四氢小蘖碱和四氢巴马汀左旋体对过敏反应的影响

四氢小蘗碱(THB)显著抑制抗原攻击时致敏豚鼠回肠的收缩(Schultz-Dale)反应和肺慢反应物质的释放,并使组胺(HA),5-羟色胺(5-HT)和乙酰胆碱(Ach)所致离体正常豚鼠回肠收缩的量效曲线非平行右移、最大反应压低。而四氢巴马汀左旋体(L-THP)无上述作用,只在高浓度时部份对抗5-HT所致豚鼠回肠的收缩。结果表明:THB可能通过抑制过敏介质释放和对过敏介质的非特异性直接对抗产生抗过敏作用。     

四氢叶酸模型的合成及水解反应对四氢叶酸的模拟

本文合成了四氢叶酸模型化合物碘化１，２－二甲基－３－对甲氧苯磺酰基咪唑啉，模拟四氢叶酸甲酸氧化态的形式，进行了水解反应，发现此模型很好地模拟了四氢叶酸的行为，通过水解形成两种互变异构体化合物。     

消旋四氢巴马汀的降压作用

静脉注射消旋四氢巴马汀(dl-THP)对麻醉大鼠可引起快速、剂量依赖性降压作用,腹腔注射和灌胃给药同样可产生明显的降压作用。给麻醉兔椎动脉注射dl-THP对血压无明显影响。结果表明dl-THP对麻醉大鼠有可靠的降压效应,并提示其降压作用部位可能不在中枢。     

左旋四氢巴马汀治疗心律失常的临床观察

<正> 左旋四氢巴马汀(L-Tetrahydropalmatine,L-THP),亦称颅通定,是从罂科紫堇属植物延胡索中提出的一种生物碱,是中药延胡索的有效成份。L-THP是良好的中枢抑制剂。已公认的药理作用有镇痛、镇静、催眠和解痉。近来文献报道:L-THP还具有抗心律失常的作用。动物试验发现,L-THP能对抗氯化钙、哇巴因、氯仿、肾上腺素等诱发的心律失常,并能使血压下降,心肌耗氧量减少。但临床应用效果如何,文献少见报道。本文对20例心律失常病人,给予L-THP治疗一个月,旨在初步观察L-THP     

四氢叶酸模型的合成及水解反应对四氢叶酸的模拟

本文合成了四氢叶酸模型化合物碘化1,2—二甲基—3—对甲氧苯磺酰基咪唑啉,模拟四氢叶酸甲酸氧化态的形式,进行了水解反应,发现此模型很好地模拟了四氢叶酸的行为,通过水解形成两种互变异构体化合物。     

四氢香叶醇的酯类衍生物合成及其透皮促进作用

以四氢香叶醇（３,７－二甲基－１－辛醇）为原料,经酯化、相转移催化反应合成了丙酸四氢香叶醇酯及四氢香叶基硫烷基乙酸乙酯,并考察了它们对５－氟尿嘧啶的透皮促进作用     

四氢叶酸模型的合成及次乙基转移反应的研究

本文合成了四氢叶酸模型化合物。碘化１，２－二甲基－３－对甲氧苯磺酰基咪唑啉，模拟四氢叶酸甲酸氧化态的一碳单元转移，成功地把次乙基转移给邻苯二氨、邻氨基苯酚，邻氨基苯硫酚，证明此甲酸态的模型是一个很理想的转移体化合物。     

四氢咔唑衍生物的制备工艺

目的:探讨四氢咔唑类医药中间体--3-氨基-四氢咔唑-3-羧酸(ATHC-CA,化合物Ⅴ)的制备工艺.方法:以1,4-dioxaspirol decane-8-one(化合物Ⅰ)为起点原料,利用酮基加成、缩合、水解和环合反应制备目标化合物(Ⅴ),用光谱法对化合物(Ⅴ)及各中间体进行结构鉴定,并考察反应条件.结果:获得目标化合物(Ⅴ),各中间体的产率均较高,目标化合物(Ⅴ)产率为65%,纯度高,最佳反应条件为96℃/h.结论:环合反应的条件缓和,产品收率和纯度高,在四氢咔唑类化合物的化学制备中具有重要参考价值.     

L—四氢巴马汀L—千藤立定和四氢小蘖碱对犬心肌血流量和耗氧量的影响

L—四氢巴马汀(L—THP),L—千金藤立定(L—SPD)10mg/kg,iv,和四氢小蘖碱(THB)3mg/kg,iv,均能增加心肌血流量,分别为99,72,231％,降低冠脉阻力(各为48,63,68％),降低心肌耗氧量(分别为38,31,23％)。三药均可降低血压,持续1小时以上。心率略减慢,但不显著。     

四氢巴马汀对离体工作心脏的影响

四氢巴马汀对离体工作心脏的影响赵玉华１田晓川２（１内蒙古科右前旗卫生职业技术学校１３７４００２内蒙古乌兰浩特市人民医院）以往研究表明，ＥＢＰ对α１、β１等受体有不同程度的拮抗作用。为了观察其对心脏的直接影响，本文用离体工作心脏标本，研究了ＥＢＰ对缺血...     

