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O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖衍生物的设计、合成和表征 总被引:7,自引:0,他引:7
目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体。方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KB}14还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖。结果与结论:分别用VF-IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了表征。用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析。制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体。 相似文献
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目的:研究姜黄素衍生物的合成,表征以及体外抗菌活性。方法:基于姜黄素分子结构含有两个羰基的特点,采用苯胺,4-甲基苯胺,苯肼,2,4-二硝基苯肼以及姜黄素为原料,合成4种稳定的姜黄素Schiff碱衍生物;并对其进行体外抗菌活性测定。结果:合成了4种姜黄素Schiff碱,其中3个未见文献报道,并采用元素分析、紫外、红外以及核磁氢谱对其结构进行表征。4种化合物体外均有抗菌活性。结论:4种姜黄素衍生物都有一定的抗菌活性,其中Schiff碱(4)的抗菌活性较好。 相似文献
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目的 合成一类新颖的、具有多药耐药逆转活性的细胞毒剂并对其细胞毒性进行初步研究。方法 以N-苄基-4-哌啶酮、苯甲醛衍生物为原料,通过羟醛缩合反应,以干燥的HCl气体为催化剂,20 ℃反应7~8 h,用TCL检测反应进程,最后经重结晶得到目标化合物。结果 合成了5种N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物,收率达到49%以上,采用1H-NMR、ESI-MS结合熔点对其结构进行了表征,并对其活性进行了初步的研究。结论 该合成路线操作简便,反应条件温和,所得化合物对几种肿瘤细胞具有良好的抑制作用。 相似文献
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黄芩苷-铬(Ⅲ)配合物的合成与表征 总被引:9,自引:0,他引:9
目的合成和表征了一种新的黄芩苷-铬(Ⅲ)配合物,并研究了配合物的稳定性。方法配体黄芩苷溶于60%乙醇水溶液中,在pH=9的碱性条件下,加入三氯化铬,回流4h,生成目标化合物。用红外光谱、紫外光谱、元素分析和电感耦合等离子体发射光谱对配合物进行了表征,热分析对其物理性质进行了分析。结果合成的黄芩苷-铬(Ⅲ)配合物的分子式为Na2Cr(C21H16O11)2(OH)-.10H2O。且证实了该配合物在酸性条件下是稳定的。结论首次合成的黄芩苷-铬(Ⅲ)配合物有望开发成为潜在的降糖新药。 相似文献
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壳聚糖包覆葛根素脂质体的制备及理化性质考察 总被引:6,自引:0,他引:6
目的:制备壳聚糖包覆葛根素脂质体并对其理化性质进行考察。方法:采用逆相蒸发法制备葛根素脂质体,并用壳聚糖包覆。通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化;分别对未包覆脂质体和包覆脂质体的粒径分布、微观形态、Zeta电位、包封率进行考察。结果:未包覆和壳聚糖包覆葛根素脂质体均为圆形,包覆前后平均粒径分别为220.7 nm和632.6 nm,Zeta电位分别为-14.44 mV和 35.61 mV,包封率分别为50.6%和51.1%。结论:逆相蒸发法可以制备包封率较高且图整、平滑的葛根素脂质体。葛根素脂质体用壳聚糖包覆后粒径增加,表面电荷由负电荷变为正电荷。 相似文献
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目的合成一系列不同相对分子质量(Mr)的水溶性壳聚糖-泼尼松龙结合物。方法通过控制壳聚糖的乙酰度得到水溶性壳聚糖(WCh i),并用凝胶渗透色谱测定其Mr大小。模型药物通过丁二酸间隔臂与WChi相连,其结构经红外光谱分析、差示扫描量热法分析、高效液相色谱分析和紫外光谱证明,结合的泼尼松龙量用高效液相色谱测定。结果合成的WChi的Mr分别为31×103,19×103,11×103,7.2×103,3.8×103,相应的结合物中泼尼松龙含量分别为(8.36±0.04)%,(7.17±0.08)%,(7.21±0.03)%,(6.29±0.03)%,(6.66±0.05)%。结论成功制备了水溶性壳聚糖-泼尼松龙结合物。 相似文献
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目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。 相似文献