芒果苷对血小板聚集和释放CD62P的影响

目的:观察芒果苷对人血小板聚集和活化后释放抗血小板P-选择素(CD620P)的影响。方法:采集24份健康成人外周血并分成6组,采用电阻法测定血小板聚集率;用流式细胞仪检测血小板表达CD62P的阳性率。结果:芒果苷呈剂量依赖性抑制体外胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集;相同浓度芒果苷对胶原及花生四烯酸诱导的聚集率,其IC50分别为140.77μg/mL和98.61μg/mL。血小板活化后表达CD62P的阳性率,在胶原诱导及花生四烯酸诱导中,与生理盐水组比较无显著性差异(P>0.05)。结论:芒果苷对血小板的聚集有抑制作用,对花生四烯酸诱导的血小板聚集抑制活性强于胶原,但对于两者诱导血小板活化后释放CD62P没有影响。     

豆豉中大豆异黄酮及苷元降血糖活性及其机理的研究

目的研究永川豆豉中大豆异黄酮及苷元的降血糖活性及其降血糖机制。方法永川豆豉粉碎,脱脂,然后用65%的乙醇浸泡,超声提取两次。所得提取液离心后旋转蒸发,用无水乙醇提取可得大豆异黄酮的粗提品。正丁醇饱和的水溶液除糖及色素等。然后经硅胶分离出大豆黄素和染料木素。河南鼠注射四氧嘧啶造成高血糖模型,连续7 d灌胃给予所提取的大豆异黄酮及苷元。用葡萄糖氧化酶法测定血糖水平。结果永川豆豉中的大豆异黄酮及苷元能显著地降低四氧嘧啶糖尿病模型鼠血糖水平,缓解糖尿病症状;大豆异黄酮和染料木素都能抑制葡萄糖的活性,尤以染料木素最为明显。结论豆豉中的大豆异黄酮可以明显地降低小鼠的高血糖,其所含的成分染料木素为主要的降血糖成分之一。     

淡豆豉与黑豆提取物抗癌细胞增殖作用及4种异黄酮成分的含量测定

目的:探讨淡豆豉和黑豆提取物对乳腺癌MCF-7细胞增殖的调节作用,并检测提取物中4种异黄酮成分的含量。方法:MTT法观察淡豆豉和黑豆提取物对乳腺癌细胞株MCF-7细胞增殖率的影响,Annexin/PI法流式细胞仪分析检测细胞的早期凋亡,高效液相色谱法检测淡豆豉和黑豆提取物中4种异黄酮成分大豆苷、染料木苷、大豆苷元和染料木素的含量变化。结果:淡豆豉和黑豆提取物对MCF-7细胞的增殖均有抑制作用且诱发癌细胞凋亡,但高浓度淡豆豉提取物的抑制癌细胞增殖作用明显高于黑豆(P0.05)。淡豆豉提取物中大豆苷、大豆苷元和染料木素的含量显著高于黑豆提取物(P0.01),但染料木苷的含量未见明显变化。结论:淡豆豉提取物与黑豆相比具有较强的抑制癌细胞增殖作用,淡豆豉中含量较高的异黄酮成分大豆苷、大豆苷元和染料木素,可能是其较强的抗癌细胞增殖作用的物质基础。     

淡豆豉药材发酵前后活性成分的变化研究

目的对淡豆豉药材发酵前后的异黄酮苷和苷元成分、总异黄酮、纤溶酶的含量进行测定,并对其含量变化进行比较。方法采用HPLC法测定淡豆豉中大豆苷、染料木苷、大豆苷元、染料木素的含量,紫外可见分光光度法测定淡豆豉中总异黄酮的含量,纤维蛋白平板法测定淡豆豉纤溶酶活力。结果原料大豆经过发酵后,大豆苷、染料木苷含量减少,大豆苷元、染料木素含量增加,总异黄酮无明显变化,黑大豆中苷元成分略高于黄大豆。发酵过程还产生一种具有溶栓作用的纤溶酶。结论淡豆豉发酵过程为结合型糖苷向游离型苷元转化的过程,同时产生原料大豆中没有纤溶酶活性,不同原料大豆的发酵,其活性成分也有差异。     

