挤出滚圆法制备腹达康微丸

目的：研究制备腹达康微丸并考察其体外释放度。方法：采用挤出滚圆法,制备微丸,以微丸收率为考察指标,优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平;以体外释药曲线为考察指标,采用单因素实验优化制剂处方及工艺条件。结果：工艺参数为挤出速度20Hz,滚圆速度20Hz,滚圆时间10min;速释微丸处方为40%主药,55%MCC（KG802）,5%PVPP;缓释微丸处方为主药含量40%,MCC（国产）为赋形剂,20%尤特奇L100溶液包衣增重15%,其释药机制为符合Higuchi平面扩散释放过程。结论：挤出滚圆法制备腹达康速释和缓释微丸方法可行,且制剂具有良好的体外释药效果。     

含阿魏酸的川芎效应组分缓释微丸的 制备及性质考察

目的:以流化床包衣法制备含阿魏酸的川芎效应组分(ACC)的缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备ACC速释微丸,以阿魏酸的体外释放度为考察指标,优化ACC缓释微丸的包衣液处方,并评价该缓释微丸的粉体学性质和缓释效果.结果:ACC缓释微丸圆整度好,在12 h内体外缓慢释药,尤特奇(Eudragit RS 100)的用量是影响微丸释药的主要因素.结论:制备的ACC缓释微丸在体外达到较好的缓释效果.     

通脉复方微丸多元释药系统中丹参酚酸速释单元的制备工艺研究

目的:制备丹参酚酸速释微丸,并对制备工艺进行研究。方法:考察了处方中润湿剂、载药量、辅料、乳糖用量、崩解剂、羧甲基淀粉钠用量以及润湿剂用量等因素对丹参酚酸微丸收率、圆整度、溶出度的影响;采用正交试验设计,筛选出丹参酚酸速释微丸的最佳制备工艺。结果:丹参酚酸速释微丸处方以总量50 g计算,主药22.5g,乳糖5 g,羧甲基淀粉钠2 g,微晶纤维素20.5 g,润湿剂为30%的乙醇27 mL。采用挤出滚圆法制备,最佳工艺条件为挤出频率25 Hz,滚圆频率50 Hz,滚圆时间4 min。结论:丹参酚酸速释微丸制备工艺科学合理,制剂稳定,为通脉复方微丸多元释药系统的制备奠定了基础。     

pH敏感型苦参结肠靶向微丸的处方筛选及其释药性能评价

目的:筛选确定pH敏感型苦参结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药性能。方法:采用挤出-滚圆法制备丸芯,以圆整度、脆碎度、得率、粒度分布、溶出度为评价指标,对丸芯处方进行筛选。采用流化床包衣技术,以释药性能为评价指标,对pH敏感包衣处方进行筛选,以浆法对包衣微丸的体外释药性能进行评价。结果:以主药4倍量的微晶纤维素为稀释剂,加入6%羧甲基淀粉钠混匀,加入28%水润湿,制软材,挤出滚圆得丸芯;以Eudragit S100为膜控材料,加入25%滑石粉,20%柠檬酸三乙酯,以95%乙醇为溶剂,配制包衣液,包衣使丸芯增重30%,得包衣微丸。该微丸在人工胃液、小肠液中苦参碱、氧化苦参碱的累积泄漏率为21.6%,结肠液中累积释放率达95.3%。结论:拟定了苦参结肠靶向微丸的制剂处方,制备得微丸质量稳定,具有良好结肠靶向释药性能。     

