盐酸吖啶黄素的薄层光密度测定法

盐酸吖啶黄素(Acriflavinè·HCl)是一种消毒防腐剂,畜牧业中用于治疗牲畜焦虫病。文献报道[Martindale The Extra ph-armacopocia 28 th ed 548],该药物为3,6-二氨基-10-甲基-吖啶氯盐酸盐(A)与3,6-二氨基-吖啶盐酸盐(B)的混合物,其中A为60～70％,B为30～40％。A的含量测定通常采用铁氰化钾法[BPC 1963,15]和总     

盐酸吖啶黄合成工艺

盐酸吖啶黄(Acriflavine Hydrochloride)又称屈利帕弗拉宾(Trypaflavine)化学名3,6-二氨基丛-10-甲基一氯化吖啶盐酸盐,商品一般含有一部分未甲基化的3,6-二氨基吖啶盐酸     

酯化法合成盐酸尼卡地平

盐酸尼卡地平的化学名为2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯2-(N-苄基-N-甲基)氨基乙酯盐酸盐(1·HCl)是1981年上市的二氢吡啶类钙拮抗剂,具有速效、长效、适应症广和副作用小等优     

雷尼替丁合成路线概述

雷尼替丁盐酸盐[Ranitidine,1·HCl]的化学名为N-[2-[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲基]硫代]乙基]-N＇-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐,是英国Glaxo公司于1981年上市的组胺H_2受体阻滞剂。动物实验和人体研究表明,它对生理性和五肽胃泌素等引起的胃     

盐酸氟西泮

本品为1-[α-(二乙氨基)乙基]-5-(α-氟苯基)-7-氮-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂-α-酮二盐酸盐。按干燥品计算,含C₂₁H₂₃ClFN₃·2HCl不得少于98.5%。     

盐酸二甲弗林

本品为3-甲基-7-甲氧基-2-苯基-8-[(二甲氨基)甲基]-4H-1-苯并吡喃-4盐酸盐。按干燥品计算,含C₂₀H₂₁NO₃·HCl不得少于98.5%。     

治疗钩端螺旋体病新药——盐酸甲唑醇及其衍生物的合成

1-(2′-羟乙基)-2-甲基咪唑(Ⅲ)及其盐酸盐(Ⅲ·HCl)对金黄地鼠黄疽出血型钩端螺旋体病具有显著的治疗效果。Ⅲ·HCl现定名为盐酸甲唑醇,临床治疗钩端螺旋体病患者281例,治愈率为94.31%。合成1-(2′-羟乙基)-2-甲基咪唑(Ⅲ)的衍生物27个。Ⅲ的有机酸盐(11～15)和酯(16～25)对金黄地鼠黄疸出血型钩端螺旋体病大都有效,且有机酸盐无引湿性。     

防治血吸虫病药物的研究 Ⅱ.2-巯基-1,3-硫氮茚及1,3-二氮茚衍生物的合成

合成2-(β-一二乙氨基乙巯基)-1,3-硫氮茚盐酸盐,2-(β-六氢吡啶基乙巯基)-1,3-硫氮茚盐酸盐,1-(β-二乙氨基乙基)-1,3-二氮茚双盐酸盐和1-(β-二乙氨基乙基)-1,3-二氮茚双盐酸盐四个化合物,经过对小白鼠进行日本血吸虫病的预防或治疗试验,证明没有作用。     

3,6-二甲氧基-2,5-二氢吡嗪-2-羧酸乙酯的合成

用苄氧羰基氨基乙酸在N-甲基吗啉的催化下与氯甲酸异丁酯反应后,无需分离直接与氨基丙二酸二乙酯盐酸盐反应得到(2-苄氧羰基氨基乙酰胺基)丙二酸二乙酯,经Pd/C催化氢解、环合后在二氯甲烷中与Me3OBF4反应制得α-取代丝氨酸的合成中间体3,6-二甲氧基-2,5-二氢吡嗪-2-羧酸乙酯,总收率35.1%.     

