黄酮类化合物药代动力学研究评述

尽管国内外学者对黄酮类化合物药代动力学有诸多研究,也取得了一些成果,但是还存在一些不足之处。首先,由于中药的化学成分非常复杂,以其中的一个或几个化学成分为检测指标,导致测得的药代动力学特征不能代表整个体内过程。需要建立合适的药代动力学-药效学模型,凸显中药"多组分,多靶点"的特点,形成全面科学的研究体系。其次,黄酮类成分的药代动力学研究仍处于探索阶段,主要针对部分单体成分,且不同实验对象、不同给药途径等均会影响活性成分在体内的药代动力学行为。中药的药代动力学研究需要注意活性成分之间的相互作用。随着中药成分分析技术的发展以及对种属差异、药物代谢酶、药物代谢基因多态性等认识的不断增加,为中药相互作用的研究提供了良好的契机。     

药代动力学新技术与新理论的研究进展

近年来,由于分析技术的进步以及研究思路的开拓,药代动力学研究的新理论、新方法不断涌现。目前,药代动力学研究对象和研究内容逐渐从宏观(血浆和组织)拓展到微观(细胞药代动力学)、从单组分体内过程(化学药的单一组分)跨越至复杂组分体内过程(中药多组分药代动力学)、从单靶点(药物的靶向分布)延伸到多靶点(内源性物质的整体调节,即代谢组学)。本文将从细胞药代动力学、中药药代动力学和代谢组学3个方面阐述药代动力学的最新研究进展。     

中药药代动力学研究综述

1中药药代动力学概念药物动力学(Pharmacokinetics),简称动力学,系应用动力学的原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种给药途径进入机体后的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律,即研究给药后药物在体内的位置、数量、疗效与时间之间的关系,并提出解释这些关系所需要的数学关系式的科学。由于对Pharmacokinetics的译法尚未统一,药物动力学又被称为“药物代谢动力学”、“药代动力学”等,其中的“代谢”概念是广义性的,包括了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。药物动力学是一门新兴的介于药学与数学之间的边缘学科,已成为生物药剂学、临床药剂学、药理学、临床药理学、分子药理学、生物化学、药剂学、毒理学等学科的基础,并推动着这些学科的蓬勃发展。同时药物动力学还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着密切的联系。近20年来,药物动力学的研究成果对指导新药研究、制定临床最佳给药方案、评价制剂质量、改进药物剂型等方面发挥了重要作用。世界卫生组织曾强调指出:“对评价药物疗效与毒性来说,药物动力学的研究,不仅在临床前药理研究阶段,而且在新药的所有阶段都很重要。”中药药代动力学,其研究对象是中药,是指在中...     

中药药代动力学研究方法述评

药代动力学以研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄为目的,所得参数可以增强临床用药可控程度,提高有效性,增加安全性,减少毒副作用.了解药物的药代动力学特征是现代药物的基本要求之一,但中药的药代动力学研究却一直是个难点.主要原因在于中药多为复方粗制剂,开展药代研究缺乏适宜的方法学.近20年来,许多学者对中药的药代做了一些探索性研究,现对此作一简要回顾.     

代谢组学与中药现代化

近年来得以飞速发展的系统生物学,尤其是代谢组学的高通量、整体性的研究技术和研究思路,对中药方剂中活性物质的分析方法及其代谢产物的药代动力学分析提供了新思路和新方法。此外,代谢组学的研究思路,将为从现代科学的基础上解释中药的整体作用机制提供新方法;而代谢组学的研究成果,则可能为建立新型的基于代谢组学的中药药效评价的技术平台作出贡献。     

人参成分的代谢研究进展

对人参成分的药代动力学,代谢,代谢产物的药代动力学以及人参成分和代谢产物的分析方法等的研究进展进行了评述,并展望了发展趋势。     

我国药物动力学研究50年发展概述

首先回顾了该学科的世界发展,分析了这门较年轻的学科的基本理论和基本方法在临床治疗学、临床药理学、实验药理学、分子药理学、生物学、生物化学和毒理学等多个医学领域的应用,在药物设计、药物制剂、药品质量控制等药物研究开发中的重要作用。回顾了国内的发展历程,列举了国内学者的一些药物动力学著作和论文在该学科概念、原理、方法和应用等方面的贡献。中草药药代动力学的研究为药物动力学提出了新的课题。中药特别是中药方剂十分复杂,其药动学的研究较通常的化学药物的药动学更为困难,因此其研究起步较晚,但发展十分迅速。20世纪80年代以来,该领域的研究十分活跃,新理论、新方法的涌现使中草药药动学迈向了一个新的高度。其发展大致经历了3个发展阶段：第一阶段（1949--1970年）主要进行活性成分的体内过程研究,第二阶段（1970--1990年）中药的药代学得到了迅速发展,第三阶段,1990年以来,一门新的中药药动学正在形成。近几年来．国内代谢组学的研究引起了极大的重视,也获得了可喜的发展。在分析中药药代动力学的难点和热点的基础上,认为应用代谢组学方法和技术能为解决复杂体系的中药研究产生一定的推动作用。     

