RP-HPLC测定头孢克肟胶囊含量及有关物质

目的　探讨建立测定头孢克肟胶囊的含量及其有关物质的反相高效液相色谱分析方法。方法　HPLC色谱系统为C18柱 (2 5 0mm× 4 .6mm ,5 μm) ;流动相 :以乙腈 / pH7.0四丁基氢氧化铵溶液 (取 0 .4mol/L四丁基氢氧化铵溶液 2 5ml,用水稀释至 10 0 0ml,用 1.5mol/L的磷酸调节pH值至 7.0 ) (2 2 5 / 775 ,v/v) ;检测波长 :2 5 4mm ;流速 :1.0ml/min ;室温操作。结果头孢克肟在浓度为 175 5 .5～ 87.8μg/L范围内 ,与峰面积呈良好的线性关系 (r =0 .9999)。平均回收率为 99.4 9% ,RSD为 0 .4 0 %。测得的 3个批号胶囊的头孢克肟含量分别为 97.39%、97.96 %、98.13% ;其有关物质含量分别为 0 .6 2 %、0 .5 2 %、0 .95 %。结论　本法试剂易得 ,样品处理简便 ,分析快速准确 ,重现性好 ,可以作为头孢克肟胶囊剂的含量及有关物质测定方法。     

高效液相色谱法测定头孢克肟胶囊的含量

目的 建立高效液相色谱法测定头孢克肟胶囊中头孢克肟的含量.方法 HPLC色谱系统为ZORBAX-C8柱(4.6 mm×250.0 mm,5μm);流动相:乙腈:0.25%四丁基氢氧化铵溶液(取0.4mol/L四丁基氢氧化铵溶液25 mL,用水稀释至1 000mL,用1.5mol/L磷酸调pH至7.0)(1:2,v/v),流速:1.0 mL/min;检测波长:288 nm;温度:2℃.结果 头孢克肟在浓度为10～200μg/mL范围内,与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999).平均回收率为100.35%,RSD为1.61%.结论 该法简便可行,快速准确,重现性好,可用于头孢克肟胶囊的质量控制.     

氟康唑胶囊的人体生物等效性研究

目的研究氟康唑在人体中药代动力学和生物等效性。方法20名健康志愿者随机交叉口服氟康唑两种制剂(参比制剂与受试制剂)各200mg,采用HPLC法测定血药浓度。血浆中氟康唑的测定采用固相萃取(SPE)-HPLC法,方法的线性范围为0.1～10.0mg.L-1,最小检出浓度为0.05mg.L-1,相对回收率为98.5%～105.0%,日内RSD和日间RSD均≤9.52%。结果参比制剂与受试制剂的Cmax分别为(4.58±0.51)mg.L-1及(4.54±0.58)mg.L-1,Tmax分别为(1.8±1.1)h和(1.7±1.1)h,T1/2分别为(29.2±3.19)h和(29.3±3.34)h,AUC0-120分别为(129.55±22.3)mg.h.L-1和(132.98±25.08)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(137.05±39.00)mg.h.L-1和(140.48±38.41)mg.h.L-1各药动学参数经统计学检验均无显著性差异(P>0.05)。由此算得受试制剂相对于参比制剂的F为103%±11.9%。结论氟康唑两种制剂在健康人体中的吸收速度和吸收量差异无显著性意义,两药具有生物等效性。     

高效液相色谱法测定头孢克肟胶囊含量

目的 :建立高效液相色谱法测定头孢克肟胶囊的含量。方法 :HPLC色谱系统为Phenomenexprodigy ODS柱 (2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm) ;流动相 :0 2 5 %四丁基氢氧化铵溶液 (1 5mol·L- 1 磷酸调pH至 7 0 )∶乙腈 (2∶1 ,v v) ;检测波长 :2 88nm ,流速 :1 2ml·min- 1 ;温度 :30°C。结果 :头孢克肟在浓度为 2 0～ 4 0 3μg·ml- 1 范围内 ,与峰面积呈良好的线性关系 (r =0 99998)。平均回收率为 1 0 3 82 % ,RSD为 1 1 6 %。结论 :本法简便可行 ,快速准确。可以作为头孢克肟胶囊剂的含量测定方法     

