感昌康毒理学与药效学的开发研究

感冒康是仿制日本80年代上市的MP系列混合抗感冒药。报告其毒理药理试验结果。一、毒理学:小鼠口服的LD_(50)为825mg/kg,腹腔注射的LD_(50)为361mg/kg,大鼠口服的LD_(50)在3500mg/kg以上。大鼠连续给药三周,家犬连续给药一月,对象、肝     

盐酸米托蒽醌氯化钠注射液急性毒性研究

盐酸米托蒽醌氯化钠注射液小鼠静脉给药的LD_(50)无法实测出来,最大耐受量为12.5mg/ kg,盐酸米托蒽醌氯化钠注射液小鼠的腹腔给药的最大耐受量为12.5mg/kg。据文献记载,米托蒽醌小鼠静脉给药LD_(50)为13.92mg/kg,小鼠静脉给药LD_(10)为10.43mg/kg;大鼠静脉给药的LD_(50)为7.17mg/kg,大鼠静脉给药LD_(10)为4.86mg/kg;说明盐酸米托蒽醌氯化钠注射液的急性毒性不大于米托蒽醌的毒性,是较为安全的制剂。     

氟啶酸的毒性研究

氟啶酸(Fudinic Acid)为一合成广谱抗菌药,对革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌均有较强的抗菌作用,我们对氟啶酸进行的急性毒性和亚急性毒性研究如下: 急性毒性:氟啶酸对小鼠和大鼠口服急性毒性很低,LD_(50)在5000mg/kg以上;小鼠静脉LD(50)雄性为370mg/kg,雌性为350mg/kg,小鼠皮下LD(50)雄性为1220mg/kg,     

三氯异氰酸,二氯异氰尿酸钠的毒性作用研究

1、本实验做了DccNa和TCCA对小鼠、大鼠、幼鱼、兔等动物的急性毒性实验。DccNa和TCCA一次口服给药对小鼠、大鼠、兔等动物的影响较小。小鼠口服的LD_(50)为1309mg/kg,属于基本无毒物。DccNa500mg/kg一次给药对兔的呼吸、血压、心率无明显的影响。故该产品对高等动物是比较安完的用于饮水和餐具的消毒,对人体是不会出现     

国产诺氟沙星注射液的体内抗菌作用及毒性研究

国产诺氟沙星注射液对大肠杆菌、克氏肺炎杆菌及绿脓杆菌感染小鼠,一次肌注的ED_(50)值分别为1.08、3.10用6.42mg/kg,而对照的诺氟沙星口服片剂二次口服的ED_(50)分别为6.26、15.33及12.45mg/kg,显示诺氟沙星注射给药较片剂口服疗效更好。该注射液静注和肌注对小鼠的LD_(50)分别为87.88及562.65mg/kg,静注或静脉滴注未见血管及组织损伤,但肌注时局部刺激性较大。     

萘普酮的临床前毒理学研究

萘普酮是一种非酸性非甾体抗炎药物,该药经胃肠吸收后再转化为有抗炎作用的代谢物,因而有较好的安全性。我们用国产萘普酮与其他几种抗炎药相比,研究了萘普酮的毒性与亚急性毒性,实验结果如下: 萘普酮对大鼠口服急性LD_(50)为2896mg/kg,小鼠急性口服LD_(50)为6788mg/kg,而消     

