酸代谢以及线粒体代谢等4个方面。针对这些代谢通路中相关转运体、代谢酶为靶点的药物研究逐渐成为研究热点,如冬凌草甲素杀伤细胞的作用靶点是有氧糖酵解通路中的葡萄糖转运体1和单羧酸转运蛋白1,表没食子儿茶素没食子酸酯通过靶向谷氨酰胺代谢通路中谷氨酰胺脱氢酶而诱导细胞凋亡,这些抗代谢药物将在结直肠癌治疗方面发挥巨大的潜力。     

揭秘代谢综合征

体重超标或肥胖,并伴有高血压、血脂异常、高血糖等一系列病变,医学上称为代谢综合征.医学研究发现,患有代谢综合征的人群发生糖尿病和心血管疾病的危险性高于一般人群,动脉粥样硬化病变的严重程度也高于一般人群,糖尿病与心血管疾病并存时心脑血管事件发生率更高.所以在临床上,确认代谢综合征对预测个体发生心血管病和糖尿病有着重要的意义.     

尼尔雌醇的代谢

<正> 尼尔雌醇的原名为炔雌三醇—3—环戊醚(CEE_3)是继雌三醇(E_3)、炔雌三醇(EE_3)之后的又一个对妇女更年期综合征具有良好治疗效果的新合成雌激素,其效果甚至优于EE_3和E_3。作者采用国产硅胶预制高效薄层色谱板对大鼠ip CEE_3后分离分析其血浆和肝匀浆以及尿中原药及其代谢物,并结合双波长薄层扫描技术进行定量测定。实验表明血浆和肝匀浆都可分离得到5种组分,以R_1值由大到小顺序排列为:原药CEE_3、峰Ⅱ、EE_3、峰Ⅳ和E_3.对3种已知组分的定量分析表明:给药后24h内     

强心甙的代谢

近20多年来,由于放射性同位素标记的强心甙的合成,对强心甙代谢的研究有很大进展。目前临床研究常用标记的强心甙有C~(14)—Digitoxin(洋地黄毒甙,简称D. T.)和H~3—Digoxin(地高辛,D. G)。前者用以代表作用久的强心甙类,首先被用于研究强心甙在人体的代谢。后者用以代表作用暂短的强心甙类。一、洋地黄毒甙的代谢以C~(14)—D. T. 研究证明:无论人或动物口服C~(14)—D. T. 后,能完全从胃肠道吸收,一般在服药后     

糖尿病代谢控制目标

近年来,世界范围内对糖尿病的研究不断深入,取得了令人瞩目的成果,尤其是在2型糖尿病基础和临床方面。许多大型临床实验结果的相继揭晓,使我们对糖尿病又有了新的认识,糖尿病造成的各种并发症不仅与血糖控制的程度呈明显正相关,还与体重、血脂等代谢指标密切相关。为更好地预防糖尿病的并发症的发生、发展,现有的指导目标已不能满足临床的要求,修改代谢指标势在必行。     

关注代谢综合征

早在20世纪70年代，学者们已确认了肥胖、高血压、血脂紊乱与糖尿病并存的情况及其与动脉硬化性心血管病的联系。1988年Reaven等根据病理生理学研究结果认为，胰岛素抵抗(ICR)是此种集结状态的发病基础，嗣后将此种状态称之为IR综合征。1998年世界卫生组织(WHO)对其采用了代谢综合征(metabolic syndrome，简称MS)的名称。     

姜黄素类化合物体内代谢途径及其代谢产物的研究进展

姜黄素类化合物具有明确而广泛的药理作用,但因其溶解度差、结构不稳定,生物利用度极低。主要通过对姜黄素类化合物体内代谢途径及其相关代谢产物进行综述,以明确姜黄素生物利用度低的原因,并提出姜黄素发挥药理活性的物质基础可能与其通过自身氧化和催化氧化过程产生的双环乙酰丙酮结构有关。因此对姜黄素代谢产物进行药动学及相关药效研究,能够为临床应用提供更为关键的基础性数据,也具有更为重要的研究价值。     

