2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸酯的合成及其对小鼠记忆力的影响

[目的]合成2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸乙酯及其衍生物,并探讨其对小鼠记忆力的影响.[方法]以2-乙基吡啶为原料,经过Whol-Ziegler反应、Wiliamson反应及酯化反应等得到2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸酯(3~6);采用水迷宫法检测2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐对小鼠记忆力的影响.[结果]大、小剂量2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-甲氨基乙酯盐酸盐组小鼠错误次数及到达时间与乙醇对照组比较明显减少,相比较有显著性差异.[结论]2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-甲氨基乙酯盐酸盐具有促进小鼠记忆力的作用.     

2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-(芳氨基)乙酯类化合物的合成及对小鼠记忆能力的影响

[目的]合成2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-(芳氨基)乙酯类化合物,并探讨其对小鼠记忆能力的影响.[方法]以2-乙基吡啶为原料,经过Whol-Ziegler反应、Williamson反应及酯交换反应得到2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-(芳氨基)乙酯(5a～5e),并采用水迷宫法检测其中的化合物2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-(苯氨基)乙酯(5a)对小鼠记忆能力的影响.[结果]成功合成化合物5a～5e;大、小剂量5a组小鼠错误次数较乙醇对照组明显减少.[结论]化合物5a具有促进小鼠记忆能力的作用.     

2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酰4-取代哌嗪类化合物的合成及对小鼠记忆力的影响

[目的]合成2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酰4-取代哌嗪,探讨其对小鼠记忆力的影响.[方法]以2-乙基吡啶为原料,经Whol-Ziegler反应、Williamson反应及氨解反应得到2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酰4-取代哌嗪,采用水迷宫法观察所合成的化合物对小鼠记忆力的影响.[结果]2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酰-取代哌嗪具有促进小鼠记忆力的作用.     

4-烷基-1-[2-(2-吡啶乙氧基)乙基]哌嗪的合成及对小鼠记忆力的影响

[目的]合成4-烷基-1-[2-(2-吡啶乙氧基)乙基]哌嗪,探讨减少了酯结构的合成物对小鼠记忆力的影响.[方法]以2-乙基吡啶(1)为原料,经Whol-Ziegler反应及Williamson反应等得到4-烷基-1-[2-(2-吡啶乙氧基)乙基]哌嗪(6 a~6 d).采用水迷宫及避暗法检测化合物6 b对小鼠记忆力的影响.[结果]化合物6 b不具有促进小鼠记忆力的作用.[结论]在芳基(代)甲氧基乙酸2-二烷氨基乙酯的促进小鼠记忆力的作用中酯结构为必需结构.     

2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-[4-苄基取代哌嗪]乙酯的合成及对小鼠学习记忆的促进作用

[目的]合成2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-[4-苄基取代哌嗪]乙酯类化合物,探讨其对小鼠学习记忆能力的影响.[方法]使用2-乙基吡啶为起始原料,经Whol-ziegler反应得到2-(1-溴乙基)吡啶,再与羟基乙酸乙酯的醇钠盐缩合得到2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸乙酯.无水哌嗪与不同取代的氯苄反应分别得到化合物4a～4l.化合物4a～4l分别与溴乙醇反应得到化合物5a～5l.化合物2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸乙酯与化合物5a～5l经酯交换反应得到目标化合物6a～6l.采用通道式水迷宫法测定化合物6j的促进小鼠学习记忆活性.[结果]设计合成了12个尚未见文献报道的新化合物,结构经核磁共振谱、红外光谱等确证.与模型对照组比较,化合物6j大、小剂量组到达时间显著缩短,错误次数明显减少,相比较差异均有统计学意义(P<0.05).[结论]化合物6j具有良好的促进小鼠学习记忆作用.     

2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸酯的合成及对小鼠学习记忆能力的影响

[目的]合成2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸酯(4a～4i),并探讨其对小鼠学习记忆能力的影响.[方法]由2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸乙酯(3)与醇类在二丁基氧化锡催化下反应得到2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸酯(4a～4i).采用通道式水迷宫法和避暗法测定化合物4h,4i对小鼠学习记忆能力的影响,并检测化合物4h,4i对乙醇模型小鼠脑组织中丙二醛含量及超氧化物歧化酶活性的影响.[结果]4h,4i大、小剂量组小鼠的记忆再现成绩明显高于模型对照组.[结论]4h,4i明显对抗东莨菪碱所致记忆获得障碍;对于氯霉素引起的记忆巩固不良及乙醇引起的记忆再现障碍均有拮抗作用.     

3-噻吩甲氧基乙酸-2-二烷氨基乙酯盐酸盐的合成及对小鼠学习记忆能力的影响

[目的]合成3-噻吩甲氧基乙酸-2-二烷氨基乙酯盐酸盐,探讨其对小鼠学习记忆能力的影响.[方法]以3-甲基噻吩为原料,经过Whol-Ziegler反应、Williamson反应及酯化反应等合成得到3-噻吩甲氧基乙酸-2-二烷氨基乙酯盐酸盐.采用一次性被动回避反应检测所合成的化合物对小鼠学习记忆能力的影响.[结果]3-噻吩甲氧基乙酸-2-烷氨基乙酯盐酸盐具有促进小鼠学习记忆能力的作用.     