左旋四氢巴马汀降正常门静脉压作用

左旋四氢巴马汀以１，２，４ｍｇ／ｋｇ缓慢ｉｖ。均使正常大鼠出现明显的降门静脉压作用（Ｐ＜０．０５），并呈剂量依赖性。４ｍｇ／ｋｇ使门静脉压力下降２９．７９±９．７８％。增加剂量门静脉压力并未进一步降低。而且，降门静脉压作用与降动脉血压作用无相关关系。结果表明，左旋四氢巴马汀可以降低门静脉压力，有望成为治疗肝硬化门脉高压的新药。     

5-甲酰四氢叶酸钙的合成和纯化

目的:建立了一个方便、适用的5-甲酰四氢叶酸钙的制备和纯化方法.方法: 以叶酸为起始物,经NaHSO3还原、甲酸乙酯N5- 甲酰化,NaOH水解与CaCl2在碱性下反应合成5-甲酰四氢叶酸钙. 结果:5-甲酰四氢叶酸钙总产率为54%～59%,比文献值提高了14%～17%.其结构经紫外光谱,核磁共振氢谱及元素分析确证.结论:本方法原料易得、操作简便、产率高,适合工业或大量制备5-甲酰四氢叶酸钙.     

四氢小檗碱的拆分

目的 通过化学拆分得到四氢小檗碱的光学异构体。方法 四氢小檗碱由小檗碱制备，以（-）/（ ）二对甲苯甲酰酒石酸为拆分剂对其进行拆分。结果 拆分所得的（-）/（ ）四氢小檗碱旋光值与文献报道一致。结论 通过化学拆分成功地获得了（-）/（ ）四氢小檗碱。     

四氢姜黄素抗脂肪肝的实验研究

目的观察四氢姜黄素对油酸诱导的正常人肝细胞株L02的体外抗脂肪肝作用及在小鼠体内的抗脂肪肝作用。方法用油酸刺激L02细胞形成脂肪肝细胞模型,以油红O染色镜下观察四氢姜黄素对细胞内脂滴的影响。通过高脂饲料、腹腔注射四环素复合方式建立小鼠脂肪肝动物模型。应用高、中、低剂量组四氢姜黄素进行预防治疗35 d,观察其对肝指数、血脂、肝脂、肝功及肝脏病理的影响。结果四氢姜黄素可使L02细胞内脂滴减少,可降低肝指数、肝内脂质、肝功ALT、AST,能改善肝脏病理形态学,且有明显的量效关系。结论四氢姜黄素具有抗脂肪肝作用,其药效作用强度有一定的量效关系。     

氨甲喋呤甲酰四氢叶酸治疗输卵管妊娠

为探讨氨甲蝶呤甲酰四氢叶酸治疗输卵管妊娠的效果,我们于1997年8月～2000年3月对50例输卵管妊娠者进行了临床观察,现将结果报告如下.     

四氢叶酸模型化合物的质谱裂解行为

本文讨论了不对称取代咪唑啉盐在质谱裂解中各种离子峰的生成途径,以及取代基对断裂方式的影响,指出了各化合物的主要断裂方式。     

左旋四氢巴马汀对大鼠心肌的保护作用

本实验采用异丙肾上腺素１０ｍｇ。ｋｇ（－１）腹腔注射法制备大鼠心肌损伤模型，观察了左旋四氢巴马汀（ｌ－ＴＨＰ）对该模型心肌中丙二醛（ＭＤＡ）和谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）含量的影响．以研究ｌ－ＴＨＰ对损伤心肌的作用。结果表明，ｌ－ＴＨＰ能抑制异丙肾上腺素所致的ＭＤＡ和ＧＳＨ－Ｐｘ的改变，降低ＭＤＡ的含量，增加ＧＳＨ－Ｐｘ的含量，尤以对ＭＤＡ的作用明显，呈现剂量依赖性。８０ｍｇ，ｋｇ（－１）的ｌ－ＴＨＰ可完全消除异丙肾上腺素增加ＭＤＡ的作用；对ＧＳＨ－Ｐｘ的作用表现为较低剂量（２０，４０ｍｇ，ｋｇ（－１）的作用较强，明显升高ＧＳＨ－Ｐｘ。证明ｌ－ＴＨＰ对异丙肾上腺素所致的大鼠心肌损伤有保护作用，对ＭＤＡ和ＧＳＨ－Ｐｘ的作用可能是其保护作用机制之一。     

四氢生物蝶呤与心血管疾病关系的研究进展

心血管疾病具有很高的发病率和致死率。近年来研究显示,一氧化氮合酶(NOS)解偶联与心血管疾病密切相关。四氢生物蝶呤(BH4)是NOS作用的重要辅因子,催化L-精氨酸生成一氧化氮。BH4缺乏能导致NOS解偶联,使一氧化氮合成减少及活性氧生成增加。一氧化氮是调节血管舒张功能的重要因子,而大量氧自由基能导致氧化应激,损伤血管内皮功能,促进多种心血管疾病的发生、发展,如高血压病、动脉粥样硬化、心肌肥厚、糖尿病、心律失常等。BH4的生物利用度由从头合成和再循环共同决定,然而,当BH4/NOS或BH4/二氢生物蝶呤(BH2)比例失调时,可导致NOS解偶联,加重氧化应激,形成恶性循环。外源性补充或增加内生BH4水平,能增加一氧化氮的生物利用度及改善血管内皮功能。因此,深入了解BH4与心血管疾病的关系,对心血管疾病的防治具有重要作用。