辅酶Q10自微乳化释药系统的制备及稳定性研究

筛选辅酶Q10自微乳化释药系统(CoQ10-SMEDDS)的处方并考察其稳定性。通过溶解度实验筛选油相、表面活性剂和助表面活性剂;绘制三元相图,以乳化时间、乳化效果和乳滴粒径大小为指标,确定最佳处方及配比;考察CoQ10-SMEDDS在各处理条件下的稳定性。CoQ10-SMEDDS最佳处方配比为油酸乙酯∶Cremo-phor EL∶PEG400为18∶35∶7,自乳化形成平均粒径为30.9 nm的微乳。所制备的CoQ10-SMEDDS对CoQ10的溶解度大,自乳化效果好,乳滴粒径小,稳定性高。     

葛根素固体自微乳制剂的制备及其质量评价

目的:制备葛根素固体自微乳制剂,并评价其质量。方法:通过改变处方组成、稀释倍数、介质、温度等考察影响自微乳化效率和粒径大小的因素,采用激光粒度分析仪测定成乳后粒径,并通过透射电镜对成乳后的微乳进行形态学观察;通过3个月的加速试验考察葛根素固体自微乳的稳定性。结果:处方组成、温度等因素对自微乳化效率和粒径大小都有影响;稀释倍数、分散介质等在一定范围内影响不大。葛根素固体自微乳成乳后为圆球形,平均粒径为30nm。结论:葛根素固体自微乳粒径小,稳定性好。     

处方因素对亚微乳物理稳定性的影响

目的 初步探讨亚微乳处方中乳化剂及油相因素对其物理稳定性的影响.方法 采用高速剪切分散和高压均质乳化工艺制备亚微乳,单因素试验法考察处方中乳化剂与油相对亚微乳物理稳定性的影响;以平均粒径、D50值、D99值及ζ电位为指标,考察不同处方中亚微乳灭菌前后的物理稳定性,并留样观察其长期稳定性.结果 泊洛沙姆188与中链油相互配伍不能得到性质稳定的亚微乳,且单独以泊洛沙姆188为乳化剂的各处方制剂长期放置后平均粒径明显增大;聚乙二醇硬脂酸酯( HS15)与各油相结合制得的亚微乳均较稳定,长期放置后各项指标基本不变;聚山梨酯80与大豆油-中链油(1∶1)混合油或大豆油配伍制成的亚微乳在灭菌后产生较大粒径的乳滴,而与中链油相配伍可制得粒径较小且均匀分散的体系;蛋磷脂E80单独作为亚微乳乳化剂,乳化效果欠佳.结论 大豆油、中链油及混合油与不同性质的乳化剂相互作用可共同影响亚微乳的粒径,但不同制剂的处方对亚微乳ζ电位无显著影响.     

不同方法制备枸杞籽油微乳的比较研究

目的:优选枸杞籽油微乳的处方组成,比较枸杞籽油微乳的3种制备方法。方法:以枸杞籽油自身作为油相,利用外观、乳滴粒径、三元相图和伪三元相图等评价指标,优选枸杞籽油微乳的制剂处方;以乳滴粒径和粒度分布为指标,比较超声乳化法、高压乳匀法和自乳化法制备枸杞籽油微乳的不同特点。结果:优选的处方为1%枸杞籽油、1%吐温80、2%甘油;超声乳化法的工艺参数为超声功率480W,工作-间歇时间为10s-5s,超声时间25min,制得微乳的平均粒径为(74.6±45.3)nm(多分散系数(P.I)=0.368);高压乳匀法的工艺参数为均质压力500bar循环3次,制得微乳平均粒径为(69.0±31.5)nm(P.I=0.378);在相同处方比例下,自乳化法无法自发形成微乳,而当枸杞籽油:吐温80:甘油=1:7:2时,可自发形成微乳。结论:不同方法均能制得粒径小而均匀、外观透明有乳光的枸杞籽油微乳,但各法适用范围和特点不同。     

当归油自乳化释药系统的制备

目的 研究当归油自乳化制剂最佳处方组成和比例.方法 用溶解性实验、正交筛选和伪三相图法研究当归油自乳化释药系统的制备,通过评价当归油自乳化制剂处方的乳化效果和乳滴粒径大小,优选最佳的处方.结果 当归油自乳化释药系统的处方组成为当归油、中碳链甘油三酯、聚氧乙烯蓖麻油时,能获得较好的自乳化效果.结论 当归油自乳化释药系统的最佳处方为中碳链甘油三酯与聚氧乙烯蓖麻油的质量比为7:3、当归油质量分数为45.5%.     