我国药物动力学研究50年发展概述

首先回顾了该学科的世界发展，分析了这门较年轻的学科的基本理论和基本方法在临床治疗学、临床药理学、实验药理学、分子药理学、生物学、生物化学和毒理学等多个医学领域的应用，在药物设计、药物制剂、药品质量控制等药物研究开发中的重要作用。回顾了国内的发展历程，列举了国内学者的一些药物动力学著作和论文在该学科概念、原理、方法和应用等方面的贡献。中草药药代动力学的研究为药物动力学提出了新的课题。中药特别是中药方剂十分复杂，其药动学的研究较通常的化学药物的药动学更为困难，因此其研究起步较晚，但发展十分迅速。20世纪80年代以来，该领域的研究十分活跃，新理论、新方法的涌现使中草药药动学迈向了一个新的高度。其发展大致经历了3个发展阶段：第一阶段（1949--1970年）主要进行活性成分的体内过程研究，第二阶段（1970--1990年）中药的药代学得到了迅速发展，第三阶段，1990年以来，一门新的中药药动学正在形成。近几年来．国内代谢组学的研究引起了极大的重视，也获得了可喜的发展。在分析中药药代动力学的难点和热点的基础上，认为应用代谢组学方法和技术能为解决复杂体系的中药研究产生一定的推动作用。     

中药药物代谢动力学研究概况

药物代谢动力学(Pharmacokinetics)是从20世纪70年代初发展的研究体内药物动态规律的一门科学。其研究方法已在新药设计,优选给药方案,改进药物剂量,提供高效、长效、低毒、低副作用的药剂等方面发挥了重要作用。随着中药现代化进程的日益推进,运用中药药物代谢动力学的理论研究中药和中药复方作用机制、设计及优选给药方案,促进其新药开发、剂型改良及标准化已经成为研究热点。但因中药及其复方成分复杂,药理作用的多样性,让中药的药动学研究较通常的化学药物更为困难。综观近些年的文献资料,本文试对中药药物代谢动力学的研究概况作一综述。     

中药复方药代动力学研究新进展

近年来,中药复方药代动力学研究取得了较大的进展,一些新理论、新方法不断涌现,如药动一药效的相关分析、中西药药动学相互作用研究、肠道菌群代谢研究等,但这些方法也存在一定的缺陷,有待进一步完善。     

中药药物代谢动力学研究现状及问题分析

中药药物代谢动力学是应用动力学原理,研究中药活性成分、组分、单味药和复方体内吸收、分布、代谢、排泄和毒性的动态变化规律及其体内时-量、时-效关系,并用数学函数加以定量描述的一门新兴学科。开展中药药物代谢动力学研究对阐明和揭示中药药效物质基础和作用机制,设计及优选中药给药方案,促进中药新药研发、剂型改进及质量控制,均具有重要意义。     

西沙必利的临床应用

<正> 西沙必利(Cisapride,商品名普瑞博思)是新一代全胃肠道促动力药。现就其临床应用情况作一概述如下。 1 药代动力学及作用机理 1.1 药代动力学:西沙必利口服吸收迅速彻底,1～2小时内血药浓度达峰值,半衰期为10小时左右,在肝病患者及一些老年人,半衰期可能延长。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄。在肾功能不全时,其排出无明显改变。口服给药的绝对生物利用度约40％,广泛地与血浆蛋白结合(97.5％),其血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增加。药代动力学和稳定血浆浓度与治疗持续时间无关。     

时辰药代动力学研究进展

时辰药代动力学是指不同时间给药可能产生药物不同的吸收、分布、代谢和排泄过程，导致药物体内过程及药代动力学参数等存在着昼夜节律差异。本文综述了近年对体内过程药物浓度一时间相关性得出药代动力学参数变异产生的机制、时辰药代动力学研究方法及在药剂型设计和临床应用等方面的研究进展。     

