盐酸吖啶黄合成工艺

盐酸吖啶黄(Acriflavine Hydrochloride)又称屈利帕弗拉宾(Trypaflavine)化学名3,6-二氨基丛-10-甲基一氯化吖啶盐酸盐,商品一般含有一部分未甲基化的3,6-二氨基吖啶盐酸     

盐酸托烷司琼合成工艺改进

目的改进盐酸托烷司琼的合成工艺。方法本文以吲哚-3-甲酸为起始原料,酰氯化后与托品醇钠发生缩合反应,再与盐酸成盐,纯化制得高纯度盐酸托烷司琼。结果该合成工艺避免了采用易燃易爆的正丁基锂,增加了安全性,节约了成本,且提高了收率(>53%)。结论该方法在整个制备过程中,不用分离中间体,操作简便,该方法适合工业化生产。     

盐酸洛美沙星合成工艺改进

盐酸洛美沙星由2,3,4-三氟硝基苯经还原、缩合环合、乙基化、螯合、与哌嗪缩合、水解成盐等六步反应制得。工艺简便,反应条件温和,总收率达40%。     

盐酸西替利嗪的合成工艺改进

目的改进盐酸西替利嗪的合成工艺。方法氯乙氧基乙酸乙酯制成碘乙氧基乙酸乙酯后与1-[（4-氯苯基）苯甲基]哌嗪缩合，再水解、成盐得到产品。结果所得产品达到药用标准，总收率60％。结论本合成中缩合反应条件被优化，收率提高，后处理简化，适合工业化生产。     

盐酸美金刚的合成工艺改进

目的设计一条全新的反应路线,合成阿尔茨海默病治疗药物盐酸美金刚,并对其合成工艺进行改进。方法以1,3-二甲基金刚烷为原料,在催化剂N一羟基邻苯二甲酰亚胺（NHPI）的催化下,经硝酸硝化得1-硝基-3,5-二甲基金刚烷,再在Pd—c的催化下与氢气还原得1-氨基-3,5-二甲基金刚烷,最后与干燥氯化氢反应得盐酸美金刚。对第一步反应采用四因素三水平的正交设计试验优化其反应条件。结果最佳合成工艺条件为温度70℃、时间15h、溶剂乙酸,催化剂量0．2o结论优选出的合成路线反应步骤短、操作简单、经济合理。     

盐酸西布曲明的合成工艺改进

目的研究盐酸西布曲明适合工业化大生产的方法。方法以对氯氯苄为原料,经取代、环合、加成、还原、二甲基化及成盐等反应合成盐酸西布曲明,并对反应条件进行了改进和优化。结论工艺经改进和优化后,反应条件温和,操作简便,工艺稳定,总收率达到57.8%,大幅度的降低了生产成本,更加适合工业化生产。     

盐酸塞利洛尔合成工艺改进

目的:合成盐酸塞利洛尔,并进行工艺改进。方法:革除溴化反应,对醚化反应进行了优化。结果:使合成路线缩短一步,醚化收率比文献值提高20％以上。结论:该路线较适合于工业化生产。     

盐酸文拉法辛合成工艺改进

目的：改进盐酸文拉法辛的合成工艺。方法：以对甲氧基苯乙腈和环己酮为原料，经缩合得α-（1-羟基环己基）-对甲氧基苯乙腈，再经还原，最后甲基化制备盐酸文法拉辛。以甲醇钠代替氢化钾作为缩合剂，以盐酸乙醇代替氯化氢气体，以甲苯代替乙醚，对此工艺进行了改进。结果：得到较好的工艺条件。总收率达到47．4％。结论：改进后的工艺降低了生产成本，易于工业化生产。     

盐酸阿罗洛尔合成工艺改进

目的:改进盐酸阿罗洛尔合成工艺.方法与结果:以噻吩-2,5-二羧酸为原料,首先与甲醇酯化,得到噻吩-2,5-二羧酸甲酯,再与乙酸乙酯发生Claisen酯缩合反应,并通过酸性水解脱羧,制得关键中间体5-乙酰噻吩-2-羧酸,随后经4步反应得到5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,其又与环氧氯丙烷缩合,接着在叔丁胺作用下开环,而后与浓盐酸成盐,即得目标化合物,总收率为16.3％,其结构经ESI-MS和1H NMR确证.结论:该改进的合成路线与工艺简化了合成步骤,提高了盐酸阿罗洛尔收率,有利于其工业化生产.     