姜黄素缓释微丸的制备工艺及处方优化

目的研究姜黄素缓释微丸的制备工艺和最优处方,并对体外释药机制进行探讨。方法利用挤出滚圆法制备姜素丸芯,单因素考察和正交设计筛选最优处方,并对最优处方进行包衣。通过体外释药实验探讨释药机制。结果采用挤出滚圆法制备的姜黄素缓释微丸外观圆整。筛选的最优处方姜黄素、卡波姆、乙基纤维素、硬脂酸、微晶纤维素的比例为5∶6∶5∶3∶50。包衣干燥的最佳工艺因素为60℃,24 h。包衣处方为100 g水分散体滑石粉用量为1 g,增塑剂PEG6000为2 g,包衣增重为10%。结论通过挤出滚圆方法制备的姜黄素丸芯外观圆整,收率高。缓释微丸12 h释药量达90.54%,释放曲线符合Weibull方程。     

夏枯草有效组分结肠靶向微丸的制备及其体外释药行为

目的制备夏枯草有效组分结肠靶向微丸,并评价其体外释药行为。方法流化床包衣法制备微丸。以体外累积释放率为评价指标,羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚丙烯酸树脂(Eudragit S100)、枸橼酸三乙酯(TEC)用量为影响因素,正交试验优化处方。以迷迭香酸含有量为指标,评价体外释药行为。结果最佳处方为HPMC用量5%,Eudragit S100用量70%,TEC用量20%,所得微丸在pH 7.6 PBS(转运2 h)中累积释放率达90%以上,而在pH 1.0HCl(转运2 h)、pH 6.8 PBS(转运3 h)中未溶出药物。结论夏枯草有效组分结肠靶向微丸可达到体外结肠靶向效果。     

通脉复方微丸多元释药系统中丹参酮缓释单元的制备工艺

目的:优选丹参酮缓释微丸制备工艺.方法:将丹参酮组分制备成缓释固体分散体,考察乙基纤维素、羟丙甲基纤维素对其溶出度的影响;以丹参酮固体分散体作为主药制备微丸,考察处方中润湿剂、载药量、辅料、乳糖、润湿剂等因素对丹参酮微丸收率、圆整度的影响;采用正交试验设计筛选出丹参酮缓释微丸的最佳制备工艺.结果:丹参酮组分制备成缓释固体分散体,处方为乙基纤维素-丹参酮组分-羟丙甲基纤维素(3∶1∶0.5);以固体分散体为主药制备成微丸,处方为丹参酮固体分散体20 g,乳糖6 g,微晶纤维素24 g,润湿剂为水33 mL,最佳工艺条件为挤出频率25 Hz,滚圆频率50 Hz,滚圆时间6min.结论:本工艺科学合理,制剂稳定,为通脉复方微丸多元释药系统的制备奠定了基础.     

离心造粒法制备复方丹参微丸

目的:制备复方丹参微丸。方法:采用离心造粒法,以微丸粒径分布、休止角、堆密度、脆碎度等为指标考察影响微丸成型过程的处方因素和工艺因素。结果:复方丹参微丸成型的优化处方为:冰片-β环糊精包合物与稀释剂MCC重量比为4∶3(g∶g),以40%糖浆(含丹参三七混合物)作为黏合剂。采用离心造粒法,工艺参数如下:主机转速200r·min-1、鼓风流量8L·min-1、喷气流量18L·min-1、喷气压力0.06Mpa、喷浆泵转速12～17r·min-1、供粉机转速15～20r·min-1。复方丹参微丸在15min内的体外溶出度达到85%以上。结论:采用离心造粒法在优化条件下可制得表面较光滑、圆整度高的复方丹参微丸,20～24目微丸的得率达85%以上,3种指标成分体外溶出迅速且同步性良好。     

挤出-滚圆法制备微丸的研究进展

 目的综述挤出-滚圆法的不同因素对于微丸的形成及其释药行为的影响。方法查阅国内外相关文献,进行整理、归纳和总结,以微丸的性质和药物的释放为指标,考察影响挤出-滚圆法的各因素。结果与结论制剂的处方及工艺对微丸均有影响,通过对挤出滚圆中处方和参数的优化,可获得满意的成丸效果及释药行为,以达到制剂目的。     