新合成抗菌剂—IMB-86001的毒理学研究

IBM-86001系新的喹诺酮类广谱抗菌剂。初步毒理学研究表明:本品急性毒性较低。小鼠口服LD_(50)为4571mg/kg,静注LD_(50)为     

溴莫普林与甲氧苄啶体内抗菌作用比较

试验用昆明种小鼠腹腔感染致死量的临床分离菌株,再给予溴莫普林(BDP)与甲氧苄啶(TMP)口服及皮下给药,分别求其ED50。试验结果表明口服BDP及TMP对感染金葡菌95191的ED50分别为31．6与62．0mg/kg,皮下注射分别为9．4与17．3mg/kg;对感染大肠杆菌小鼠BDP与'MP的ED50口服分别为25．2与63．0mg/kg,与下注射为16．0与59．1mg/kg;对感染嗜血流感杆菌9501的ED50,口服分别为9．2与83．0mg/kg;皮下注射则分别为7．5与28．4mg/kg;对感染肺炎链球菌9511的口服ED50分别为50．4与101．1mg/kg。结果表明BDP口服体内抗菌作用比TMP强,对嗜血流感杆菌要强9倍,对其它细菌要强2倍左右(p值均小于0．05～0．01)。BDP皮下给药的抗菌作用要强于口服。     

国产环丙沙星的致畸胎和致突变评价

致畸胎试验:实验用性成熟昆明种小鼠;环丙沙星分为三个剂量组,分别为50、200和400 mg/kg,阴性对照组为等量溶剂,于妊娠6～16日给药,每日灌胃一次。阳性对照组于妊娠第9、10日皮下注射敌枯唑。结果表明,环丙沙星各给药组对孕鼠一般情况及体重等没有明显影响;除敌枯唑组外各给药组胎仔的各项     

DHAQ的急性毒性及对小鼠移植性肿瘤的实验治疗

本文就国产DHAQ对小鼠和兔的急性毒性和小鼠移植性肿瘤的实验治疗进行了研究并与同类药阿霉素作了比较。结果测得小鼠一次静脉及腹腔注射本品观察21天的LD_(50)分别为6.58及6.48mg/kg与同期所测阿霉素的LD_(50)值相近而略低,二药在剂量范围为5—25mg/kg时引起动物死亡的最早日期为给药后3天,直到21天仍有个别动物陆续死亡,显示毒性的延     

氟喹诺酮类药物对肝微粒体酶系影响的研究

本实验首先以小鼠为研究对象,采用空白对照试验,比较分析了环丙沙星(Ciprofloxacin,CPFX)和司帕沙星(Sparfloxacin,SPFX)对安定镇静催眠的药理学效应的影响。并分析两药对安定在大鼠体内的药代动力学的影响,用CPFX和SPFX500mg/Kg·day剂量,每日给药一次,连续口服给药5天,用毛细管电泳法测定大鼠血药浓度,比较分析了给药前后安定血中消除半衰期(t1/2β),进一步是实验分析比较两药对大鼠肝微粒     

国产甲磺酸培氟沙星体内抗菌活性试验

口服和静脉给予国产甲磺酸培氟沙星对大肠杆菌-12、克氏肺炎杆菌-64和绿脓杆菌-14感染小鼠均有保护作用,其中口服给药的PD_(50)分别为1.08,5.87和8.10mg/kg;静脉给药的PD_(50)分别为0.54,3.10和7.02mg/kg。     

Bestatin的免疫药理学研究Ⅲ.Bestatin对NK细胞活性的影响

本文探讨BS对NK细胞活性的影响。 (1)给C57BL/6小鼠口服BS5mg/kg/天×7天,取其脾细胞为效应细胞,以小鼠白血病细胞株YAC-1为靶细胞,用~3H-TdR渗入抑制实验测定NE细胞活性。结果发现给药组小鼠NK细胞活性显著高于未给药的对照组。(2)腹腔注射环磷酰胺(50mg/kg)后,小鼠NK细胞活性明显降低,如同时给小鼠口服BS,则可部份恢复其NK细胞活性。(3)自健康人外周血中分离淋巴细胞,在含有BS的培养液中培养后,弃培养液,     

(艹卡)吲酸L-赖氨酸盐对大鼠致畸试验

苄吲酸L-赖氨酸盐(BZL)是抗白内障新药, 本文研究了BZL的致畸性。选用Wistar孕鼠,随机分为四组:以敌枯双作阳性对照;以羧甲基纤维素作阴性对照;BZL分高、低剂量组,分别为小鼠LD_(50)(1099mg/kg)的1/3和1/50。结果表明,阳性对照药敌枯双对大鼠具体非常显著的生殖毒性,对胎鼠的外观、内脏和骨骼均     