中药分析技术领域研究前沿及发展趋势

中药分析技术的发展推动了中药物质基础、中药药效物质及其作用机制、中药质量控制、中药体内过程及药代动力学、中药制药过程质量控制等领域的创新研究工作。     

新型口服抗凝药的药物基因组学研究进展

新型口服抗凝药（NOAC）在心脑血管血栓疾病的防治中发挥了重要作用。由于参与NOAC体内过程的转运体和代谢酶的基因多态性,不同个体口服相同剂量的NOAC后,其体内药代动力学参数存在差异。相对于药物转运体,药物代谢酶的基因多态性对NOAC的药代动力学性质影响较大,但目前相关研究较少。本文分析总结了基因多态性对NOAC药代动力学性质的影响。     

中药的药代动力学研究在中药现代化中面临的任务

对中国中药药代动力学研究的现状和成就作了简要回顾,讨论了中药药动学对阐明和揭示中草药作用机制及其科学内涵,设计及优选中草药给药方案,促进中药新药开发和剂型改进及质控,推动中医中药走向世界,并最终实现中药现代化的重要意义。中药药动学需要对中药吸收、分布、代谢和排泄(ADME)的动态变化作定量描述,涉及多方面理论和技术,是集中药药理学、中药化学、分析化学和数学于一体的边缘学科,这一学科需要上述多学科专家的共同合作与努力。中药药动学研究面临的挑战来自3个方面:基础理论与传统医学的相关性;研究方法的难度,研究目标物的微量性和质量的可控性;世界先进科学技术的应用,要求中国的中药药动学研究有较高水平面对外部世界的挑战。     

中药药物代谢研究概述

随着中国加入WTO与中药现代化研究的进展,中药日渐被更多的国家所承认和应用,中药的研制开发越来越受到国际社会的普遍重视.在药学、临床药理、药物作用机制研究和新药开发方面,中药的药物代谢动力学日益显示出其重要性和必要性.以前,我国研究学者所进行的代谢研究主要集中在药物动力学方面.近年来,有关中药代谢化学和药物动力学的研究均有了较大幅度的提升,对中药单体成分的代谢研究,特别是对中药有效成分的代谢化学研究,以及中药复方的药物代谢动力学研究越来越引起重视.     

基于多靶点PK-PD模型评价丹酚酸A对缺血性心衰的保护作用

基于代谢平衡模型,建立多靶点药代动力学-药效学(PK-PD)结合模型,从整体角度评价丹酚酸A(Sal A)对缺血性心衰的保护作用。大鼠随机分为3组,分别为假手术组、缺血性心衰组和Sal A给药组,结扎后立即给药,连续给药4周,分别于给药前和给药后1、2、3、4周采集血样,测定血浆中脑钠肽(BNP)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、丙二醛(MDA)、不对称二甲基精氨酸(ADMA)含量以及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)酶活力,基于上述标志物建立代谢平衡模型,选用代谢失衡动力学参数k从整体角度量化机体状态,并以参数k的变化率作为替代药效指标建立多靶点PK-PD模型,用以考察Sal A对缺血性心衰的保护作用。结果显示,Sal A对各标志物均有一定的改善作用,参数k与表征心功能的指标左心室射血分数相关性良好,模型可以很好地拟合Sal A的血浆药物浓度-曲线下面积(AUC)和药物对参数k的改善程度I之间的关系。基于代谢平衡模型建立的多靶点PK-PD模型能够很好地评估Sal A对缺血性心衰的保护作用,为多靶点中药PK-PD模型的建立提供了新的思路。     

液相色谱-质谱联用技术在中药复方分析中的应用

液相色谱-质谱联用（ LC-MS）技术具有应用范围广、分析速度快、专属性强、灵敏度高、样品用量少等优点,已广泛应用于中药复方的分析。本文主要论述了LC-MS技术在中药复方质量控制、药代动力学和代谢组学领域的应用,旨在为药学工作者更好的利用LC-MS技术进行中药复方的研究提供参考。     

当归不同配伍药对当归-川芎与当归-芍药的药代动力学研究

比较当归的不同配伍药对当归-川芎和当归-白芍中阿魏酸在兔体内药代动力学特征,结果显示不同复方配伍后药物作用的改变同药物体内药代动力学参数的变化有直接关系.提示中药药代动力学可作为研究中药复方配伍关系的一个重要手段,是探讨中医复方用药的内在规律,揭示中医传统用药理论原则科学性的一个有效途径.