格列吡嗪片体外溶出度比较

目的比较4个不同厂家格列吡嗪片的体外溶出度,为临床合理用药提供依据。方法按中国药典2000年版格列吡嗪片溶出度项下有关规定测定其溶出度,利用Excel电子表格软件计算威布尔(Weibull)分布参数,并对溶出参数m、T50、Td等进行统计分析。结果与结论不同厂家格列吡嗪片在30min的溶出量均超过标示量的80%,但其溶出参数有显著性差异(P<0.05)。     

格列吡嗪片体外溶出度比较

目的比较4个不同厂家格列吡嗪片的体外溶出度,为临床合理用药提供依据.方法按中国药典2000年版格列吡嗪片溶出度项下有关规定测定其溶出度,利用Excel电子表格软件计算威布尔(Weibull)分布参数,并对溶出参数m、T50、Td等进行统计分析.结果与结论不同厂家格列吡嗪片在30 min的溶出量均超过标示量的80%,但其溶出参数有显著性差异(P<0.05).     

格列吡嗪片体外溶出度的比较

目的：对３种市售格列吡嗪片的体外溶出度进行比较,为其质量控制提供参考,方法：选用转篮法,并对Ｔ５０,Ｔｄ等参数进行统计分析,结果：３种格列吡嗪片在２０ｍｉｎ的溶出量均超过标示量的８０％,但配对ｔ检验显示Ｔ５０,Ｔｄ具有显著差异（Ｐ〈０．０１）。结论：Ｉｔａ厂的格列吡嗪片其体溶出较ＨＮ厂和ＳＨ厂的产品为优。     

药物溶出度及其测定方法的进展

溶出度测定法是在体外对体内药物生物利用度进行研究和评价的有效的替代方法,也是保证和衡量固体口服制剂生产工艺及质量是否合理和稳定的一项重要手段.它以科学先进的测定手段替代了过去的崩解时限检查,从而提高了药品质量控制方法的科学性,保证了药品的临床疗效.本文就溶出度与崩解时限的关系、溶出度与生物利用度的关系、溶出度及其测定法的影响因素、溶出度实验方法的研究内容以及在药物分析上的应用及最新进展等综述如下:     

卡马西平片体外溶出度和兔体内生物利用度的研究

体外溶出度测定结果进口卡马西平片的Td与T50平均分别为89．2min和50．0min，国产片的Td与T50分别为25．6min和12．4min。进口片与国产片之间的Td与T50均有极显著差异（P＜0．01）。兔体内药物动力学测定结果进口片和国产片的Cm分别为6．07和9．79μg／ml，Tm分别为2．62和3．18hAUC分别为42．35和118．8μg／ml·h。国产片对进口片的相对生物利用度为357．8％。     

阿莫西林胶囊体外溶出度比较

阿莫西林胶囊是一种半合成的氨等西林类抗生素,其抗菌谱广,副作用相对较小,临床应用较广泛。我们选择了7家药厂生产的阿莫西林胶囊,进行体外溶出度的测定,旨在考察同类产品的内在质量。回材料与方法1．1药品与试剂：阿莫西林对照品,含量86．2％（中国药品生物制品检定所,批号0409—9706）Z样品：A厂（批号981004）;B厂（批号98if25）;C厂（批号980202）;D厂（批号981104）;E厂（批号960410）;F厂（批号971211）;G厂（批号980416）,规格均为每粒250mg;硼酸（太仓化XIM厂,批号981023）;乙酸配（中国医药上海化学试剂站…     

溶出度试验及其应用

综述了溶出度试验的方法,理论原理,数据处理及应用,阐述了该试验是控制口服固体制剂质量的重要标准;是在体外对体内生物利用度进行研究与评价的有效替代方法,是衡量制剂工慢否合理的一项重要手段。     

国产和进口罗红霉素片的溶出度测定

罗红霉素为红霉素A的衍生物，是新的14元环的大环内囵类化合物。它对酸稳定性和口服吸收性良好，给药剂量和给多次数均少。抗菌谱广，抗菌活性强，对一些难治的病原菌显示0有效活性。此外，它在组织细胞内的药物浓度和血药浓度较高体内分布广、半衰期长，副作用轻微，易于耐受。临床主要用于敏感菌所致上下呼吸道感染、五官感染、泌尿生殖感染及皮影感染‘”。其片剂的溶出度测定除了较繁琐的微生物效价法以划多采用各类显色法「“”。本文采用粘吨氢醇作显色剂，形成的毛色物在541urn处有最大的吸收峰，进行含量测定，方法灵敏③高，稳定…     

国产格列齐特片剂的相对生物利用度研究

改进了测定人血清中格列齐特（１）的ＨＰＬＣ方法；在１０名健康志愿者体内，研究了两种国产１片剂的相对生物利用度。结果表明两者的各药物动力学参数均无明显差异。     

国产四环格列齐特片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

10名健康志愿者随机自身交叉单次po国产被试格列齐特片80mg和国产标准参比格列齐特片80mg后,应用高效液相色谱法测定血浆格列齐特浓度.格列齐特在健康人体内的血药浓度-时间过程符合二室模型.被试格列齐特片的药物动力学参数分别为:T_(1/2ka)=1.01±0.67h,T_(1/2β)=4.81±1.91h,T_(max)=3.32±0.92h,C_(max)=4.20±1.77μg/ml,AUC=45.89±22.98(μg·h)/ml.参比格列齐特的药物动力学参数分别为:T_(1/2Ka)=0.84±0.42h,T_(1/2β)=6.30±3.22h,T_(max)=3.28±0.79h,C_(max)=3.68±1.89μg/ml,AUC=41.42±19.35(μg·h)/ml.两种格列齐特片剂的各项药物动力学参数经3P87程序及统计学分析处理,被试格列齐特片对标准参比格列齐特片的相对生物利用度为107%.     