乙酸乙酯类衍生物对小鼠学习记忆再现障碍的影响

[目的]研究2-[1-(4-甲基哌嗪)]-2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酯(促忆5号)和1-[1-(4-甲基哌嗪)]-2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酮(促忆6号)对乙醇所致小鼠记忆再现障碍的影响.[方法]将小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、脑复康(3g/kg)阳性组、促忆5号大、小剂量(40,20mg/kg)组,促忆6号大、小剂量(40,20mg/kg)组,连续灌胃给予7d.采用乙醇建立记忆再现障碍模型,以避暗法和水迷宫法观察促忆5号和6号对小鼠学习记忆的影响.[结果]促忆5号和6号均可使避暗法小鼠潜伏期延长,错误次数明显减少,使水迷宫法小鼠到达时间缩短,错误次数减少,促忆5号及6号略优于脑复康.[结论]促忆5号和6号均对小鼠学习记忆有一定的改善作用.     

7β-(4,7-二取代香豆素-3-乙酰胺基)头孢菌素衍生物的合成及抗菌活性

以4,7-二取代香豆素-3-乙酸为侧链酸,用酰氯法与7-ACA,7-ADCA,7-ACT及一系列的3-取代苯甲基头孢母核<5c-5f)进行缩合,合成了一系列7β-(4,7-二取代香豆素-S-乙酰胺基)头孢菌素衍生物(2a-2m)。并且研究了7-ACA的3位乙酰氧基被取代酚取代及2a的3位乙酰氧基被取代吡啶取代的亲核取代反应,分别合成了一系列3-取代苯甲基头孢母核(5c-5f)及3-取代吡啶离子甲基头孢菌素衍生物(2n,20)。体外抑菌活性试验结果表明,所合成的14个新的头孢菌素衍生物对包括青霉素耐药菌株在内的革兰氏阳性菌都有较强的抑菌作用。     

5H-茚并[1,2-b]吡啶的某些5-取代衍生物的合成

报告了文题化合物的合成方法。实验结果表明,5-溴-5H-茚并[1,2-b]吡啶(Ⅱ)的溴原子比较活泼,可被多种亲核试剂所取代。溴代物与含活泼亚甲基的丙二酸二乙酯反应,溴被(二乙氧羰基-)甲基取代,经水解,生成5-(二羧基-甲基)-5H-茚并[1,2-b]吡啶(Ⅳ),再经脱羧,即转化成5-羧甲基-5H-茚并(1,2-b)吡啶(Ⅴ)。溴代物与饱和环状仲胺哌啶反应,溴被哌啶子基取代,生成5-哌啶子基-5H茚并(1,2-b)吡啶(Ⅶ)。溴代物与芳胺类化合物邻-氨基苯甲酸酯反应,溴被N-芳胺基取代,生成5-(邻-烷氧羰基苯胺基)-5H-茚并[1,2-b]吡啶(Ⅷ)和5-(邻-烷氧羰基苯亚胺基)-5H-茚并[1,2-b]吡啶(IX)。所得各种反应产物,均经波谱分析得以证实。     

1（2）-N-乙腈基取代苯并三氮唑合成条件的研究

目的探索合成目标产物1-N和2-N乙腈基取代苯并三氮唑的合成工艺条件。方法以苯并三氮唑和氯乙腈为原料,在不同反应体系（三乙胺/DMF、KF/DMF、无水碳酸钾/乙酸乙酯）、不同温度条件下合成了[2-（1-H-苯并三氮唑-1-基）乙腈]（I）和[2-（2-H-苯并三氮唑-2-基）乙腈]（II）,并采用红外吸收光谱,核磁共振谱、质谱进行结构表征。结果苯并三氮唑和氯乙腈在缚酸剂作用下合成[2-（1-H-苯并三氮唑-1-基）乙腈]和[2-（2-H-苯并三氮唑-2-基）乙腈],选择的缚酸剂不同,产物的得率也不同。相同温度下反应总产率顺序为：无水碳酸钾/乙酸乙酯〉KF/DMF〉三乙胺/DMF。结论以无水碳酸钾为缚酸剂,乙酸乙酯为溶剂,在回流状态下,反应得到标的物总产率最高,产率88.51%。     

2-(2-甲氧基苯基)-5-[2’-(2H-四唑-5-基)联苯-4-甲硫基]-1,3,4-噻二唑的合成及抑菌活性

目的研究2-(2-甲氧基苯基)-5-[2’-(2H-四唑-5-基)联苯-4-甲硫基]-1,3,4-噻二唑(化合物4)的合成方法及抑菌活性。方法通过2-(2-甲氧基苯基)-5-巯基-1,3,4-噻二唑(化合物1)与2-N-三苯基甲基-5-(4’-溴甲基联苯-2-基)-四唑(化合物2)在碳酸钾/丙酮体系中进行缩和反应,制得化合物3。化合物3在酸性条件下脱保护,制得化合物4。用元素分析和波谱方法确定化合物3和4的结构,用杯盘培养法测化合物4的抑菌活性。结果经检测确定化合物3和4分别为2-(2-甲氧基苯基)-5-[(2’-三苯甲基四唑-5-基)联苯-4-基]甲硫基-1,3,4-噻二唑和2-(2-甲氧基苯基)-5-[2’-(2H-四唑-5-基)联苯-4-甲硫基]-1,3,4-噻二唑。初步抑菌结果表明化合物4对大肠杆菌、链球菌显示了较好的抑菌活性。结论化合物4有望成为含有联苯四唑的新抗菌药物。     

7-氯4-{4-[2-(2-甲基咪唑-1-基)-乙基]-哌嗪-1-基}-喹啉的合成与结构鉴定

目的 对具潜在抗疟活性的化合物7-氯-4-{4-[2-（2-甲基咪唑-1-基）-乙基]-哌嗪-1-基}-喹啉进行合成设计.方法 采用氨基保护、亲核反应、脱保护等多步反应合成目标产物,并利用硅胶柱层析对其进行纯化.结果 通过GC-MS、IR、1 H-NMR等方法对化合物进行了结构鉴定.结论 本合成方法操作简单,产率高,适...