苦参碱及氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进展

苦参是豆科植物苦参的干燥根,作为其主要成分的苦参碱和氧化苦参碱具有抗炎、抗心律失常及抗病毒的功效.其还具有肿瘤杀伤作用,其抗肿瘤活性主要表现在抑制肿瘤细胞的增殖转移、诱导肿瘤细胞的分化与凋亡,抑制端粒酶的活性、抑制肿瘤新生血管的形成、抑制肿瘤耐药性及促进宿主抗肿瘤免疫反应等.此外研究证实,苦参碱和氧化苦参碱在临床上能明显改善患者的恶病质状态,提高患者生活质量.通过对苦参碱及氧化苦参碱的对比研究发现,两者由于分子构象差异使得氧化苦参碱的药理活性要大于苦参碱,因而加强对氧化苦参碱的研究是有必要的.苦参碱及氧化苦参碱为天然植物药物,疗效切实,进一步的研究将会为新药的研发及应用提供有价值的方向.     

苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用研究进展

苦参碱和氧化苦参碱具有多方面药理活性。目前国内外关于苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究表明,二者通过抑制肿瘤细胞DNA的合成、影响肿瘤细胞的正常周期来抑制肿瘤细胞的增殖;通过影响与肿瘤细胞相关基因的表达、抑制相关酶的活性等诱导肿瘤细胞发生凋亡。因此,苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究受到了极大的关注。就近年来对苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进行简要概述,综述其对各种癌细胞的抗肿瘤作用机制。     

氧化苦参碱抗肿瘤作用机制的研究进展

氧化苦参碱和苦参碱是从传统中药苦参(Sophora flavescens Ait)中分离得到的主要活性成分。大量临床研究表明,氧化苦参碱的抗肿瘤作用强于苦参碱,其在抗肿瘤临床疗效中将具有更广阔的利用开发价值。近年来氧化苦参碱的抗肿瘤作用受到较大重视,氧化苦参碱能够抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导细胞周期阻滞、抑制肿瘤细胞侵袭和转移、抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞耐药性等。作者对氧化苦参碱在临床治疗肿瘤方面的作用及其机制进行了系统性的概述,为临床进一步开发和应用奠定基础。     

苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展

苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。近年来,苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用,并能与化疗药物协同作用。随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明,其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。     

苦参碱抗肿瘤作用研究进展

纵览苦参生物碱抗肿瘤活性的研究进展 ,近年研究发现苦参碱可抑制部分肿瘤细胞的增殖与转移 ,诱导肿瘤细胞的凋亡和分化 ,同时又具有免疫调节作用、升高白细胞活性。研究结果提示苦参碱有可能在抗肿瘤机制中发挥独特效用 ,为人类攻克肿瘤提供更加有益的思路和借鉴     

苦参碱和氧化苦参碱体外对肿瘤细胞增殖的影响

目的:比较研究苦参碱与氧化苦参碱体外抑制多种肿瘤细胞增殖的效果并初步探讨其构效关系。方法:不同剂量苦参碱与氧化苦参碱处理细胞,MTT法观察细胞增殖抑制,计算半数抑制浓度(IC₅₀)。结果:氧化苦参碱对大多数肿瘤细胞的IC₅₀均低于苦参碱,推测其抗肿瘤活性要大于苦参碱,原因可能与二者的分子构象差异有关。     

苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤作用机制研究进展及展望

苦参在我国药用历史悠久。苦参碱及氧化苦参碱是苦参的主要成分,对各类肿瘤细胞均有较强的抑制作用。通过相关文献的筛选和分析,对苦参碱及氧化苦参碱在抑制肿瘤的作用机制方面进行总结和展望。苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤的分子机制包括调节细胞周期进程、促进细胞凋亡、抑制肿瘤的侵袭转移能力、诱导肿瘤细胞发生自噬、逆转肿瘤细胞的多药耐药性及调控肿瘤细胞的代谢水平等。通过对苦参碱及氧化苦参碱作用机制的发掘,并以此为基础进行更加深入的研究,可不断揭示苦参碱及氧化苦参碱参与的信号网络及基因调控位点,从而发现更为精确的肿瘤治疗靶点,为肿瘤的新药研发与临床应用提供有益启示。     

