三七巴布剂中透皮吸收促进剂的选择

用正交试验法,通过对三七皂甙透皮量的考察,发现以氮酮与丙二醇共同作为促透剂,且两者用量均为４％时,三七巴布剂表现出良好的透皮性能,２４ｈ累计透皮率达到１８．０６％。     

透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇、油酸、氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５～６倍。     

新型透皮吸收促进剂

皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障，许多药物透皮给药的渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进药物渗透波肤的方法是开发透皮给药系统的关键，改善药物经皮吸收的化学方法主要是加入渗透促进剂，本文主要介绍国内外几种新型的透皮吸收促进剂。     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

蟾酥透皮贴剂质量控制研究

目的:建立蟾酥透皮贴剂的质量控制方法。方法:以初黏力、持黏力、剥离强度为指标控制黏附力,采用HPLC法对蟾酥透皮贴剂中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基进行含量和释放度测定。结果:3批样品结果显示,初黏力、持黏力、剥离强度均符合要求,表明该贴剂具有良好的黏附能力;华蟾酥毒基在0.263 2~1.579 2μg范围内呈线性关系,平均回收率为99.30%,RSD=1.19%(n=6);脂蟾毒配基在0.320 8~1.924 8μg范围内呈线性关系,平均回收率为99.09%,RSD=1.06%(n=6);24 h累积释放率达86.37%。结论:该检测方法科学、合理,可用于蟾酥透皮贴剂质量控制。     

均匀设计法筛选盐酸川芎嗪促透剂组方的最佳配比

目的筛选3种促透剂组方对盐酸川芎嗪的透皮吸收的理论最佳促透配比。方法用两室扩散池体外透皮实验装置，以盐酸川芎嗪为对象，采用均匀设计处理考察加入不同剂量配比的冰片、薄荷醇、氮酮后，盐酸川芎嗪在BALB／c裸小鼠皮肤上的渗透系数，并对组方中各促透剂所占比例进行筛选。结果促透剂组方中冰片、薄荷醇、氮酮的最佳配比是1．5％：1．5％：1．5％（15mg／mL：15mg／mL：15mg／mL），实际渗透系数为69．575μg／（h·cm^2），理论最佳渗透系数为69．749,ug／（h·cm^2）。结论均匀设计法筛选促透剂组方的理论最佳促透配比对于盐酸川芎嗪的透皮吸收研究是可行的。     

三七粉末透皮吸收研究

目的 :研究三七粉末的透皮吸收性及选择最佳促透剂。方法 :设计体外离体透皮试验法 (即用离体鼠皮在单室扩散池中进行试验 ) ,测定不同时间三七粉末中有关成分的透皮总量 (以三七皂苷为对照 ) ,计算透皮吸收率及促透剂的促透倍数。结果 :三七粉末的丙二醇溶液有一定透皮吸收能力 ,不同浓度的氮酮 (Azone)对其具有显著的促透作用 ,但Azone的促透效果与其剂量不呈直线关系 ,5 %Azone效果好于 7%Azone。结论 :本方法简便、易于操作、重现性较好 ,可用于制剂工艺研究中促透剂的选择     

透皮吸收促进剂氮酮合成方法的研究

以氮杂环庚—2—酮和1—溴十二烷为原料合成氮酮,用氢氧化钾为反应缩合剂,PEG—400为相转移催化剂。原料易得,操作安全简便,反应时间短,产率高。     

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。     

均匀设计法优选玄丹巴布剂基质配方

目的对玄丹巴布剂的基质配方进行优选。方法通过均匀设计法,以影响巴布剂物理性状的几种主要辅料为考察因素,以各种辅料不同用量为考察水平,以成型巴布剂基质的剥离强度、持黏力为考察指标,通过对数据的分析,优选出最佳的基质配方。结果基质最佳质量比为卡波姆:PANA_1:PANA_2:甘油:柠檬酸:AlCl_3=1.5:2.5:2.7:11:0.36:0.5。结论由此配方制得的巴布剂贴敷于皮肤上,粘贴紧密,撕下后无基质残留于皮肤,质量较好。     

