肿瘤靶向药阿瓦斯汀(AVASTIN)治疗转移性结肠癌的护理

靶向药阿瓦斯汀(AVASTIN)是近年来用于治疗肿瘤的新型靶向药,是重组的人源化单克隆抗体,通过体内、体外检测系统证实IgG1抗体能与人血管内皮生长因子(VEGF)结合并阻断其生物活性[1].     

肿瘤靶向药阿瓦斯汀(AVASTIN)治疗转移性结肠癌的护理

靶向药阿瓦斯汀(AVASTIN)是近年来用于治疗肿瘤的新型靶向药,是重组的人源化单克隆抗体,通过体内、体外检测系统证实IgG1抗体能与人血管内皮生长因子(VEGF)结合并阻断其生物活性[1].     

肝靶向前药Gal-HSA-RA的制备及特性

目的:合成肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸(retinoic acid , RA)偶联物,并探讨偶联物的肝靶向作用.方法:以半乳糖和人血清白蛋白为原料,合成半乳糖化人血清白蛋白偶联物(galactosyl-human serum albumin, Gal-HSA),该偶联物与RA进一步偶合后,得肝靶向抗肿瘤前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸偶联物(Gal-HSA-RA);利用激光解吸飞行时间质谱技术分析了目标产物中半乳糖、RA与HSA的结合状态、糖密度(半乳糖摩尔数/蛋白摩尔数)和药密度(药物摩尔数/蛋白摩尔数);目标产物经131I标记后进行家兔显像和小鼠体内分布实验.结果:合成的目标产物糖相对密度为51,药相对密度为12;目标产物在肝脏的最大吸收达到73%.结论:合成的目标产物具有较强的载药能力和良好的肝靶向作用.     

超声电导经皮靶向给药治疗慢性前列腺炎(Ⅲa型)

目的 比较超声电导经皮靶向给药和口服给药对慢性前列腺炎(Ⅲa型)的治疗效果.方法 40例慢性前列腺炎(Ⅲa型)患者随机分为2组:治疗组20例采用超声电导经皮靶向给药,对照组20例采用口服药物治疗.观察和评定治疗效果及副反应.结果 两组均取得一定疗效,治疗组有效率为85%,明显优于对照组的55%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05),超声电导经皮靶向给药治疗基本无痛苦,疗程短,副反应少.结论 超声电导经皮靶向给药治疗慢性前列腺炎(Ⅲa型)有较好的疗效,优于口服给药方式.     

pH响应性磁靶向纳米复合粒Fe3O4@SiO2@PEG-b-PAsp@DOX的构建及体外评价

目的 制备pH响应性的磁性纳米复合粒多柔比星(doxorubicin,DOX)载体Fe3O4@SiO2@PEG-b-PAsp@IDOX并对其理化性质进行表征,考察药物的pH响应性释放、在磁场作用下的靶向性及其对人肺癌A549细胞的杀伤作用.方法 利用水热法、St(o)ber方法、溶胶凝胶法、交联法等构建pH响应性载药磁性纳米复合粒Fe3O4@SiO2@PEG-b-PAsp@IDOX;利用透射电镜观察其形貌,激光粒度-zeta电位测定仪测定其粒径和zeta电位,磁滞回线测试仪测定其磁性;紫外分光光度法测定载药磁性纳米复合粒的载药量与包封率,透析法测定其pH响应性释药,CCK-8法和Annexin Ⅴ-FITC/PI双染法考察其体外对人肺癌A549细胞的杀伤作用.结果 Fe3O4@SiO2@PEG-b-PAsp@DOX载药体系的平均粒径为(197.7±1.5)nrn,zeta电位为(-35.9±0.6)mY,载药量(20.36±0.67)％,包封率(83.71±0.53)％.在较低的pH(5.5)下DOX的累积释放量得到提高(P＜0.05),在外磁场作用下表现出良好的磁响应性和细胞靶向性,且对人肺癌A549细胞具有显著的杀伤作用.结论 Fe3O4@SiO2@PEG-b-PAsp@DOX具有良好的pH响应性和磁靶向特性,可使药物靶向到达肿瘤部位并控制释放,有效杀伤人肺癌A549细胞.     