淡豆豉中豆豉多糖、大豆异黄酮的超声提取及含量检测

目的:提取中药淡豆豉中大豆异黄酮和豆豉多糖,并分别检测两种活性成分的含量。方法:采用超声提取大豆异黄酮和豆豉多糖;聚酰胺薄膜层析定性、HPLC定量检测大豆异黄酮;硫酸-苯酚法显色,在紫外分光光度计下对豆豉多糖的含量进行检测。结果:实验结果表明,聚酰胺薄膜层析法最佳展开剂系统为甲醇∶醋酸∶水(18∶1∶1)。HPLC最佳流动相:甲醇∶乙酸∶水(12∶1∶10),染料木苷、大豆苷元和染料木素在20 min内分离良好。中药淡豆豉含有染料木苷1076.8μg/g、大豆苷元310.48μg/g、染料木素141.93μg/g、豆豉多糖0.91%。结论:精密度实验和加样回收实验均RSD<3%,证明检测方法及结果准确、可靠。     

野葛藤中的异黄酮类化合物

目的:对野葛Pueraria lobata藤茎中的异黄酮类化合物进行研究.方法:采用正相及反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备薄层等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定其结构.结果:分离鉴定了12个异黄酮类化合物,分别为:3'-甲氧基大豆苷元(1),芒柄花素(2),染料木素(3),大豆苷元(4),大豆苷(5),染料木苷(6),芒柄花苷(7),5-羟基芒柄花苷(8),毛蕊异黄酮(9),6"-O-乙酰基染料木苷(10),6"-O-乙酰基大豆苷(11),葛根素(12).结论:化合物9～11为首次从葛属植物中分离得到,化合物1,3,6～8为首次从野葛藤中分离得到.     

大豆与其生物发酵制品淡豆豉异黄酮含量研究

目的:探讨大豆与其生物发酵制品淡豆豉中异黄酮的含量变化。方法:大豆通过传统的发酵方法制备成淡豆豉,通过比色法测定了大豆和淡豆豉总黄酮含量;高效液相色谱法对大豆和淡豆豉中大豆黄素和染料木素含量进行测定。结果:大豆总黄酮含量0.637mg.g-1,游离苷元含量0.152mg.g-1;淡豆鼓中总黄酮含量0.731mg.g-1,游离苷元含量1.701mg.g-1。结论:大豆和淡豆豉总黄酮含量基本相当,淡豆豉中大豆异黄酮游离苷元含量是大豆中的10～40倍。     

键合β-环糊精琼脂凝胶微球分离纯化大豆苷元及其色谱机制研究

目的通过制备键合β-环糊精琼脂凝胶微球(AG-β-CD)作为分离介质,对大豆异黄酮粗品中大豆苷元进行高效分离纯化。方法利用琼脂为原料,通过乳化、交联并键合功能基团β-环糊精(β-CD)制备AG-β-CD;将其作为一种分离介质,通过考察流动相、洗脱体积流量和微球负载量3个方面,确定AG-β-CD分离纯化大豆苷元的工艺并进行验证,质谱和核磁共振鉴定其结构;通过与其他2种黄酮类物质表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和葛根素在C18反相柱色谱保留行为比较,结合auto DOCK4.0进行分子模拟,以及流动相乙腈体积分数变化对3种黄酮类物质在AG-β-CD固定相上的保留时间的变化曲线证明其色谱机制。结果大豆异黄酮粗品中主要成分为大豆苷元(57.14%),AG-β-CD的负载量为1.33 mg/m L(大豆异黄酮粗品总量/柱体积),体积流量为2 BV/h时,通过20%乙醇洗脱2 BV、40%乙醇洗脱1.33 BV、70%乙醇洗脱6~7 BV,得到质量分数≥95%(平均质量分数96.98%)的大豆苷元,收率为97.86%。色谱机制实验表明AG-β-CD具有亲水和反相双重保留与分离作用。结论 AG-β-CD能够高效地分离纯化大豆苷元。     

葛根素和大豆苷元提取纯化工艺探讨

根据葛根中葛根素衍生物和大豆苷元衍生物能水解成葛根素和大豆苷元的性质,采用盐酸溶液对野葛根异黄酮提取物进行水解,将酸水解液用氯仿萃取,可分离出葛根素和大豆苷元。利用薄层扫描法以水解液中葛根素的含量为指标考察了水解的最佳盐酸浓度和时间。在最佳条件下,葛根素收得率为１．２％,纯度为９３．４％,大豆苷元收得率为０．５％,纯度为８９．２％。     