国产和进口卡马西平片在人体内的生物利用度比较

用HPLC法测定6名健康志愿者口服国产和进口卡马西平片后的药时曲线,结果表明两者无显著差异(p>0.05)。中国人体内卡马西平的生物半衰期为35.16±10.15h,与国外文献报道相似。     

氯唑沙宗片溶出度与体内生物利用度

对国内５个厂家５个批号的氯唑沙宗片进行了崩解度、溶出度如生物利用度试验，表明各厂产品间溶出度差异极为显著（Ｐ＜０．０１），崩解度与溶出度之间有较好的相关性，Ｂ、Ｄ两厂片剂的溶出度与生物利用度之间有极好相关性。     

红霉素肠溶片剂的体外溶出和体内吸收比较

用微生物方法测定了同一药厂2个批号的红霉素肠溶片的体外溶出和8名健康志愿者口服的体内吸收,结果表明国内文献方法和美国药典方法测定的溶出度无统计学差异;两种肠溶片体外溶出度有明显差异,体外溶出度大的肠溶片其体内吸收和生物利用度也大。提示体外溶出试验应作为红霉素肠溶片剂的质控指标。     

硝酸甘油唇颊片的溶出度和生物利用度

对硝酸甘油唇颊片与国外样品的溶出度和药理作用的比较,表明两者溶出度、T_(max)、V_(max)及AUC_(0→360min 均无显著差别。建议用手指血流阻抗法测定该制剂的相对生物利用度。     

酮洛芬缓释片与常释片在健康受试者的药代动力学及生物利用度

目的:酮洛芬缓释片与常释片单次给药的生物利用度和多次给药的峰谷浓度波动大小。方法:采用以萘普生(naproxen)为内标的HPLC测定方法,测定健康男性受试者按交叉试验单剂量和多剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后的血中酮洛芬浓度。结果:单剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后,常释片的Cmax显著高于缓释片(P<0.01),缓释片给药后的Tmax延迟,t_1/2ke显著延长,相对生物利用度为97.13%。缓释片在稳态时的C_min为0.401μg·mL^-1,而常释片为0.190μg·mL^-1(P<0.01)。在稳态时缓释片的峰谷浓度波动度(DF)、峰谷比(PTR)都显著小于常释片,说明缓释片的峰谷浓度波动程度优于常释片。结论:经统计学检验表明这两种制剂具有生物等效性,该缓释片具有峰谷浓度差异小,波动幅度小的特点,显示出缓释特征。     

甲磺酸培氟沙星在犬体内的药物动力学及片剂的生物利用度

犬６只经口服和静注交叉给药，单次给药剂量１０ｍｇ／ｋｇ。血药浓度以ＨＰＬＣ测定。口服和静注后药时曲线分别符合有吸收的一室模型和无吸收的二室模型，消除半衰期为１３．８３７±２．４９９及１６．１６１±４．６０４ｈ，药时曲线下面积为１９．３０５±５．７０２及２０．８５２±５．１７８μｇｈ／ｍｌ。片剂口服的绝对生物利用度为９２．６０６±１３．２１４％。     

萘普生缓释胶囊与普通片在健康人的药物动力学和生物利用度比较

用肠溶性辅料将Nap制成孔道型骨架结构的缓释胶囊,与市售片进行溶出度比较;用HPLC测定健康受试者1次和多次服用本胶囊和片剂后的血药浓度,计算胶囊剂的生物利用度.结果:Nap缓释胶囊具有缓释作用,缓释胶囊1次给药后3～24h血药浓度在40～80μg/ml的有效浓度范围内,多次给药缓释胶囊能较快达到稳态,峰谷浓度波动小,与普通片生物利用度相当,具有生物等效性;体内吸收与体外溶出度有显著相关性.提示Nap能动释胶囊是一种1d眼药1次能够维持有效治疗浓度的新的缓释制剂.     

硝苯吡啶缓释片的人体药物动力学及生物利用度

用ＨＰＬＣ法测定血中硝苯吡淀浓度，对进口的硝苯吡啶务产的硝苯吡啶缓释片进行健康人药物动力学和生物利用度研究，所得数据经３Ｐ８７软件处理。结果显示：硝苯吡啶以二室模型进行分布和消除，进口硝苯吡啶的生物利用度明显优于国产硝苯吡啶，消除半衰期长于国产硝苯吡啶。