三种碳青霉烯类抗生素的体外抗菌作用

为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用 ,以琼脂对倍稀释法测定三者对 2 2 5株临床分离菌的最低抑菌浓度 (MIC) ,并与相关抗菌药物进行比较。结果 ,三种碳青霉烯类抗生素对肠杆菌科细菌具高度抗菌活性 ,对铜绿假单胞菌、不动杆菌属、粪肠球菌等亦具良好抗菌作用。帕尼培南与亚胺培南体外抗菌作用相仿 ,两者对肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属等革兰氏阴性菌作用略逊于美罗培南。三种碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用优于头孢他啶、β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合剂、氟喹诺酮类等其它受试药物。结果表明 ,碳青霉烯类抗生素是治疗多重耐药菌所致院内感染、免疫缺陷者感染和严重需氧菌与厌氧菌混合感染的适用药物。     

美罗培南的体外抗菌活性研究

目的 评价国产美罗培南对产β-内酰胺酶细菌的体外抗菌活性。方法 琼脂稀释法测定美罗培南对110株产β-内酰胺酶临床分离菌的最低抑菌浓度(MIC)。并与相关抗菌药物进行比较。结果 碳青霉烯类抗生素对产β-内酰胺酶菌株具有高度抗菌活性，国产美罗培南作用略强于亚胺培南。碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用优于头霉素、第四代头孢菌素、β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合剂、喹诺酮类和氨基糖苷类药物。结论 国产美罗培南是治疗产β-内酰胺酶细菌所致感染的理想药物。     

碳青霉烯类抗生素的发展与展望

碳青霉烯类抗生素为一组具有特定分子结构的β-内酰胺类抗生素,对β-内酰胺酶相当稳定,杀菌活性优于头孢菌素类抗生素,是治疗产超广谱β-内酰胺酶和头孢菌素酶等多重耐药菌所致院内严重感染的首选药物。本文简述碳青霉烯类抗生素的发展史,着重介绍亚胺培南、美罗培南、比阿培南、帕尼培南、多利培南和泰吡培南酯等药物的特点及临床地位。     

国内城市医院碳青霉烯类抗生素用药情况

碳青霉烯类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,在控制耐药菌、产酶菌感染和免疫缺陷者感染中起着重要作用,是销售增长较快的抗感染药物类别之一。自上世纪80年代中期亚胺培南进入临床应用后,碳青霉烯类抗生素现已发展到含有亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南、厄他培南、多尼培南和比阿培南这7个药物组成的培南类药物系列品种。目前全球碳青霉烯类抗生素市场超过16亿美元,而活跃在我国城市医院市场上的有5个品种。     

上碳青霉烯类抗生素的体外抗菌作用

为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用，以琼脂对倍稀释法测定三者对２２５株临床分离菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣ），并与相关抗菌药物进行比较。结果，三种碳青霉烯类抗生素对脾性杆菌细菌具高度抗菌活性，对铜绿假单胞菌，不动杆菌属、粪肠球菌等亦具良好抗菌作用。帕尼同与亚胺培南体外扩展菌作用相仿，两者对肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属等革兰氏阴笥菌作用略逊于我培南。三种碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用 地头孢他啶     

亚胺培南、帕尼培南、美罗培南的临床应用评价

碳青霉烯是一组新型β-内酰胺类抗生素 ,对革兰阳性菌(Ｇ )和革兰阴性菌 (Ｇ - )、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性。该类抗生素具有抗菌谱广 ,抗菌活性强 ,对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点。目前 ,该类抗生素在临床用得较多的品种主要有亚胺培南、帕尼培南、美罗培南。     

质粒编码的金属β-内酰胺酶(IMP-6)与碳青霉烯(尤其是美罗培南)耐药性有关

碳青霉烯类抗生素对大多数 β-内酰胺酶稳定并对细菌外膜具有高渗透率 ,因此成为治疗革兰氏阴性菌感染的最强的抗菌药。此外 ,除铜绿假单胞菌外 ,亚胺培南、帕尼培南和美罗培南对革兰氏阴性菌的青霉素结合蛋白 (PBP) 2具有高亲和力。在铜绿假单胞菌中 ,亚胺培南和帕尼培南对 PBP2具有高亲和力 ,而美罗培南对 PBP3具有亲和力。然而 ,已有报道 ,一些临床分离菌由于产生金属β-内酰胺酶而对碳青霉烯类抗生素耐药。在日本临床分离的革兰氏阴性菌 (包括铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌 )携带可转移的碳青霉烯耐药基因 bla IMP。金属 β-内酰胺酶…     

美洛培南的特点及其在儿科临床的应用

美洛培南是一个新的碳青霉烯类抗生素,对大多数革兰氏阳性和阴性菌产生的β内酰胺酶稳定,具有广谱抗菌活性,尤其是对绿脓杆菌、肠杆菌属、流感嗜血杆菌抗菌活性强于亚胺培南.美洛培南在儿童体内的药动学参数与成人相似或略低,其向儿童脑脊液的渗透性较好.临床试验结果表明美洛培南用于治疗儿童呼吸道感染,泌尿系统感染,细菌性脑膜炎及败血症是安全有效的.美洛培南的药物不良反应发生率比亚胺培南低,常见的有恶心呕吐、腹泻、肝功能一过性变化等.     