葛根素和大豆黄苷及其代谢物大豆黄酮的抗血栓和抗过敏活性

野葛Pueraria lobata根茎中主要成分为葛根素和大豆黄苷等异黄酮。葛根素和大豆黄苷在人肠内微生物作用下可转化为大豆黄酮和毛蕊异黄酮。作者研究了葛根素、大豆黄苷及其肠内代谢物大豆黄酮等的抗过敏、抗血栓作用。抗血小板凝集的体外实验显示,葛根素、大豆黄苷和大豆黄酮对二磷酸腺苷(ADP)和胶原所致血小板凝集显示抑制作用,大豆黄酮的抑制活性最强,对ADP和胶原所致血小板凝集的IC_(50)分别为0.2和0.05mg/mL;在体内实验中,腹腔注射葛根素和大豆黄苷抑制血小板凝集的效果比口服用药效果差。对     

大鼠口服大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊的生物利用度研究

目的:利用壳聚糖胶囊作为载体将缓释微丸导向结肠,研究药物在大鼠体内的药动学过程和结肠靶向性规律。方法:制备大豆异黄酮缓释微丸,将其装入壳聚糖胶囊中,再以HPMCP包裹胶囊,分别给大鼠口服大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊(受试制剂)和市售大豆异黄酮普通胶囊(参比制剂),测定经时血药浓度和结肠组织中分布量,计算药动学参数。结果:大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊(受试制剂)和市售大豆异黄酮普通胶囊(参比制剂)比较,前者的t1/2和MRT(平均滞留时间)均明显延长,而且前者在结肠组织中生物利用度是后者的2.42倍,前者在血浆中生物利用度是后者的3.02倍。结论:大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊较市售大豆异黄酮普通胶囊具有更好的结肠定位释药作用,同时可以有效地提高大豆异黄酮的生物利用度,值得进一步开发研究。     

大豆异黄酮对Aβ1-42诱导的PC12细胞损伤的保护作用

目的:探讨大豆异黄酮提取物对β淀粉样蛋白片段(Aβ1-42)诱导的PC12细胞损伤的保护作用。方法:从大豆中提取并纯化出总异黄酮,通过PC12细胞株体外培养的方法,给予不同剂量的大豆异黄酮预处理,并用10μmol/L Aβ1-42诱导的细胞损伤,检测经处理后细胞MTT及PC12细胞形态的变化。结果:大豆异黄酮可显著降低Aβ1-42诱导的PC12细胞损伤,显著提高细胞的MTT值(P<0.05),并改善细胞的形态,与雌二醇组比较没有显著差异(P>0.05)。结论:大豆异黄酮对Aβ1-42诱导的PC12细胞具有保护作用。     

Antiaggregant effects on human platelets of culinary herbs

The inhibitory effects of methanol extracts of 20 herb species on human platelet aggregation were investigated. Allspice, basil, marjoram, tarragon and thyme strongly inhibited the platelet aggregation induced by collagen. Basil, marjoram and tarragon strongly inhibited platelet aggregation induced by ADP. An active compound, arbutin, was isolated from sweet marjoram as an inhibitor of platelet aggregation induced by collagen; ADP, arachidonic acid (AA) and thrombin. Copyright © 1998 John Wiley & Sons, Ltd.     

毛冬青甲素对血小板功能和形态的影响

本文观察到毛冬青甲素体外给药,能抑制 ADP、胶原诱导的人、兔血小板聚集和5羟色胺释放,剂量与效应相关。药物抑制 ADP 诱导的聚集和释放反应较强,给大鼠体内给药,也明显抑制血小板聚集。电镜下超微结构研究表明,正常大鼠血小板呈椭圆形,颗粒清晰可见,给注射盐水大鼠的 PRP 中加入 ADP,血小板从分散变为明显聚集,甚至互相融合,但颗粒仍存在.若给静脉注射毛冬青甲素大鼠的 PRP 中加入 ADP,则血小板的超微结构除偶见伪足形成外其余与正常大鼠无明显差别。     

岩乌头根部的生物碱类成分及其抗PAF活性

目的:研究岩乌头根部的二萜生物碱类成分及其抗PAF活性.方法:95%乙醇提取,所得浸膏采用经典的酸-碱处理方法,得到总碱,总碱经硅胶,RP-18,sephadex LH-20等多种材料柱色谱分离,得到生物碱单体,再通过波谱解析鉴定其化学结构;并对分离鉴定的生物碱进行抗PAF活性的检测.结果:分离鉴定了5个二萜类生物碱,分别为sachaconitine(1),14-acetylsachaconitine(2),hemsleyanine C(3),circinasine A(4),talatisamine(5);化合物1和2显示了一定的抗PAF活性.结论:所有化合物均为首次从该植物中分得,化合物1和2对PAF诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用.     