苦参碱抗肿瘤作用机制的研究进展

中药苦参为豆科植物苦参的干燥根,具有悠久的药用历史。现代药理学研究表明,苦参碱作为苦参的主要有效成分之一,具有良好的抗肿瘤作用,可通过抑制肿瘤细胞的增殖、促进其凋亡和提高免疫等途径发挥抗肝癌、肺癌等恶性肿瘤的作用。根据不同作用分类,综述苦参碱抗肿瘤作用机制的研究进展,希望能为苦参碱临床新药的开发提供进一步的理论参考。     

苦参碱与氧化苦参碱对炎症相关结直肠癌的化学预防作用研究

目的研究苦参碱与氧化苦参碱对炎症相关结直肠癌的化学预防作用。方法采用氧化偶氮甲烷/葡聚糖硫酸钠(AOM/DSS)模拟炎症相关的结直肠癌的发生发展过程。将小鼠分成对照组、模型组、苦参碱组与氧化苦参碱组,实验结束后处死小鼠,取出结直肠,统计肿瘤发生率;病理切片观察肿瘤的发生程度、免疫组化法检测结肠组织中增殖细胞核抗原(PCNA)的表达情况;Western blotting法检测结直肠组织中环氧合酶-2(COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(i NOS)、核转录因子-κB(NF-κB)、P53和γH2AX蛋白表达情况。结果对照组无肿瘤发生,模型组、苦参碱组与氧化苦参碱组均有肿瘤发生,但肿瘤发生程度不同。苦参碱与氧化苦参碱能够降低PCNA的表达而抑制肿瘤细胞的增殖,同时降低COX-2、i NOS、NF-κB、P53与γH2AX蛋白的表达。结论苦参碱与氧化苦参碱均能减缓肿瘤的发展进程,降低肿瘤的严重程度,具有一定的化学预防作用;同时能对溃疡性结直肠炎进行有效干预,减缓肿瘤的发生程度甚至降低肿瘤的发生率。     

苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱对巨噬细胞活性及分泌肿瘤坏死因子-α的影响

目的观察苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱对巨噬细胞RAW264.7活性及分泌肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的影响。方法6孔培养板培养巨噬细胞RAW264.7,不同浓度的苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱与巨噬细胞RAW264.7共培养1d,采用MTT法检测不同浓度的苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱对巨噬细胞RAW264.7活性的影响;收集培养液,采用ELISA方法检测每份培养液中TNF-α的含量。结果不同浓度的苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱对巨噬细胞RAW264.7活性有不同程度的抑制作用,不同浓度的苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱对巨噬细胞RAW264.7分泌TNF-α有抑制作用,浓度越大,抑制作用越强,苦参碱对巨噬细胞RAW264.7分泌TNF-α的抑制作用更明显。结论苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱能抑制巨噬细胞RAW264.7的活性及TNF-α的分泌,苦参碱的抑制作用更明显。     

苦参碱和氧化苦参碱的分离纯化以及山豆根药材的薄层色谱鉴别

 目的 从山豆根中精制苦参碱和氧化苦参碱,并以此为化学对照品对山豆根药材进行薄层色谱鉴别。方法 利用硅胶柱色谱和重结晶的方法分离纯化苦参碱和氧化苦参碱,经理化数据和光谱解析等方法鉴定结构,采用TLC和高效液相色谱的方法检查其纯度,并利用TLC的方法对不同来源的山豆根商品药材进行鉴别研究。结果 从山豆根中分离纯化得到纯度98％以上的苦参碱和氧化苦参碱对照品各1.7 g和2.0 g,并以此为对照品有效地鉴别了正品山豆根药材及其混淆品。结论以苦参碱和氧化苦参碱作为山豆根的定性指标是合理的,采用TLC方法鉴别山豆根是可行的。     

苦参碱和氧化苦参碱对SMMC-7721细胞增殖及Stat3,Stat5基因表达的影响

目的：观察苦参碱和氧化苦参碱对肝癌细胞SMMC-7721增殖及Stat3, Stat5基因表达的影响。方法：苦参碱和氧化苦参碱干预肝癌细胞SMMC-7721，MTT法检测其对肝癌细胞增殖的影响，双荧光染色观察细胞凋亡率，RT-PCR法检测其对SMMC-7721细胞Stat3, Stat5 mRNA的影响。结果：苦参碱和氧化苦参碱作用于肝癌细胞后，能显著抑制肝癌细胞增殖，促进其凋亡，并呈时间剂量依赖性；二者均能下调Stat3, Stat5 mRNA表达水平。以相同浓度苦参碱和氧化苦参碱比较，苦参碱对肝癌细胞Stat3, Stat5 mRNA下调作用更显著(P<0.05或P<0.01)。结论：苦参碱和氧化苦参碱能显著抑制SMMC-7721细胞增殖，其机制可能与下调Stat3, Stat5的基因表达，抑制细胞信号传导通路有关。     