阿莫西林*克拉维酸钾片在健康志愿者体内的相对生物等效性

目的比较两种不同工艺生产的阿莫西林*克拉维酸钾片在健康志愿者体内的药代动力学及相对生物等效性,确保临床用药质量. 方法健康志愿受试者18例,男性,采用标准二阶段交叉设计自身对照试验法,用RP-HPLC法测定血浆中阿莫西林和克拉维酸的经时浓度,以双单侧t检验统计法比较两种不同工艺生产的阿莫西林*克拉维酸钾片之间的差异. 结果两种阿莫西林*克拉维酸钾片在健康志愿者体内的药时曲线均符合一级吸收的单室开放模型,主要的药代动力学参数阿莫西林:tmax分别为(71.7±9.7)和(69.2±9.1) min, ρmax,AUC(0～360 min)分别为:(8.8±1.5)和(8.0±1.3) mg*L-1; (1406±308)和(1239± 250) (mg*min-1*L-1),Cla:tmax分别为(68.3±7.7)和(67.5±7.7) min,ρmax, A UC(0～360 min)分别为: (6.2±0.8)和(5.9±0.7) mg*L-1; (1033 ±176)和(962±136) (mg*min-1*L-1),药动学参数间均无统计学差异(P＞0.05),相对生物利用度阿莫西林F为115% ;克拉维酸 F为108%. 结论两种阿莫西林*克拉维酸钾片在健康志愿者体内具有相同的生物效应,可确保临床用药的安全有效性.     

国产头孢布烯胶囊与其进口制剂人体生物等效性比较

目的:比较国产头孢布烯胶囊与进口头孢布烯胶囊的人体生物等效性.方法:20名健康志愿者随机交叉单剂量口服200 mg国产和进口头孢布烯2种胶囊,采用高效液相色谱法测定血浆中药物含量,对药动学参数进行统计分析,确定是否生物等效.结果:头孢布烯胶囊体内过程符合口服给药二室模型,国产及进口制剂中头孢布烯的主要药代动力学参数分别为达峰时间(2.66±0.37)和(2.72±0.34)h,最大血药浓度(20.42±3.41)和(19.93±3.29)mg/L; 浓度-时间曲线下面积(AUC0～∞)(104.86±17.26)和(101.68±17.44)mg·-1·h-1·L-1.用梯形法计算所得的AUC0～t分别为(103.33±20.82)和(101.68±17.44)mg·h-1·L-1,由AUC0～t计算国产头孢布烯胶囊的相对生物利用度为(103.4±21.0)%.结论:国产头孢布烯胶囊与进口头孢布烯胶囊具有生物等效性.     

格列齐特胶囊人体生物等效性研究

目的 :采用高效液相色谱法测定格列齐特的血药浓度 ,进行两种格列齐特胶囊人体生物等效性比较研究。方法 :12位健康男性受试者采用自身交叉给药方案 ,分别单剂量口服 80mg试验品或对照品。结果 :试验品的主要药代动力学参数分别为AUC0～ 36=(10 0 .19± 10 .34) μg/ (ml·h) ,Cmax=(6 .5 9± 0 .5 9) μg/ml,Tpeak=(4 .33± 1.0 7)h ;对照品的参数分别为AUC0～ 36=(10 3 .41± 9.2 5 ) μg/ (ml·h) ,Cmax=(6 .75± 0 .6 0 ) μg/ml,Tpeak=(4 .5 8± 1.0 8)h ,两制剂的AUC0～ 36、Cmax及Tpeak均无显著性差异。试验品相对于对照品的生物利用度为 (96 .99± 6 .6 2 ) %。结论 :两制剂体内过程相仿 ,具有生物等效性     

泮托拉唑钠在健康人体内的相对生物利用度及生物等效性研究

目的建立测定血浆中泮托拉唑的高效液相色谱内标法并研究泮托拉唑钠肠溶片的相对生物利用度及生物等效性。方法20名健康男性试验者随机分为两组,分别单剂量口服泮托拉唑钠肠溶片试验制剂或参比制剂40mg,于服药前（0h）和服药后0．75、1．0、1．5、2．0、2．5、3．0、3．5、4．0、5．0、6．0、8．0、10．0、12．0h抽取静脉血。7d清洗期后再交叉给药。采用高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑的浓度。通过WinNonlin5．2．1数据统计软件计算主要药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂与参比制剂血浆中泮托拉唑片的t1/2：（1．83±0．56）h、tmax：（2．80±0．62）h、Cmax：（2985．6±641．2）ng／mL、AUC0-1：（9682±4478）ng·h／mL;参比制剂的t1,2：（1．96±0．52）h、tmax：（2．90±0．85）h、Cmax：（3231．4±923．5）ng／mL、AUC0-1：（9388±4125）ng·h／mL。以AUC0-1计算,与参比制剂相比受试制剂中泮托拉唑的相对生物利用度为（104．9±26．1）％。结论泮托拉唑钠肠溶片试验制剂与参比制剂在健康人体内具有生物等效性。     

