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盐酸青藤碱牛血清白蛋白微球的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备具有缓释作用的盐酸青藤碱牛血清白蛋白微球。方法:采用喷雾干燥法制备盐酸青藤碱牛血清白蛋白微球,并对其形态学性质、载药量及体外释药进行考察。结果:通过优化工艺,制得的微球粒径分布范围为1~3 μm,当改变药物与囊材的比例为1∶2,1∶1和2∶1时,获得的微球载药量分别为31.6%,47.7%和67.9%,药物包封率均大于94%。体外释放试验表明,该制品较原注射剂具有明显缓释作用,且通过调整处方组成及热变性条件可获得不同释药特性的微球。结论:喷雾干燥法是一种简单易行的白蛋白微球的制备方法。制得的微球载药量高,具有明显缓释作用。 相似文献
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目的:制备甘草提取物缓释微丸,考察不同包衣条件下甘草提取物缓释微丸的体外释放。方法:采用单因素实验优选包衣工艺。结果:以丙烯酸树脂Eudragit RL100为包衣材料,包衣增重5%(w.w-1),增塑剂的用量为10%(w.w-1),可满足12 h缓释的要求。结论:包衣量、PEG6000量是影响药物释放的关键因素。 相似文献
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目的:制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸,使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法:采用固体分散技术,将药物与联合载体(Eudragit L、EC和PEG 6000)的混和有机液喷包于微晶纤维素(MCC)空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构,以正交设计进行处方优化,考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果:缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征,符合一级动力学方程。结论:具有溶解度pH依赖性的药物,以固体分散技术处理,通过不同性质载体的调节作用,可以制成pH非依赖型的缓释制剂。 相似文献
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目的:制备小金缓释微丸,并以阿魏酸为指标,考察不同包衣条件下小金缓释微丸的体外释放度。方法:采用单因素试验优选包衣工艺。结果:以乙基纤维素为包衣材料,包衣增重10%,致孔剂乳糖的用量为12%,可满足10 h缓释的要求。结论:包衣材料、包衣增重以及致孔剂的用量是影响药物释放的关键因素。 相似文献
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目的研究茵陈中3个香豆素小分子与牛血清白蛋白(BSA)结合作用的机制。方法荧光猝灭法和紫外吸收光谱法。结果茵陈香豆素类小分子能够插入牛血清白蛋白内部与牛血清白蛋白形成复合物导致牛血清白蛋白内源性荧光猝灭,药物分子的极性对内源性荧光猝灭有一定的影响,猝灭机制主要为静态猝灭和非辐射能量转移。结合过程的热力学参数变化表明,上述相互作用过程是一个熵增的自发分子间作用过程。结论牛血清白蛋白与茵陈香豆素类小分子间有较强的结合作用,且结合力以疏水作用为主,其中东莨菪内酯还存在偶极-偶极作用。 相似文献
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治疗耳聋的地塞米松原位凝胶给药系统的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的探索温度敏感原位凝胶作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗耳聋提供依据。方法以泊洛沙姆407为基质制备地塞米松磷酸钠(DSP)温度敏感原位凝胶,测定其低临界溶液温度(LCST)。建立DSP和地塞米松(Dex)HPLC测定方法;考察凝胶中药物的稳定性;采用扩散池方法评价其体外释放行为;与溶液剂相比较,研究鼓室注射载药原位凝胶后耳蜗外淋巴液中药动学规律。结果制得的DSP温度敏感原位凝胶的LCST为26.5℃,制剂较稳定,体外释放遵循Higuchi方程。鼓室注射DSP原位凝胶,药物在内耳组织的局部生物利用度显著提高,AUC是静脉注射DSP溶液的492.8倍;而且其缓释特征明显,同鼓室注射DSP溶液相比,MRT增加了近5倍。结论温度敏感原位凝胶传递系统可望成为一种新型的内耳局部给药系统,值得进一步开发研究。 相似文献
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目的 建立测定巴西苏木红素与血浆结合率的平衡透析方法,并测定其体外与血浆总物质及牛血清白蛋白结合率。方法 采用平衡透析法测定巴西苏木红素与血浆总物质及牛血清白蛋白结合率,采用HPLC测定各成分的血药浓度及游离药物浓度,生物样品用乙酸乙酯液萃取的方法。 结果 在低、中、高3种浓度下,巴西苏木红素与牛血清白蛋白的结合率为38.5%~50.8%,与大鼠血浆总物质的结合率为86.2%~97.3%。结论 巴西苏木红素与大鼠血浆有较高的结合率,血浆中的磷脂部分可能为参与两者之间结合的主要物质。 相似文献