主动靶向乳腺癌的pH响应纳米粒子的构建及体外评价

目的 制备主动靶向乳腺癌的pH响应负载多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)的纳米粒子,并考察其理化性质、载药和药物缓释特征及对人乳腺癌MCF-7细胞的靶向和杀伤效果.方法 采用纳米沉淀法和基于聚多巴胺(polydopamine,PDA)的表面修饰方法制备主动靶向MCF-7细胞的载DTX的叶酸(folic acid,FA)和PDA修饰的胆酸-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒子(DTX-loaded CA-PLGA@PDA-PEG-FA/NPs);采用透射电镜观察纳米粒子的形貌,纳米粒度仪分析纳米粒子的粒径和zeta电位,X射线光电子能谱仪(XPS)分析纳米粒子表面修饰情况;采用透析法和高效液相色谱法研究纳米粒子的载药率、包封率以及体外释放曲线;采用激光扫描共聚焦显微镜和流式细胞仪分析负载荧光探针的纳米粒子的体外细胞摄取;采用MTT法研究载药纳米粒子对MCF-7细胞的存活率的影响.结果 本研究制备的DTX-loaded CA-PLGA@PDA-PEG-FA/NPs呈“核-壳”结构,水合粒径为(166.4±3.9)nm,zeta电位为(-11.7±3.8)mV,载药量为(9.67±0.45)％,包封率为(88.32±3.10)％,在pH5.0的释放介质中药物释放较在pH7.4的释放介质中快,XPS分析结果显示PDA和叶酸在纳米粒子表面的修饰,MCF-7细胞摄取的主动靶向的纳米粒子多于未连接主动靶向配体的纳米粒子,载药主动靶向纳米粒子的细胞毒性明显优于DTX的临床制剂泰素帝(R).结论 主动靶向乳腺癌的pH响应的载药纳米粒子表现出良好的主动靶向性和MCF-7细胞杀伤效果.     

靶向给药的研究进展

新剂型药物的开发成为现代药剂学发展的一个方向,其中尤以靶向给药系统(TDDS)的研究为热点。现就肝、脑、肺、肾、结肠、骨髓、淋巴靶向给药的研究进展综述如下。1肝靶向给药1.1前体药物前体药物是由活性药物衍生而成的药理惰性物质,能在体内经化学反应或酶反应,使活性的母体药     

靶向给药系统及其在眼科的应用

通过检索大量国内外文献,从靶向给药系统分类、作用特点及其在眼科的应用(预防后发性白内障、防治年龄相关性黄斑变性、防治眼部肿瘤、抗炎治疗、靶向性基因治疗)两方面做探讨,研究靶向给药系统在眼科应用的发展现状,发现靶向给药系统潜力巨大,具有较广阔的开发及应用前景。     

中药活性组分靶向制剂的研究进展

靶向制剂(target-oriented drug systems,TODDS)亦称靶向给药系统,是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构即靶区,而对非靶区没有或几乎没有作用的制剂.早期的靶向制剂主要是针对癌症的治疗药物,随着研究的深入,靶向制剂已被引申到"运载"多种药品.     

信息

药刀靶向治痛新技术提高班招生为了促进疼痛治疗靶向化、微创化进程,提高疗效,由药刀疗法发明人、《中国药刀学》一书著者陕俊平教授亲自举办药刀靶向治痛临床经验推广学习班。理论结合临床,现场病例操作,白天上课,晚上练习操作、一对一学员辅导,亲手教会学员:①病变粘连点、痛点检查及准确定位,一次性针、刀、药(磁、药栓)、电、气靶向微创同施,根治疼痛疾病;②痛点探查定位系统在疼痛诊疗中的应用;③药刀靶向微创松解术;④药刀靶向注射、药液配制及常用注射术;⑤磁疗药     