挤出滚圆法制备泻心汤中黄连效应组分速释微丸的处方工艺研究

目的:应用挤出滚圆法制备黄连效应组分微丸,研究中药微丸制备的新工艺。方法:在考察黄连效应组分物理性质的基础上,用新型的挤出滚圆造粒机制备黄连效应组分微丸,采用单因素试验优化制剂处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果:用挤出滚圆法制备的黄连效应组分微丸在15 min内体外溶出均达85%以上,且圆整度好,收率高。结论:用挤出滚圆法可制备中药微丸,该工艺简便易行,制得的微丸圆整度好,收率高,体外释药迅速。     

pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸的制备及体外释药研究

目的制备pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸,并对影响其体外释药行为的包衣处方进行优化。方法采用探头超声联合高压均质技术制备黄芩苷纳米混悬剂,用流化床干燥法固化成纳米晶体微丸,并考察其再分散后的粒径、Zeta电位和多分散指数。然后,将上述纳米晶体微丸进行流化床包衣,以微丸体外释放度为评价指标,对包衣处方进行优化。结果黄芩苷纳米晶体微丸再分散后,平均粒径为(281.90±10.56)nm,多分散指数(PI)为(0.195 1±0.043 2),Zeta电位为(-31.7±2.1)m V。最优包衣处方为以Eudragit S100为包衣材料,8%的柠檬酸三乙酯(TEC)为增塑剂,50%的滑石粉为抗黏剂,包衣增重量为15%。所制得的黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸在人工胃液2 h、小肠液4 h中的累积释药率小于13%,而在人工结肠液4 h中达93%。结论该制剂具有良好的结肠靶向释药性能。     

挤出滚圆法制备大川芎方速释微丸的处方工艺研究

目的:应用挤出滚圆法制备大川芎方微丸,研究中药微丸制备的新工艺。方法:在考察效应组分物理性质的基础上,用新型的挤出滚圆造粒机分别制备川芎、天麻速释微丸,采用单因素实验优化制剂处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果:用挤出滚圆法制备的川芎、天麻微丸在30 min内体外溶出均达90%以上,且圆整度好,粒度分布窄,收率高。结论:用国产的挤出滚圆造粒机可以制备中药微丸,该工艺简便易行,制得的速释微丸质量好,收率高,体外释药迅速。     

挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸

目的:采用挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸,借鉴粉体学评价指标与体外释药性能相结合的方法综合评价微丸质量.方法:采用国产球形微九造粒机制备麦冬皂苷微丸丸芯,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用Mini Glatt 3型流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的各项粉体学评价指标及体外释药性能.结果:挤出滚圆的最优工艺参数为挤出速度30 Hz,滚圆转速45 Hz,滚圆时间6 min,制得的丸芯粉体学评价指标(圆整度、粒径分布、堆密度、脆碎度、收率)优良;12%包衣增重的微丸体外释药理想,符合现行版药典肠溶制剂要求.结论:采用挤出滚圆-流化床包农法制备麦冬皂苷肠溶微丸,工艺简便,粉体学评价指标测定结果及体外释药性能评价表明成品符合质量要求,为中药缓控释制剂提供一种便捷可行的制备方法及评价手段.     

挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸的处方工艺研究

目的应用挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸。方法在考察提取物的物理性质的基础上,用挤出滚圆造粒机分别制备芍药、甘草微丸;采用单因素试验优化制剂处方及工艺条件;评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果用挤出滚圆法制备的芍药、甘草微丸在30min内体外溶出均达90%以上,且圆整度好,收率高。结论挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高,体外释药迅速。     