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目的:研究炎琥宁(YHN)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用,为后续琥宁类药物的研发和进一步探讨炎琥宁在生物体内与蛋白质的作用机制提供理论依据。方法:在优化的实验条件下,运用荧光猝灭光谱法、紫外光谱法和同步荧光光谱研究炎琥宁与BSA的相互作用。283.15 K、298.15 K和313.15 K温度下,根据 S-V方程计算出猝灭常数(KSV)和速率常数(Kq);根据L-B双倒数方程计算出静态猝灭结合常数(KLB);根据双对数方程计算出结合常数(Kb)和结合位点数(n);根据热力学公式计算出焓变(ΔH)、熵变(ΔS)和吉布斯自由能变(ΔG);根据Hill方程计算出 Hill系数(nH)。结果:3个温度下的BSA荧光强度随着炎琥宁浓度升高,有规律地降低;KSV、Kq、KLB、Kb、n和nH值随着温度升高而降低;ΔG<0,ΔH<0,ΔS<0;n约等于1;nH大于1。结论:炎琥宁与BSA形成基态复合物从而猝灭BSA的内源性荧光,猝灭机理为静态猝灭。通过计算反应热力学参数值,可推断炎琥宁与BSA作用力主要为氢键和范德华力。炎琥宁与BSA可形成一个结合位点,表明炎琥宁与BSA之间具有一定的结合作用,炎琥宁在体内可被蛋白质储存和转运。生成自由能变ΔG为负值,表明炎琥宁与BSA的作用过程是一个自发过程。nH大于1,表明炎琥宁有正协同作用。两者的结合部位主要位于亚螺旋域ⅡA中。同步荧光光谱表明炎琥宁对BSA构象产生一定的影响,使BSA腔内疏水环境的极性减弱,结合位点更接近于酪氨酸。 相似文献
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目的:研究炎琥宁(YHN)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用,为后续琥宁类药物的研发和进一步探讨炎琥宁在生物体内与蛋白质的作用机制提供理论依据。方法:在优化的实验条件下,运用荧光猝灭光谱法、紫外光谱法和同步荧光光谱研究炎琥宁与BSA的相互作用。283.15 K、298.15 K和313.15 K温度下,根据 S-V方程计算出猝灭常数(KSV)和速率常数(Kq);根据L-B双倒数方程计算出静态猝灭结合常数(KLB);根据双对数方程计算出结合常数(Kb)和结合位点数(n);根据热力学公式计算出焓变(ΔH)、熵变(ΔS)和吉布斯自由能变(ΔG);根据Hill方程计算出 Hill系数(nH)。结果:3个温度下的BSA荧光强度随着炎琥宁浓度升高,有规律地降低;KSV、Kq、KLB、Kb、n和nH值随着温度升高而降低;ΔG<0,ΔH<0,ΔS<0;n约等于1;nH大于1。结论:炎琥宁与BSA形成基态复合物从而猝灭BSA的内源性荧光,猝灭机理为静态猝灭。通过计算反应热力学参数值,可推断炎琥宁与BSA作用力主要为氢键和范德华力。炎琥宁与BSA可形成一个结合位点,表明炎琥宁与BSA之间具有一定的结合作用,炎琥宁在体内可被蛋白质储存和转运。生成自由能变ΔG为负值,表明炎琥宁与BSA的作用过程是一个自发过程。nH大于1,表明炎琥宁有正协同作用。两者的结合部位主要位于亚螺旋域ⅡA中。同步荧光光谱表明炎琥宁对BSA构象产生一定的影响,使BSA腔内疏水环境的极性减弱,结合位点更接近于酪氨酸。 相似文献
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目的制备肝靶向性苦参碱白蛋白亚微粒,并对其理化性质和体外释药特性进行考察。方法采用复凝聚法制备苦参碱白蛋白亚微粒,以亚微粒包封率为考察指标,均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺产品采用透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,超滤离心法考察其体外释药动力学特征。结果分析结果证明,亚微粒已经形成,其外观形态均匀圆整,平均包封率为(84.25±0.95)%,平均载药量为(6.94±0.05)%,平均粒径为(312.6±12.5)nm。体外释药具有双相动力学特征,方程:100-Q=0.476e-0.351t+0.3253e-0.0322t,rα=0.9985,rβ=0.9987。结论实验建立的制备工艺简单可行,理化性质稳定,可用于肝靶向苦参碱白蛋白亚微粒的制备。 相似文献
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中药水提液中果胶含量测定方法研究 总被引:5,自引:0,他引:5
目的对中药水提液中果胶含量进行测定。方法用重量法测定九种中药水提液中果胶的含量。结果对重量法测定果胶含量进行方法学考察,精密度实验RSD为0.83%;准确度考察空白回收率平均值为98.54%,RSD为1.00%;专属性考察空白试验表明淀粉、鞣质、蛋白质对果胶含量干扰量均小于1%。测定了九种中药中果胶含量从0.1~4.5%不等。结论本方法准确、可靠,可用于中药水提液中果胶含量的测定。 相似文献