转运体介导的肾靶向雷公藤内酯醇前体药物TPS-L-Carnitine的合成及体外细胞摄取研究

【摘要】 目的 研究有机阳离子转运体(OCN2)介导的肾靶向雷公藤内酯醇(P)前体药物P丁二酸酯(P)-L-肉毒碱(P-L-Carnitine)的合成方法和体外靶向细胞摄取。方法 将P与丁二酸酐在碱性条件下生成P,再与L-肉毒碱成酯得前体药物P-L-Carnitine, 利用OCN2对L-肉毒碱的特异性识别和结合,使前药主动靶向到肾近端小管上皮细胞。初步研究不同温度、浓度以及竞争抑制剂存在时人近端小管上皮细胞株K-2细胞对前药和母体药物的摄取。结果 K-2细胞对前药的吸收可饱和,具有温度和浓度依赖性,可被竞争抑制剂抑制,37 ℃相同给药浓度时, 细胞对P-L-Carnitine的摄取明显多于P,证实细胞对P-L-Carnitine的摄取机制是通过转运体介导的内吞作用。结论 P-L-Carnitine具有良好的肾靶向性,为进一步体内肾靶向研究奠定了基础。     

靶向性双自杀基因治疗载体pcDNA3.1(-)Cp-CD-TK构建的初步研究

目的 构建由癌胚抗原启动子(CEA promoter,Cp)驱动的靶向性双自杀基因治疗载体pcDNA3.1(-)Cp-CD-TK,并观察其在CEA阳性大肠癌细胞中专一性表达和对增殖的影响.方法 采用PCR分别扩增出Cp、CD、TK三种目的 基因并采用双酶切、连接依次将Cp、CD、TK基因插入pcDNA3.1(-)质粒;将靶向性载体pcDNA3.1(-)Cp-CD-TK分别转染CEA阳性的人大肠癌SW480细胞和CEA阴性的Hela细胞,采用RT-PCR检测CD-TK基因的表达.用MTT法检测转染pcDNA3.1(-)Cp-CD-TK后的SW480细胞对化疗前药5-氟胞嘧啶(5-Fc)和丙氧鸟苷(GCV)的敏感性.结果 Cp基因片段、CD基因片段和TK基因均克隆正确.靶向性基因治疗载体pcDNA3.1(-)Cp-CD-TK经凝胶电泳和DNA测序证实构建正确.转染了靶向性载体pcDNA3.1(-)Cp-CD-TK的SW480细胞经过RT-PCR鉴定证实有CD-TK基因的表达,CEA阴性Hela细胞则没有CD-TK基因的表达.细胞培养试验中,转染了靶向性载体pcDNA3.1(-)Cp-CD-TK的SW480细胞对前药5-Fc和GCV敏感.结论 正确构建了靶向性双自杀基因治疗载体pcDNA3.1(-)Cp-CD-TK,靶向性双自杀基因治疗载体pcDNA3.1(-)Cp-CD-TK能够使CD-TK基因在CEA阳性细胞中专一性表达,达到靶向杀伤大肠癌细胞目的 .     

抗HIV巨噬细胞靶向给药系统的研究进展

巨噬细胞是人免疫缺陷病毒(HIV)的宿主,藏匿在巨噬细胞中的HIV能在适宜时机复制而导致艾滋病复发,因此,巨噬细胞可成为HIV的新传染源。目前大部分抗艾滋病药的细胞膜渗透性差、体内半衰期短,造成给药剂量大和次数频繁,并且难以在巨噬细胞内分布而清除残留HIV。因此抗HIV巨噬细胞靶向给药系统的研究很重要。本文综述了抗HIV药物的纳米给药系统及其巨噬细胞靶向作用,涉及纳米粒、脂质体、纳米混悬剂、自组装药物传递系统、纳米凝胶和纳米囊,为艾滋病治疗提供新思路。     

羧甲基壳聚糖载药纳米微球的制备及其对喉肿瘤细胞的杀伤及靶向作用的探测

目的:研究羧甲基壳聚糖(CMCS)载药纳米微球的制备及其对肿瘤细胞的杀伤和靶向作用.方法:将壳聚糖分子上的羟基改性成羧基,用于化学偶联阿霉素(ADR),并进一步在载药纳米微球上修饰转铁蛋白(Tf),制备主动靶向载药纳米微球;采用MTT(四甲基氮唑蓝)法评价载药纳米微球对喉肿瘤细胞的杀伤率;应用原子力显微镜(AFM)对载...     