ACM B和ACM A对小鼠免疫功能影响的研究报告

本文报告ACMB和ACMA对小鼠细胞免疫功能——外周血T淋巴细胞计数的影响以及对小鼠体液免疫功能——血清溶血素生成的影响。在连续腹腔注射八日剂量为ACM B1.3mg/kg(1/10LD_(50))、0.66mg/kg(1/20LD_(50))和ACM A2.77mg/kg(1/10LD_(50))、1.39mg/kg(1/20LD_(50))时,使ACMB0.66mg/kg对小鼠外周血T淋巴细胞数无显著影响,其它三个剂量均使T淋巴细胞数     

天麻细粉和天麻素降血脂作用的实验研究

目的研究天麻细粉、天麻素的降血脂作用。方法采用金黄地鼠饲喂高脂饲料,分为正常对照组、高脂对照组(HF)、阳性对照组(舒降之)5.0mg/kg,天麻细粉125mg/kg、250mg/kg、500mg/kg、天麻素12.5mg/kg、25.0mg/kg、50.0mg/kg组,口服给药14d取血清测定总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。结果天麻细粉和天麻素各剂量组均能降低高脂血症金黄地鼠血清中TC、TG、LDL-C含量,LDL-C/HDL-C比值、动脉硬化指数AI减小,均有显著性差异(P0.01及P0.05)。结论天麻细粉、天麻素具有降血脂作用。     

亲和软胶囊调节血脂作用的实验研究

目的:建立蛋黄乳液小鼠急性高脂血症模型和脂肪乳大鼠高脂血症模型,观察亲和软胶囊对血脂的调节作用。方法:昆明种小鼠和SD大鼠各50只,随机分成空白对照组、高脂模型组、亲和软胶囊高/中/低剂量组(2.791、1.396、0.698g.kg-1(小鼠),1.861、0.931、0.465g.kg-1(大鼠)和辛伐他汀对照组(5mg.kg-1(小鼠),3.33mg.kg-1(大鼠))。各组小鼠连续给药12天,末次给药2h后,除空白对照组外,其余各组小鼠腹腔注射75%蛋黄乳液0.5ml/只,于复制模型后20h眼眶取血,分离血清,测定TC和TG。各组大鼠每天上午灌胃给药,下午除空白对照组外,其于各组大鼠灌胃脂肪乳(…     

牛磺酸锌对血管性痴呆小鼠学习和记忆能力的影响

目的:研究牛磺酸锌(taurine-zinc,TZC)对血管性痴呆(vascular dementia,VD)小鼠学习和记忆能力的影响及其相关机制。方法:将小鼠随机分为模型组、假手术组及TZC 50 mg/kg组、100 mg/kg和200 mg/kg给药组。给药组每天按10 m L/kg灌胃,假手术组和模型组给予等体积蒸馏水,灌胃14 d后,利用双侧颈总动脉阻断合并尾静脉放血法制备小鼠VD模型。ELISA检测脑组织中肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素1β(IL-1β)的水平;分光光度计法检测脑组织诱导型一氧化氮合酶(i NOS)活性和一氧化氮(NO)含量的变化;利用跳台和水迷宫实验观察小鼠的学习和记忆能力。结果:TZC 50 mg/kg、100 mg/kg和200 mg/kg组小鼠脑组织中TNF-α、IL-1β、i NOS和NO水平均降低。在水迷宫实验中,与模型组相比,TZC 100 mg/kg和200 mg/kg组的潜伏期缩短,TZC 50mg/kg、100 mg/kg和200 mg/kg组的错误次数减少;在跳台实验中,TZC 50 mg/kg、100 mg/kg和200 mg/kg组较模型组潜伏期延长,错误次数减少(P0.05)。结论:TZC对VD小鼠的学习和记忆能力有改善作用,其机制可能与降低脑组织TNF-α、IL-1β、i NOS和NO水平有关。     