盐酸氯丙那林

本品为α-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐,按干燥品计算,含C₁₁H₁₈ClNO·HCl不得少于98.5%。[性状]本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭;味苦。     

关于对拟上中国药典2000年版西药品种的意见征询

本品为5-[3-(叔-丁胺-2''-羟基丙氧基)]-3、4-二氢喹诺酮盐酸盐。按干燥品计算,含C₁₆H₂₄N₂0₃·HCl不得少于99.0%。     

氯化筒箭毒碱

本品为7'',12''-二羟基-6,6''-二甲氧基-2,2'',2''-三甲基氯化筒箭毒碱盐酸盐五水合物。按无水物计算,含C₃₇H₄₁ClN₂O₆·HCl不得少于98.0%。     

柱前衍生化RP-HPLC测定米格列奈钙光学纯度

目的 建立柱前衍生化-反相高效液相色谱法测定S-米格列奈钙的光学纯度。方法 采用手性衍生化试剂S-萘乙胺(S-NEA),以1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)和1-羟基苯并三唑(HOBt)为偶联剂对样品S-米格列奈钙进行衍生化。衍生产物以乙腈- 0.01 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(pH 2.5)(50∶50)为流动相,在Agilent Zorbax C18(250 mm × 4.6 mm,5 μm)色谱柱上进行分离,流速为1.5 mL·min-1,检测波长为225 nm,柱温为30 ℃。结果 R-米格列奈在0.3~3.0 μg·mL-1内线性关系良好,检测限和最低定量下限分别0.1和0.3 μg·mL-1,平均回收率为102.4%,日内日间精密度考察中RSD均小于5%。结论 该方法灵敏度高,衍生化产物稳定,重复性好,可用于S-米格列奈钙光学杂质的检测。     

盐酸丁卡因注射液有效期的预测

盐酸丁卡因注射液是盐酸丁卡因的灭菌水溶液,含盐酸丁卡因(C_(15)H_(24)N_2O_2·HCl)0.5%或1%,其含量应为标示量的95～105%。丁卡因含有酯键结构,易水解失效,水解产物为丁氨基苯甲酸和二甲氨基乙醇。通常制剂注解中都说本品不     

依普罗醇的多晶型现象

依普罗醇(Epronzinol)的化学名称为1-[(2-甲氧基-2-苯基)乙基]-4-[(3-羟基-3-苯基)丙基]嗪哌二盐酸盐,是一较新的支气管扩张药,常用其片剂、栓剂和糖浆剂。采用不同的结晶条件可获得三种晶型:晶型Ⅰ(熔点283°)、晶型Ⅱ(转变点220°)、晶型Ⅲ(熔点225°)。三种溶剂化物为,SI(·1H_2O)、SⅡ(·2H_2O)、SⅢ(·1/2C_2H_5OH)及一种包合物(含H_2O 约2%)。作     

盐酸芬戈莱默

1 药物概况 通用名:盐酸芬戈莱默(fingolimod hydrochloride) 化学名:2-氨基-2[2-(4-辛基苯基)乙基]丙基-1,3丙二醇盐酸盐 分子式:C19H33NO2·HCl 分子量:343.94 代号:FTY720;FTY720A;FTY726 CAS登记号:162359-56-0 结构见图1.     

盐酸尼卡地平

本品为2,6-二甲基-4-(3''-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸-3-[β-(N-苄基-N-甲基胺基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。按干燥品计算,含C₂₆H₂₉N₃O₆·HCl不得少于98.5%。     

盐酸吡硫醇

本品为3,3(二硫代亚甲基)双(5-羟基-6-甲基-吡啶甲烷)二盐酸盐一水合物。按无水物计算,含C₁₈H₂₀N₂O₄S₂·2HCl,应为97.0~103.0%。     

盐酸去氯羟嗪

本品为2-[2-[4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基]乙氧基]乙醇二盐酸盐,按干燥品计算,含C₂₁H₂₈N₂O₂·2HCl不得少于98.5%。[性状]本品为白色或微黄白色粉末;无臭、味苦,具有引湿性。     

4-甲基-5-[(2-氨基乙基)硫甲基]咪唑制备的工艺改进

4-甲基-5-[(2-氨基乙基)硫甲基]咪唑二盐酸盐(1)是合成组胺 H_2-受体拮抗剂西咪替丁的重要中间体,一般是由4-甲基-5-羟甲基咪唑盐酸盐(2)和半胱胺盐酸盐(3)缩合而得,其工艺可分盐酸法、醋酸法、熔融