达体朗

[通用名称]tianeptine,噻奈普汀 [别名]Tatinol [化学名称]N-(3-氯-6,11-二氢-6-甲基-苯二氮革[c,f][1,2]噻氮革-11yl)-7-氨-庚酸-S,S-二氧化物.     

米氮平有关物质C和D的合成

为控制抗抑郁药米氮平产品质量,分别合成了美国药典34版(USP34-NF29)收载的(14bRS)-2-甲基-3,4,10,14b-四氢吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c] [2]苯并氮草-1(2H)-酮(有关物质C)及(14bRS)-1,2,3,4,10,14b-六氢吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c] [2]苯并氮革(有关物质D),并经1H NMR、13C NMR和HRMS等确证结构.     

苯二氮类的药物动力学及临床效应

苯二氮革类可分为短效(如去甲羟安定、氯羟安定、羟基安定和三唑苯二氮革)和长效(如利眠灵、安定、氯氮革和去甲安定)两类。这种分法是根据各药物的血浆半衰期而定的。短效苯二氮革类通常作为催眠药,而长效者却最好用于治疗慢性焦虑症。通常认为半衰期长的药物每日用药一次就足够了。这是根据临床效应与血浆浓度有直接相关的假设。     

奥氮平原料药中相关杂质的合成及结构鉴定

目的合成奥氮平原料药中的相关杂质并进行结构鉴定。方法分别以奥氮平的合成中间体4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓盐酸盐和奥氮平为起始原料合成奥氮平的3个相关杂质:2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓-4-(5H)-酮(1)、1-氯甲基-1-甲基-4-(2-甲基-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓-4-哌嗪基)-1-氯化物(2)和2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓4’-N-氧化物(3)。结果与结论合成并鉴定了奥氮平质量标准中提及的3种杂质,其结构经1H-NMR、13C-NMR谱及高分辨质谱确证;并且探讨了3种杂质可能的产生途径,以期为奥氮平的质量研究和相关杂质的控制提供帮助。     

镇静催眠药的研究进展及临床应用

镇静催眠药的使用由早期的苯巴比妥类向苯二氮革类、由苯二氮革类向非苯二氮革类发展.本文通过对三类镇静催眠药的作用机理、药动学、不良反应、适用人群,注意事项做一简要的对比、阐述,为临床更加合理的使用镇静催眠药物提供参考.     

小儿急性苯二氮(艹卓)类药物过量的治疗分析

目的：探讨儿童急性苯二氮革类药物过量的治疗方法。方法：回顾分析我院25例儿童急性苯二氮革类药物过量的治疗过程以及3个月随访资料。结果：25例苯二氮革类药物过量的儿童全部治愈出院,出院3个月内没有发现后遗症。结论：对于苯二氮革类药物过量患儿应及时清除胃肠道药物,给予特效解毒剂,并对症支持治疗。     

药品说明书解读

目前常用的是苯二氮革类和非苯二氮草类。苯二氮草类可缩短入睡时间、减少觉醒时间和次数、增加总睡眠时间。地西泮（安定）即是苯二氮革类的代表,但由于此类药物的催眠效应延长到第二天白天的残留效应,即服药后次晨会感到头晕、精神不振、嗜睡、乏力等,严重影响生活与工作。     

佐匹克隆的药理与临床应用

失眠是一种常见的症状,调查发现成年人中失眠的发生率在5％～45％之间,在老年人中更加普遍。失眠严重影响人们的生活、工作及身心健康。20世纪60年代以前,临床上主要用巴比妥和非巴比妥类药物治疗失眠症,从60年代起,苯二氮革类(BZS)药物由于较巴比妥和非巴比妥类药物副作用小,疗效明显,逐渐替代了它们,是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是,由于苯二氮革类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等副作用,使人们着眼于对新的非苯二氮(?)类药物进行研究。佐匹克隆(zopiclore,ZOP),化学名为6-(5-氯-2-吡啶     

在Mn_2O_3-SnO_2存在下亚氨二苄基(Iminodibenzyl)的催化脱氢

氨甲酰苯(艹卓)(Carbamazepine抗惊厥药物、我国商品名卡马西平)可由亚氨二苄基(1){10,11-二氢-5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}先经液相反应,三步合成得到亚氨均二苯代乙烯(Iminostilbene,2){5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}。后者也可在Pd、Ni和Fe_2O_3存在下,直接从前者经气相反应制得。     

以糖修饰苯二氮类药物

目的以糖来修饰苯二氮类药物,寻找具有更高生物学活性的化合物,以期减少苯二氮类药物的毒副作用。方法以相关有机原料合成苯二氮类药物-糖化合物所需的原料,最终合成1-[3-(1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮)基]-D-吡喃葡萄糖苷。结果以地西泮为例,通过对地西泮进行结构修饰,在苯并二氮杂环的七元环的3位碳上连接葡萄糖,得到一个新的化合物。结论可以尝试对苯二氮类的其它药物进行结构修饰,在不同的位置连接上不同的糖,从中寻找具有更高生物活性的物质。