自拟补肾活血颗粒对去卵巢骨质疏松症大鼠的治疗作用

目的:观察自拟补肾活血颗粒(MBHG)对去卵巢大鼠骨质疏松症的治疗作用。方法:雌性SD大鼠,随机取10只作为假手术组(sham组),其余大鼠制备去卵巢骨质疏松症,随机分为:模型(model)组;补肾活血颗粒高(200 mg/kg)、中(100 mg/kg)、低(50 mg/kg)剂量组;阳性对照组(戊酸雌二醇组)。每组10只,连续灌胃给药12周。观察大鼠骨小梁形态,测量骨小梁的面积、厚度、间距及面积百分数,全自动分析仪检测血清中钙、磷和碱性磷酸酶(ALP)含量,测量大鼠骨密度(BMD),ELISA法检测血清雌激素(E2)、骨钙素(BGP)、骨保护素(OPG)、核因子κB受体活化因子(RANK)和核因子κB受体活化因子配体(RANKL)水平。结果:与模型组比较,各给药组骨小梁显著变宽,数目增多,网状结构有部分恢复。各给药组骨小梁厚度、骨小梁面积和骨小梁面积百分数均大于模型组,骨小梁间距均小于模型组(P0.05)。各给药组血清中钙、磷、E2、OPG以及股骨BMD水平均显著高于模型组,ALP、BGP、RANK和RANKL水平均显著低于模型组(P0.01)。结论:自拟补肾活血颗粒对去卵巢大鼠骨质疏松症有显著的治疗作用。作用机制可能与上调OPG、抑制RANKL分泌有关。     

应用环磷酰胺构建C57BL/6J小鼠免疫抑制模型

背景：在免疫增强剂的研究中,常用到免疫抑制模型,如何建立免疫抑制模型成为免疫增强剂作用评价的关键。 目的：应用环磷酰胺构建C57BL/6J小鼠免疫抑制模型。 方法：将小鼠随机分为正常对照组、环磷酰胺50 mg/kg 5 d组,环磷酰胺80 mg/kg 3 d组,环磷酰胺80 mg/kg 5 d组,环磷酰胺100 mg/kg 5 d组和环磷酰胺100 mg/kg隔天给药组。正常对照组小鼠腹腔注射生理盐水0.1 mL,连续5 d。环磷酰胺50 mg/kg 5 d组,环磷酰胺80 mg/kg 3 d组,环磷酰胺80 mg/kg 5 d组和环磷酰胺100 mg/kg 5 d组小鼠分别以环磷酰胺50,80,80,100 mg/kg腹腔注射连续5,3,5,5 d。环磷酰胺100 mg/kg隔天给药组小鼠腹腔注射100 mg/kg环磷酰胺,隔天1次,共注射3次。 结果与结论：与正常对照组比较,腹腔注射环磷酰胺可导致小鼠外周血中CD3⁺T,CD3⁺CD4⁺T及CD3⁺CD8⁺T细胞明显下降(P < 0. 05);谷丙转氨酶(除环磷酰胺50 mg/kg 5 d、80 mg/kg 3 d组)、谷草转氨酶、尿素显著升高(P < 0.05),其中环磷酰胺80 mg/kg 5 d组、环磷酰胺100 mg/kg 5 d组和环磷酰胺100 mg/kg隔天给药组对肝肾功能的影响更为明显。提示腹腔注射环磷酰胺可建立CD3⁺T,CD3⁺CD4⁺T及CD3⁺CD8⁺T细胞明显下降的免疫抑制模型,其中以环磷酰胺50 mg/kg 5 d和80 mg/kg 3 d方式对肝肾功能的损伤较小。