葛根总黄酮对血液粘度,血栓形成及血小板功能的影响

葛根总黄酮500或1000mg/kg,连续po 7d,能显著降低大鼠全血粘度、血小板粘附率,抑制血栓形成及ADP诱导的血小板聚集;还能明显抑制ADP诱导的小鼠体内血小板血栓形成。     

海星甾醇对血小板聚集的药理研究

通过大鼠、大白兔体内、体外血小板聚集实验。评价海星甾醇对大鼠体外实验性血栓形成及经花生四烯酸（ＡＡ）、ＡＤＰ、ＣａＣｌ２诱导血小板聚集的药理作用。海星甾醇ｐｏ４．５、１３．５４０．５ｍｇ／ｋｇ对大鼠体外实验性血栓的抑制率分别为１０．０％、２０．１％、２５．９％（Ｐ〈０．０１）,同时能够抑制经ＡＡ、ＡＤＰ、ＣａＣｌ２诱导的血小板聚集（Ｐ〈０．００１）,提示海星甾醇具有抑制血小板聚集作用。     

Interaction of salvianolic acids and notoginsengnosides in inhibition of ADP-induced platelet aggregation

Salvia miltiorrhiza and Panax notoginseng were both considered to be beneficial to cardiovascular diseases in traditional Chinese medicine and often used in combination. To examine the possible interaction between them, the effects of the active fractions of these two herbs, salvianolic acids (SA) and notoginsengnosides (NG), on platelet aggregation were checked respectively or in combination in vitro and in vivo. Both the platelet aggregation of platelet rich plasma (PRP) and washed platelet after ADP induction were checked. In vitro study showed that both SA and NG had an inhibitory effect on platelet aggregation. However, there is no synergistic effect of the combination of SA and NG in vitro. In vivo study showed that i.g. 550 mg/kg/day SA or NG for 5 days could significantly inhibit ADP-induced platelet aggregation of PRP. Moreover, combination of SA and NG at a ratio of 5:1 had a synergistic effect on platelet aggregation of PRP. The mechanism for the synergism of SA and NG in vivo was not clear. High performance liquid chromatography analysis of the plasma of rats received SA, NG or combination of SA and NG showed that co-administration of NG caused change in the plasma distribution profile of SA. The influence of combination on the absorption and/or metabolism of SA may be one of the reasons for the synergism of SA and NG in vivo.     

香丹注射液对急性血瘀模型大鼠血液流变性及血小板聚集的影响

目的:观察香丹注射液对急性血瘀模型大鼠血液流变性和血小板聚集的影响。方法:以sc大剂量盐酸肾上腺素加冰水浴造成大鼠急性血瘀模型,尾静脉iv给予药物,于末次给药0.5 h后颈总动脉插管放血,分别测定全血黏度、血浆黏度、纤维蛋白原、血小板聚集率等指标。结果:香丹注射液能够降低急性血瘀模型大鼠的全血黏度、红细胞聚集指数、血浆黏度和纤维蛋白原含量,并能够抑制模型大鼠血小板聚集率的升高。结论:香丹注射液具有改善急性血瘀模型大鼠血液流变性和抑制血小板聚集的作用。     

大豆异黄酮对醋酸铅致小鼠睾丸组织损伤的影响

目的研究大豆异黄酮对醋酸铅致雄性小鼠生殖系统损伤的保护作用及作用机制。方法采用ip醋酸铅(20 mg/kg)连续7 d的方法制备雄性小鼠生殖系统损伤模型,造模第2天开始,大豆异黄酮低、中、高剂量(150、300、600 mg/kg)组分别ig给药,连续30 d。检测雄性小鼠的睾丸指数、精子密度、精子畸变率,血清中NO的量,睾丸组织中乳酸脱氢酶(LDH)和丙二醛(MDA)的量及Na+,K+-ATP酶及Ca2+-ATP酶活性等指标,并观察睾丸、附睾组织的病理改变。结果与模型组比较,大豆异黄酮中、高剂量组的睾丸指数、精子密度增加,精子畸变率降低(P<0.05、0.01),睾丸组织中Na+,K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶活性增强(P<0.05、0.01),血清中NO的量降低(P<0.05、0.01);大豆异黄酮低、中、高剂量组睾丸组织中MDA的量降低(P<0.05、0.01),高剂量可提高睾丸组织中LDH的活性(P<0.05)。病理观察可见,模型组睾丸组织生精上皮明显变薄,生精细胞层次和数量减少,多数生精小管腔未见精子形成,附睾液内未见精子,可见大量圆细胞,而大豆异黄酮可改善醋酸铅所致生精细胞的损伤。结论大豆异黄酮对醋酸铅致小鼠睾丸组织损伤有一定保护作用,作用机制与抗氧化及降低NO的量有关。