苦参碱和氧化苦参碱对小鼠免疫功能的实验研究

[目的]探讨苦参碱和氧化苦参碱对免疫功能的作用。[方法]采用对T淋巴细胞酯酶染色率和溶血素抗体生成的方法。[结果]苦参碱和氧化苦参碱均可明显减少T淋巴细胞酯酶染色率;但可明显促进溶血素抗体形成。[结论]苦参碱和氧化苦参碱可明显降低T淋巴细胞功能,对体液免疫功能呈增强作用。     

苦参碱和氧化苦参碱对人肝癌细胞株 SMMC-7721凋亡的影响

目的：探讨苦参碱与氧化苦参碱对人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的影响。方法采用MTT法检测SMMC-7721细胞增殖,并采用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素/碘化丙啶双染法检测SMMC-7721细胞凋亡。结果苦参碱与氧化苦参碱浓度为0.50～2.00 mg/ml时,细胞增殖抑制率均逐渐上升,呈药物浓度和作用时间的依赖性;同样浓度下（1.00 mg/ml）,苦参碱增殖抑制作用强于氧化苦参碱[24 h、48 h和72 h时苦参碱组分别为（42.39±0.04）%、（51.69±0.03）%、（78.98±0.05）%,氧化苦参碱组分别为（21.36±0.02）%、（36.16±0.02）%、（61.24±0.13）%;P均＜0.05]。苦参碱与氧化苦参碱浓度为0.25、0.50、1.00 mg/ml时SMMC-7721细胞凋亡率显著增高;同样时间点（48 h）,苦参碱对细胞凋亡的诱导强于氧化苦参碱[0.25、0.50、1.00 mg/ml时,苦参碱组凋亡率分别为（4.08±0.20）%、（4.32±0.19）%、（9.93±0.18）%,氧化苦参碱组分别为（2.20±0.18）%、（3.08±0.26）%、（9.01±0.20）%;P均＜0.05]。结论苦参碱和氧化苦参碱可抑制人肝癌SMMC-7721细胞增殖,促进其凋亡。     

Simultaneous determination of matrine and oxymatrine in jieeryin and fuyanshuan by RP-HPLC]

Matrine and oxymatrine in Jieeryin and Fuyanshuan were separated and determined by Reversed Phase High Performance Liquid Chromatography, A chromatographic method for the separation and determination of matrine and oxymatrine in these preparations was established. Chromatographic coditions: ODS column with methanol-water-triethylamine(55:45:0.02) as the mobil phase, and UV detection at 215 nm. The method is simple, sensitive and accurate. This study provides the scientific basis for quality evaluation and quality control in making these preparations.     

克疣纳米乳方中苦参提取工艺研究

目的:优选克疣纳米乳方中主药苦参提取工艺。方法:采用乙醇回流提取苦参总碱,HPLC法测定苦参碱和氧化苦参碱的含量,以苦参碱和氧化苦参碱的总含量为指标、正交试验设计优化提取工艺。结果:乙醇回流提取苦参碱和氧化苦参碱的最佳条件为8倍量70%的乙醇溶液提取3次,每次1.5h。结论:优化提取条件合理、可行。     

苦参碱及氧化苦参碱抗肝纤维化研究进展

苦参碱类生物碱是从中蒙药苦参Sophora flavescens Ait.干燥根中提取的一类活性物质,包括苦参碱(matrine,MAT)、氧化苦参碱(Oxymatrine,OXY)等多种成分〔1〕。其中对苦参碱、氧化苦参碱的研究最为深入广泛,其化学式分别为C15H24N2O及C15H24N2O2,属于四环的喹嗪啶类,分子骨架可看作2个喹嗪啶环的杂体。所谓苦参素是从中蒙药苦参提取得到的生物碱类,其主要成分为氧化苦参碱〔2〕。苦参碱类作为一种传统的中蒙药成分在抗炎、抗心律失常、抗肿瘤方面有重要应用价值,但在最近的研究结果表明其对于肝纤维化的防治也有明显的作用。有关苦参…