加替沙星胶囊的药代动力学及生物等效性评价

目的：评价加替沙星胶囊在健康男性体内的药代动力学和生物等效性。方法：40例健康男性试验者随机平分为两组,分别口服国产与进口加替沙星胶囊试验制剂或参比制剂,采用高效液相色谱法测定血浆中加替沙星的浓度,计算主要药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：口服国产和进口加替沙星后两组的半衰期、峰时间、峰浓度和滞后时间相比无显著性差异。同时生物等效性相比也无显著性差异,可认为两种制剂具有生物等效性。结论：国产与进口加替沙星胶囊试验制剂或参比制剂在健康志愿者体内具有生物等效性和类似的药代动力学。     

HPLC法测定头孢克肟颗粒的含量

目的：建立测试头孢克肟含量的高效液相方法,并对此方法进行系统的方法学验证,以确保应用该方法测试的结果准确、可靠。方法：采用色谱柱：Agilent TC-C18柱（4．6×150 mm,5μm,Agilent,美国）,流动相：乙腈-0．025mol/L磷酸盐缓冲溶液（PH3．8）（15﹕85）,检测波长为254nm。结果：头孢克肟在10mg· L-1-500mg· L-1范围内线性关系良好,得到线性回归方程为Y＝2729．5X＋196．43,相关系数为0．9997（n＝6）;低、中、高浓度精密度的RSD值分别为0．45％、0．72％、0．58％;重复性RSD为0．65％;平均加样回收率为98．91％,RSD为0．77％;供试品溶液室温放置8小时稳定。结论：本方法测定头孢克肟的含量准确、可靠,操作简单、用时短,可用于头孢克肟颗粒中头孢克肟的含量测定。     

用HPLC-ESI-MS法研究盐酸氟桂利嗪生物等效性

目的评价两种国产氟桂利嗪胶囊剂人体生物等效性。方法采用单剂量双交叉实验设计,用HPLC-MS法测定20名健康受试者口服两种氟桂利嗪胶囊20mg后的血药浓度。结果受试制剂和参比制剂药-时曲线均符合一房室模型,t1/2分别为(2.43±0.56)和(2.38±0.43)h,tmax为(2.67±0.82)和(2.74±0.80)h,cmax为(63.37±15.36)和(64.07±14.43)ng/mL,AUC为(130.36±15.20)和(128.47±20.87)ng/(h·mL),受试制剂的相对生物利用度为(101.5±6.3)%。结论经统计学分析,两种国产胶囊具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊健康人体药动学及生物等效性

目的:研究2个不同厂家生产的奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,分别单剂量空腹口服奥美拉唑肠溶胶囊60mg,高效液相色谱法测定其血清中奥美拉唑浓度,血药浓度-时间数据经DAS 2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果:受试制剂及参比制剂的主要药代动力学参数t_1/2、C_max、T_max和AUC_0-12h分别为(1.789±0.862)h和(1.499±0.503)h、(0.506±0.25)μg/ml和(0.493±0.195)μg/ml、(2.050±0.642)h和(2.038±0.630)h、(1.640±1.408)μg·h-1·ml-1和1.570±0.997)μg·h-1·ml-1。受试制剂的相对生物利用度为(101.48±33.82)%。结论:两种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

吉非罗齐胶囊在健康人体内的相对生物利用度

目的 :研究吉非罗齐胶囊在健康人体内的相对生物利用度。方法 :采用高效液相色谱 (HPLC)法测定 18名男性健康受试者单剂量交叉口服 90 0mg 2种吉非罗齐胶囊后不同时间血浆中的药物浓度。结果 :二者药 时曲线均符合一房室模型 ,Cmax分别为 (45 .2 4± 10 .15 )mg·L-1和 (43.38± 9.84 )mg·L-1;Tmax分别为 (2 .4 7± 0 .93)h和 (2 .2 5±0 .75 )h ;T1/ 2 分别 (1.5 9± 0 .19)h和 (1.75± 0 .2 9)h ;AUC分别为 (16 5 .79± 37.79)mg·h·L-1和 (15 6 .39± 32 .2 8)mg·h·L-1。被试制剂的相对生物利用度为 (95 .5 5± 11.4 5 ) % (77.0 3%～ 119.4 5 % )。结论 :2种制剂具有生物等效性。     

盐酸氟桂利嗪片在健康人体中的相对生物利用度

目的：研究盐酸氟桂利嗪片在健康人体中的药物动力学及相对生物利用度。方法：以哈尔滨北方制药厂生产的盐酸氟桂利嗪片为参比制剂,河南省濮阳市第二制药厂研制的盐酸氟桂利嗪片为受试制剂。采用高效液相色谱法(HPLC)测定8名志愿者单剂量交叉口服50 mg盐酸氟桂利嗪片后不同时刻的血药浓度。结果：2制剂的血药浓度-时间曲线均符合一房室开放模型。其AUC分别为(1 686±216)μg·h·L-1和(1 755±151)μg·L-1;Cmax分别为(172±14)μg·L-1和(165±15)μg·L-1;Tmax分别为(3.27±O.19)h和(3.32±0.22)h。受试制剂的相对生物利用度为(103.7±7.7)％。结论：2制剂具有生物等效性。     