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药刀靶向微创治痛新技术推广与针刀、注射粘连点定位及疗效提高班招生为了促进疼痛治疗靶向化、微创化进程,提高疗效,由药刀疗法发明人陕俊平教授亲自举办药刀靶向微创治疗临床经验推广学习班。理论结合临床,现场病例操作,白天上课,晚上练习操作、一一学员辅导,亲手教会学员:①病变粘连点、痛点检查及准确定位,一次性针、刀、药(磁、药栓)、电、气靶向微创同施,根治疼痛疾痛;②痛点探查定位系统在疼痛诊疗的应用;③药刀靶向     

药物靶向的生物物理学途径

“具有高度靶向性”可能是未来药物的特点之一。“药物靶向”就是使药物通过特定的转运或作用方式在选定部位产生药理作用。应用靶向药物可增加药物疗效和减少毒性。药物靶向的途径很多:(1)药剂学途径,如局部给药;(2)利用不同的代谢途径,如“专一性”的化学治     

以纳米载体为脑肿瘤靶向给药的研究进展

血脑屏障(blood - brain barrier,BBB)的存在使98％的药物无法进入脑组织,是制约神经系统药物发展的重要因素.纳米粒载药系统能够透过BBB,并提高脑内药物浓度,是实现脑内靶向给药的良好载体,本文综述了靶向转运药物进入脑内的纳米载体的最新研究进展及纳米载体靶向转运药物入脑的方式,就存在的问题进行了展望.     

核素标记IL-11分子探针的构建及MHCC97 H肝癌显像的研究

目的：：构建核素标记自主合成九环肽DTPA-c( CGRRAGGSC)的生物分子靶向探针,研究其在肝癌体内分布及细胞定位。方法：Western blot检测人肝癌细胞MHCC97 H及人正常肝细胞7702白介素11受体(IL-11R)表达情况;进行标记探针与MHCC97H细胞荧光定位;确定99Tcm标记DTPA-c(CGRRAGGSC)最佳条件;观察标记探针99Tcm-DTPA-c(CGRRAGGSC)在MHCC97H肝癌模型鼠体内生物分布。结果：IL-11R表达量MHCC97H细胞是7702细胞的21倍;荧光实验证实DTPA-c( CGRRAGGSC)与MHCC97H细胞膜和胞浆特异性结合;99 Tcm-DTPA-c( CGRRAGGSC)标记率>98%;瘤体给药后进行ECT显像,证实具有良好靶向性及稳定性。结论：核素及荧光标记九环肽可靶向特异性结合肝癌MHCC97 H肿瘤模型。     

非小细胞肺癌靶向性治疗的进展

肿瘤靶向治疗通过针对特异性的靶点来杀死和抑制肿瘤细胞,避免或极大地减少了对正常细胞的伤害,已成为肿瘤研究的热点。目前一些靶向治疗药物在针对非小细胞肺癌(NSCLC)的临床治疗中取得了一定疗效,诸如小分子酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、埃罗替尼以及放射免疫治疗药131I-肿瘤细胞核人鼠嵌合单克隆抗体等,另外还有相当一部分靶向治疗药物正处于研究试验阶段。     

氟尿嘧啶白蛋白磁性亚微球特性研究

目的 制备以牛血清白蛋白为载体的氟尿嘧啶白蛋白磁亚微球(FU-AMOM)并研究其有关特性.方法 采用乳化-超声-固化法制备FU-AMOM并考察其外观、粒径及其分布;测定FU-AMOM的载药量及包封率;评价其释药特征并对释药曲线进行方程拟合;考察荷瘤小鼠体内靶向性.结果 制得FU-AMOM平均粒径为(321&#177;50)nm,分布范围为100～600 nm;平均载药量为(9.69&#177;0.19)%;平均包封率为(70.36&#177;0.53)%;体外动态透析法释药模型符合Higuchi方程,具有明显的缓释作用;荷瘤小鼠试验结果表明,FU-AMOM于磁场作用下在肿瘤组织聚集,具有靶向性.结论 FU-AMOM磁亚微球具有较好的缓释和靶向作用,有希望作为新型药物载体用于靶向给药系统.