不同促渗剂对京万红中没食子酸透皮吸收的影响

[目的] 考察、优选京万红凝胶剂的促渗剂。[方法] 以离体大鼠腹皮Franz扩散法考察丙二醇、氮酮、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和二乙二醇单乙基醚的促透性,优选最佳促渗剂及用量。[结果] 选择没食子酸作为指标成分,丙二醇的皮肤单位面积累积透过量优于其他促渗剂,稳态流量为0.721 μg/(mm²·h),促渗倍率为1.646,最适用量为5%.[结论] 从京万红的处方有效成分和基质互溶性分析,丙二醇是较合适的促渗剂,但由于丙二醇自身的黏滞性,其用量不宜过大。     

均匀设计法优选痹痛消巴布剂基质配方研究

目的优选痹痛消巴布剂最佳基质配方。方法采用均匀设计法,以巴布剂的光泽度、持黏力、皮肤追随性、反复揭贴性和基质残留5个指标为考察指标,对各种成分的用量进行优选,确定了基质中不同辅料的最佳配比。结果优选出痹痛消巴布剂最佳基质处方配比为：聚丙烯酸钠：卡波姆：羧甲基纤维素钠：聚乙烯吡咯烷酮K30：明胶：酒石酸：甘羟铝=12：6．07：11．34：8．54：8．11：6．92：12（质量比）。结论痹痛消巴布剂制备工艺合理、质量可控。     

均匀设计法优选痹痛宁贴剂的处方基质配比

目的优选痹痛宁贴剂的处方基质配比,对其体外透皮吸收行为进行考察。方法采用U6(66)均匀设计安排试验,利用改良Franz扩散池进行离体皮肤体外渗透实验。以东莨菪碱和乌头碱24h累积渗透量为指标优选处方配比。结果基质比例分别为PVA11.02%、PVP29.93%、甘油7.42%、氮酮4.95%、丙二醇11.06%,贴剂具有最大的累积释药量,释药曲线符合Higuchi方程。结论采用均匀设计法优选的配方组成符合骨架控释型透皮给药系统的要求。     

均匀设计法优选金匮肾气丸中苷类成分的提取工艺

目的 优选金匮肾气丸中苷类成分的提取工艺.方法 采用HPLC法测定马钱苷、芍药苷的量,紫外分光光度法测定总苷和总皂苷的量.以浸膏率、马钱苷、芍药苷、总苷和总皂苷的量为指标,按U9(95)均匀设计表设计试验,分别考察乙醇体积分数、液固比、煎煮时间和煎煮次数4个因素的影响.结果 通过DPS软件分析,得出苷类成分的最佳提取工艺为用14倍量58%乙醇煎煮3次,每次3 h,在此工艺提取得马钱苷和芍药苷的量分别为2.477 0、0.768 4 mg/g,以马钱苷计总苷的量为34.178 2 mg/g,以人参皂苷Re计总皂苷的量为4.910 8 mg/g.结论 均匀设计法优选出的金匮肾气丸中苷类成分的提取工艺合理可行,为金匮肾气丸的进一步研究提供参考.     

化学促渗剂与负极性驻极体促进5-氟尿嘧啶体外透过大鼠增生性瘢痕和背部皮肤的比较

目的 比较化学促渗剂和负极性驻极体对5-氟尿嘧啶（5-FU）体外经增生性瘢痕皮肤的促渗作用,为驻极体5-FU缓控释贴剂的制备奠定基础。方法 通过Franz扩散池和高效液相色谱仪,研究1%氮酮、10%油酸乙酯、-1 000 V驻极体、-1 500 V驻极体和-2 000 V驻极体作用后5-FU的体外经大鼠瘢痕皮肤或背部皮肤的透皮规律。结果 （1）1%氮酮和10%油酸乙酯均可促进5-FU经大鼠瘢痕皮肤的渗透,且10%油酸乙酯的促渗效果优于1%氮酮。（2）化学促渗剂作用下的5-FU经大鼠瘢痕皮肤和背部皮肤的体外渗透规律相似,但是5-FU经瘢痕皮肤的累积透皮量少于经背部皮肤的累积透皮量。（3）负极性驻极体对5-FU均具有良好的促渗作用,促渗效果的优劣顺序依次为：-2 000 V驻极体、-1 500 V驻极体、-1 000 V驻极体。同样,负极性驻极体作用下5-FU经大鼠瘢痕皮肤的累积透过量少于经背部皮肤的累积透皮量。结论 化学促渗剂和负极性驻极体均能促进5-FU的经皮渗透。其中,10%油酸乙酯和-2 000 V驻极体对5-FU的促渗效果最佳,可用于驻极体5-FU缓控释贴剂的制备。