我院2011年碳青霉烯类抗生素用药频度与鲍曼不动杆菌对其耐药率的相关性研究

目的:分析我院碳青霉烯类抗生素用药频度(DDDs)与鲍曼不动杆菌对其耐药率的相关性,为临床合理用药提供依据。方法:采用K-B纸片扩散法测定抗菌药物敏感性,SPSS16.0软件进行数据分析;采用世界卫生组织推荐的限定日剂量(DDD)法分析常用抗菌药物的DDDs。结果:我院2011年4个季度碳青霉烯类抗生素的总DDDs逐季度减少,第4季度比第1季度下降9.74%,其中同期亚胺培南、帕尼培南分别下降了73.91%和95.22%,美罗培南的DDDs无明显变化;而鲍曼不动杆菌对碳青霉烯类抗生素的耐药率同期下降33.6%。结论:鲍曼不动杆菌的耐药率与碳青霉烯类抗生素总DDDs呈正相关(r=0.996,P<0.05),与亚胺培南、帕尼培南DDDs呈正相关(r分别为0.947、0.895,P均<0.05),与美罗培南DDDs无显著相关(r=-0.485,P>0.05)。     

五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性比较

目的 观察五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性.方法 采用琼脂稀释法检测5种碳青霉烯类抗生素对55株铜绿假单胞菌、49株产ESBLs的大肠埃希菌的最低抑菌浓度(minimalinhibitoryconcentration,MIC).结果 对抗铜绿假单胞菌活性以美洛培南和比阿培南显示最佳,亚胺培南次之,帕尼培南逊于亚胺培南,厄他培南明显逊于其他四种碳青霉烯类抗生素.对产ESBLs的大肠埃希菌厄他培南的活性明显高于其他几种碳青霉烯类抗生素,而其他几种活性基本相当.结论 铜绿假单胞菌对五种碳青霉烯类抗生素耐药性均较高,而五种碳青霉烯类抗生素对产ESBLs的大肠埃希菌均敏感.     

五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性比较

目的观察五种碳青霉烯类抗生素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂稀释法检测5种碳青霉烯类抗生素对55株铜绿假单胞菌、49株产ESBLs的大肠埃希菌的最低抑菌浓度（minimalinhibitoryconcentration,MIC）。结果对抗铜绿假单胞菌活性以美洛培南和比阿培南显示最佳,亚胺培南次之,帕尼培南逊于亚胺培南,厄他培南明显逊于其他四种碳青霉烯类抗生素。对产ESBLs的大肠埃希菌厄他培南的活性明显高于其他几种碳青霉烯类抗生素,而其他几种活性基本相当。结论铜绿假单胞菌对五种碳青霉烯类抗生素耐药性均较高,而五种碳青霉烯类抗生素对产ESBLs的大肠埃希菌均敏感。     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

碳青霉烯类抗生素由于与青霉素类和头孢菌素类抗生素骨絮结构上的区别，具有能有效穿透细胞、对多种β-内酰胺酶稳定及抗菌谱广泛的特点。本文介绍已上市或正在研究阶段的非胃肠途径给药的碳青霉烯类抗生素(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南、比阿培南、羟丙胺培南、MK-826、S-4661、ER-35786)和可口服的品种(SC-834，DZ-2640，OAC-983)的化学结构、抗菌活性、作用机制及耐药性方面的情况。     

美洛培南的特点及其在儿科临床的应用

美洛培南是一个新的碳青霉烯类抗生素，对大多数革兰氏阳性和阴性菌产生的β内酰胺酶稳定，具有广谱抗菌活性，尤其是对绿脓杆菌、肠杆菌属、流感嗜血杆菌抗菌活性强于亚胺培南。美洛培南在儿童体内的药动学参数与成人相似或略低，其向儿童脑脊液的渗透性较好。临床试验结果表明美洛培南用于治疗儿童呼吸道感染，必尿系统感染，细菌性脑膜炎及败血症是安全有效的。美洛培南的药物不良反应发生率比亚胺培南低，常见的有恶心呕吐、腹泻、肝功能一过性变化等。     

新型碳青霉烯类抗生素多尼培南的药效分析

多尼培南是一种新型的β-内酰胺类抗生素,它具有较广的抗菌谱,与美罗培南相似,对G 菌、G-菌和厌氧菌均具有超广谱强效的抗菌作用.对某些病原体,如铜绿假单胞菌和耐甲氧西林金葡菌,多尼培南比美罗培南有更强效的抗菌活性.多尼培南在美国和欧洲处于Ⅲ期临床研究,用于治疗医院内的严重细菌感染,已获得美国FDA快通道批准治疗院内获得性肺炎,包括呼吸道相关性肺炎.本文就其化学结构、作用机制、抗菌活性、药代动力学及临床应用作一概述.     