基于代谢组学的哮喘三大物质代谢研究进展

哮喘是一种复杂的疾病,使用代谢组学技术分析哮喘具有独特的优势。为了更好地提高对哮喘病理生理学的理解及临床诊断,本文查阅近5年与哮喘相关的代谢组学文献,并在此基础上归纳总结出了在哮喘发生发展过程中体内三大物质代谢及代谢产物的变化规律,以期为哮喘的代谢组学研究及临床诊断、治疗提供一定的参考。     

苯甲吗啉类药物的代谢及代谢产物的研究

本文报道苯甲吗啉类药物的气相色谱与气质联用检测方法。用HP-5890A气相色谱仪、氮专属性检测器,对服药后不同时间排尿中原型药及主要代谢产物,以内标法定量测定,绘制尿累积排泄曲线.醚提取物用三氟醋酐衍生化、气相色谱、气质联用分析比较衍生化前后保留时间及质谱数据,鉴定主要代谢产物苯甲吗啉,微量代谢产物去甲麻黄素、去甲伪麻黄素、麻黄素和伪麻黄素,方法灵敏、结果可靠,适用于此类药物的临床监测与运动员尿样检测。     

柴胡皂苷类化合物体内代谢途径及其代谢产物的研究进展

柴胡皂苷是柴胡中具有生物活性的一类五环三萜类齐墩果烷型衍生物,但因其口服时胃肠道的吸收能力差,生物利用度极低。主要通过对柴胡皂苷类化合物代谢途径及其相关代谢产物进行综述,探讨柴胡皂苷类化合物生物利用度低的原因,并提出柴胡皂苷类化合物发挥药理活性的物质基础可能与其胃肠道转化和催化氧化过程产生的皂苷元结构有关。因此对柴胡皂苷类化合物代谢途径的相关研究,尤其是胃肠道菌群对其的代谢作用研究,能够为临床应用提供更为关键的基础性数据,也具有更为重要的研究价值。     

共轭亚油酸的代谢及其对脂类代谢的影响

共轭亚油酸 (ｃｏｎｊｕｇａｔｅｄｌｉｎｏｌｅｉｃａｃｉｄ ,ＣＬＡ)是一类含有共轭双键的亚油酸的同分异构体的混合物 ,其双键位于 7和 9,8和 10 ,9和 11,10和 12或 11和 13位置上 ,其中每个双键又有顺式和反式两种构型。ＣＬＡ主要存在于反刍动物的肉和乳制品中 ,乳中ＣＬＡ含量为 30ｍｇ ｇ脂肪[1] 。ＣＬＡ具有抗癌、抗动脉粥样硬化、降低机体脂肪、调节免疫反应和抗血栓形成等生物学活性[1] ,但其作用机制还没有完全阐明。亚油酸在体内可以去饱和 ,延长为花生四烯酸 ,后者进一步转化为不同的类二十碳烷酸———前列腺素(ＰＧ)、血栓…     

药物肠代谢研究方法与中药肠代谢的研究进展

［摘要］介绍药物肠代谢研究方法以及中药肠代谢的研究进展。小肠在药物的首关代谢中日益受到重视,其研究的方法学也在不断改进,主要有体外法和在体法。体外法中重点介绍了肠微粒体法、完整组织系统法、Caco 2细胞模型法及肠组织切片法,从肠道内的Ⅰ相、Ⅱ相代谢酶对中药的作用提出肠道代谢的重要性。     

药物代谢的新途径

叔胺和季铵化合物的N-葡糖甙酸化 Cyproheptadine在人体内的主要代谢物为葡糖醛酸的缩合物,根据NMR、IR和质谱数据推测为季铵葡糖甙酸样缩合物。Chaudhuri等对给予去敏灵(Tripelennamine)的人尿中分离得到一种主要代谢物,经β-葡糖甙酸酶水解,获得原药与葡糖醛酸之比为1∶1,经NMR和IR光谱证实为季铵