挤出滚圆法制备复方丹参速释微丸

目的制备复方丹参速释微丸,使理化性质差异较大的各成分达到同步释放。方法采用挤出滚圆法制备复方丹参速释微丸,以丹酚酸B、三七总皂苷和冰片为体外溶出考察的指标性成分,对微丸中加入的崩解剂种类、用量,黏合剂和表面活性剂的用量进行了筛选,并采用正交试验设计对处方进行了优化。结果在处方中加入20%泡腾崩解剂、5%羧甲基淀粉钠(CMS-Na)和2%十二烷基硫酸钠(SDS)后,复方丹参速释微丸中冰片的溶出效率增加,且3种指标成分基本达到了同步快速释放。结论通过加入复合崩解剂,可以使采用挤出滚圆法制备的微丸迅速崩解,从而使复方中药中理化性质差异较大的各成分达到同步释放。     

星点设计-效应面法优化复方口疡清微丸的处方

目的:采用星点设计-效应面法优化挤出滚圆法制备中药口疡清微丸(甘草、大枣、黄芩、黄连、太子参、蒲公英等)的处方。方法:以辅料微晶纤维素和微粉硅胶以及崩解剂交联聚维酮的用量为考察因素,微丸的圆整度(平面临界角Φ/°)、流动性(休止角α/°)和崩解时限为考察指标,分别用多元线性模型、非线性模型描述考察指标和考察因素之间的关系,根据模型绘制效应面和等高线图,再依据设定的微丸圆整度、流动性和溶散时限目标值,通过重叠等高线图确定优化处方。结果:非线性模型中的三次多项式模型是描述指标与因素之间定量关系的最佳模型。按最佳处方制备的微丸,其圆整度、流动性和溶散时限理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论:采用星点设计-效应面法优化中药口疡清微丸的制备工艺处方,能够实现多指标的同步优化,所建立的模型具有较好的预测能力和实用性,可以很好地应用于处方筛选。     

浙贝母浸膏缓释微丸处方的D-最优混料设计优化

目的：应用D-最优混料设计优化贝母缓释微丸处方。方法：以总生物碱体外释放度为指标,考察浙贝母浸膏、羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素用量,通过拟合最佳数学模型,建立三维曲面图预测最优处方范围,并进行验证。结果：所得优化处方范围内,微丸体外释放度的实验值与预测值十分接近,释药曲线接近零级,r=0．9940。结论：优化贝母缓释微丸处方具有明显缓释作用;采用混D-最优料设计-效应面法优化制剂处方,具有准确的预测性。     

挤出滚圆法制备复方桔芩微丸的工艺研究

目的:制备复方桔芩微丸。方法:采用正交设计实验优化挤出滚圆造粒机制备复方桔芩微丸工艺条件;考察了不同处方微丸的粉体学性质,收率和体外溶出度,测定微丸中黄芩苷的含量。结果:以微晶纤维素为辅料,药粉含量为40%,挤出转速120 r/min,滚圆转速50 r/min,滚圆时间为10 min的条件,微丸的圆整度、流动性、溶出度均较好。结论:用挤出滚圆造粒机制备中药微丸是可行的,工艺简便,质量稳定。     

pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层(Eudragit RL 30D)和pH依赖外层(Eudragit FS 30D)制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子(f2)法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果最佳时滞层包衣液处方为:Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为:Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。     

高载药量二十五味肺病微丸的制备及其性能考察

目的:为改善药物服用顺应性及吸收,制备高载药量藏族药二十五味肺病微丸并考察其性能。方法:以收率及圆整度为综合评价指标,药材细粉-微晶纤维素、加水量、挤出速度、转盘速度为影响因素,采用星点设计-效应面法优选二十五味肺病微丸的挤出-滚圆法制备工艺,考察微丸的性质及体外溶出行为。结果:最佳处方为药材细粉-微晶纤维素(2.7∶1),加水量34%,乳糖加入量5%,挤出速度14.7 Hz,滚圆速度39.5 Hz,滚圆时间5 min。羟基红花黄色素A在60 min累积溶出率达80%,土木香内酯120 min的累积溶出率为市售制剂的4倍。结论:挤出-滚圆法可制备质量良好的二十五味肺病微丸,圆整度好、收率高,2个指标成分体外溶出迅速。