用HPLC法测定人血浆中美罗培南的浓度

美罗培南是一种具有广谱抗菌活性的碳青霉烯类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。该药常用于治疗致病菌不明的感染,或者由单一或多种细菌引起的成     

新一代碳青霉烯类抗生素:美罗培南

美罗培南 (ＭＰＭ)为第二代碳青霉烯类抗生素[1 ] ,具有超广谱抗菌活性 ,覆盖临床多数常见菌株 ,为治疗严重感染一线治疗药物。对致病菌不明及怀疑耐药菌株 ,本品均有效。1　化学结构及抗菌活性ＭＰＭ化学结构 :碳青霉烯 β 内酰胺核中的 5环结构内有一个碳原子取代了硫 ,并在Ｃ2 、Ｃ3 有一个不饱和键。其与亚胺培南的结构区别在于 1 β 甲基的取代 ,因此ＭＰＭ对肾脱氢酞水解酶 1 (ＤＨＰ1 )具有很好的稳定性 ,增加了抗绿脓杆菌的效力。第一代碳青霉烯类抗生素亚胺培南对ＤＨＰ1不稳定 ,在肾内高度代谢 ,有潜在肾毒性 ,需要与ＤＨＰ1酶抑制药合用。碳青霉烯类药物通过与青霉素结合蛋白 (ＰＢＰ Ｓ)作用显示其抑制细胞壁合成的能力 ,致使细胞的胞浆渗透压改变和细胞溶解。ＭＰＭ抗菌谱类似亚胺培南 ,对绝大多数致病菌有效。ＭＰＭ对Ｇ-菌及厌氧菌活性比亚胺培南高 2～ 1 6倍 ,亚胺培南对Ｇ 菌活性是ＭＰＭ的 2～ 4倍。目前碳青霉烯耐药菌株不多 ,对ＭＰＭ耐药菌株更为少见。2　药代动力学健康成人静脉滴注ＭＰＭ后 ,ＭＰＭ在血浆中的浓度随剂量不同而变化 ,不论何种剂量 ,半衰期均为 1ｈ ,给药 0 .5ｇ ...     

碳青霉烯类抗生素多尼培南的体外抗菌活性

多尼培南是新的注射用碳青霉烯类广谱抗生素。它是1β-甲基碳青霉烯，由日本大阪的Shionogi等最先发现。该药目前在美国进行临床试验研究。Yigong等测定了多尼培南对临床分离株的体外抗菌活性，并与其他几种碳青霉烯类抗生素(厄他培南、亚胺培南、美罗培南)、头孢菌素(头孢吡肟、头孢曲松)和哌拉西林／三唑巴坦对381株革兰阴性菌和434株革兰阳性菌进行了体外抗菌活性比较。     

碳青霉烯类抗菌药物致史-约综合征和中毒性表皮坏死松解症的真实世界药物警戒研究

目的 基于美国食品和药物管理局不良事件报告系统（FAERS）,探讨真实世界中碳青霉烯类抗菌药物与史-约综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）的关联性及临床特征。方法 提取FAERS数据库中2004年1月至2022年3月6种临床常用碳青霉烯类抗菌药物美罗培南、亚胺培南、厄他培南、多尼培南、帕尼培南、比阿培南相关的SJS/TEN不良事件（AE）报告,采用报告比值比（ROR）法、比例报告比（PRR）法评价SJS/TEN与碳青霉烯类抗菌药物的相关性,并分析其发病规律及临床特征。结果 共提取以碳青霉烯类抗菌药物作为可疑药物的AE报告13 063份,经筛选并去重后,获得与SJS/TEN相关的AE报告92份,其中美罗培南66份（71.74%）,亚胺培南22份（23.91%）,厄他培南4份（4.35%）,多尼培南、帕尼培南、比阿培南均未见SJS/TEN相关AE报告。关联性评价中,美罗培南、亚胺培南、厄他培南与SJS/TEN均有相关性,其中以美罗培南[ROR=14.26,95%CI(11.18,18.20),PRR=14.14]信号最强。碳青霉烯类抗菌药物致SJS/TEN的报告中,年龄≥45岁...     

新的碳青霉烯类抗生素

碳青霉烯类抗生素亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南和 ertapenem已用于临床多重耐药菌引起的严重感染。目前 ,对 DHP- 1稳定、抗耐甲氧西林的金葡球菌 (MRSA)和抗铜绿假单胞菌活性强、口服、长效的碳青霉烯类抗生素的研究是主要领域。正在开发的碳青霉烯主要有抗 MRSA活性较强的 DX-8739、S- 4 6 6 1、BO- 2 5 O2 A、ER- 35 786和 BMS- 181139;口服给药有 GV- 118819、CS- 834、DZ- 2 6 4 0、CL- 19112 1和 L - 0 84等。     

美洛培南的药理及临床应用

美洛培南是一种新型碳青霉烯类抗生素，抗菌谱广，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及厌氧菌均有较强的抗酋活性。药代动力学研究表明，美洛培南组织穿透力强，分布广泛，临床上用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织感染和外科感染、妇产科感染，也用于脑膜炎的治疗。