盐酸度洛西汀合成工艺改进

目的合成盐酸度洛西汀并改进合成工艺。方法以3-氯-1-（2-噻吩基）丙酮-1为起始原料,经还原、碘代、氨化、拆分、醚化、成盐等反应制得盐酸度洛西汀。结果所得产物经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱及质谱等确证了结构。结论改进工艺路线方法简便,原料易得,便于工业化生产。     

盐酸吡硫醇合成工艺的改进

目的讨论合成盐酸吡硫醇的关键反应。方法在合成4,5-二氯甲基-3-羟基-2-甲基吡啶时,比较不同催化剂对收率和产品颜色的影响。结果及结论当使用酰胺类复配催化剂并且n(VB6):n(SOCl2)=1.0∶13.0,t1=55℃,t2=60℃时,反应时间共1.5h,用盐酸分解二氯亚砜时间大于0.5h,收率为99%。     

盐酸舍曲林的合成工艺改进

目的:改进盐酸舍曲林的合成工艺。方法:以α-萘酚为起始原料,经烷基化,甲胺胺化,Pd/C催化氢化,D-(-)扁桃酸拆分,成盐而合成盐酸舍曲林。结果:以α-萘酚计,总收率由文献的16.2%提高到31.5%;盐酸舍曲林的结构经红外、差热分析、核磁、质谱确证。结论:该方法工艺简单,适合工业化生产。     

盐酸斑布特罗的合成工艺改进

目的：合成盐酸斑布特罗。方法：采用了对比性实验,确定反应途径。结果：经缩合,还原,成盐3步反应合成盐酸班布特罗。结论：该反应途径为最佳途径。     

盐酸阿齐利特合成工艺的改进

目的 改进盐酸阿齐利特的合成工艺.方法 以对氯苯胺为原料合成5-对氯苯基-2-糠醛(Ⅱ);Ⅱ与1-氨基海因盐酸盐(Ⅲ)经缩合反应合成1.[5-(对氯苯基)糠叉氨基]海因(Ⅳ);在DMF中,Ⅳ与1,4-化合物二溴丁烷,再与1-甲基哌嗪反应,经盐酸乙醇成盐制得盐酸阿齐利特(Ⅰ).结果 总收率57.1%,纯度99.5%(HPLC),化合物I的结构经1HN-MR、13CNMR、MS确证.结论 该方法反应条件温和,操作简便,成本约为原工艺的50%,适合规模化生产.     

盐酸普拉格雷合成工艺的改进

目的 改进盐酸普拉格雷的合成工艺,以便于放大生产,提高产品纯度.方法 以邻氟苯乙酸和环丙烷甲酸甲酯为原料合成环丙基-2-氟苄基酮,再用NBS溴代得到α-环丙基羰基-2-氟苄基溴,在碱存在下,与2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐发生亲核取代反应,再经乙酰化和成盐反应制得盐酸普拉格雷.结果 优化后的合成工艺操作简便,成本低廉,可获得高纯度的盐酸普拉格雷.结论 新工艺总产率达到48％,有利于工业生产.     

盐酸美金刚胺的合成工艺改进

目的改进盐酸美金刚胺的合成工艺。方法以1,3-二甲基金刚烷为原料,在叔丁醇、乙腈、浓硫酸存在下,经Ritter反应生成1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷,再以聚乙二醇为溶剂,加入氢氧化钠水解得到美金刚胺,然后在异丙醇溶剂中盐酸化得到盐酸美金刚胺。总收率：70%。结果合成了具有良好化学纯度的盐酸美金刚胺（纯度99.9%,总收率70%）。结论改进的工艺明显提高了反应收率,工艺条件温和,合成步骤简洁,适合工业化生产。     

盐酸班布特罗的合成工艺改进

目的合成盐酸班布特罗.方法采用了对比性实验,确定反应途径.结果经缩合、还原、成盐3步反应合成盐酸班布特罗.结论该反应途径为最佳途径.     

左旋盐酸西替利嗪的合成工艺改进

目的研究左旋盐酸西替利嗪的合成工艺。方法以氯代苯和苯甲酰氯为起始原料。经傅克酰化、还原胺化得到左旋盐酸西替利嗪的关键中间体4-氯双苯胺（4），4再经拆分、成环、缩合制得左旋盐酸西替利嗪。结果与结论目标化合物的结构经红外光谱、元素分析确证，总收率为9．96％。该工艺操作简便，适用于工业化生产。     

盐酸奥昔布宁合成工艺改进

<正> 盐酸奥昔布宁(oxybutynin hydrochloride,1),化学名,α—环己基—α—羟基苯乙酸4—(二乙胺基)—2—丁炔酯盐酸盐。美国Marion药厂1975年开发上市。商品名为Ditropan。