地氯雷他定自乳化释药系统的制备及质量评价

目的 研究地氯雷他定（DL）自微乳的制剂处方与制备工艺,并对其质量进行评价。方法 通过溶解度实验,伪三元相图实验,油相、乳化剂及助乳化剂配伍实验,筛选出DL自微乳制剂的处方组成;以乳滴平均粒径,载药量及包封率为指标,采用单纯形网格法优化制剂处方,并对DL自微乳的理化性质,溶出度以及稳定性进行评价。结果 DL自微乳处方中油相为中碳链三甘酯（MCT）（35%）,乳化剂为聚乙二醇-12羟基-硬脂酸酯（HS15）（45%）,助乳化剂为1,2-丙二醇（20%）。所得自微乳制剂外观均一透明,略带黏性,自乳化后平均粒径为20.21 nm,平均载药量为20.95 mg/g,包封率为76.56%。溶出度实验结果表明,DL 60 min累积溶出率达到93.78%。稳定性实验表明,高温、光照影响自微乳制剂的稳定性,制剂应低温避光保存。结论 DL自微乳制剂制备工艺简单,质量稳定,能显著增加药物的溶解度,进而提高DL的口服生物利用度。     

松萝酸自微乳的处方优化及质量评价

目的:制备松萝酸自微乳,优化其处方,评价其质量。方法:采用乳化法,以中链甘油三酯-单亚油酸甘油酯(1∶1,m/m)为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油为乳化剂,二乙二醇单乙基醚为助乳化剂,制备松萝酸自微乳。在溶解度试验和伪三元相图的基础上,以自乳化时间(t)、透光率(T)、药物平衡溶解度(S)、5 min和60 min时药物的累积溶出度(Q_(5 min)、Q_(60 min))作为评价指标,采用星点设计-响应面法优化微乳处方中油相占比和乳化剂-助乳化剂质量比(K_m)。同时对最优处方进行验证试验,并对其形态、粒径、载药量、溶出度等进行考察。结果:最优处方中油相占比为25%、K_m为2.0,即处方中混合油相、乳化剂、助乳化剂的质量比分别为25%、50%、25%;最优处方所制松萝酸自微乳的t、T、S、Q_(5 min)、Q_(60 min)分别为1.96 min、87.67%、5.67 mg/g、66.58%、76.73%(RSD均小于3%,n=3),与预测值的相对误差均小于4%(n=3)。松萝酸自微乳经水稀释后为球形乳滴,乳化后平均粒径为39.4 nm,平均载药量为4.55 mg/g,在p H 6.8磷酸盐缓冲液中Q_(90 min)为99.58%(n=3)。结论:所制松萝酸自微乳的质量符合相关要求。关键词松萝酸;自微乳;伪三元相图;星点设计-响应面法;质量评价     

拉西地平自微乳的制备与体外评价

目的设计和优化拉西地平自微乳处方,改善药物吸收,提高拉西地平的生物利用度和临床疗效。方法通过测定拉西地平在各种辅料的溶解度,对各类辅料进行初步筛选和配伍。并利用三元相图绘制不同处方的自乳化区域,星点设计-效应面法结合外观、乳化速度、粒径分布、Zeta电位等指标,综合考虑确定自微乳的最优处方。并进行体外评价,观察乳液的外观、乳滴形态,测定粒径分布和溶出度。结果最优处方为:Labrafil M 1944cs、EL和PEG400各自所占的质量分数分别为:29.15%、51.16%和19.69%,此处方乳化速度快,液体澄清透明,略显淡蓝色,粒径分布15~30 nm,在实验条件下,2 min溶出度可达82.6%,并且放置3个月性质稳定。结论筛选出拉西地平自乳化的最优处方,拉西地平自微乳乳化效率和体外溶出速度显著提高,从而有效提高其生物利用度。     

星点设计效应面法优化非洛地平自微乳给药系统

目的 设计非洛地平自微乳给药系统，并进行体外评价。方法 测定非洛地平的溶解度，考察油相与乳化剂的相容性，绘制伪三元相图，初步设计自微乳处方；运用星点设计效应面法优化自微乳处方；评价自乳化性能和体外溶出行为。结果 非洛地平自微乳处方：油相LABRAFIL M 1944CS为4.4 g，乳化剂Cremophor EL35为5.5 g，助乳化剂PEG400为1.1 g，非洛地平1.0 g；自乳化效率高，乳液澄明稳定，平均粒径为30.4 nm，PDI为0.16；水中溶出很快，5 min内平均溶出度>85%，30 min达99%，24 h后乳滴依然稳定。结论 星点设计-效应面法优化的非洛地平自微乳，自乳化性能高，乳液稳定，显著提高非洛地平的体外溶出度。     

长春西汀自微乳化给药系统的制备与体外评价

［摘要］目的：制备长春西汀自微乳化给药系统,并对其体外释药及初步稳定性进行了评价。方法：通过溶解度实验、相分离实验以及三元相图的研究筛选了长春西汀自微乳化处方;并对制剂进行了粒径分布、溶出度及初步稳定性的考察。结果：长春西汀自微乳处方组成：Solutol HS 15（A）为表面活性剂;Transcutol P（B）为辅助表面活性剂;Ethyl Oleate（C）为油相。所得处方的自微乳化时间<1min,粒径<100nm。体外释放实验表明自微乳化制剂受溶出介质pH值影响小,在不同pH值非依赖型介质中均能快速完全释放药物。结论：所制备的长春西汀自微乳化制剂能够显著提高难溶性药物的溶解度,为体内研究提供实验依据。