Study on the Pharmacokinetics and Relative Bioavailability of Irbesartan Capsules in Healthy Volunteers

Irbesartan,a new angiotensin receptor(AT1) antagonist,can selectively block AT1to in-hibitthe activity of angiotensin .AT1antagonistis rapidly becoming a good kind of antihypertensivedrug in recent years.Itis used in the treatmentofhypertension,congestive heart failure and so on,due to its merits such as declining blood pressureremarkably and slight side effects.In the recenttwo years,irbesartan has been studied and used inChina.In order to investigate its process in vivoand provide the ph…     

阿奇霉素颗粒剂的健康人体药物动力学和相对生物利用度

目的 :研究阿奇霉素颗粒剂的健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法 :8名健康受试者单剂量交叉口服阿奇霉素颗粒剂和胶囊 10 0 0mg后 ,采用微生物法测定用药后不同时间血清和尿中药物质量浓度。结果 :二者体内过程符合二房室模型 ,AUC分别为 (16 .6 9± 3.2 0 )mg·h·L-1和 (16 .95± 3.0 9)mg·h·L-1,Cmax为 (1.77±0 .42 )mg·L-1和 (1.78± 0 .6 3)mg·L-1,Tmax为 (1.88± 0 .6 4)h和 (1.88± 0 .35 )h ,2种制剂药物动力学参数及 192h尿中总排泄率差异均无显著性 (P >0 .0 5 )。阿奇霉素颗粒剂的相对生物利用度为 (10 1.97± 10 .46 ) %。结论 :2种制剂具有生物等效性     

克拉霉素分散片在健康人体内的相对生物利用度

目的：研究克拉霉素分散片在健康人体内的相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：采用微生物法测定9名受试者单剂量交叉口服500mg克拉霉素分散片和片剂后不同时间血清中药物浓度，用3P87程序软件处理血药浓度-时间数据。结果：2制剂体内过程均符合一室模型，Cmax分别为(3．09±0．29)mg·L-1和(2．98±0．37)mg·L-1；Tmax分别为(1．37±0．35)h和(1．56±0．42)h；T1/2分别为(4．±0．92)h和(4．09±0．71)h；AUC为(22．6±3．6)mg·h·L-1和(23．00±3．90)mg·h·L-1，被试制剂的相对生物利用度为(98．7±10．9)％(82．5％～117．4％)。结论：2种制剂具有生物等效性。     

甲钴胺片人体药代动力学和生物等效性

目的:比较国产和进口甲钴胺片在人体内的药物代谢动力学和相对生物等效性,确保临床用药质量. 方法:24例男性健康受试者采用标准二阶段自身交叉对照试验法服用药物,以微粒子捕捉酶免法测定受试者服药后72 h内血清中甲钴胺经时浓度,计算甲钴胺的药动学参数并将数据进行统计学处理. 结果:国产和进口甲钴胺的主要药动学参数:达峰时间Tmax实测值分别为(3.0±0.9)h和(3.1±0.9)h,峰值血清浓度Cmax实测值分别为(286±101) ng/L和(270±98) ng/L,药时曲线下面积AUC(0-72 h)分别为(5306±1801) ng/(h*L)和(5408±1828) ng/(h*L),两种甲钴胺片各主要药动学参数间均无统计学差异(P>0.05),国产对进口甲钴胺片的相对生物利用度为99.2%. 结论:两种制剂在人体内具有生物等效性.     

阿奇霉素分散片的人体相对生物利用度及生物等效性

目的 评价阿奇霉素分散片受试制剂与参比制剂人体相对生物利用度及生物等效性.方法 18名男性健康自愿者随机交叉口服A厂阿奇霉素分散片和B厂阿奇霉素分散片以及C厂阿奇霉片分散片各500 mg,采用液相色谱-质谱/质谱联用法测定血浆药物浓度.结果 A厂分散片、B厂分散片和C厂参比分散片的Tmax分别为(2.30±1.10)、(3.00±1.10)和(2.90±0.80)h;Cmax分别为(319.20±176.70)、(303.10±144.60)和(313.70±165.00)ng/ml,AUC0-144分别为(5073.60±2933.00)、(4296.80±1896.20)和(4797.80±3234.00)ng·h·ml,AUC0-∞分别为(5461.60±3236.00)、(4804.40±2162.90)和(5163.20±3497.50)ng·h/ml.结论 A厂阿奇霉素分散片受试制剂、B厂阿奇霉素分散片受试制剂与C厂阿奇霉素分散片参比制剂在吸收程度和吸收速度方面生物等效.